VEZIKAR

Aktivmaterial: Solifenacin
Wenn ATH: G04BD08
CCF: Zubereitung, Senkung der Tonus der glatten Muskulatur der Harnwege
ICD-10-Codes (Zeugnis): N31.2, R32, R35
Wenn CSF: 28.02.01.01
Hersteller: Astellas Pharma Europe B.V. (Niederlande)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten hellgelb, Runde, Lentikular-, etikettiert “150” und das Firmenlogo auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, gipromelloza 3 × mPa.s., Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser.

Zusammensetzung der Filmbeschichtung: Opadry Yellow 03F12967 (gipromelloza 6 × mPa.s., Talk, Macrogol 8000, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten hellrosa, Runde, Lentikular-, etikettiert “151” und das Firmenlogo auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, gipromelloza 3 × mPa.s., Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser.

Zusammensetzung der Filmbeschichtung: Rosa Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 × mPa.s., Talk, Macrogol 8000, Titanium Dioxid, Eisenoxidrot).

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Zubereitung, Senkung der Tonus der glatten Muskulatur der Harnwege. pharmakologische Studien, provodivshiesya in vitro und in vivo, gezeigt, Diese Solifenacin ist eine spezifische kompetitiver Inhibitor der m-holinoretseptorov, vor allem m₃ Subtypen. Es wurde auch festgestellt,, Das Solifenacin hat eine geringe Affinität oder Mangel an Affinität zu anderen Rezeptoren und Ionenkanäle.

Wirksamkeit Vezikar^® Bei Verwendung in Dosen 5 mg 10 mg, studierte in mehreren doppelblinden randomisierten kontrollierten klinischen Studien bei Männern und Frauen mit überaktiver Blase-Syndrom, Es wurde bereits in der ersten Woche der Behandlung und stabilisiert in den nächsten beobachtet 12 Behandlungswochen. Die maximale Wirkung von Vesicare^® Es kann nachgewiesen werden durch 4 der Woche. Wirksamkeit ist bei längerem Gebrauch erhalten. (nicht weniger 12 Monate).

Pharmakokinetik

Absorption

Einmal im Inneren mit der_makh Plasmaspiegel erreicht nach 3-8 Nein. Zeit, um maximale Konzentration (T_max) nicht dosis. FROM_makh und AUC erhöht im Verhältnis zu der Erhöhung der Dosis von 5 bis 40 mg. Die absolute Bioverfügbarkeit – 90%. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf C_makh und die AUC von Solifenacin.

Pharmakokinetik von solifenacin ist linear im therapeutischen Dosisbereich.

Distribution

Nachdem die auf / in der V_D Solifenacin ist über 600 l. Die Bindung an Plasmaproteine ​​solifenacin, hauptsächlich α₁-Säure-Glykoprotein, handelt von 98%.

Stoffwechsel

Solifenacin wird extensiv in der Leber metabolisiert, vor allem mit der Beteiligung von CYP3A4. Es gibt jedoch alternative Möglichkeiten der Stoffwechsel solifenacin. Nach Einnahme der Droge identifiziert innen Plasma neben Solifenacin wurden die folgenden Metaboliten: ein pharmakologisch aktives 4R-gidroksisolifenatsin und drei inaktive – N-glucuronid, N-oxid und 4R-hydroxy-N-oxid solifenacin).

Abzug

Die systemische Clearance von Solifenacin ist über 9.5 l / h, und die letzte T_1/2 ist 45-68 Nein. Nach einer einzigen Injektion 10 mg ¹⁴P-markierten über solifenacin 26 Tag über 70% der Radioaktivität im Urin gefunden und 23% Calais. Im Urin, ca. 11% Radioaktivität nachgewiesen als unveränderter Wirkstoff, über 18% N-Oxid Metabolit, 9% – 4R-hydroxy Solifenacin und N-Oxid 8% – als 4R-hydroxy-Metaboliten (aktiven Metaboliten).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Es gibt keine Notwendigkeit, Ihre Dosis je nach Alter der Patienten anpassen. Studien haben gezeigt,, Was ist die Ausstellung von Solifenacin (5 und 10 mg), ausgedrückt als AUC, war ähnlich wie bei gesunden älteren Menschen (von 65 bis 80 Jahre) und bei gesunden jungen Menschen (bis 55 Jahre). Die älteren Durchschnittsgeschwindigkeit Umzüge, ausgedrückt als T_max, war etwas niedriger, und die letzte T_1/2 erhöhte sich um ca. 20%. Diese feinen Unterschiede sind keine klinisch signifikanten. Die Pharmakokinetik von Solifenacin bei Kindern und Jugendlichen wurde nicht untersucht.

Die Pharmakokinetik von Solifenacin ist nicht abhängig von den Patienten Geschlecht und Rasse.

Bei Patienten mit Niereninsuffizienz von leichten bis mittelschweren Grad C_makh und die AUC von Solifenacin unterscheiden sich geringfügig von denen bei gesunden Probanden. Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (KK ≤30 ml / min) Ausstellung von Solifenacin deutlich höher – steigern Sie mit_makh handelt von 30%, AUC – Mehr 100% und T_1/2 – Mehr 60%. Bemerkte einen statistisch signifikanten Zusammenhang zwischen QC und Boden Solifenacin. Pharmakokinetik bei Patienten, Hämodialyse, Ich habe nicht untersucht.

Bei Patienten mit mäßiger Leberinsuffizienz (von 7 bis 9 Punkte auf der Child-Pugh) der Wert von C_makh unverändert, Die AUC wird gesteigert 60%, T_1/2 steigt 2 mal. Die Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung wurde nicht untersucht.

Zeugnis

- Behandlung von Urge (ymperatyvnoho) Inkontinenz, häufiges Wasserlassen und dringend (kategorisch) Harndrang, charakteristisch für Patienten mit Blasenhyperaktivität.

Dosierungsschema

Das Medikament ist im Inneren des vorgeschriebenen 5 mg 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden 10 mg 1 Zeit / Tag. Die Tabletten sollten mit viel Flüssigkeit eingenommen werden.

Nebeneffekt

Vezikar^® könnten Nebenwirkungen haben, im Zusammenhang mit Antiholinergicakim Wirkung von solifenacin, oft schwach oder mäßig Symptome. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen ist abhängig von der Dosis. Die am häufigsten beobachtete Nebenwirkung Vezikara^® – trockener Mund (wurde in 11% Patienten, die das Arzneimittel in einer Tagesdosis 5 mg, in 22% Patienten, die das Arzneimittel in einer Tagesdosis 10 mg, und 4% Patienten, Placebo). Der Schweregrad dieser Nebenwirkung war in der Regel schwach und nur selten zur Unterbrechung der Behandlung führen. Im Allgemeinen, Einhaltung der Behandlung (Compliance) war sehr hoch.

Im folgenden sind weitere Nebenwirkungen, registriert in der klinischen Forschung über die Anwendung der Vezikara^®. Wir haben die folgenden Bewertungskriterien der Häufigkeit des Auftretens von unerwünschten Ereignissen: häufig (>1%, <10%); manchmal (>0.1%, <1%); selten (>0.01%, <0.1%).

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Verstopfung, Übelkeit, Dyspepsie, Bauchschmerzen; manchmal – gastroösophageale Refluxkrankheit, Kehle Trockenheit; selten – Ileus, coprostasia.

Von der Harnwege: manchmal – Harnwegsinfekt, Schwierigkeiten beim Wasserlassen; selten – akute Harnverhaltung.

CNS: manchmal – Schläfrigkeit, disgevziya (Geschmacksstörungen).

Auf dem Teil des Sehorgans: häufig – verschwommene Sicht (ccomodation); manchmal – trockene Augen.

Das Atmungssystem: manchmal – trockene Nase.

Hautreaktionen: manchmal – xerosis.

Andere: manchmal – Müdigkeit, Ödeme der unteren Extremitäten.

Allergische Reaktionen während der klinischen Studien wurden nicht beobachtet. Allerdings kann die Möglichkeit ihrer Entwicklung nicht ausgeschlossen werden,.

Gegenanzeigen

- akute und chronische Harnverhalt;

-schwere Magen-Darm-Erkrankung (einschließlich toxischem Megakolon);

- Myasthenia gravis;

- Zakrыtougolynaya Glaukom;

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

Nierenversagen ist schwerer oder mäßiger Leberinsuffizienz während der Behandlung CYP3A4-Inhibitoren (zB, Ketoconazol);

— eine Nieren-Dialyse;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen keine klinischen Daten über Frauen, deren Schwangerschaft wurde während des Empfangs von Solifenacin erreicht.. Sollten vorsichtig sein, Vezikar zu ernennen^® Schwangerschaft.

auf die Zuordnungsdaten von Solifenacin mit Muttermilch beim Menschen fehlt. Die Verwendung von Vesicare^® nicht während der Stillzeit empfohlen.

IN experimentelle Studien bei Tieren haben keine direkte negative Auswirkungen auf die Fruchtbarkeit enthüllt, Entwicklung des Embryo / Fötus oder Geburt.

Vorsichts

Vor Beginn der Behandlung mit Vesicare^® andere Ursachen für Wasserlassen sollte ausgeschlossen werden.. Wenn urinausscheidende Fläche Infektion erkannt wird, Sie sollten die entsprechende antibakterielle Therapie beginnen..

Vorsichtsmaßnahmen sollten Vesicare verordnet werden^® In den folgenden Fällen:

- klinisch signifikante Blasenauslassobstruktion, was die Gefahr von akuter Harnverhaltung;

- Magen-Darm-obstruktive Erkrankungen;

- das Risiko von Magen-Darm-Motilität verringern;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC ≤ 30 ml / min) und leicht eingeschränkter Leberfunktion (von 7 bis 9 Punkte auf der Child-Pugh); Dosis für diese Patienten nicht überschreiten sollte 5 mg;

- die gleichzeitige Anwendung von starken CYP3A4-Hemmern (zB, Ketoconazol);

- Hiatushernie, gastroösophageale Refluxkrankheit und gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln (zB, ʙisfosfonatov), , die verursachen oder fördern die Entwicklung der Symptome einer Ösophagitis kann;

- Avtonomnaya Neuropathie.

Patienten mit der seltenen Erbkrankheiten Galactose-Toleranz, Lactase-Mangel (Laktase-Mangel bei manchen Menschen des Nordens), Malabsorption von Glucose-Galactose nicht die Droge zu nehmen.

Auswirkungen auf die Fähigkeit zum führen von Kraftfahrzeugen und Verwaltungsmechanismen

Solifenacin, wie andere Anticholinergika, Es kann verschwommenes Sehen, sowie Schläfrigkeit (selten) und Müdigkeit, Das kann die Verkehrstüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen beeinträchtigen.

Überdosis

Symptome: bei der Anwendung der Droge in einer Dosis von Freiwilligen 100 mg einmal am häufigsten beobachteten Nebenwirkungen nach: Kopfschmerzen (leicht), trockener Mund (mäßig), Schwindel (mäßigen), Schläfrigkeit (leicht) und verschwommenes Sehen (mäßig). Keine Fälle von akuter Überdosierung berichtet.

Behandlung: Im Falle einer Überdosierung sollte Aktivkohle designierte, Magenspülung, aber nicht zum Erbrechen bringen. Bei Bedarf spend symptomatische Therapie:

-in schweren anticholinergen Effekte zentrale Aktion (Halluzinationen, ausgedrückte Angst) ernennen, Fizostigmin oder carbachol;

-Krämpfe oder zum Ausdruck gebrachten Erregbarkeit – Benzodiazepine;

- respiratorische Insuffizienz – IVL;

- Tachykardie – Betablockern;

- bei akuten Harnverhalt – Blasenkatheterisierung;

- wenn Mydriasis – eingeträufelt wird in den Augen von Pilocarpin und / oder des Patienten in einem dunklen Raum plaziert.

Wie bei anderen Anticholinergika Überdosis, vor allem für Patienten mit nachgewiesener Gefahr von QT-Verlängerung gegeben werden (dh. wenn Hypokaliämie, Bradykardie während der Einnahme von Medikamenten, was zu einer QT-Verlängerung) und Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems (Myokardischämie, Arrhythmie, kongestiver Herzinsuffizienz).

Drug Interactions

Behandlung mit begleitenden Medikamente mit anticholinergen Eigenschaften möglicherweise stärker ausgeprägt therapeutische Wirkungen und Nebenwirkungen. Nach Absetzen von Solifenacin sollte eine Woche Pause gemacht werden, vor der Behandlung anderer Anticholinergika Start. Der therapeutische Effekt kann durch die gleichzeitige Verabreichung cholinerger Rezeptor-Agonisten reduziert werden.

Solifenacin kann die Wirkung der Medikamente reduzieren, Stimulierung der Motilität des Gastrointestinaltrakts, zB, Metoclopramid und Cisaprid.

Studien in vitro haben gezeigt,, dass die therapeutischen Konzentrationen nicht Solifenacin CYP1A gehemmt 1/2, 2C9, 2C19, 2D6 oder 3A4. Daher ist es unwahrscheinlich,, Diese Solifenacin ändern Freigabe von Drogen, Metaboliziruemah diese Enzyme.

Solifenacin wird durch CYP3A4 metabolisiert.. Gleichzeitige Verabreichung von Ketoconazol in einer Dosis von 200 mg / Tag, CYP3A4-Hemmer, einen zweifachen Anstieg der AUC von Solifenacin verursacht, und in einer Dosis von 400 mg / cut – Verdreifachung. Daher ist die maximale Dosis von Vesicare^® nicht überschreiten sollte 5 mg, wenn der Patient gleichzeitig Ketoconazol oder therapeutischen Dosen von anderen CYP3A4-Inhibitoren (so, wie Ritonavir, Nelfinavir, Itraconazol). Die gleichzeitige Gabe von Solifenacin und CYP3A4-Inhibitor bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen oder mäßig eingeschränkter Leberfunktion kontraindiziert. Weil Solifenacin durch CYP3A4 metabolisiert wird, pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit anderen CYP3A4-Substraten mit höherer Affinität sind möglich (Verapamil, Diltiazem) und mit CYP3A4-Induktoren (Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin).

Es wurden keine pharmakokinetischen Wechselwirkungen von Solifenacin und ein kombiniertes orales Kontrazeptivum (Ethinylestradiol / Levonorgestrel).

Gleichzeitiger Empfang von Solifenacin hat keine Änderungen in der Pharmakokinetik von R-Warfarin oder S-Warfarin oder ihre Wirkung auf Prothrombin Zeit erstellt..

Gleichzeitige Behandlung solifenacin hatte keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von Digoxin.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Goda.