VEDIKARDOL
Aktivmaterial: Karvedilol
Wenn ATH: C07AG02
CCF: Beta1-,Beta2-adrenoblokator. Alpha1-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I50.0
Wenn CSF: 01.01.01.01.02
Hersteller: Synthese von (Russland)
PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG
Tabletten Valium, weiße oder nahezu weiße.
1 Tab. | |
karvedilol | 6.25 mg |
– ” – | 12.5 mg |
– ” – | 25 mg |
Hilfsstoffe: Laktose, Kartoffelstärke, Polyvinyl niedrigem Molekulargewicht Medical (Povidon), mikrokristalline Cellulose, Calciumstearat, Talk.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
Pharmakologische Wirkung
Alpha- und ein Beta-Blocker. Carvedilol hat eine kombinierte Wirkung nicht selektive, aufgrund der Blockade von β1-, b2– и a1-adrenoreceptorov. Das Medikament hat keine eigene sympathomimetische Aktivität, Es verfügt über membranstabilisierende Eigenschaften. Durch Blutdruck β-Adrenozeptor-Blockade reduziert Herzens, das Herzzeitvolumen und die Herzfrequenz abnimmt.
Carvedilol hemmt durch β-Adrenoceptor Blockade Nieren Renin-Angiotensin-Al′dosteronovuû system, was zu einer Abnahme der Plasma-Renin-Aktivität. Блокируя ein-адренорецепторы, das Medikament erhöht peripheren Gefäß verursachen, wodurch der gesamten peripheren Gefäßwiderstand.
Die Kombination aus β-Adrenoceptor Blockade und Vasodilatation bietet folgende Effekte: mit Bluthochdruck – Blutdrucksenkung; bei IBS – Antianginalnoe Aktion; bei Patienten mit linksventrikulärer Dysfunktion und Kreislaufversagen positiv beeinflusst Hämodynamik, erhöht Ejektionsfraktion links und verringert seine Größe.
Pharmakokinetik
Absorption
Carvedilol ist rasch aus dem Verdauungstrakt resorbiert.. Es hat eine hohe Lipophilie. Cmax Plasmaspiegel erreicht nach 1-1.5 Nein. Bioverfügbarkeit 24-28%. Ernährung beeinflusst nicht die Bioverfügbarkeit.
Distribution
Die Plasmaproteinbindung – 95-99%.
Carvedilol dringt die Plazentaschranke, in Muttermilch ausgeschieden.
Stoffwechsel
Es wird in der Leber mit der Bildung einer Reihe von aktiven Metaboliten metabolisiert – 60-75% vsosavshegosya Medikament, wenn metabolisiert “first pass” durch die Leber. Die Metaboliten haben ein starkes Antioxidans und Adrenozeptor-blockierende Wirkung.
Abzug
T1/2 ist 6-10 Nein. Durch den Darm angezeigt.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
Wenn die Nierenfunktion die Pharmakokinetik von Carvedilol nicht wesentlich ändern.
Patienten mit Leberinsuffizienz systemische Bioverfügbarkeit von Carvedilol wird durch eine Verringerung der Stoffwechsel erhöht in “first pass” durch die Leber. In schwerer Leberfunktionsstörung wird Carvedilol kontraindiziert.
Zeugnis
- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit Diuretika);
- CHD: stabiler Angina pectoris;
- Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie).
Dosierungsschema
Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit.
Arterielle Hypertonie
Die Anfangsdosis beträgt 6.25-12.5 mg 1 Zeit / Tag in der ersten 2 Behandlungstagen. Dann 25 mg 1 Zeit / Tag. In Ermangelung Antigipertenzivnogo Wirkung 2 Wochen der Therapie kann die Dosis erhöht werden, 2 mal. Die maximal empfohlene Tagesdosis 50 mg 1 Zeit / Tag, es kann unterteilt werden 2 Eintritt.
CHD
Die Anfangsdosis beträgt für 12.5 mg 2 mal / Tag für die erste 2 Behandlungstagen. Dann 25 mg 2 Zeiten / Tag. Bei Ausfall antianginöse Wirkung durch 2 Wochen der Therapie kann die Dosis erhöht werden, 2 mal. Die maximal empfohlene Tagesdosis 100 mg / Tag, geteilt durch 2 Eintritt.
Kongestiver Herzinsuffizienz
Dose einzeln aufgenommen, unter der Aufsicht eines Arztes. Die empfohlene Anfangsdosis ist 3.125 mg 2 mal / Tag 2 Wochen. Mit guter Ausdauer erhöhen Sie die Dosis in Abständen von nicht weniger als 2 Wochen vor 6.25 mg 2 Zeiten / Tag, dann – bis 12.5 mg 2 mal / Tag und darüber hinaus – bis 25 mg 2 Zeiten / Tag. Sollte die Dosis auf ein Maximum erhöht werden,, , die von den Patienten gut vertragen wird. In Patienten mit einem Gewicht von weniger als 85 kg Zieldosis 50 mg / Tag; in Patienten mit einem Gewicht von mehr 85 kg Zieldosis – 75-100 mg / Tag.
Nebeneffekt
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen (meistens, nicht stark und frühzeitige Behandlung), Bewusstlosigkeit, Myasthenia (häufiger zu Beginn der Behandlung), Müdigkeit, Depression, Schlafstörungen, Parästhesien.
Herz-Kreislauf-System: Ätiologie, orthostatische Hypotonie, AV-Block II-III Grad; selten – die periphere Blutzirkulation, Fortschreiten der Herzinsuffizienz (während steigenden Dosen), Ödeme der unteren Extremitäten, Angina, niedriger ausgedrückt, Schaufensterkrankheit.
Auf dem Teil des Verdauungstraktes: trockener Mund, Übelkeit, Durchfall oder Verstopfung, Erbrechen, Bauchschmerzen, Appetitverlust, Erhöhung der Lebertransaminasen.
Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Leukopenie.
Stoffwechsel: Gewichtszunahme, Verletzung des Kohlenhydratstoffwechsels.
Das Atmungssystem: Dyspnoe und Bronchospasmus (bei disponierten Patienten).
Auf dem Teil des Sehorgans: verschwommene Sicht, Abnahme der Tränenfluss.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelschmerzen, Arthralgie, Gliederschmerzen.
Von der Harnwege: selten – Verletzung der Wasserlassen, Beeinträchtigung der Nierenfunktion.
Allergische Reaktionen: Hautmanifestationen, verstopfte Nase.
Hautreaktionen: Exazerbation von Psoriasis.
Andere: Grippe-ähnliche Symptome, chikhaniye.
Gegenanzeigen
- Akute Herzinsuffizienz;
- Herzinsuffizienz (dekompensierter);
- Schwere Leberfunktionsstörungen;
- AV-Block II-III Grad;
- Vыrazhennaya Bradykardie (Weniger 50 u. / min);
- SSS;
- Hypotonie (systolischer Blutdruck von weniger als 85 mm Hg. Art.);
- Kardiogener Schock;
- Chronisch obstruktive Lungenerkrankung;
- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.
FROM Vorsicht Es sollte in Prinzmetal-Angina eingesetzt werden, Thyreotoxikose, okklusive periphere arterielle Verschlusskrankheit, Phäochromozytom, psoriaze, Nierenversagen, AV-Blockade I Grad, mit einer umfassenden Operation und Narkose, für Patienten mit Diabetes, gipoglikemii, Depression, Myasthenia.
Schwangerschaft und Stillzeit
Adäquate und gut kontrollierte klinische Studien mit Sicherheit Vedikardola® während der Schwangerschaft durchgeführt wurde, Daher ist die Verwendung des Medikaments während der Schwangerschaft ist nur möglich, im Fall, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Während der Behandlung mit Carvedilol Stillzeit wird nicht empfohlen.
Vorsichts
Die Therapie sollte dauerhaft sein und nicht zu abrupt zu stoppen, vor allem bei Patienten mit ischämischen Herzerkrankungen, tk. Dies kann zu einer Verschlechterung der zugrunde liegenden Erkrankung führen. Wenn nötig reduzieren sollte die Dosis von Medikamenten schrittweise sein, während 1-2 Wochen.
Zu Beginn der Therapie Vedikardolom® oder bei höheren Dosierungen bei Patienten, Besonders ältere Menschen, kann eine übermäßige Blutdrucksenkung erleben, vor allem auf steigende. Ist die richtige Dosierung. Bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz, bei der Auswahl einer Dosis können Symptome der Herzinsuffizienz erhöhen, das Auftreten von Ödemen. Es ist nicht notwendig, die Dosis zu erhöhen Vedikardola®, Ernennung hoher Dosen von Diuretika empfohlen, bis ist zur Stabilisierung des Patienten Zustand.
Empfohlene ständige Überwachung von EKG und Blutdruck, während der Ernennung Vedikardola® und Calcium-Kanalblockern langsam, abgeleitete fenilalkilamina (Verapamil), Benzodiazepine (Diltiazem), und – mit Antiaritmicakimi Klasse Werkzeuge ich.
Es wird empfohlen, die Nierenfunktion bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz überwachen, arterielle Hypertonie und chronische Herzinsuffizienz.
Im Fall einer Operation mit Vollnarkose sollte die Anästhesisten vor der Therapie Vedikardolom benachrichtigen®.
Vedikardol® Es ist nicht die Konzentration von Glukose im Blut beeinflussen und Toleranztest Indikatoren für Veränderungen in Glukose bei Patienten mit nicht-insulinabhängiger Diabetes mellitus nicht dazu führt,.
Patienten mit Vorbehandlung Feohromotsytoma, ordnen Sie Alpha-Adrenoreceptor-Antagonisten.
Bei Verabreichung an Patienten, Verwendung von Kontaktlinsen, berücksichtigt werden, Welche Medikamente kann dazu führen, dass eine Verringerung der slezootdeleniâ.
Während der Behandlung zu vermeiden, ethanol.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Es ist nicht am Anfang fahren der Therapie empfohlen und wenn die Dosis erhöht Vedikardola®. Es sollte von den anderen Aktivitäten zu unterlassen, im Zusammenhang mit hoher Konzentration und psychomotorische schnelle Reaktionen
Überdosis
Symptome: Blutdrucksenkung (begleitet von Schwindel oder Ohnmacht), Ätiologie. Möglicherweise durch Bronchokonstriktion Keuchen und Erbrechen. In schweren Fällen möglicherweise Kardiogener Schock, Atemstillstand, Verwirrung, Leitungsstörungen.
Behandlung: sollten Vitalfunktionen überwacht und korrigiert werden, notfalls – auf der Intensivstation (OBE). Symptomatische Therapie. Vorteilhafter / in einem m-holinoblokatorov (atropyn), adrenomimetikov (Adrenalin, Noradrenalin).
Drug Interactions
Carvedilol kann Potenzirovti Wirkung auf andere gleichzeitig genommen Antigipertenziveh Mittel oder Medikamente, die Gipotenzivny Wirkung haben (Nitrate).
Wenn sie kombiniert Carvedilol und Diltiazem kann Herzleitungsstörungen und hämodynamischen entwickeln.
Bei der gleichzeitigen Verabreichung von Carvedilol und Digoxin erhöht die Konzentration des letzteren und können die Zeit des AV- erhöhen.
Carvedilol kann die Wirkung von Insulin und oralen Antidiabetika potenzieren, während die Symptome einer Hypoglykämie (besonders Tachykardie) maskiert werden, daher Patienten mit Diabetes empfohlen, eine regelmäßige Überwachung der Blutzuckerspiegel.
Hemmstoffe der microsomal Oxydation (Cimetidin) erhöhen, und seine Induktoren (Phenobarbital, Rifampicin) schwächen hypotensive Wirkung von Carvedilol.
Vorbereitungen, reduzierte Katecholamin (Reserpin, MAO-Hemmer), erhöht das Risiko einer Hypotonie und Bradykardie.
Während die Anwendung von Ciclosporin erhöht sich die Konzentration des letzteren (Korrektur wird Tagesdosis von Cyclosporin empfohlen.).
Die gleichzeitige Gabe von Clonidin potenzieren kann antihypertensive Wirkung und negative chronotropen Wirkung von Carvedilol.
Allgemeine Anästhetika verbessern die negativ inotropen und blutdrucksenkende Wirkung von Carvedilol.
AGB Lieferung von Apotheken
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Bedingungen und Konditionen
Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.