Valtrex

Aktivmaterial: Valacyclovir
Wenn ATH: J05AB11
CCF: Virizid
ICD-10-Codes (Zeugnis): A60, B00, B02, B02.2, B25
Wenn CSF: 09.01.01
Hersteller: Glaxosmithkline Pharmaceuticals An (Polen)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten Weiß, Lentikular-, länglich, ohne Risiko, auf einer Seite der Cyantinte befestigt “VALTREX 500”; Kerntablette Weiß oder fast weißes.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon K90, Magnesiumstearat, hochdisperses Siliciumdioxid, Carnaubawachs, Konzentrieren weißen Farbstoff; Druckfarben, enthält strahlend blauen 5312 (FT203).

6 PC. – Blasen (7) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Virizid. Beim Menschen ist Valaciclovir schnell und vollständig zu Aciclovir unter dem Einfluß umgewandelt valatsiklovirgidrolazy.

Ацикловир in vitro Es eine spezifische inhibitorische Aktivität gegen Herpes simplex-Virus Typ 1 und 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, Cytomegalovirus und humane Herpesvirus Typ 6. Aciclovir hemmt die virale DNA-Synthese unmittelbar nach der Phosphorylierung und Umwandlung in die aktive Form von Aciclovir-Triphosphat. Die erste Phase der Phosphorylierung mit der Teilnahme von Virus-Enzyme erfolgt. Herpes-simplex-Virus, Varicella zoster und Epstein-Barr-Virus ist ein solches Enzym Thymidinkinase, die in Virus-infizierten Zellen vorhanden ist,. Teilselektivität Phosphorylierung durch Cytomegalovirus zurückgehalten und durch die Phosphotransferase Genprodukt UL vermittelte 97. Aktivierung von Acyclovir spezifische virale Enzym, in einem großen Ausmaß erklärt seine Selektivität.

Protsess fosforilirovaniya Aciclovir (Transformation von einem mono- in Triphosphat) endet zelluläre Kinasen. Aciclovir-Triphosphat Wettbewerbs ingibiruet virusnuyu DNA und polimerazu, Es ist ein Nukleosid-Analogon, in die virale DNA eingebaut, was zu verpflichten führt (voll) Abbruchschaltung, Beendigung der DNA-Synthese und, Folglich, die Replikation des Virus zu blockieren.

Patienten mit immunkompetenten Viren Herpes simplex Varicella zoster und mit reduzierter Empfindlichkeit gegenüber äußerst selten valacyclovir (Weniger 0.1%), aber manchmal kann es bei Patienten mit stark eingeschränkter Immunität gefunden werden, zB, mit einer Knochenmark-Transplantation, Patienten, die mit Chemotherapie bei malignen Tumoren und bei HIV-infizierten.

Widerstand durch Mangelvirus Thymidinkinase verursachte, was zu einer übermßigen Ausbreitung des Virus im Wirtsorganismus. Manchmal verringerte Empfindlichkeit gegenüber Acyclovir wegen Auftretens von Stämmen des Virus mit der Verletzung der Struktur des viralen Thymidinkinase oder DNA-Polymerase. Die Virulenz der Virusspezies ähnelt der von seinem Wildstamm.

Pharmakokinetik

Valacyclovir und Aciclovir haben ähnliche pharmakokinetische Parameter nach oraler Verabreichung.

Absorption

Nach oraler Verabreichung wird Valaciclovir gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, schnell und nahezu vollständig zu Aciclovir und Valin umgewandelt. Diese Umwandlung wird durch das Enzym katalysiert valatsiklovirgidrolazoy, aus menschlicher Leber isoliert.

Nach einer Einzeldosis 0.25-2 г валацикловира C_max Aciclovir bei gesunden Probanden mit normaler Nierenfunktion im Durchschnitt 10-37 mmol (2.2-8.3 ug / ml), und die mediane Zeit, um diese Konzentration zu erreichen 1-2 Nein.

Beim Empfang einer Dosierung von Valaciclovir 1 g Bioverfügbarkeit von Aciclovir ist 54% und unabhängig von der Nahrungsaufnahme.

C_max Valaciclovir im Plasma nur 4% und die Konzentration von Acyclovir im Mittel erreicht 30-100 Minuten nach der Verabreichung; durch 3 h Stufe C_max Es bleibt die gleiche oder sinkt.

Distribution

Der Grad der Bindung von Acyclovir an Plasmaproteine ​​sehr gering – 15%.

Abzug

Bei Patienten mit normaler Nierenfunktion T_1/2 Acyclovir ist etwa 3 Nein. Valacyclovir wird im Urin ausgeschieden, hauptsächlich in Form von Acyclovir (Mehr 80% dosieren) und Ego-Metabolit 9-karboksimetoksimetilguanina, unveränderte Ausgangs weniger 1% Produkt.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz T_1/2 Acyclovir ist etwa 14 Nein.

Pharmakokinetik der Aciclovir und Valaciclovir weitgehend gestörten Patienten, mit Herpes-simplex-Virus und Varicella zoster infiziert.

In späteren Schwangerschaft, eine stabile täglich die AUC nach der Verabreichung 1 g Valaciclovir war größer in der Umgebung 2 mal, als dann, wenn der Einnahme von Acyclovir 1.2 g / Tag.

Empfangen einer Dosis von Valtrex 1 und g 2 g nicht den Vertrieb und die pharmakokinetischen Parameter von Valaciclovir verletzen bei HIV-infizierten Patienten im Vergleich zu gesunden Personen.

Bei Empfängern von Organtransplantaten, Empfangen von Valaciclovir Dosis 2 g 4 Zeiten / Tag, C_max Acyclovir gleich oder höher als in gesunden Probanden, erhalten die gleiche Dosis, und die tägliche AUC bei diesen Indikatoren sind viel höher.

Zeugnis

- Die Behandlung von Herpes Zoster, durch das Virus Varicella zoster verursacht (Er beschleunigt das Verschwinden der Schmerzen, sie die Dauer und den Prozentsatz der Patienten mit Schmerzen reduziert, einschließlich akuten und Postzosterschmerz);

- Behandlung von Infektionen der Haut und der Schleimhäute, durch das Herpes-simplex-Virus Typ verursacht 1 und 2 (einschließlich neu diagnostizierten und wiederkehrenden Herpes);

- Behandlung von Herpes labialis (Lip-Fieber);

- Valtrex der Lage ist, die Bildung von Läsionen zu verhindern, wenn bei den ersten Symptomen der rezidivierenden Herpes simplex genommen;

- Prävention (supressiya) Wiederholung von Erkrankungen der Haut und Schleimhäute, durch das Herpes-simplex-Virus Typ verursacht 1 und 2, einschließlich Herpes genitalis;

- Valtrex kann Genital-Herpes-Infektion der gesunde Partner reduzieren, wenn sie als unterdrückenden Therapie in Verbindung mit Safer Sex gemacht;

- Vermeidung von Cytomegalie-Infektionen, bei der Organtransplantation auftritt, (reduziert die Schwere der Reaktion von akuten Transplantatabstoßungsreaktionen bei Patienten nach Nierentransplantation, entwickeln, opportunistischen Infektionen und anderen Virusinfektionen, durch das Herpes-simplex-Virus und Varicella zoster verursacht).

Dosierungsschema

Bis der Behandlung von Herpes zoster Erwachsene bestellen 1 g 3 mal / Tag 7 Tage.

Bis Behandlung von Krankheiten, durch den Herpes simplex-Virus verursacht, Erwachsene Valtrex wird verschrieben, 500 mg 2 Zeiten / Tag. Im Fall eines Rückfalls sollte die Behandlung durchgeführt werden, 3 oder 5 Tage. In schweren Fällen, die primäre Behandlung so früh wie möglich begonnen werden sollte, und seine Dauer zu erhöhen 5 bis 10 Tage. In wiederkehrende Krankheit ist im Prodromalstadium oder unmittelbar nach dem Auftreten der Symptome als optimal Zuordnung von Valtrex.

Als Alternative zur Behandlung von Herpes labialis (Lippen Fieber) effektive Dosis von Valtrex Termin 2 g 2 mals 1 Tag. Die zweite Dosis sollte ungefähr genommen werden 12 Nein (jedoch nicht früher, als 6 Nein) nach der ersten Dosis. Mit dieser Dosierung sollte die Behandlungsdauer nicht überschreitet 1 Tag, da keine zusätzlichen klinischen Nutzen gibt. Die Therapie sollte mit dem Auftreten der ersten Symptome wie Fieber Lippe beginnen (dh. Kribbeln, Juckreiz, Verbrennung).

Bis Vorbeugung (supressii) Wiederauftreten von Infektionen, durch den Herpes simplex-Virus verursacht, Erwachsene mit normaler Parameter der Immunität bei einer Dosis von 500 mg 1 Zeit / Tag. Bei sehr häufigen Rezidiven (10 und mehr als einmal pro Jahr) Es kann effektiver Termin bei einer täglichen Dosis von Valtrex sein 500 mg, razdelennoy von 2 Eintritt (auf 250 mg 2 Zeiten / Tag). Erwachsene mit Immundefekten Es wird aufgefordert, für nominieren 500 mg 2 Zeiten / Tag.

Die Dauer der Behandlung – 4-12 Monate.

Bis Prävention von Infektionen mit Herpes genitalis gesunden Partner in heterosexuellen Erwachsenen immunkompetenten Patienten mit und bis zu der Anzahl von Exazerbationen 9 Jahr Valtrex sollte verwendet werden für 500 mg 1 Zeit / Tag für ein Jahr und mehr jeden Tag mit regelmäßigen Geschlechtsverkehr, in unregelmäßigen sexuelle Kontakte sollten Empfangen Valtrex zu beginnen 3 dem Tag vor der angeblichen sexuellen Kontakt.

Daten über die Verhinderung von Infektionen in anderen Populationen von Patienten mit keinen.

Bis die Vermeidung von Cytomegalie-Infektionen in Erwachsene und Jugendliche älter 12 Jahre Die empfohlene Dosis ist 2 g 4 Zeiten / Tag. Das Medikament wird so bald wie möglich nach der Transplantation verabreicht. Sollte die Dosis in Abhängigkeit von dem Raumfahrzeug reduziert werden. Die Dauer des Kurses ist 90 Tage, kann aber bei Patienten mit hohem Infektionsrisiko erhöht werden.

Beim Nierenversagen Dosierung wird auf die Clearance von Kreatinin und Messwerte angepasst.

Patienten, Hämodialyse, Valtrex wird empfohlen, unmittelbar nach dem Ende der Hämodialyse bei einer Dosis ernennen, für Patienten mit entworfen CC weniger als 15 ml / min. Das Medikament sollte nach dem Ende der Hämodialyse eingesetzt werden.

Bis Vorbeugung von Cytomegalovirus-Infektionen Valtrex wird empfohlen, in den folgenden Dosen verabreicht werden.

Patienten, Hämodialyse, Valtrex sollte nach der Hämodialyse verabreicht werden.

Erfordert häufige Überwachung QC, insbesondere zu einem Zeitpunkt, , wenn die Nierenfunktion verändert sich rasant (incl. unmittelbar nach der Transplantation oder Verpflanzung); Valtrex Dosis sollte in Übereinstimmung mit CC eingestellt werden.

Nebeneffekt

Nebenwirkungen, die unten in Übereinstimmung mit der Klassifizierung über die wichtigsten Organe und Systeme und der Inzidenz von aufgeführt: Häufig (≥1 / 10), häufig (≥1 / 100, <1/10), selten (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10 000, <1/1000), selten (<10 000).

CNS: häufig – Kopfschmerzen.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Übelkeit.

Diese Post-Marketing-Studien

CNS: selten – Schwindel, Verwirrung, Halluzinationen, geistigen Verfall; selten – Erregung, Tremor, Ataxia, Dysarthrie, psychotische Symptome, Krämpfe, Enzephalopathie, Koma.

Diese Reaktionen sind reversibel und in der Regel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder im Vergleich mit anderen prädisponierenden Faktoren gesehen. Patienten mit Organtransplantation, die hohe Dosen von Valtrex (8 g / Tag) zur Verhinderung von Zytomegalie, neurologischen Reaktionen häufiger auftreten, als bei niedrigeren Dosen.

Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe.

Aus dem Verdauungssystem: selten – Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall; selten – reversible Störungen der Leberfunktionstests (die manchmal als eine Manifestation der Hepatitis angesehen wird,).

Von hämatopoetischen Systems: selten – Leukopenie (vor allem bei Patienten mit eingeschränkter Immunität beobachtet), Thrombozytopenie.

Hautreaktionen: selten – Ausschlag, Manifestationen der Lichtempfindlichkeit; selten – Juckreiz.

Allergische Reaktionen: selten – Nesselsucht, Angioödem, Anaphylaxie.

Von der Harnwege: selten – Nierenfunktionsstörungen; selten – akutes Nierenversagen, počečnaâ how (Es kann mit eingeschränkter Nierenfunktion in Verbindung gebracht werden).

Andere: Bei Patienten mit stark eingeschränkter Immunität, besonders in den späteren Stadien von AIDS, die hohe Dosen von Valaciclovir (8 g / Tag jeden Tag) längst, gab es Fälle von Nierenversagen, mikroangiopathischen hämolytische Anämie und Thrombozytopenie (manchmal in Kombination). Ähnliche Nebenwirkungen wurden bei Patienten mit der gleichen Erkrankung gefunden, aber nicht empfangen valacyclovir.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen Valaciclovir, Acyclovir und irgendeine andere Komponente, Teil der Droge.

FROM Vorsicht sollte zur symptomatischen Formen von HIV eingesetzt werden.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es liegen begrenzte Daten über die Verwendung von Valtrex in der Schwangerschaft. Valtrex wird nur in den Fällen verwendet werden,, der mögliche Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Die aufgezeichneten Daten über das Ergebnis der Schwangerschaft bei Frauen, Valtrex oder Zovirax (Acyclovir ist ein aktiver Metabolit von Valaciclovir), Sie zeigten keine Zunahme der Anzahl von Fehlbildungen bei Kindern im Vergleich ihrer mit der allgemeinen Bevölkerung. Da das Register mit einer geringen Anzahl von Frauen, unter Valaciclovir während der Schwangerschaft, die authentische und endgültige Schlussfolgerungen über die Sicherheit von Valaciclovir in der Schwangerschaft kann nicht getan werden.

Acyclovir, Der Hauptmetabolit von Valaciclovir, in Muttermilch ausgeschieden. Nach Erhalt Valaciclovir oralen Dosis 500 mgC_max Aciclovir in der Muttermilch 0.5-2.3 mal (im Durchschnitt 1.4 mal) höher als die entsprechenden Konzentrationen von Aciclovir im Plasma von dem Blut der Mutter. Verhältnis AUC Aciclovir, in der Muttermilch auf die AUC von Aciclovir in Plasma vorhanden reichten von Mutter 1.4 bis 2.6 (Durchschnittswert 2.2). Durchschnittskonzentrationen von Aciclovir in der Muttermilch war 2.24 ug / ml (9.95 ug / M). Beim Empfang von Mutter Valaciclovir oralen Dosis 500 mg 2 Zeiten / Tag ein Kind die gleiche Wirkung von Aciclovir unterziehen, es beim Empfang einer oralen Dosis von etwa 0.61 mg / kg / Tag. T_1/2 Aciclovir aus Muttermilch ist die gleiche, sowohl aus Plasma. Valacyclovir in unveränderter Form nicht im mütterlichen Plasma erkannt, Muttermilch oder Babyurin.

In Anbetracht dieser, sollte während der Stillzeit mit Vorsicht Valtrex Mutter verwendet werden (Stillen). Jedoch in / in einer Dosis von Zovirax 30 mg / kg / Tag für die Behandlung von neonataler Krankheiten verwendet, Herpes simplex-Virus.

IN experimentelle Studien Valaciclovir nicht bei Ratten und Kaninchen teratogen. P /, um die Einführung von Aciclovir in Standardtests zur Teratogenität verursacht keine teratogene Wirkungen bei Ratten und Kaninchen. In zusätzlichen Studien in Ratten wurden fötale Mißbildungen zu n / der Einführung des Medikaments in Dosen nachgewiesen, die eine Erhöhung der Plasmakonzentration von Aciclovir, um induzierte 100 ug / ml, und die toxischen Wirkungen in der Mutter.

Wenn orale valacyclovir keine Fertilitätsstörungen bei männlichen und weiblichen Ratten.

Vorsichts

Patienten mit einem Risiko der Austrocknung, vor allem bei älteren Patienten, während der Behandlung Valtrex ist notwendig, um eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr des Körpers zu gewährleisten.

Bei Patienten mit Nierenfunktionsstörungen haben ein erhöhtes Risiko der Entwicklung von neurologischen Komplikationen.

Wenn Leberfunktionsstörungen Bei Patienten mit leichter bis mäßiger Leberzirrhose (synthetische Leberfunktion wird beibehalten) Valtrex Dosisanpassung nicht erforderlich. In der Studie von der Pharmakokinetik bei Patienten mit schwerer Leberzirrhose (in Verletzung der Synthesefunktion der Leber und der Anwesenheit von Shunts zwischen dem Portal-System und eine gemeinsame Gefäßbett) auch keine Beweise, Beweis für die Notwendigkeit, die Dosierung zu korrigieren; Allerdings ist die klinische Erfahrung mit dem Medikament Valtrex in dieser Kategorie von Patienten organischen.

Es liegen keine Daten über die Verwendung von Valtrex in hohen Dosen (4 g / Tag oder mehr) bei Patienten mit Lebererkrankungen, Daher ist Vorsicht geboten, den Wirkstoff in hohen Dosen für diese Patienten verschrieben werden,.

Ältere Patienten eine Dosisanpassung erforderlich, außer in Fällen von erheblichen Nierenfunktionsstörungen. Es ist notwendig, um eine ausreichende Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt zu erhalten.

Spezielle Studien über die Wirkung von Valtrex bei Patienten nach Lebertransplantation durchgeführt wurde. Jedoch wurde gezeigt,, dass die prophylaktische Aciclovir in hohen Dosen reduziert Zytomegalie.

Suppressiven Therapie mit Valtrex reduziert das Risiko der Übertragung von Herpes, aber es funktioniert nicht ganz verhindert werden und führt nicht zur Heilung zu vervollständigen. Während der Therapie sollten Patienten Valtrex Maßnahmen, um die Sicherheit der Partner während des Geschlechtsverkehrs zu gewährleisten.

Verwenden Sie in Pediatrics

Erfahrung der klinischen Anwendung des Arzneimittels bei Kindern fehlen.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

Besondere Vorsichtsmaßnahmen sind nicht erforderlich,.

Überdosis

Aktuelle Daten über Überdosis von Valtrex ist nicht genug.

Symptome: Nach einmaliger oraler Aufnahme von übermäßigen Dosis von Aciclovir up 20 g ist eine teilweise Absorption aus dem Gastrointestinaltrakt, es wurde nicht von toxischen Effekten des Arzneimittels begleitet. Einnahme von Aciclovir in hohen Dosen über mehrere Tage von Magen-Darm-Begleitung (Übelkeit, Erbrechen) und neurologische Symptome (Kopfschmerzen, Verwirrung). In / in der Einführung von Acyclovir in hohen Dosen, begleitet von einem Anstieg des Serum-Kreatinin und anschließende Entwicklung von Nierenversagen, während die neurologischen Komplikationen inklusive Verwirrung, Halluzinationen, Erregung, Krämpfe und wer.

Behandlung: Patienten sollten unter strenger medizinischer Beobachtung, auf Anzeichen von toxischen Wirkung sein. Hämodialyse deutlich verbessert die Entfernung von Aciclovir aus dem Blut und kann mit einer Überdosis Valtrex als die Methode der Wahl bei der Behandlung von Patienten werden.

Drug Interactions

Eine klinisch signifikante Wechselwirkung Valtrex mit anderen Medikamenten nicht installiert ist.

Acyclovir wird im Urin hauptsächlich als unverändert als Ergebnis der aktive tubuläre Sekretion ausgeschieden. Beim Empfangen einer Dosis Valtrex 1 d Cimetidin und Probenecid, dass Block tubuläre Sekretion, Aciclovir erhöhte AUC und Abnahme seine renale Clearance. Allerdings Valtrex Dosis-Korrektur ist nicht erforderlich, tk. Acyclovir hat eine große therapeutische Breite.

Es sollte mit Vorsicht Valtrex in höheren Dosen verwendet werden, (4 g / Tag) gleichzeitig mit Medikamenten, der mit Aciclovir für Eliminationsweg Wettbewerb, tk. es besteht die Gefahr einer Erhöhung des Blutplasmaspiegels eines oder beide Medikamente oder deren Metaboliten. Bыlo otmecheno povыshenie AUC Aciclovir und neaktivnogo Metaboliten Mycophenolsäure mofetil (Immunsuppressivum, in Transplantation) während die Anwendung dieser Medikamente.

Es muss mit einer Kombination hochdosierte Valtrex eingenommen werden (4 g / Tag und höher) mit Drogen, Verletzung der Nierenfunktion (incl. Cyclosporin, Tacrolimus).

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte bei Temperaturen nicht über 30 ° C außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.