Valacyclovir

Wenn ATH:
J05AB11

Valaciclovir ist das Hydrochlorid-Salz, L-valyl-Ester von Acyclovir. Valacyclovir-Hydrochlorid - weißes oder fast weißes Pulver; maximale Löslichkeit im Wasser (beim 25 ° C) - 174 mg / ml; Molekulargewicht 360,80.

Pharmakologische Wirkung.
Antivirale, Antiherpes.

Anwendung.

Gürtelrose; Infektionen der Haut und der Schleimhäute, HSV (incl. Genitalherpes); Rückfallprävention, Herpes simplex-Virus.

Überempfindlichkeit (incl. Aciclovir), Knochenmarktransplantation, Nierentransplantation (cm. Vorsichtsmaßnahmen).

Nierenfunktionsstörungen, symptomatische einer HIV-Infektion, Kinder bis zum Alter 12 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit sind nicht bestimmt worden).

Schwangerschaft. Kann Sein, wenn die Wirkung der Therapie größer als das mögliche Risiko für den Fötus (adäquaten und gut kontrollierten Studien für die Sicherheit der Verwendung bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt).

Daten über das Ergebnis der Schwangerschaft bei Frauen, unter Aciclovir für systemische Wirkungen in der ich Trimester der Schwangerschaft (Acyclovir ist ein aktiver Metabolit von Valaciclovir), zeigte keine Zunahme der Anzahl von Fehlbildungen im Vergleich zu der allgemeinen Bevölkerung. Da die Beobachtung wurde eine kleine Anzahl von Frauen enthalten, zuverlässige und endgültige Schlussfolgerungen über die Sicherheit von Valaciclovir in der Schwangerschaft kann nicht getan werden.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - B. (Die Studie der Fortpflanzung bei Tieren zeigten keine Gefahr von nachteiligen Wirkungen auf den Fötus, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen wurden nicht durchgeführt.)

Stillzeit. Acyclovir, Der Hauptmetabolit von Valaciclovir, in Muttermilch ausgeschieden. Nach der Ernennung von Valaciclovir oralen Dosis 500 mgC_max Aciclovir in der Muttermilch in 0,5-2,3 mal (im Durchschnitt 1,4 mal) höher als die entsprechenden Konzentrationen im Blut der Mutter. Verhältnis AUC Aciclovir, in der Muttermilch vorhanden, auf die AUC von Aciclovir im mütterlichen Plasma war 1,4-2,6 (Durchschnitt 2,2). Mittlere Konzentration von Aciclovir in der Muttermilch - 2,24 ug / ml. Wenn Sie eine stillende Mutter in einer Dosis von Valaciclovir zuweisen 500 mg 2 Mal am Tag ein Kind die gleiche Wirkung von Aciclovir unterziehen, es beim Empfang einer oralen Dosis von etwa 0,61 mg / kg / Tag. Valacyclovir in unveränderter Form ist nicht im Blut und Muttermilch von der Mutter oder des Kindes Urin bestimmt. Valaciclovir sollte mit Vorsicht verwendet werden, stillende Frauen, nur wenn nötig.

In der Tabelle 1 präsentiert Nebenwirkungen, häufig bei der Behandlung mit Valacyclovir beobachtet (1 g 3 einmal am Tag) bei immunkompetenten Patienten mit Herpes zoster während der randomisierten, doppelblinden klinischen Studien.

Nebeneffekte, in klinischen Studien bei Patienten mit Herpes zoster beobachtet

In der Tabelle 2 präsentiert Nebenwirkungen, bei der Behandlung mit Valaciclovir bei Patienten mit Herpes genitalis während der klinischen Studien beobachtet.

Nebeneffekte, in klinischen Studien bei Patienten mit Herpes genitalis beobachtet

Wenn suppressive (präventiv, präventiv) Therapie, um eine Wiederholung von Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten zu verhindern,, wobei Valaciclovir bei einer Dosis 500 mg 2 einmal am Tag (n = 194) Placebo (n = 99), häufig beobachtete Nebenwirkungen, Kopfschmerzen (13 und 8% beziehungsweise), Müdigkeit (8/5%), Ausschlag (8/1%). Patienten, Einnahme valacyclovir, Es gab auch Laborwertveränderungen (vs Placebo): erhöhte alkalische Phosphatase (4/2%), GOLD (14/10%), IS (16/11%), Verringerung der Anzahl von Neutrophilen (18/10%) und Blutplättchen (3/0%).

Zusammenarbeit.

Klinisch relevante Wechselwirkungen bei Patienten mit normaler Nierenfunktion ist nicht installiert. Cimetidin und Probenecid (allein oder zusammen) nach Erhalt einer Einzeldosis von Valaciclovir 1000 mg C Anstieg_makh und AUC und reduzieren die renale Clearance von Aciclovir. Die Pharmakokinetik von Valaciclovir nicht geändert wird während der Behandlung mit Digoxin, Aluminium / Magnesium-haltigen Antazida, Thiazid-Diuretika.

Nephrotoxischen Arzneimitteln erhöhen das Risiko von Nierenversagen und Störungen des Nervensystems.

Überdosis.

Symptome: Sedimentation von Aciclovir in Nierentubuli.

Behandlung: Hämodialyse (in akutem Nierenversagen und Anurie).

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb (unabhängig von der Mahlzeit). Der Ansatz wird individuell, abhängig von der Beweis. Therapie wird empfohlen, so früh wie möglich anfangen, sagt die höchste Effizienz, wenn die Behandlung wurde eingeleitet 48 h aus dem ersten Auftreten der Symptome der Krankheit (Ausschlag, Schmerzen oder Brennen). Wenn Schindeln - von 1000 mg 3 zweimal täglich für 7 Tage.

Bei Herpes simplex, einschließlich der wiederkehrenden Herpes, - Von 500 mg 2 zweimal pro Tag während 5-10 Tage,.

In Patienten mit Niereninsuffizienz-Dosis reduziert: mit Herpes zoster - für 1000 mg alle 12 Cl Kreatinin Stunden bei 30-49 ml / min oder 1 Mal am Tag mit einer Kreatinin-Cl 10-29 ml / min und 500 mg 1 einmal am Tag an der Cl weniger als Kreatinin 10 ml / min; einfach nur (einschließlich Genital) Herpes - auf 500 mg alle 12 Cl Kreatinin Stunden bei 30-49 ml / min oder 1 einmal am Tag an der Cl weniger als Kreatinin 30 ml / min; im Fall der Hämodialyse Arzneimittels nach vorgeschriebenen.

Vorsichtsmaßnahmen.

Mit Vorsicht ist für alle verschrieben, begleitet immundefizienten, insbesondere in HIV-infizierten Patienten. Während der klinischen Studien bei der Einnahme von hohen Dosen von Valaciclovir (8 g / Tag) für eine lange Zeit und aufgezeichnet thrombozytopenischer Purpura / hämolytisch-urämisches Syndrom, oder, in seltenen Fällen mit tödlichem Ausgang, Bei Patienten mit einer symptomatischen HIV-Infektion Formen, nach der Transplantation von Knochenmark oder Niere (cm. "Contra" und "Einschränkungen bei der Verwendung"). Nicht festgelegt die Wirksamkeit und Sicherheit von Valaciclovir bei immunsupprimierten Patienten (mit Ausnahme des unterdrückenden Therapie von Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten), für die unterdrückenden Therapie von wiederkehrenden Herpes bei Patienten mit symptomatischer Formen von HIV (CD4-Zellzahl <100 Zellen / mm³), zur Behandlung von Herpes genitalis bei HIV-infizierten Patienten, zur Behandlung von generali Herpes zoster, um die Möglichkeit einer Infektion mit Herpes genitalis gesunden Partner reduzieren.

Seien Sie vorsichtig, wenn die Nierenfunktion (verlängerten T_1/2 Aciclovir), notwendige Korrektur-Modus, abhängig von dem Grad der Verletzung ihrer Funktionen (cm. "Dosierung und Anwendung"). Patienten mit Nierenerkrankungen, die hohe Dosen von Valaciclovir, es gibt Fälle von akutem Nierenversagen und Störungen des zentralen Nervensystems.

Ältere Patienten während der Behandlung wird empfohlen, die Flüssigkeitsaufnahme zu erhöhen.

Während der Behandlung von Herpes genitalis sollte sexuellen Kontakt zu vermeiden (das Medikament nicht gegen Übertragung von Infektionen zu schützen,).