Valganciclovir

Wenn ATH:
J05AB14

Pharmakologische Wirkung.

Antivirusmittel, L-valyl esters von Ganciclovir. Es ist ein Prodrug Ganciclovir. Einmal im Inneren schnell in Ganciclovir umgewandelt Einbeziehung der Darm und Leber-Esterase.

Ganciclovir ist ein synthetisches Analogon von Guanin. Im Inneren der Zellen Ganciclovir in einer Form, die mit der Beteiligung von Zellmonophosphat deoksiguanozinkinazy metabolisiert, dann aktiv Ganciclovirtriphosphat. Acting als Substrat und die Einbettung in DNA, Ganciclovirtriphosphat hemmt die Synthese der viralen DNA-. Dies führt zur Hemmung der DNA-Synthese durch Hemmung DNA-Kettenverlängerung. Ganciclovir hemmt die virale DNA-Polymerase aktiv, als zelluläre Polymerase.

Von Valganciclovir empfindlich humanen Cytomegalovirus, Herpes-simplex-Typen 1 und 2, Varicella zoster, Epstein-Barr-Virus und Hepatitis-B-Virus.

Pharmakokinetik

Nach Einnahme rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert, in der Darmwand und in der Leber umgewandelt Gancyclovir. Die absolute Bioverfügbarkeit von Ganciclovir nach seiner Transformation von Valganciclovir beträgt ca. 60%. Bindung von Ganciclovir Plasmaprotein 1-2%.

Schreiben vor allem Nieren.

Nach Erhalt Valganciclovir endgültige T1 / 2 etwa Ganciclovir 4.2 Nein.

Zeugnis

Behandlung von CMV-Retinitis bei AIDS.

Dosierungsschema

Innen 450 mg 1-2 mal / Tag nach der Behandlung.

Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, krank, Hämodialyse, sowie die Hemmung von Knochenmarkblutbildung erfordert Korrekturmodus.

Nebeneffekt

Nebenwirkungen von Ganciclovir.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Valganciclovir, Ganciclovir.

Nicht für die Verwendung, wenn die Anzahl der Neutrophilen im peripheren Blut von weniger als 500 Zellen / mm empfohlen, Plättchen – Weniger 25 000/l, Hämoglobin – Weniger 8 g / dl.

Vorsichts

Beachten Sie besondere Anweisungen zu Ganciclovir.

Drug Interactions

Valganciclovir Wechselwirkungen mit valacyclovir, didanozinom, nelfinavirom, Cyclosporin, Omeprazol und Mycophenolate mofetilom wird nicht erkannt.

Zusammenspiel, typisch für Ganciclovir, kann bei der Verwendung von Valganciclovir zu erwarten: Imipenem / Cilastatin - das Risiko von Anfällen. Probenecid vermindert auf 20% Ganciclovir renale Clearance und erhöht die AUC von 40%.

Ganciclovir erhöht die AUC von Zidovudin durch 17%; AZT die Konzentration von Ganciclovir reduziert. Der kombinierte Einsatz von Zidovudin und Ganciclovir - erhöhtes Risiko für Neutropenie und Anämie.

Ganciclovir erhöht die Konzentration von Didanosin: nach dem Empfangen einer oralen Dosis von Ganciclovir 3 und 6 g pro Tag Didanosin AUC erhöht sich um 84 bis 124%, und in / in der Einleitung von Ganciclovir in Dosen von 5-10 mg / kg / Tag Didanosin AUC um 38-67%. Der Grund für diese Erhöhung kann entweder erhöht werden Bioverfügbarkeit, oder Hemmung des Metabolismus. Klinisch signifikante Wirkung auf die Konzentration von Ganciclovir nicht beobachtet. Jedoch sollte angesichts der Erhöhung der Plasmakonzentration von Didanosin in Anwesenheit von Ganciclovir Patienten sorgfältig auf dem Einsetzen der Symptome der toxischen Wirkung von Didanosin überwacht werden.

Mycophenolatmofetil - die Erhöhung der Konzentration von Ganciclovir und phenolischen Glucuronid von Mycophenolsäure, jedoch eine signifikante Änderung der Pharmakokinetik von Mycophenolsäure nachgewiesen wird, passen Sie die Dosis von Mycophenolatmofetil nicht erforderlich ist. Bei Patienten mit chronischem Nierenversagen, gleichzeitig empfangen Ganciclovir zu Mycophenolatmofetil, Sie müssen die richtige Dosis von Ganciclovir zu beachten und durchzuführen enge Überwachung.

Zalcitabin erhöht AUC von Ganciclovir auf 13%.

Trimethoprim 16,3% reduziert die renale Clearance von Ganciclovir, die durch eine Abnahme in der Eliminationsrate und entsprechende Erhöhung der T1 / 2 begleitet wird, 15%, AUC und Cmax werden nicht verändert.

Information über, Ganciclovir, dass die Pharmakokinetik von Ciclosporin verändert empfangen wurde. Jedoch nach dem Start des Ganciclovir zeigte eine unbedeutende hypercreatininemia.

Die gleichzeitige Behandlung mit Ganciclovir, usw.. PM, Bereitstellung mielotoksicskie oder nephrotisches Aktion (incl. Dapson, Pentamidin, Flucytosin, vynkrystyn, vynblastyn, Adriamycin, Amphotericin B, Nukleosid-Analoga und Hydroxyharnstoff) können ihre toxischen Wirkungen verstärken.