UROTOL

Aktivmaterial: Tolterodin
Wenn ATH: G04BD07
CCF: Zubereitung, Senkung der Tonus der glatten Muskulatur der Harnwege
ICD-10-Codes (Zeugnis): N31.2, R32, R35
Wenn CSF: 28.02.01.01
Hersteller: ZENTIVA A.Ş.. (Tschechische Republik)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film gelbe Farbe, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), kolloidales Siliciumdioxid, Natriumfumarat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza 2910/5, Macrogol 6000, Titanium Dioxid, Talk, Farbstoff Eisenoxidgelb.

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Tabletten, Film Weiß, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke (Typ A), kolloidales Siliciumdioxid, Natriumfumarat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza 2910/5, Macrogol 6000, Titanium Dioxid, Talk.

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

* internationale Freiname, von der WHO empfohlen – Tolterodin.

Pharmakologische Wirkung

M-holinoblokator. Da Tolterodin, und seine 5-Gidroksimetil′noe-Derivat ist sehr spezifisch in Bezug auf die Muskarin-Rezeptoren, wettbewerbsfähige Block m-Holinoretseptora die meisten Selektivität in Bezug auf die Rezeptoren der Harnblase (im Vergleich zu den Rezeptoren der Speicheldrüsen).

Das Medikament senkt Ton glatte Muskulatur der Harnwege, Kontraktilität des Detrusors, und die Sekretion von Speichel verringert.

Bei Dosen, mehr als therapeutische, wodurch unvollständige Entleerung der Blase und erhöht die Menge des Resturins.

Die therapeutische Wirkung von Tolterodin erreicht durch 4 der Woche.

Tolterodine nicht CYP2D6 hemmen, 2C19, 3A4 или 1A2.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Verabreichung von Tolterodin wird schnell aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. C_max in Serum durch erhalten 1-2 Nein.

Die Bandbreite der therapeutischen Dosierungen (1-4 mg) Es besteht eine lineare Beziehung zwischen dem Wert von C_max Serum und Dosiszubereitung.

Die absolute Bioverfügbarkeit von Tolterodin 65% in Patienten mit dem CYP2D6-Mangel und 17% die meisten Patienten.

Nahrung beeinflusst die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels, Obwohl die Konzentration von Tolterodin erhöhte, wenn mit der Nahrung aufgenommen.

Distribution

Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten binden vorzugsweise an Orosomucoid; ungebundenen Fraktionen up 3.7% und 36% beziehungsweise. v_D Tolterodin – 113 l.

Aufgrund von Unterschieden in der Proteinbindungs ​​Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten von Tolterodin AUC-Wert bei Patienten defizient CYP2D6 in der Nähe der Summe der AUC-Werte von Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metabolit, der Mehrzahl der Patienten mit der gleichen Dosierung. Daher Sicherheit, Verträglichkeit und klinische Wirkung des Arzneimittels ist nicht abhängig von der Aktivität der CYP2D6.

Stoffwechsel

Tolterodin wird hauptsächlich in der Leber unter Verwendung von Enzym CYP2D6 polymorphe Form der pharmakologisch aktiven 5-Hydroxymethyl-Metaboliten metabolisiert, die dann auf 5-carbonsäure und N-dezalkilirovannoy 5-carbonsäure umgewandelt. 5-Hydroxymethyl-Metaboliten von Tolterodin in der Nähe der pharmakologischen Eigenschaften und in den meisten Patienten, die Wirkung des Medikaments signifikant erhöht.

Personen mit reduzierter Stoffwechsel (mangel CYP2D6) Tolterodin podvergaetsya dezalkilirovaniyu izofermentami mit CYP3A4 obrazovaniem N-dezalkilirovannogo Tolterodin, pharmakologische Wirkung nicht besitzen.

Abzug

Systemische Clearance Tolterodin Serum bei den meisten Patienten ist etwa 30 l /. Nach Einnahme der Droge T_1/2 Tolterodin ist 2-3 Nein, und 5-Gidroksimetil′nogo Metabolit – 3-4 Nein. Personen mit reduzierter Stoffwechsel T_1/2 handelt von 10 Nein.

Verringerte Clearance Ausgangsverbindungen in Personen mit CYP2D6-Mangel führt zu erhöhten Konzentrationen von Tolterodin (über 7 Zeit) vor dem Hintergrund der nicht nachweisbaren Konzentrationen an 5-Hydroxymethyl-Metabolit.

Über 77% Tolterodin wird im Urin ausgeschieden und 17% – mit Kot. Weniger 1% die Dosis in und um unverändert ausgeschieden 4% – Er sah in den Metaboliten 5-gidroksimetilynogo. 5-Carbonsäure und N-dezalkilirovannaya 5-carbonsäure umfassen, beziehungsweise, über 51% und 29% der Menge, daß mit dem Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

AUC-Werte von Tolterodin und sein aktiver Metabolit 5-Hydroxymethyl erhöht über 2 fache bei Patienten mit Leberzirrhose.

Mittlere AUC Tolterodin und 5-Hydroxymethyl-Metaboliten 2 mal höher bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Geschwindigkeit Clubockova Filterung ≤ 30 mL/min). Die Plasmakonzentration von anderen Metaboliten bei diesen Patienten ist viel höher (in 12 Zeit). Die klinische Bedeutung dieser Metaboliten erhöhen AUC unbekannt.

Zeugnis

-Hyperreflexie (Hyperaktivität, Instabilität) Blase, durch häufige manifestiert, Imperativ Harndrang, häufiges Wasserlassen und / oder Harninkontinenz.

Dosierungsschema

Das Medikament ist im Inneren des vorgeschriebenen 2 mg 2 Zeiten / Tag, unabhängig von der Mahlzeit. Die Gesamtdosis kann reduziert werden zu 2 mg / Tag, basierend auf der individuellen Toleranz preprata.

Beim Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren, sowie die Anwendung von Ketoconazol oder andere potente Hemmstoffe von CYP3A4 Dosisreduktion werden empfohlen 1 mg 2 Zeiten / Tag.

Die Wirksamkeit der Therapie muss neu geschätzten nach 2-3 Monate nach Beginn der Behandlung.

Nebeneffekt

Seitens des Immunsystems: allergische Reaktionen, Angioödem (selten).

Aus dem Nervensystem: Nervosität, Störung des Bewusstseins, Halluzinationen, Schwindel, Schläfrigkeit, Parästhesien, Kopfschmerzen.

Für einen Teil der Ansicht,: trockene Augen, ccomodation.

Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, erhöhter Herzschlag, Arrhythmie (selten).

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund, Dyspepsie, Verstopfung, Bauchschmerzen, Flatulenz, Erbrechen; selten – hastroэzofahealnыy Reflux.

Hautreaktionen: xerosis.

Von der Harnwege: Harnverhalt.

Andere: Müdigkeit, Brustschmerz, periphere Ödeme, Bronchitis, Gewichtszunahme.

Gegenanzeigen

- Harnverhalt;

- Nepoddayushtayasya lecheniyu zakrыtougolynaya Glaukom;

- Myasthenia gravis;

- Schwere Colitis ulcerosa;

- Megacolon;

- Bis zu 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Verordner mit schweren Harnwegsobstruktion unteren wegen der Gefahr von Harnverhalt, mit einem erhöhten Risiko von gastrointestinalen Motilität Reduktions, obstruktiven Erkrankungen des Verdauungstraktes bei (zB, Stenose pryvratnyka), mit Nieren- oder Leberversagen (Tagesdosis sollte nicht überschritten 2 mg), Neuropathien, Hiatushernie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Urotola zu verwenden, wenn nur im Falle einer Schwangerschaft kann, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Da die Daten über die Entfernung von Tolterodin in der Muttermilch nicht vorhanden sind, sollte während der Stillzeit vermieden werden.

Frauen im gebärfähigen Alter Sie sollten zuverlässige Methoden der Empfängnisverhütung während der Therapie Urotolom verwenden..

Vorsichts

Vor der Behandlung sollten ausgeschlossen organische Ursachen werden häufiger und Harndrang.

Verwenden Sie in Pediatrics

Urotol sollte nicht ernennen Kinder und Jugendliche in Vozrate 18 Jahre, da derzeit die Sicherheit und die Wirksamkeit des Arzneimittels bei diesen Patienten wurde nicht untersucht.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Da Urotol Verletzung Ccomodation verursachen und verringern die Geschwindigkeit psychomotorischen Reaktionen können, während der Behandlung ist es notwendig, vorsichtig sein, wenn fahren, Fahrzeuge und andere potenziell gefährlichen Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration, psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen und gute Sicht.

Überdosis

Symptome: Parez akkomodacii, midriaz, Tenesmus, Halluzinationen, Randale, Krämpfe, Ateminsuffizienz, Tachykardie, QT-Verlängerung, Harnverhalt.

Behandlung: Magenspülung, Aktivkohle. Bei der Entwicklung von Halluzinationen, undeutlich – Physostigmin, Krämpfe oder ausdrückliche Anregung – Anxiolytika Benzodiazepinovoj Struktur, unter denen entwickelt Lungenversagen – IVL, Tachykardie – Betablockern, wenn Harnverhalt – Blasenkatheterisierung, wenn Mydriasis – Pilocarpin in den Augentropfen und / oder Übertragung des Patienten in einem dunklen Raum.

Drug Interactions

Vermeiden Sie die gleichzeitige Ernennung Urotola mit potente Hemmstoffe von CYP 3A4, wie Makrolid-Antibiotika (эritromitsin und Clarithromycin), Antimykotika (Ketoconazol, Itraconazol und Miconazol), Protease-Inhibitoren, durch die Möglichkeit der Erhöhung der Konzentrationen von Tolterodine im serum, Das erhöht das Risiko einer Drogen-Überdosis.

M-Holinomimetiki reduzieren die Effektivität von Tolterodine.

Drogen, die anticholinergen Eigenschaften besitzen, intensivieren Sie die Wirkung Urotola und erhöhen Sie das Risiko von Nebenwirkungen.

Urotol tern prokinetics (Metoclopramid, Cisaprid).

Möglichen pharmakokinetischen Wechselwirkungen mit Medikamenten Urotola, Diese Izofermentami der Cytochrom p-450 CYP 2 d 6 oder 3A4, CYP (Induktoren und Inhibitoren).

Gemeinsamen Antrag mit Fluoxetin (ein starker Inhibitor von CYP 2 d 6, die metabolisiert wird Norfluoxetin, die Inhibitoren CYP 3A4) führt nur zu einem leichten Anstieg der Gesamt-AUC von Tolterodin und sein aktiver Metabolit, 5-hydroxymethyl, Das verursacht keine klinisch signifikante Wechselwirkung.

Es gibt keine Urotola Wechselwirkung mit Warfarin und kombinierte orale Kontrazeptiva (aus Ethinylestradiol / Levonorgestrel).

Tolterodine ist kein Inhibitor von CYP 2 d 6, 2C19, 3A4, 1A2, All dies wird voraussichtlich keine Erhöhung der Drogen, die metabolisiert Izofermentami Daten, Plasma, Wenn Sie mit der Tolterodinom gekoppelt.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte in einem trockenen gespeichert werden, Reichweite von Kindern. Haltbarkeit – 3 Jahr.