TEBANTIN

Aktivmaterial: Gabapentin
Wenn ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): G40, R52.2
Wenn CSF: 02.05.10
Hersteller: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Capsules Hartgelatine, Größe №3, Coni-Snap-, mit rosa-braunen Kappe und weißen Körper; Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes, kristallines Pulver.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, Talk, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung einer Gelatinekapsel: Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Titanium Dioxid, Gelatine.

10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, Größe №1, Coni-Snap-, mit rosa-braune Mütze und hellgelb Körper; Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes, kristallines Pulver.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, Talk, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung einer Gelatinekapsel: Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Titanium Dioxid, Gelatine.

10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, Größe №0, Coni-Snap-, mit rosa-braunen Kappe und gelb-orange Körper; Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes, kristallines Pulver.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Quellstärke, Talk, Magnesiumstearat.

Zusammensetzung einer Gelatinekapsel: Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Titanium Dioxid, Gelatine.

10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Seine Struktur ist ähnlich zu Gabapentin Neurotransmitters gamma-Aminobuttersäure (GABA). Es ist eine lipophile Substanz. In therapeutischen Konzentrationen nicht auf GABA-Rezeptoren binden_EIN, GABA_IN, Benzodiazepin-, Glutamat, Glycin und N-Methyl-d-aspartat. Es zeigt eine hohe Wirksamkeit gegen Rezeptoren im Gehirn, mit der α assoziiert- und δ-Strukturen der spannungsempfindliche Calciumkanäle.

In vitro identifiziert neue Peptid-Rezeptoren im Hirngewebe, was die antikonvulsive Wirkung von Gabapentin und dessen Derivate vermitteln kann (Struktur und Funktion der Rezeptoren gabapentinovyh nicht vollständig verstanden).

Pharmakokinetik

Absorption

Die Zeit bis zum C erreichen_max ist 3 Nein, unabhängig von Dosis, beim Empfang wiederholter Dosen der Zeit C zu erreichen_max wird reduziert 1 Nein. Bioverfügbarkeit ist nicht proportional zu der Dosis: nimmt mit steigender Dosis auch nach wiederholter Empfänge 300-600 mg Gabapentin 3 Zeiten / Tag ca. 60%, und nach dem Empfang 1600 mg – über 30%. Essen (incl. reich an Fetten) hat die Bioverfügbarkeit nicht signifikant beeinflussen, in diesem Fall ist die erhöhte AUC und C_max auf 14%.

Bevor das Medikament in einer Dosis von 300-4800 Mit Durchschnittswerten mg_max und AUC-Werte mit steigender Dosis zu erhöhen. Die Abweichung von der Linearität für beide Parameter ist bei Dosen sehr niedrig, höchstens 600 mg.

Distribution

Gabapentin wird nicht an Plasmaproteine ​​gebunden, v_D – 57.7 l. Konzentration im Liquor cerebrospinalis 20% von C_ss Plasma.

Das Medikament die Blut-Hirn-Schranke, in Muttermilch ausgeschieden.

Stoffwechsel

Symptome Biotransformation von Gabapentin in der menschlichen Leber inkonsequent. Gabapentin nicht Induktion der Leberenzyme verursachen, in oxidative Prozesse.

Abzug

Rückzug aus dem Plasma nach dem / in der Einleitung ist linear. T_1/2 – 5-7 Nein. T_1/2 und die renale Clearance unabhängig von der Dosis und nach wiederholter Verabreichung unverändert bleiben. 80% der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden und 20% – mit Hocker. Einmal drinnen 400 mg Gabapentin 63.6% der Dosis im Urin ausgeschieden.

Im Steady State durchschnittlich pharmakokinetischen Parameter sind in der Tabelle aufgeführt (Tebantinprimenyalsya auf 300 mg oder 400 mg alle 8 Nein).

Tabelle 1

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Beim Empfang einer Einzeldosis von Gabapentin Plasmakonzentration des Arzneimittels bei Kindern 4 bis 12 s ist ähnlich wie bei Erwachsenen. Wiederholte Empfänge Stadium der Sättigung wird erreicht durch 1-2 Tag und wird im Verlauf der Behandlung gehalten. Kinder im Alter zwischen 1 Monate vor 5 Jahre AUC-Wert ca. 30% Weniger, als in der älteren Altersgruppe mit der Einzeldosis des Medikaments in einer Dosis von 10 mg / kg Körpergewicht, und bei Empfang einer täglichen Dosis von 10-65 mg / kg, razdelennoy von 3 Eintritt.

Alter eingeschränkter Nierenfunktion bei älteren Patienten, und Nierenerkrankungen, bei der Reduktion QC manifestiert, führen zu einer Verringerung der Plasma-Clearance von Gabapentin und erhöhen die Zeit der Ausscheidung. QC anteilig gekürzt wird die konstante Geschwindigkeit der Ausscheidung von Gabapentin zu reduzieren, Plasma und renale Clearance.

Zeugnis

- Epilepsie: zur Behandlung von partiellen Anfällen, incl. mit sekundärer Generalisierung fortfahren (bei Erwachsenen und Kindern, die älter als 12 Jahre – als Monotherapie oder in Kombinationstherapie; bei Kindern 3 bis 12 Jahre – in einer Kombinationstherapie);

- Neuropathische Schmerzen: Behandlung bei Erwachsenen 18 und älter (Wirksamkeit und Sicherheit bei Patienten im Alter von 18 Jahren ist nicht nachgewiesen).

Dosierungsschema

Beim Epilepsie Erwachsene und Kinder ab 12 Jahre der Wirkstoff in hohen Dosen verschrieben 900-1200 mg / Tag. Die Anfangsdosis (erster Tag) ist 300 mg 3 Zeiten / Tag. Die maximale Tagesdosis – 3600 mg (für 3 gleich Empfang). Der maximale Abstand zwischen den Dosen der Arzneimitteldosen bei der Ernennung 3 Zeiten / Tag nicht überschreiten sollte 12 Nein.

Gewünschte therapeutische Medikamentenspiegel im Blut innerhalb von wenigen Tagen erreicht werden, mit dem folgenden Dosierungsschema:

EIN. Erster Tag – 300 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 1 Zeit / Tag oder 100 mg 3 Zeiten / Tag).

Am zweiten Tag – 600 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 2 mal / Tag, oder 200 mg 3 Zeiten / Tag).

Am dritten Tag – 900 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 3 Zeiten / Tag).

Am vierten Tag, erhöhen Sie die Dosis auf 1200 mg 3 Eintritt, dh. auf 400 mg 3 Zeiten / Tag.

oder

B. Am ersten Tag kann mit dem Empfang am gestartet werden 300 mg 3 mal, dh. 900 mg / Tag. Dann kann die tägliche Dosis zu erhöhen 1200 mg.

In Abhängigkeit von dem resultierenden Effekt der Dosis kann auf einer täglichen Basis erhöht werden 300-400 mg zu einer maximalen täglichen Dosis, Verteilt auf 3 Eintritt. In klinischen Langzeitstudien, Dosen bis zu 2400 mg / Tag wurden gut vertragen. In Kurzzeitstudien Dosen bis zu 3600 mg / Tag wurde eine kleine Zahl von Patienten zugewiesen, sind gut verträglich, diese Dosen.

Bei der Behandlung von Epilepsie in Kinder im Alter von 3 bis 12 Jahre Die empfohlene Tagesdosis ältere Kinder 5 Jahre ist 25-35 mg / kg, bis Kinder 3-4 Jahre – 40 mg / kg. Die Tagesdosis wird über verteilte 3 Eintritt. Die effektive Dosis wird bestimmt 3 Tage so, der erste Tag der Berechnung der verabreichten Dosis 10 mg / kg / Tag, am zweiten Tag - 20 mg / kg / Tag und am dritten Tag – 30 mg / kg / Tag. Die maximale Tagesdosis in dieser Altersgruppe 35-40 mg / kg.

Tabelle 2. Die Anfangsdosis von Gabapentin für Kinder 3-12 Jahre.

Tabelle 3. Erhaltungsdosen von Gabapentin für Kinder 3-12 Jahre.

Das Medikament ist für eine lange Zeit verwendet (2-3 Jahr), anschließend wird die Dosis schrittweise reduziert.

Bei der Behandlung von neuropathische Schmerzen Erwachsene, Angesichts der sich ergebende Wirkung und Verträglichkeit, optimale therapeutische Dosis wird bestimmt durch Titration. In Abhängigkeit von dem individuellen Ansprechen des Patienten kann die maximale Dosis zu erreichen 3600 mg / Tag.

Empfohlene Modi Verschreibung:

EIN. Erster Tag 300 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 1 Zeit / Tag oder 100 mg 3 Zeiten / Tag).

Am zweiten Tag 600 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 2 mal / Tag, oder 200 mg 3 Zeiten / Tag).

Am dritten Tag 900 mg Gabapentin:

(auf 300 mg 3 Zeiten / Tag).

oder

B. Bei sehr starken Schmerzen in den ersten Tag, die Sie ergreifen können 300 mg 3 mal, dh. 900 mg / Tag. Dann für eine Woche täglich Dosis kann erhöht werden, 1800 mg.

In einigen Fällen kann es eine weitere Erhöhung der Dosierung erforderlich. Die maximale Tagesdosis 3600 mg an verteilten 3 Eintritt.

Geschwächten Patienten, Patienten mit niedrigem Körpergewicht oder Organtransplantation Dosis kann bei stark erhöht werden 100 mg / Tag.

Ältere Patienten nach altersbedingten Abnahme QC, Patienten mit Niereninsuffizienz (CC weniger als 80 ml / min), und Patienten, Hämodialyse, sollte die Dosis individuell wie folgt gewählt werden.

Tabelle 4. Die empfohlene Dosis von Gabapentin bei der Nierenfunktion

* nehmen Sie an einem Tag bei 100 mg 3 Zeiten / Tag.

Patienten, Hämodialyse, und früher nicht nehmen Gabapentin, empfohlen, eine Ladedosis, gleich 300-400 mg, dann ist jede 4 h Hämodialyse zu ernennen 200-300 mg. In Tagen, frei von Dialyse, kann nicht Gabapentin.

Der Verlauf der Behandlung ist von 1 Wochen vor 1 Monat, abhängig von der Schwere der Schmerzen. Die Dauer der Behandlung richtet sich nach dem klinischen Ansprechen auf die Therapie.

Die Kapseln sollten oral eingenommen werden, Flüssigkeits drückte die notwendige Flüssigkeitsmenge, unabhängig von der Mahlzeit.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schläfrigkeit (10.6%), Schwindel (10.2%), dystaxia (Ataxia), nistagmo, Sehbehinderung (Doppeltsehen, Amblyopie), Kopfschmerzen, Tremor, Dysarthrie, Amnesie, aphronia, Depression, Angst, emotionale Labilität, Bewußtseinsstörungen, Reizbarkeit, erhöhte nervöse Reizbarkeit, Asthenie, Schlaflosigkeit, Tics, Hypo- oder arefleksiya, Desensibilisierung, Tinnitus, bei Kindern unter 12 Jahre – Feindseligkeit und Hyperkinese.

Herz-Kreislauf-System: Erhöhter oder niedrigerer Blutdruck, Gefühl Fackeln, Erwärmung der Extremitäten.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Anorexie, pancreatolysis, Verstopfung, Durchfall, Bauchschmerzen, gesteigerter Appetit, Trockenheit im Halse, Zahnfleischentzündung, Zerstörung des Zahnschmelzes oder ihre Farben ändern, Flatulenz, Erhöhung der Lebertransaminasen.

Von hämatopoetischen Systems: Leukopenie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, erhöhten Brüchigkeit der Knochen, mialgii, Rückenschmerzen.

Das Atmungssystem: Husten, Pharyngitis, Atemlosigkeit, Rhinitis.

Allergische Reaktionen: Erythema multiforme exudative, Stevens-Johnson-Syndrom.

Hautreaktionen: Akne, Juckreiz, Purpura.

Mit Urogenitalsystems: Harninkontinenz, Impotenz.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Veränderungen im Blutglukosespiegel in klinisch relevanten (Blutzucker <3.3 oder >7.8 mmol / l mit einer Rate 3.5-5.5 mmol / l), Gewichtszunahme.

Andere: periphere Ödeme, Anschwellen des Gesichts, Fieber, Fieber, Grippe-ähnliche Symptome.

Gegenanzeigen

- Akute Pankreatitis;

- Kinder bis 3 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

FROM Vorsicht sollte bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verschrieben werden, Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Aufgrund des Mangels an ausreichenden klinischen Erfahrungen über die Verwendung von Gabapentin während der Schwangerschaft Tebantin Einsatz in dieser Zeit ist nach einer gründlichen Evaluierung einer möglichen Korrelation der Risiken und Nutzen der Therapie nur dann möglich,.

Gabapentin ist in der Muttermilch ausgeschieden wird. Wegen der Unmöglichkeit, die Gefahr von schweren Nebenwirkungen bei Säuglingen vermeiden Zubereitung kann während der Laktation verabreicht werden erst, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für das Baby.

Vorsichts

Im Prozess der Auswahl der optimalen therapeutischen Dosis ist nicht notwendig, die Konzentration des Arzneimittels im Plasma zu messen.

Das Medikament ist unwirksam bei primär generalisierte Anfälle, zB, während Abwesenheiten.

Bei der Verwendung von Gabapentin erfordert eine Überwachung des Blutzuckerspiegels bei Patienten mit Diabetes; Manchmal gibt es einen Bedarf, um die Dosis des blutzuckersenkende Medikamente ändern.

Bei den ersten Anzeichen einer akuten Pankreatitis (verlängerten Bauchschmerzen, Übelkeit, wiederholtes Erbrechen) einzustellen Behandlung mit Gabapentin. Sollte eine gründliche Untersuchung des Patienten durchzuführen (klinischen und Labortests) zur Früherkennung von akuten Pankreatitis.

Wenn Laktose-Intoleranz sollten berücksichtigt werden, was 1 Mützen. (100 mg) Es enthält 22.14 Lactose mg, 1 Mützen. (300 mg) – 66.42 mg, und 1 Mützen. (400 mg) – 88.56 Lactose mg.

Stornierung Vorbereitung, die Dosis ändern oder durch andere alternative Mittel ersetzt sollten in über auslaufen mindestens 1 der Woche. Ein plötzliches Absetzen der Behandlung kann Status epilepticus auslösen.

Im Falle der Symptome von Schläfrigkeit bei Erwachsenen, ataksii, Schwindel, Müdigkeit, Übelkeit und / oder Erbrechen, Gewichtszunahme, und die Kinder der Schläfrigkeit, Hyperkinesie und Feindseligkeit, sollten die Einnahme des Arzneimittels und einen Arzt konsultieren.

Während Gabapentin in der qualitativen Analyse auf die Anwesenheit von Eiweiß im Urin mit Lackmuspapier mögliche falsch positives Ergebnis. In solchen Fällen sollten Sie das Ergebnis mit einem anderen Analysemethode zu bestätigen.

Verwenden Sie in Pediatrics

Sicherheit und Wirksamkeit der Behandlung von neuropathischen Schmerzen bei Patienten, alt 18 Jahre nicht gesetzt.

Auswirkungen auf die Verkehrsfahrzeugen und Maschinen zu bedienen

Während der Dauer der Behandlung ab Führen von Fahrzeugen und Beruf potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Doppelbilder, Schläfrigkeit, Dysarthrie und Durchfall.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Rücktritt von Gabapentin aus dem Körper durch Hämodialyse möglich.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Antiepileptika (Phenytoin, karʙamazepinom, Valproinsäure und Phenobarbital) Tebantin nicht können sie das Niveau der Blutplasma erhöhen.

Gabapentin hat keinen Einfluss auf die Wirkung von Norethindron- und / oder oralen Kontrazeptiva etinilestradiolosoderzhaschih, Allerdings, wenn seine Ernennung in Kombination mit anderen Antiepileptika, Es ist für seine Fähigkeit, die Wirkung von oralen Kontrazeptiva zu reduzieren bekannt, sollte eine Abnahme der empfängnisverhütende Wirksamkeit erwarten.

Antazida, haltigen Aluminium oder Magnesium, MAI 24% reduzieren die Bioverfügbarkeit von Gabapentin. Tebantin sollte nicht früher getroffen werden, als nach 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida.

Cimetidin snizhaet pochechnuyu эliminatsiyu Gabapentin.

Ethanol und Zubereitungen, Auswirkungen auf das ZNS, können die Nebenwirkungen von Gabapentin ZNS erhöhen.

AGB Lieferung von Apotheken

Die Arzneimittelverordnung.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahr.