STAMLO M

Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Indien)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Runde, Wohnung, Erhaben “R 177” auf einer Seite und Valium – auf der anderen Seite.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

14 PC. – Blasen (2) – Kartons.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, Oval, Lentikular-, Erhaben “R” auf einer Seite und “178” – auf der anderen Seite.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumstärkeglycolat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

14 PC. – Blasen (2) – Kartons.

Pharmakologische Wirkung

Kalziumkanalblocker langsam II Generation, Dihydropyridinderivat. Es hat antihypertensive und antianginale.

Svyazыvayas mit dyhydropyrydynovыmy Rezeptoren, Blöcke Calciumkanäle, reduziert die Transmembranpassage von Calciumionen in die Zelle (hauptsächlich in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten). Antianginöse Wirkung ist aufgrund der Ausdehnung der koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen. Bei Angina verringert die Schwere einer myokardialen Ischämie. Ausbau peripheren Arteriolen, reduziert den peripheren Gefäßwiderstand, reduziert Vorlast des Herzens, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Ausbau der wichtigsten koronaren Arterien und Arteriolen in den unveränderten und ischämische Bereiche des Herzmuskels, erhöht die Sauerstoffzufuhr zum Myokard (insbesondere in vasospastische Angina). Es verhindert die Entwicklung der Verengung der Koronararterien (incl. durch das Rauchen verursacht).

Bei Patienten mit Angina pectoris und einzelnen Tagesdosis Stamlo^® M erhöht die Laufzeit der körperlichen Aktivität, verlangsamt die Entwicklung von Angina pectoris und ischämische ST-Strecken-Senkung, Es wird die Häufigkeit der Angina-Attacken Verbrauch von Nitraten.

Es hat eine lange dosisabhängige blutdrucksenkende Wirkung. Durch die direkte gefßerweiternde Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur ist die blutdrucksenkende Wirkung. Wenn Bluthochdruck Einzeldosis eine klinisch signifikante Blutdrucksenkung über 24 Nein (mit dem Patienten im Liegen und im Stehen). Es führt nicht zu einem starken Rückgang der Blutdruck, Reduzierung Belastbarkeit, linksventrikulären Auswurffraktion. Verringert den Grad der linksventrikulären Hypertrophie, Es hat anti-atherosklerotische und kardioprotektive Wirkung in der ischämischen Herzkrankheit. Keine Wirkung auf die myokardiale Kontraktilität und Leitfähigkeit, Es ist kein Reflex Anstieg der Herzfrequenz verursachen,.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation, erhöht die glomeruläre Filtrationsrate, Es hat einen schwachen natriuretischen Effekt.

Bei diabetischer Nephropathie nicht die Schwere der Mikroalbuminurie erhöhen.

Keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und Lipidgehalt im Blutplasma.

Die therapeutische Wirkung entwickelt sich nach 2-4 Nein, Dauer – 24 Nein.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Amlodipin wird langsam aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Empfangszeit und Zusammensetzung des Nahrungsmittels nicht beeinflusst den Grad der Absorption des Arzneimittels. Die absolute Bioverfügbarkeit von 64%. C_max erreicht durch 6-9 Nein. Offenbart lineare Abhängigkeit der Inhalte von Amlodipin im Blut die Dosis des Medikaments Stamlo^® M.

Nahrungsaufnahme nicht die Bioverfügbarkeit von Amlodipin ändern.

Distribution

Durchschnittliche V_D ist 21 l / kg, was darauf hinweist,, dass die meisten der Arzneimittel in den Geweben, und relativ kleineren – im Blut. C_ss erreicht durch 7 Tagen der kontinuierlichen Anwendung des Medikaments.

Die Plasmaproteinbindung – 95%. Es dringt durch die BBB.

Stoffwechsel

Amlodipine podvergaetsya medlennomu, aber umfangreiche Stoffwechsel (90%) in der Leber zu inaktiven Metaboliten, exponierten Wirkung “first pass” durch die Leber. Stoffwechselprodukte nicht signifikante pharmakologische Aktivität besitzen.

Abzug

Nach einer oralen Einzel T_1/2 Es variiert zwischen 31 bis 48 Nein, und für die Wiederbestellung ist zu 45 Nein. In der Leber, etwa biotransformiroetsa 90% Amlodipin zu inaktiven Metaboliten. Die Nachrichten berichten: 60% als Metaboliten, 10% – unverändert; mit Kot – 20-25% als Metaboliten. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt. Die Gesamt-Clearance von 0.116 ml / s / kg (7 ml / min / kg, 0.42 L / h / kg).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

PatientInnen über 65 s Elimination von Amlodipin verlangsamt (T_1/2 – 65 Nein) im Vergleich zu jüngeren Patienten, Allerdings hat diese Differenz keine klinische Bedeutung.

Bei Patienten mit Leberversagen angenommen wird Verlängerung T_1/2 und langfristige Verwaltung Drogen Akkumulation im Körper höher (T_1/2 erhöht, um 60 Nein).

Nierenversagen ist die Kinetik von Amlodipin nicht erheblich beeinträchtigen.

Bei Hämodialyse nicht entfernt wird.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- Angina;

- Angiospastic Angina (Prinzmetal-Angina).

Dosierungsschema

Beim Bluthochdruck und Angina Anfangsdosis beträgt 5 mg 1 Zeit / Tag. Erhaltungsdosis Bluthochdruck – 5 mg / Tag. Die maximale Dosis - 10 mg 1 Zeit / Tag.

Beim Angina und vasospastische Angina – 5-10 mg 1 Zeit / Tag.

Eine Dosisanpassung Stamlo^® M, während die Verwendung von Thiazid-Diuretika, Betablockern, ACE-Hemmer, langwirkenden Nitraten und Nitroglycerin sublingual.

Ältere Patienten, Patienten von kleiner Statur, Patienten mit reduzierter Körpergewicht, Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion als blutdrucksenkende Mittel in einer anfänglichen Dosis von 2.5 mg, als Anti-Anginamittel – 5 mg.

Beim Nierenversagen Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Atemlosigkeit, niedriger ausgedrückt, Ohnmachtsanfälle, Vaskulitis, Schwellung (Schwellungen der Knöchel und Füße), Spülung; selten – Herzrhythmusstörungen (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerz, orthostatische Hypotonie; selten – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Migräne.

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel, Ermüdbarkeit, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten – Bewusstlosigkeit, gipesteziya, Nervosität, Parästhesien, Tremor, Schwindel, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Depression, ungewöhnliche Träume; selten – Ataxia, Apathie, ažitaciâ, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen; selten – Erhöhung der Leberwerte und Gelbsucht (durch Cholestase verursacht), Pankreatitis, trockener Mund, Flatulenz, giperplaziya rechts, Verstopfung oder Durchfall; selten – Gastritis, gesteigerter Appetit.

Mit Urogenitalsystems: selten – thamuria, Tenesmus, Nykturie, sexuelle Dysfunktion (incl. reduziert Potenz); selten – dizurija, Polyurie.

Hautreaktionen: selten – dermatoxerasia, Alopezie, Dermatitis, Purpura, livor.

Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe; selten – Husten, Rhinitis.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthrose, Rückenschmerzen, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch); selten – Myasthenia.

Von den Sinnen: selten – Doppeltsehen, Bindehautentzündung, wunde Augen, verschwommene Sicht, Bindehautentzündung, Tinnitus; selten – parosmija, Dysgeusie, ccomodation, Xerophthalmie.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Thrombozytopenie, Leukopenie.

Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (incl. эritematoznaya, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht), Angioödem.

Andere: selten – Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, giperglikemiâ, Nasenbluten, vermehrtes Schwitzen, Durst; selten – Kälte klamm Schweiß.

Gegenanzeigen

- Schwere Hypotonie (systolischer Blutdruck von weniger als 90 mmHg.);

- Schließen;

- Kardiogener Schock;

- Instabile Angina pectoris (mit der Ausnahme, Prinzmetal-Angina);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und anderen Zutaten;

- Überempfindlichkeit gegen Dihydropyridin.

FROM Vorsicht Es sollte ein Medikament in der menschlichen Leber zu ernennen, SSS (vыrazhennaya Bradykardie, Tachykardie), chronischer Herzinsuffizienz dekompensierter, leichter oder mäßiger Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach), Diabetes, Fettstoffwechselstörungen, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).

Vorsichts

Müde^® M kann als Monotherapie bei Patienten angewendet werden, die meisten. Bei unzureichender blutdrucksenkende Wirkung kann mit einem ACE-Hemmer kombiniert werden, Thiazid-Diuretika, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten, alpha-Blockern oder Betablockern.

Müde^® M kann auch als Monotherapie oder in Kombination mit anderen angewendet werden antianginöse Mittel bei Patienten,, therapierefraktären mit Nitraten und / oder Beta-Blocker in angemessenen Dosen.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung des Körpergewichts und Natriumaufnahme, die Ernennung einer entsprechenden Diät.

Es ist notwendig, Zahnhygiene und regelmäßige Besuche beim Zahnarzt zu erhalten (um Schmerzen zu verhindern,, krovotochivosti und giperplazii rechts).

Das Dosierungsschema für ältere Patienten ist die gleiche, als auch für Patienten in anderen Altersgruppen. Durch die Erhöhung der Dosis sollte bei älteren Patienten eng überwacht werden.

Trotz des Mangels an Kalziumantagonisten langsamen Rückzug, vor Beendigung der Behandlung wird empfohlen, eine schrittweise Verringerung der Dosis.

Müde^® M keine Auswirkungen auf die Plasmakonzentrationen von Kalium, Glucose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnstoff-Stickstoff.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gab keine Berichte über die Auswirkungen der Stamlo^® M am Straßenverkehr teilnehmen oder Maschinen. Dennoch, Einige Patienten, vorzugsweise zu Beginn der Behandlung, können Schläfrigkeit und Benommenheit erleben. Wenn dies geschieht, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Autofahren und beim Bedienen von Maschinen.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya Vasodilatation.

Behandlung: Magenspülung, Ernennung von Aktivkohle, Um die Funktion des kardiovaskulären Systems aufrechtzuerhalten, Steuerleistung des Herzens und der Lungen, erhöhte Lage Gliedmaßen, kontroly für OCK und diurezom. Um Gefäßtonus wiederherstellen – Einsatz von Vasopressoren (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung); um die Auswirkungen des Calciumkanalblockade zu beseitigen – in / mit der Einführung von Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam,.

Drug Interactions

Inhibitoren des mikrosomalen Oxidation erhöhen die Konzentration von Amlodipin in Plasma, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen – reduzieren.

Blutdrucksenkende Wirkung der Schwächung der NSAID, besonders Indometacin (Natriumretention und Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), alpha adrenostimulyatorov, Östrogene (Natrium-Retention), Sympathomimetika.

Calcium reduziert die Wirkung von Calciumkanalblockern langsam.

Und Thiazid- “Schleife” Harntreibend, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung.

Amiodaron, Chinidin, Alpha₁-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Kalziumkanalblockern langsam kann die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen.

Keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin.

Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.

In einem gemeinsamen Antrag mit Lithium kann Symptome der Neurotoxizität erhöhen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).

Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, während die Verwendung von Amlodipin verstärken die negativen inotropen Effekt und kann Risiko einer erheblichen Verlängerung der QT-Zeit zu erhöhen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.