Spiriva

Aktivmaterial: Tiotropiumbromid
Wenn ATH: R03BB04
CCF: Bronchodilatatoren – m-Blocker holinoreceptorov
ICD-10-Codes (Zeugnis): J43, J44, J45
Wenn CSF: 12.01.04
Hersteller: BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GmbH (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Kapseln mit Pulver zur Inhalation Hartgelatine, blass grünlich-blau, undurchsichtig; Symbol des Unternehmens und “TI 01”, in schwarzer Tinte gedruckt; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, 200 M; Lactose-Monohydrat mikronisierten.

Kapsel: Macrogol 3350 (ANBINDUNG 3350), indigokarmin (E132), Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172).

10 PC. – Blasen (1) Inbegriffen Inhalator HandiHaler® oder ohne – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) Inbegriffen Inhalator HandiHaler® oder ohne – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) Inbegriffen Inhalator HandiHaler® oder ohne – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Bronchodilatatoren – m-cholinergen Rezeptor-Blocker, lang wirkend.

Es hat die gleiche Affinität für die verschiedenen Subtypen von Muscarinrezeptoren M₁ bis M₅. Als Folge der Hemmung der M₃-Rezeptoren in der glatten Atemwegsmuskulatur Entspannung auftritt. Bronchodilatorische Wirkung hängt von der Dosis und der mindestens aufrechterhalten 24 Nein. Eine signifikante Wirkungsdauer zugeordnet ist, wahrscheinlich, mit sehr langsamen Freisetzung eines M₃-Rezeptoren, im Vergleich zu Ipratropiumbromid. Beim Einatmen Tiotropiumbromid, als Anticholinergikum N-Quartärstruktur, Es verfügt über eine lokale selektive Wirkung, wobei in therapeutischen Dosen verursachen keine systemischen Nebenwirkungen von Anticholinergika. Release Tiotropiumbromid eines M₂-Rezeptoren ist schneller, als eine M₃-Rezeptoren. Rezeptoren mit hoher Affinität und langsame Freisetzung der Verbindung damit zu bestimmen, die Intensität und Dauer bronchodilatorische Wirkung bei Patienten mit COPD.

Bronchodilatation nach Inhalation von Tiotropium ist eine Folge des lokalen, und nicht systemische Wirkung.

Klinische Studien haben gezeigt,, dass durch 30 Minuten nach einer Einzeldosis von Spiriva^® für 24 h Lungenfunktion verbessert (erhöhen in FEV₁ und FVC). Pharmakodynamische Gleichgewicht innerhalb 1 Woche erreicht, und ausgeprägte Bronchodilatator Wirkung wurde an Tag 3 beobachtet. Spiriva^® Morgens und abends Peak-Flow-Strom deutlich erhöht, gemessen Patienten. Bronchodilatator Wirkung von Flomax^®, für das Jahr geschätzt, zeigten keine Symptome der Toleranz.

Spiriva^® deutlich verringert COPD-Exazerbationen und erhöht die Zeit vor dem ersten Exazerbation im Vergleich zu Placebo. Deutlich verbessert die Lebensqualität, daß während des Behandlungszeitraumes beobachtet. Spiriva^® die Zahl der Krankenhauseinweisungen reduziert, mit akuten Exazerbation der COPD, und erhöht die Zeit bis zum ersten Krankenhaus.

Pharmakokinetik

Tiotropiumbromid – Quartären Ammoniumverbindung, schwer löslich in Wasser.

Tiotropiumbromid, hat eine lineare Pharmakokinetik im therapeutischen Bereich nach / in der Trockenpulver-Inhalator und.

Absorption

Beim Einatmen ist die absolute Bioverfügbarkeit von Tiotropiumbromid 19.5%, was auf eine hohe Bioverfügbarkeit des Medikaments Fraktion, Erreichen der Lungen. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 5 Minuten nach Inhalation. Tiotropiumbromid schlecht aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Aus diesem Grund ist das Essen nicht auf die Absorption von Tiotropium. Wenn die Einnahme von Tiotropiumbromid in Form einer Lösung war eine absolute Bioverfügbarkeit 2-3%.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 72%. v_D – 32 l / kg. Im Gleichgewicht C_max im Blutplasma von Patienten mit COPD ist 17-19 pg / ml 5 min nach der Inhalation des Pulvers im Dosis 18 mcg und schnell abnimmt. C_ss im Plasma waren 3-4 pg / ml.

Überqueren Sie nicht die BBB.

Stoffwechsel

Das Ausmaß der Biotransformation klein ist. Tiotropiumbromid wird von der nicht-enzymatischen Alkohol und N-metilskopina ditienilglikolevoy Säure gespalten, dass nicht zu Muscarin-Rezeptoren binden.

Stoffwechselstörung möglich mit Inhibitoren Isoenzyme CYP2D6 und 3A4 (xinidina, Ketoconazol, Gestoden). So, 3A4 Isoenzyme CYP2D6 und in den Arzneimittelstoffwechsel inbegriffen. Tiotropiumbromid sogar in sverhterapevticheskih Konzentrationen hat Cytochrom P450 1A1 nicht inhibiert, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 oder 3A4 in humanen Lebermikrosomen.

Abzug

Nach Einatmen Terminal T_1/2 ist 5-6 Tage. Die Gesamt-Clearance bei / Einführung von gesunden jungen Freiwilligen 880 ml / min, wenn individuelle Variabilität 22%. Tiotropiumbromid nach dem am / im Ausgangs, in erster Linie, der Urin in unveränderter Form – 74%. Nach Einatmen Pulver renale Ausscheidung von 14%, der Rest der, nicht in den Darm resorbiert, in den Fäkalien ausgeschieden. Die renale Clearance von Tiotropiumbromid übersteigt QC, was anzeigt, dass die tubuläre Sekretion des Medikaments. Nach längerem Gebrauch der Droge 1 Zeit / Tag bei Patienten mit COPD Gleichgewichtszustand pharmakokinetischen Parameter wird erreicht durch 2-3 der Woche, wobei keine weitere Akkumulation.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei älteren Patienten, was einem Rückgang von Tiotropiumbromid renale Clearance (326 ml / min bei Patienten mit COPD, bevor 58 Jahre, bis 163 ml / min bei Patienten mit COPD auf 70 Jahre), fällig, offenbar, Nierenfunktionsminderung mit dem Alter. Nach Einatmen Urinausscheidung von Tiotropiumbromid wird reduziert 14% (jungen gesunden Probanden) bis 7% (Patienten mit COPD), Allerdings älteren Patienten mit COPD haben sich keine wesentlichen Veränderungen der Plasmakonzentrationen von, zwischen bestimmten- und intraindividuelle Variabilität (Nach Einatmen Pulver erhöhten AUC_0-4 auf 43%).

Wenn die Nierenfunktion nach der Inhalation und / in der Einführung von verbesserten Wirkstoffkonzentration im Blutplasma und reduziert die renale Clearance. In leichten Nierenfunktionsstörungen (CC 50-80 ml / min), oft bei älteren Patienten beobachtet, Erhöhung der Konzentration von Tiotropiumbromid Plasma unwesentlich (nachdem die auf / in der Zunahme der AUC-_0-4 auf 39%). COPD-Patienten mit mäßiger oder schwerer Einschränkung der Nierenfunktionsminderung (CC < 50 ml / min) nach / in der Ipratropiumbromid ist eine zweifache Erhöhung seiner Konzentration im Blutplasma beobachtet (82% Anstieg der AUC_0-4), verglichen mit Konzentrationen im Blutplasma, nach der Inhalation von Trockenpulver bestimmt.

Erwartet, dass Leberversagen wird eine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Tiotropiumbromid keine, tk. das Arzneimittel wird hauptsächlich in den Urin ausgeschieden, und die Bildung des pharmakologisch aktiven Metabolit nicht die Beteiligung von Enzymen bezogenen.

Zeugnis

- Als Erhaltungstherapie bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer Bronchitis und Emphysem, (Erhaltungstherapie für persistente Atemnot und zur Vorbeugung von Exazerbationen).

Dosierungsschema

Zuweisen 1 caps. / Tag zur gleichen Zeit beim Einatmen mit dem Inhalator HandiHaler.

Das Medikament sollte nicht schlucken. Spiriva^® es sollte nicht mehr verwendet werden,, als 1 Zeit / Tag. Flomax Capsules^® Sie sollten nur mit einem Inhalator verwendet werden HandiHaler.

Ältere Patienten sollte das Medikament in der empfohlenen Dosis zu nehmen.

Beim Nierenfunktionsstörung Die Patienten können Flomax zu verwenden^® in der empfohlenen Dosierung. Allerdings ist die Ernennung von Spiriva^® in Kombination mit anderen Arzneimitteln, die vor allem die Nieren ableiten, erfordert Überwachung von Patienten. Patienten mit Nierenversagen mittelschwerer oder schwerer (KK≤50 ml / min) sollten engmaschig überwacht werden.

Patienten mit Leberinsuffizienz kann das Medikament in der empfohlenen Dosis zu nehmen.

Wie man einen Inhalator benutzen HandiHaler^®

Der Inhalator HandiHaler speziell zur Verwendung Flomax entworfen^® und nicht für andere Medikamente bestimmt.

Der Inhalator umfasst: Staubkappe, mundştuk, Boden, -Piercing, zentrale Kammer.

Unter Verwendung des Inhalators HandiHaler:

1. öffnen Sie die Staubschutzkappe, Drücken der Taste Piercing vollständig, dann loslassen;

2. die Staubkappe vollständig zu öffnen, anheben; öffnen Sie dann das Mundstück, anheben;

3. unmittelbar vor der Verwendung zu Flomax Kapsel erhalten^® aus dem Blister und steckte es in die zentrale Kammer (irrelevant, welche Seite die Kapsel in der Kammer angeordnet);

4. dicht schließen Sie das Mundstück, bis sie einrastet, Staubkappe offen gelassen;

5. HandiHaler hält Mundstück up, drücken Sie die Taste einmal, piercing bis zum Ende und dann freigeben; so, ein Loch, durch die das Medikament aus der Kapsel während der Inhalation freigegeben;

6. vollständig ausatmen; nie in das Mundstück ausatmen.

7. nehmen Sie die HandiHaler den Mund und dicht komprimiert Lippen um das Mundstück; Halten Sie den Kopf, atmen Sie langsam und tief, aber gleichzeitig mit einer ausreichenden Kraft, um die Schwingung der Kapsel gehört; um in den Voll Aufhelllicht einatmen; dann halten Sie den Atem so lange wie möglich und die HandiHaler Mund entfernen; weiterhin ruhig zu atmen; Vorgang wiederholen 6 und 7 für die vollständige Entleerung der Kapsel.

8. gefolgt von dem Mundstück wieder zu öffnen, bekommen und werfen die gebrauchten Kapsel. Schließen Sie das Mundstück und Staubschutzkappe.

Reinigen Sie den Inhalator HandiHaler^®

Reinigen Sie die HandiHaler sein sollte 1 einmal im Monat. Um dies zu tun, öffnen Sie das Mundstück und Staubschutzkappe, öffnen Sie dann die Basiseinheit, Anheben des Piercing-Taste. Gründlich mit warmem Wasser abspülen in den Inhalator, um das Pulver vollständig zu entfernen. HandiHaler sollte mit einem Papiertuch abgewischt werden, und öffnen Sie das Mundstück, eine Basis und eine Staubkappe lassen an der Luft trocknen 24 Nein. Nach der Reinigung auf diese Weise das Gerät bereit für die anschließende Verwendung. Falls erforderlich, kann die äußere Oberfläche der Düse mit einem feuchten reinigen, aber nicht nass Gewebe.

Vskrыtie Blister

Trennen Sie den Blisterstreifen entlang der perforierten Linie. Öffnen Sie den Blisterstreifen unmittelbar vor der Verwendung so, dass eine Kapsel war voll sichtbar. Die Kapsel eine geringe Menge an Pulver enthält, so dass es nicht vollständig gefüllt ist.

Wann, wenn die Kapsel versehentlich geöffnet und an der Luft, es sollte nicht verwendet werden. Weder Gerät, oder in Blister Kapseln sollten keinen hohen Temperaturen ausgesetzt werden, Sonnenlicht.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: kleine Mundtrockenheit, Oft verschwinden im Laufe der Behandlung (≥ 1% und < 10%); orale Candidiasis (≥ 0.1% und < 1%); Verstopfung, hastroэzofahealnыy Reflux (≥ 0.01% und < 1%); in einigen Fällen – Ileus (einschließlich Darmparalyse), Schluckbeschwerden.

Das Atmungssystem: disfonija, Bronchospasmus, Husten und lokale Reizung der Kehle (≥ 0.1% und < 1%); Nasenbluten (≥ 0.01% und < 1%).

Herz-Kreislauf-System: Tachykardie, Herzschlag (≥ 0.01% und < 1%); in einigen Fällen – supraventrikuläre Tachykardie, Vorhofflimmern.

CNS: Schwindel (≥ 0.1% und < 1%).

Von der Harnwege: Schwierigkeiten beim Wasserlassen und Harnverhalt bei Männern mit prädisponierenden Faktoren, Harnwegsinfektionen (≥ 0.01% und < 1%).

Allergische Reaktionen: Ausschlag, Nesselsucht, Juckreiz, Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich der unmittelbaren Reaktionen (≥ 0.01% und < 1%); in einigen Fällen – Angioödem.

Andere: in einigen Fällen – verschwommene Sicht, erhöhter Augeninnendruck (≥ 0.01% und < 1%); Glaukom.

Die meisten der oben Nebenwirkungen können mit Anticholinergika Spiriva zugeordnet werden^®.

Gegenanzeigen

- I Trimester der Schwangerschaft;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen Atropin oder seine Derivate (incl. um Ipratropium und Oxitropium);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht in Patienten mit Engwinkelglaukom, Prostata-Hyperplasie, Blasenauslassobstruktion.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Arzneimittel wird zur Verwendung in der I Trimester der Schwangerschaft kontra.

In II und III Trimenon der Schwangerschaft und Stillzeit sollte das Medikament nur in Fällen verabreicht werden, wenn der erwartete Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder Kleinkind.

Vorsichts

Das Medikament Flomax^® nicht zur Linderung von akuter Bronchospasmus-Anfälle bestimmt.

Nach Einatmen Pulver Flomax^® kann sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen entwickeln,.

Der Prozess der Inhalation Flomax^® (sowie andere Inhalate) kann Bronchospasmus verursachen.

Patienten mit Niereninsuffizienz (CC ≤ 50 ml / min) die Ernennung von Spiriva^® Es sollte sorgfältig überwacht werden.

Die Patienten sollten die Regeln der Verwendung des Inhalators lesen. Nicht, um das Pulver in die Augen geben. Augenschmerzen oder Unwohlsein, verschwommene Sicht, visuellen Halos in Verbindung mit Augenrötung, konjunktivale Injektion und Hornhautödem kann einen akuten Engwinkelglaukom zeigen. Mit der Entwicklung aus einer beliebigen Kombination dieser Symptome sollte der Patient ärztlichen Rat einholen suchen. Anwendung nur Medikamente, verursacht Krämpfe, Es ist keine effektive Behandlung in einem gegebenen Fall,.

Eine Kapsel enthält 5.5 mg Lactosemonohydrat.

Verwenden Sie in Pediatrics

Dieses Medikament in nicht verwenden Kinder und Jugendliche bis zu 18 Jahre.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Studien über die Wirkung des Medikaments auf die Verkehrsfahrzeuge und Verwaltungsmechanismen verfügt der Antrieb gewesen. Fälle von Schwindel und Sehstörungen bei der Anwendung des Arzneimittels kann einen negativen Einfluss auf die Fähigkeit der oben haben.

Überdosis

Symptome: wenn hohe Dosen möglich sind Manifestationen der anticholinerge Wirkung – trockener Mund, Unterkunft Störungen, Erhöhung der Herzfrequenz.

Nach Inhalation einer Einzeldosis 282 mg bei gesunden Freiwilligen zeigte keine systemischen anticholinergen Wirkungen. Nach wiederholter Verabreichung einmal tägliche Dosis 141 mg bei gesunden Probanden wurde bilaterale Konjunktivitis, kombiniert mit trockener Mund beobachtet, die sich im Laufe der Behandlung verschwunden. In der Studie, die die Effekte von Tiotropium bei wiederholtem Gebrauch bei Patienten mit COPD suchten, Erhalt der maximalen 36 Mikrogramm des Wirkstoffs mehr 4 Wochen, Trockener Mund war die einzige Nebenwirkung.

Ostraya Rausch, mit einem zwanglosen Empfang innerhalb Kapseln zugeordnet, aufgrund der geringen Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs unwahrscheinlich.

Drug Interactions

Vielleicht ist die Ernennung von Spiriva^® in Kombination mit anderen Arzneimitteln, Typischerweise für die Behandlung von COPD: simpatomimetikami, Methylxanthin-Derivaten, mündlichen und inhalativen Kortikosteroiden.

Begrenzte Informationen über die kombinierte Anwendung von Anticholinergika aus zwei klinischen Studien abgeleitet: ein einmaliger Termin 1 Dosen von Ipratropiumbromid auf einem Hintergrund der kontinuierlichen Verwendung Flomax^® COPD-Patienten (64 Mann) bei gesunden Probanden (20 Mann) Es nicht zu einer Verringerung der Nebenwirkungen führen,, Änderung des Lebens Parameter und EKG. Eine permanente kombinierte Verwendung von Anticholinergika und Flomax^® Es wurde nicht untersucht und, Folglich, nicht empfehlenswert.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden; Nicht einfrieren. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Nach dem Öffnen der Blisterpackung für den Einsatz 9 Tage.

HandiHaler Gerät kann verwendet werden für 1 Jahr.