Tiotropiumbromid

Wenn ATH:
R03BB04

Pharmakologische Wirkung

Bronchodilator Mittel, Blöcke M-cholinergen Rezeptoren der glatten Muskulatur des Tracheobronchialbaumes. Es hat die gleiche Affinität für die verschiedenen Subtypen Muskarinrezeptoren M1 bis M5. Das Resultat der Hemmung der M3-Rezeptoren in den Atemwegen ist die Entspannung der glatten Muskeln. Beim Einatmen Verabreichungsweg hat eine selektive Wirkung von Tiotropium, wobei in therapeutischen Dosen verursachen keine systemischen Nebenwirkungen von Anticholinergika. Bronchodilatorische Wirkung hängt von der Dosis und der mindestens aufrechterhalten 24 Nein, aufgrund der langsamen Dissoziation von den M3-Rezeptoren. Die Freigabe der M2-Rezeptoren ist schneller, als von M3. Rezeptoren mit hoher Affinität und langsame Dissoziation verursachen eine ausgeprägte und anhaltende bronchodilatorisch bei Patienten mit COPD. Deutlich verbessert die Lungenfunktion (FJEL) nach 30 Minuten nach einer Einzeldosis, erhöht die morgens und abends Peak-Flow-. Pharmakodynamische Gleichgewicht innerhalb erzielt 1 Sonne, und ausgeprägte Bronchodilatator Wirkung wird in die beobachtete 3 d.

Pharmakokinetik

Beim Einatmen Weg der Verabreichung, die absolute Bioverfügbarkeit - 19,5 %. Schlecht in den Verdauungstrakt absorbiert. TCmax nach Inhalation - 5 m. Bei Patienten mit COPD ist Cmax 17-19 pg / ml nach der Inhalation Pulverdosis 18 mcg und schnell abnimmt. Die Bandbreite der therapeutischen Dosierungen ist eine lineare Pharmakokinetik. Beziehung an Plasmaproteine ​​- 72 %, Verteilungsvolumen - 32 l / kg, CSS - 3-4 pg / ml. Überqueren Sie nicht die BBB. Leicht zu Ethanol-N-metilskopina und ditienilglikolievoy Säure metabolisiert (pharmakologisch inaktiv), Weniger 20 % метаболизируется цитохромом P450 (изоферменты CYP2D6 и CYP3A4) auf verschiedene Stoffwechselprodukte bilden. Не ингибирует цитохром CYP1A1, CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A. T1 / 2 nach der Inhalation - 5-6 Tage. Die Gesamt-Clearance - 880 ml / min. Die Nachrichten berichten (14 %) in erster Linie durch tubuläre Sekretion, und Fäkalien. Nicht ansammelt. Bei älteren Patienten mit eingeschränkter Nieren-Clearance (7 %), Jedoch waren die Plasmakonzentrationen nicht signifikant verändert. Wenn CRF beobachtete Zunahme Plasmakonzentrationen und reduziert die renale Clearance.

Zeugnis

Als Erhaltungstherapie bei Patienten mit COPD, einschließlich chronischer obstruktiver Bronchitis und Emphysem, (wenn dauerhafte Atemnot und zur Vorbeugung von Exazerbationen).

Dosierungsschema

Inhalation mit einem speziellen Inhalator, auf 1 Kapsel pro Tag in ein und dieselbe Zeit. Die Kapseln dürfen nicht geschluckt werden. Die Älteren, Patienten mit eingeschränkter Nieren- oder Leberfunktion kann das Medikament in der empfohlenen Dosis verwenden.

Gegenanzeigen

Überempfindlichkeit gegenüber Tiotropium, und Atropin oder seine Derivate (zB Ipratropium oder Oxitropium), I Trimester der Schwangerschaft, Alter bis 18 Jahre.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungstrakt - Mundtrockenheit (in der Regel mild Grad, Oft verschwindet im Laufe der Behandlung), Verstopfung.

Über den Atemtrakt: Husten, Lokale Reiz, kann Bronchospasmus entwickeln, sowie den Empfang von einer anderen inhalativen Mittel.

Andere: Tachykardie, Schwierigkeiten oder Harnverhalt (bei Männern mit benigner Prostatahyperplasie), Angioödem, verschwommene Sicht, Ostraya Glaukom (mit anticholinergisch zugeordnet).

Vorsichts

Eine sorgfältige Überwachung der Patienten mit mäßiger oder schwerer Niereninsuffizienz, Tiotropium in Kombination mit anderen Arzneimitteln, egesting, in erster Linie, Niere.

Seien Sie vorsichtig ernennen Patienten mit Engwinkelglaukom, Prostatahyperplasie oder Blase-Hals-Obstruktion.

Es kann nicht als ein Mittel zur Notfallbehandlung zur Linderung von Bronchospasmus Angriffe verwendet werden.

Nicht, um das Pulver in die Augen geben.

Zur Verwendung in der I Trimester der Schwangerschaft kontra. Die übrigen Phasen der Schwangerschaft und während der Stillzeit - nur, wenn die erwarteten Vorteile überwiegen mögliche Risiko für den Fötus oder Kleinkind.

Vorsichts

Nicht empfehlenswert gleichzeitiger Anwendung mit anderen Anticholinergika.