SIMVASTOL

Aktivmaterial: Simvastatin
Wenn ATH: C10AA01
CCF: Lipidsenker
ICD-10-Codes (Zeugnis): E 78,0, E78.2, G45, I21, I25.1, I61, I63
Wenn CSF: 01.12.11.03
Hersteller: Gedeon Richter RUMÄNIEN S.A.. (Rumänien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film Rosa Farbe, Runde, Lentikular-; auf Abschnitt zwei Schichten sichtbar sind: der Kern gleichmäßig weiß, mit einer dünnen rosa am Rand des Kerns beschichtet.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, Zitronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH101, Quellstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 33G24737 (gipromelloza, Lactose-Monohydrat, Titanium Dioxid, Macrogol, Glycerintriacetat, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Aluminiumlack Farbstoff Indigocarmin, Farbstoff Eisenoxidschwarz).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film gelbe Farbe, Runde, Lentikular-; auf Abschnitt zwei Schichten sichtbar sind – der Kern gleichmäßig weiß mit dünnen gelben Belag auf dem Rand des Kerns.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, Zitronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH101, Quellstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 39G22514 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Lactose-Monohydrat, Macrogol, Triacetin, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Farbstoff Eisenoxidgelb, Farbstoff Eisenoxidschwarz).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, Film Braune Farbe, Runde, Lentikular-; auf Abschnitt zwei Schichten sichtbar sind: der Kern gleichmäßig weiß, mit einem dünnen braunen Beschichtung auf dem Rand des Kerns.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, ʙutilgidroksianizol, Vitamin C, Zitronensäuremonohydrat, mikrokristalline Cellulose PH101, Quellstärke, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 33G26729 (gipromelloza, Titanium Dioxid, Lactose-Monohydrat, Macrogol, Glycerintriacetat, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Farbstoff Eisenoxidgelb, Farbstoff Eisenoxidschwarz).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Lipidsenker, synthetisch von einem Fermentationsprodukt von Aspergillus abgeleitet Tereus. Es ist ein inaktives Lacton, im Körper metabolisiert, eine Hydroxysäure-Derivat zu bilden. Der aktive Metabolit hemmt HMG-CoA-Reduktase, Enzym, katalaziruyuschy erste Reaktion des Mevalonat von HMG-CoA-. Weil die Umwandlung von HMG-CoA zu Mevalonat ist ein frühes Stadium der Cholesterolsynthese, Simvastatin keine Akkumulation im Körper von potentiell toxischen Sterole verursachen. GMG-KOA leicht metaboliziruetsâ zu Acetyl-CoA, die in vielen Prozessen im Körper Synthese beteiligt ist.

Es verursacht eine Abnahme des Gehalts im Blutplasma TG, LDL, VLDL und Gesamtcholesterin (in Fällen von heterozygoter familiärer Hypercholesterinämie und Nicht-familiäre Formen, in gemischten Hyperlipidämie, wenn ein hoher Cholesterinspiegel ist ein Risikofaktor). Erhöhungen von HDL-Cholesterin und verringert das Verhältnis von LDL / HDL und Gesamtcholesterin / HDL.

Wirkungseintritt – durch 2 Wochen ab dem Beginn des Empfangs, maximale therapeutische Wirkung wird durch die erreichte 4-6 Wochen. Aktion wird im Laufe der Behandlung beibehalten, bei Beendigung der Therapie, nach und nach wieder auf den Ausgangswert zurück Cholesterin.

Pharmakokinetik

Absorption

Absorption Simvastatin vыsokaya. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber. Nach oraler Gabe C_max in Plasma beträgt etwa 1.3-2.4 h, und nimmt um 90% durch 12 Nein.

Distribution

Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt ca. 95%.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber metabolisiert, hydrolysiert wird, um einen aktiven Derivats – beta-Hydroxysäuren, entdeckt und andere aktive, und inaktiven Metaboliten.

Abzug

T_1/2 aktive Metaboliten 1.9 Nein. Schreiben Sie hauptsächlich im Kot (60%) als Metaboliten. Über 10-15% durch die Nieren in einer inaktiven Form ausgeschieden.

Zeugnis

Hypercholesterinämie:

- Primärer Hypercholesterinämie (Typen IIa und IIb) der arme Diät mit wenig Cholesterin und andere nicht-medikamentöse Maßnahmen (körperliche Aktivität und Gewichtsverlust) bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von koronaren Atherosklerose;

- Kombinierte Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, nicht korrigierbar speziellen Ernährung und Bewegung.

Koronararterienerkrankung:

- Für die Prävention von Herzinfarkt;

- Um das Risiko des Todes zu verringern;

- Um das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu verringern (Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacken);

- Verlangsamung des Fortschreitens der Koronarsklerose;

- Um das Risiko von Revaskularisierungsverfahren reduzieren.

Dosierungsschema

Vor der Behandlung Simvastolom^® der Patient muss eine Standard hypolipidämischen Diät zuweisen, im Verlauf der Behandlung anschließen.

Simvastol^® Es sollte in genommen werden 1 Zeit / Tag am Abend, trinken Sie viel Wasser.

Zeitpunkt der Medizin soll nicht mit Essen in Verbindung gebracht werden.

Die Dauer der Arzneimittel wird vom Arzt individuell bestimmt.

Beim Behandlung von Hypercholesterinämie Die empfohlene Dosis Simvastola^® Es variiert zwischen 10 mg 80 mg 1 Zeit / Tag am Abend. Die empfohlene Anfangsdosis für Patienten mit Hypercholesterinämie 10 mg. Die maximale Tagesdosis – 80 mg.

Änderungen (Auswahl) Dosis sollte in Abständen durchgeführt werden, 4 der Woche. Bei den meisten Patienten wird die optimale Wirkung nach der Einnahme des Medikaments in Dosen bis zu erzielen 20 mg / Tag.

Beim Homozygote familiäre Hypercholesterinämie Die empfohlene Tagesdosis Simvastola^® ist 40 mg 1 Zeit / Tag oder Abend 80 mg 3 Eintritt (20 mg morgens, 20 mg und Tag 40 mg abends).

Beim die Behandlung der koronaren Herzkrankheit oder hohes Risiko für koronare Herzerkrankung wirksamen Dosen Simvastola^® nach oben 20-40 mg / Tag. Daher ist die empfohlene Anfangsdosis bei diesen Patienten – 20 mg / Tag. Änderungen (Auswahl) Dosis sollte in Abständen durchgeführt werden, 4 der Woche, wenn nötig, kann die Dosis erhöht werden 40 mg / Tag. Wenn der Gehalt an LDL weniger 75 mg / dL (1.94 mmol / l), Gesamtcholesterin – Weniger 140 mg / dL (3.6 mmol / l), sollte die Dosis reduziert werden.

In älteren Patienten und bei Patienten mit Niereninsuffizienz bei leichten bis mittleren Schweregrad Änderungen Dosis ist nicht erforderlich.

In Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz (CC<30 ml / min) oder Empfangen von Tacrolimus, Danazol, Gemfibrozil oder andere Fibrate (außer Fenofibrat), Nicotinsäure lipidsenkenden Dosen (≥1 g / Tag) gleichzeitig Simvastolom^®, Die empfohlene Maximaldosis Simvastola^® nicht überschreiten sollte 10 mg / Tag.

Geduldig, Amiodaron oder Verapamil gleichzeitig Simvastolom^®, Tagesdosis Simvastola^® nicht überschreiten sollte 20 mg.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: mögliche Magenschmerzen, Verstopfung, Flatulenz, Übelkeit, Durchfall, Pankreatitis, Erbrechen, Hepatitis, Erhöhung der Lebertransaminasen, Alkalische Phosphatase, CPK.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: asthenic Syndrom, Kopfschmerzen, Schwindel, Schlaflosigkeit, Muskelkrämpfe, Parästhesien, perifericheskaya Neuropathie, Sehstörungen, Dysgeusie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Myopathie, Muskelschmerzen, Muskelkrämpfe, Schwäche; selten – raʙdomioliz.

Aus den Laborparameter: Thrombozytopenie, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit, eozinofilija.

Allergische Reaktionen: Fieber, Atemlosigkeit, Angioödem, Polymyalgia rheumatica, Vaskulitis, Arthritis, Nesselsucht, Lupus-ähnliches Syndrom.

Hautreaktionen: Lichtempfindlichkeit, dermahemia; selten – Hautausschlag, Juckreiz, Alopezie, Dermatomyositis.

Andere: Gezeiten, Anämie, Herzschlag, akutes Nierenversagen (aufgrund Rhabdomyolyse), reduziert Potenz.

Gegenanzeigen

- Leber-Erkrankungen im aktiven Phase, anhaltende Anstieg der Leberenzyme unbekannter Ätiologie;

- Myopathie;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Simvastatin und andere Zutaten (incl. erbliche Laktoseintoleranz);

- Überempfindlichkeit gegen andere Drogen Statin-Serie (Ingibitor GMG-KOA-reduktazy) Geschichte.

FROM Vorsicht verschreiben das Medikament für Patienten mit chronischem Alkoholismus; nach Organtransplantation in der immunsuppressiven Therapie (aufgrund eines erhöhten Risiko einer Rhabdomyolyse und Nierenversagen); unter Bedingungen, was zu schweren Nierenfunktionsstörungen führen kann, wie Hypotonie, akuten Infektionskrankheiten hohe Ströme, ausgedrückt Stoffwechselerkrankungen, Verletzungen des Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht, Chirurgie (incl. Dental) oder Verletzungen; Patienten mit niedrigem oder hohem Ton der Skelettmuskulatur unklarer Ätiologie; Epilepsie, eine Geschichte von Leber-Krankheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Simvastol^® in der Schwangerschaft kontraindiziert. Es gibt Berichte über die Entwicklung der Anomalien bei Neugeborenen, Mütter nahmen Simvastatin während der Schwangerschaft.

Frauen im gebärfähigen Alter, Simvastatin, Sie sollten vermeiden, Konzeption. Anwendungs ​​Simvastola^® nicht für Frauen im gebärfähigen Alter zu empfehlen, verwenden Sie keine Verhütungsmittel.

Aufgrund der Tatsache, Inhibitoren der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren hemmen die Synthese von Cholesterin, und Cholesterin und andere Produkte seiner Synthese spielen eine wesentliche Rolle in der Entwicklung des Fötus, einschließlich der Bildung von Steroiden und Zellmembranen, Simvastatin kann eine nachteilige Wirkung auf den Fötus bei der Ernennung seiner schwangeren haben. Wenn Sie schwanger werden während der Behandlung, das Medikament sollte zurückgenommen werden, und die Frau, warnte vor den möglichen Gefahren für den Fötus.

Abbrechen Lipidsenker in der Schwangerschaft hat die Ergebnisse der Langzeittherapie von primärer Hypercholesterinämie nicht erheblich beeinträchtigen.

Unbekannt, ob es Simvastatin in der Muttermilch zugeordnet. Die Ernennung Simvastola^® Stillzeit sollte in Betracht gezogen werden, dass viele Arzneimittel in die Muttermilch ausgeschieden wird, und es gibt eine drohende schwere Reaktionen, Daher wird das Stillen während der Behandlung nicht empfohlen.

Vorsichts

Simvastol^®, wie auch andere HMG-CoA-Reduktase, sollte nicht auf ein erhöhtes Risiko von Rhabdomyolyse und Niereninsuffizienz eingesetzt werden (vor dem Hintergrund der schweren akuten Infektion, Unterdruck, geplante größere chirurgische Eingriffe, Verletzungen, schwere Stoffwechselstörungen).

Zu Beginn der Therapie Simvastolom^® vielleicht vorübergehender Anstieg der Leberenzyme.

Vor der Therapie und die weitere Forschung sollte in regelmäßigen Abständen die Leberfunktion durchgeführt werden (überwacht die Aktivität der Leberenzyme jeden 6 Wochen im ersten 3 Monate, dann ist jede 8 Wochen für den Rest des ersten Jahres, und dann 1 halbjährlich), auch bei höheren Dosen sollte Test, um die Leberfunktion zu bestimmen. Durch eine Erhöhung der Dosis auf 80 mg Test sollte jede geführt werden 3 des Monats. Wenn anhaltenden Erhöhung der Transaminasen (in 3 fache im Vergleich zum Ausgangs) Empfangs Simvastola^® einstellen.

Bei Patienten mit Hypothyreose oder in Gegenwart bestimmter Nierenerkrankungen (nephrotisches Syndrom) mit einer Erhöhung der Cholesterinspiegel, müssen Sie zunächst die Durchführung der Behandlung der Grunderkrankung.

Simvastol^® mit Vorsicht bei Patienten mit chronischem Alkoholismus und / oder verordnet haben eine Geschichte von Leber-Krankheit.

Vor und während der Behandlung sollte der Patient auf hypolipidämischen Diät.

Die gleichzeitige Gabe von Grapefruitsaft kann die Schwere von Nebenwirkungen erhöhen, mit der Einnahme Simvastol zugeordnet^®, so vermeiden, ihre gleichzeitigen Empfang.

Simvastol^® in diesen Fällen nicht gezeigten, wenn es hypertriglyceridemia I, Typ IV und V.

Behandlung Simvastolom^® Es kann eine Myopathie verursachen, was zu einer Rhabdomyolyse und Nierenversagen. Das Risiko dieser Erkrankung erhöht bei Patienten, Empfangen gleichzeitig Simvastol^® eine oder mehrere der folgenden Medikamente: Fibrate (gemfiʙrozil, Fenofibrat), Cyclosporin, Nefazodon, makrolidы (Erythromycin, Clarithromycin), antifungale Mittel aus der Gruppe der Azole (Ketoconazol, Itraconazol) und Inhibitoren der HIV-Protease (Ritonavir). Das Risiko einer Myopathie ist auch bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz erhöht. Alle Patienten, beginnen Therapie Simvastol^®, und Patienten, , die die Dosis des Medikaments erhöhen müssen, Sie sollten von der Möglichkeit einer Myopathie gewarnt werden und müssen sofort behandelt werden, um den Arzt bei ungeklärten Schmerzen, Muskelschmerzen, Nachlässigkeit oder Muskelschwäche, vor allem, wenn sie von Unwohlsein oder Fieber begleitet wird. Die medikamentöse Therapie sollte sofort abgesetzt werden,, wenn Myopathie diagnostiziert oder vermutet.

Um eine rechtzeitige Diagnose von Myopathie zu entwickeln ist regelmäßig empfehlenswert, um die Aktivität zu bestimmen CK.

Bei der Behandlung von Simvastolom^® mögliche Erhöhung der Serum-CK, die in der Differentialdiagnose von Schmerzen im Brustkorb zu prüfen sind. Das Kriterium für das Absetzen des Medikaments erhöhten Gehalt an CK im Serum von mehr als 10 über VGN bearbeitet. Patienten mit Muskelschmerzen, Myasthenia gravis und / oder deutlichen Anstieg der CPK medikamentöse Behandlung gestoppt.

Simvastol^® als Monotherapie wirksam, und in Kombination mit Gallensäuremaskierungs.

Wenn Sie eine Dosis von aktuellen Medikamente müssen so bald wie möglich getroffen werden. Wenn es Zeit für die nächste Dosis, nicht die doppelte Dosis.

Behandlung von Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion ist unter der Kontrolle der Nierenfunktion durchgeführt.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Die negativen Auswirkungen Simvastola^® von der Fähigkeit, von Kraftfahrzeugen und Maschinen zu bedienen, wurde nicht berichtet.

Überdosis

Keiner der wenigen bekannten Fälle von Überdosierung (die maximale Dosis eingenommen 450 mg) spezifische Symptome sind identifiziert worden.

Behandlung: , Erbrechen auslösen, zuweisen Aktivkohle; falls erforderlich, symptomatische Therapie. Es sollte Leber- und Nierenfunktion zu überwachen, CK-Spiegel im Blutserum.

Mit der Entwicklung einer Myopathie und Rhabdomyolyse mit akutem Nierenversagen (selten, aber schwere Nebenwirkungen) sollte sofort anhalten Einnahme des Medikaments, ernennen Diuretika und Natriumbicarbonat (in / in Infusions). Wenn Sie Hämodialyse zeigen wollen.

Rhabdomyolyse kann eine Hyperkaliämie verursachen, was die auf / in einer Calciumchlorid oder Calciumgluconat beseitigen, Dextrose Infusions (Glucose) Insulin, Präparate mit Ionenaustausch oder Kalium-, in schweren Fällen, durch Dialyse.

Drug Interactions

Das Risiko einer Myopathie ist durch die gleichzeitige Anwendung von Simvastola erhöht^® mit einer oder mehreren der folgenden Medikamente: Zytostatika, Fibrate, Immunsuppressiva, Nefazodon, Erythromycin, Clarithromycin, antifungale Mittel aus der Gruppe der Azole (incl. Ketoconazol, Itraconazol), HIV-Protease-Inhibitoren, hohe Dosen an Nikotinsäure, Telithromycin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Simvastatin in hohen Dosen mit Ciclosporin oder Danazol Risiko von Myopathie / Rhabdomyolyse erhöht wird.

Das Risiko einer Myopathie ist durch eine gemeinsame Berufung von anderen Lipidsenker erhöht, nicht hochwirksame Inhibitoren von CYP3A4, sondern kann in einer Monotherapie eine Myopathie verursachen. Wie Gemfibrozil und andere Fibrate (außer Fenofibrat), und Nikotinsäure bei ≥1 g / Tag.

Das Risiko einer Myopathie ist durch die gleichzeitige Gabe von Amiodaron oder Verapamil mit höheren Dosen von Simvastatin zu einer erhöhten.

Das Risiko einer Myopathie ist leicht bei Patienten erhöht, gleichzeitigen Empfang Diltiazem mit Simvastatin 80 mg.

Simvastatin potentsiruet Aktion peroralynыh antikoagulyantov (incl. fenprokumona, varfarina) und erhöht das Risiko von Blutungen. In Verbindung mit dieser Steuerung erfordert Blutgerinnbarkeit vor der Behandlung, und sehr oft bei der initialen Therapie. Sobald es eine stabile Standanzeige Prothrombin-Zeit oder MHO erreicht, weitere Inspektionen sollten in Abständen durchgeführt werden, für Patienten empfohlen, Antikoagulantien erhalten,. Wenn Sie die Dosis oder Absetzen von Simvastatin ändern sollte auch Überwachung der Prothrombinzeit oder MHO Kodex für die obigen Schema.

Simvastatin-Behandlung erzeugt keine Veränderungen der Prothrombinzeit und Blutungsrisiko bei Patienten, nicht die Antikoagulantien.

Simvastatin erhöht Spiegel von Digoxin im Plasma.

Colestyramin und Colestipol reduzieren Bioverfügbarkeit (eventuell durch die Verwendung von Simvastatin 4 Stunden nach der Verabreichung der Arzneimittel, während es eine additive Wirkung).

Grapefruitsaft enthält eine oder mehrere Komponenten, die das CYP3A4 Isoenzym kann die Plasmakonzentrationen von Arzneimitteln erhöhen hemmen, метаболизирующихся при участии CYP3A4. Die erhöhte Aktivität der HMG-CoA-Reduktase-Inhibitor nach Verabreichung 250 ml Saft am Tag ist minimal und hat keine klinische Bedeutung. Allerdings ist der Verbrauch einer großen Menge an Saft (Mehr 1 Liter pro Tag) Wenn Simvastatin die inhibitorische Aktivität gegen HMG-CoA-Reduktase-Inhibitors im Blutplasma erhöht. In diesem Zusammenhang wird auf die Verwendung von Grapefruit-Saft in großen Mengen zu vermeiden.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahr.