SIMVASTATIN

Aktivmaterial: Simvastatin
Wenn ATH: C10AA01
CCF: Lipidsenker
Wenn CSF: 01.12.11.03
Hersteller: ALSI Pharma Company Inc. (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, bedeckt Folienabdeckung braun bis hellbraun mit einem rosa Farbton, Runde, Lentikular-.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Laktose, Quellstärke (Stärke 1500), kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, Stearinsäure, Magnesiumstearat, опадрай II (Polyvinylalkohol, Macrogol (Polyethylenglycol), Farbstoff Eisenoxidschwarz, Talk, Farbstoff Eisenoxidgelb, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Titanium Dioxid).

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
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Tabletten, Film braun bis hellbraun mit einem rosa Farbton, Runde, Lentikular-.

[Ring] mikrokristalline Cellulose, Laktose, Quellstärke (Stärke 1500), kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Vitamin C, ʙutilgidroksianizol, Stearinsäure, Magnesiumstearat, опадрай II (Polyvinylalkohol, Macrogol (Polyethylenglycol), Farbstoff Eisenoxidschwarz, Talk, Farbstoff Eisenoxidgelb, Eisenoxid-Rot-Farbstoff, Titanium Dioxid).

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
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BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.

Pharmakologische Wirkung

Lipidsenker des Statins, , HMG-CoA-Reduktase. Es ist ein Prodrug, as hat in seiner Struktur einen geschlossenen Lactonring, , die, nach der Einnahme von hydrolysiertem.

Statin Lactonring in ihrer Struktur ähnlich der Teil des Enzyms HMG-CoA-Reduktase. Nach dem Prinzip des kompetitiven Antagonismus Statin-Molekül bindet an den Rezeptor Teil Coenzym A, wobei das Enzym gebunden ist. Ein weiterer Teil des Statins Molekül hemmt die den Prozess der Umwandlung zu Mevalonat gidroksimetilglutarata, Zwischenprodukt bei der Synthese von Cholesterin Moleküle. Hemmung der HMG-CoA-Reduktase führt zu einer Reihe von aufeinanderfolgenden Reaktionen, was zu einer verminderten intrazellulären Cholesterin und nimmt einen kompensatorischen Anstieg in der Aktivität der LDL-Rezeptoren und folglich beschleunigt den Katabolismus von Cholesterin (Xc) LDL.

Lipid-senkende Wirkung von Statinen wird mit einer Verringerung des Gesamtcholesterins von LDL-C assoziiert. Senkung von LDL-Cholesterin ist dosisabhängig und ist nicht linear, und die exponentielle Natur.

Statine beeinflussen nicht die Aktivität der Lipoproteinlipase und Leber, keine signifikante Wirkung auf die Synthese und der Abbau von freien Fettsäuren, so dass ihre Auswirkung auf das Niveau einer zweiten Tg und indirekt durch ihre große Auswirkungen auf die Verringerung von LDL-C. Eine moderate Senkung der Triglyceride in der Behandlung von Statinen, offenbar, mit Ausdruck remnantnyh zugeordnet (apo E) Rezeptoren auf der Oberfläche von Hepatozyten, im Abbau von LPPP beteiligt, eine Zusammensetzung, die etwa 30% TG.

Nach kontrollierten Studien von Simvastatin erhöht die Konzentration von HDL-C zu 14%.

Zusätzlich zu lipidsenkende Wirkung, Statine haben eine positive Auswirkung in der endothelialen Dysfunktion (präklinische Anzeichen einer frühen Atherosklerose), auf die Gefäßwand, Zustand des Atherom, Verbesserung der rheologischen Eigenschaften von Blut, antioxidative, antiproliferativen Eigenschaften. Es gibt Beweise, dass Simvastatin erhöht Endothelfunktion nach 30 Therapietage.

Die Verwendung von Simvastatin wurde durch eine Abnahme in der Häufigkeit von Herz-Kreislauf-Erkrankungen, begleitet unabhängig vom Ausgangs-LDL-C.

Pharmakokinetik

Nach Verschlucken Simvastatin gut aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (Durchschnitt 85%). C_max erreicht durch 4 Nein. Sofort Empfang vor einer Mahlzeit mit einem niedrigen Fettgehalt hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Simvastatin.

Beim “first pass” Simvastatin biotransformiert in der Leber, um die aktiven beta-Metaboliten bilden. Die Plasmaproteinbindung ist 95%.

Die Konzentration des aktiven Metaboliten von Simvastatin in menschlichen systemischen Kreislauf kleiner als 5%.

Unverändert ausgeschieden oder als Metaboliten, hauptsächlich, die Galle – 60-85%; 10-15% – in Form von inaktiven Metaboliten über die Nieren ausgeschieden.

Zeugnis

Primäre Hypercholesterinämie, wenn schlechte Ernährung, kombiniert Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie.

Dosierungsschema

Einzelne. Die Anfangsdosis beträgt 5-20 mg. Erhöhen Sie gegebenenfalls die Dosis in Abständen 4 der Woche. Simvastatin nehmen in 1 Zeit / Tag, abends. Die Höchstdosis ist 40 mg / Tag.

Geduldig, Empfangen von Immunsuppressiva, Die empfohlene Anfangsdosis ist 5 mg / Tag; die maximale Dosis – 5 mg / Tag.

Bei schwerer Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min) Anfangsdosis beträgt 5-10 mg / Tag.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, Durchfall, Appetitverlust, Flatulenz, Übelkeit, Bauchschmerzen, Pankreatitis, erhöhte ALT, IS, GGT, Alkalische Phosphatase.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Kopfschmerzen, Schwindel, Muskelkrämpfe, Parästhesien, perifericheskaya Neuropathie.

Herz-Kreislauf-System: mögliche vorübergehende Hypotonie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: mialgii, Myopathie, raʙdomioliz, Erhöhen CPK-Aktivität.

Allergische Reaktionen: selten – Angioödem, Lupus-ähnliches Syndrom, Vaskulitis, Thrombozytopenie, eozinofilija, erhöhte Blutsenkungsgeschwindigkeit, Arthritis, Nesselsucht, Fieber, Atemlosigkeit.

Hautreaktionen: Lichtempfindlichkeit, Hautausschlag, Juckreiz, dermahemia, Alopezie.

Andere: Anämie.

Gegenanzeigen

Aktive pathologischen Prozess in der Leber, anhaltende Erhöhung der Transaminasen, Schwangerschaft, Stillzeit, Überempfindlichkeit gegen Simvastatin.

Schwangerschaft und Stillzeit

Simvastatin wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Vorsichts

Bei sorgfältiger Verwendung von Simvastatin bei Patienten mit Lebererkrankungen, mit chronischen Alkoholismus, arterielle Hypotonie, reduziert oder erhöht Ton der Skelettmuskulatur unklarer Ätiologie, Epilepsie, schwerer Niereninsuffizienz.

Vor und während der Behandlung erfordert eine Überwachung der Leberfunktion.

Patienten, Antikoagulanzien Coumarinderivate, vor und während der Behandlung mit Simvastatin sollte die Prothrombinzeit überwachen.

Die Verwendung von Simvastatin sollte abgebrochen werden, wenn eine signifikante Erhöhung der CPK oder Verdacht auf Myopathie, die Entwicklung von akuten oder schwerer Erkrankung, wenn ein Risikofaktor, Prädisposition für die Entwicklung von Nierenversagen aufgrund von Rhabdomyolyse.

Nicht für gleichzeitig Simvastatin mit Immunsuppressiva empfohlen, fiʙratami, Nikotinsäure (Dosen, verursacht hypolipidemia), Azol-Antimykotika.

Verwenden Sie in Pediatrics

Sicherheit und Wirksamkeit von Simvastatin bei pädiatrischen Patienten nicht untersucht. Nicht für den Einsatz bei Kindern empfohlen.

Drug Interactions

In einer Anwendung verbessert die Wirkung von indirekten Antithrombotika (incl. varfarina).

In einer Anwendung mit Zytostatika, Itraconazol, fiʙratami, Nikotinsäure in hohen Dosen, Immunsuppressiva erhöht das Risiko von Myopathie.

In einer Anwendung mit Digoxin erhöht die Konzentration von Digoxin im Blutplasma.

Ein Fall von Symptome der Rhabdomyolyse nach einer Einzeldosis in einer Patientendosis von Sildenafil, poluchayushtego Simvastatin.