SIMBALTA

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Aktivmaterial: Duloxetine
Wenn ATH: N06AX21
CCF: Antidepressivum
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, F32, F33, F41.2, G63.2
Wenn CSF: 02.02.06
Hersteller: Eli Lilly VOSTOK S.A.. (Schweiz)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Capsules Hartgelatine, Größe №3, undurchsichtig, blau/weiß, mit grüner Farbe Dosierung “30 mg” und einen Identifikationscode “9543”; Inhalt der Kapseln – Pellets aus von weiß bis grau-weiß.

	1 Mützen.
Duloxetin (das Hydrochlorid)	30 mg

Hilfsstoffe: Saccharose, gipromelloza, Zucker, Kristallzucker (nicht mehr 92% Saccharose, Stärke), Talk, Gipromellozy Acetat Succinat, triэtiltsitrat, Farbstoff-weiß (Titanium Dioxid, gipromelloza).

Die Zusammensetzung der Hülle: indigokarmin, Titanium Dioxid, Natriumlaurylsulfat, Gelatine.

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, Größe №1, undurchsichtig, Blau/grün, mit weißer Tinte Dosierung “60 mg” und einen Identifikationscode “9542”; Inhalt der Kapseln – Pellets aus von weiß bis grau-weiß.

	1 Mützen.
Duloxetin (das Hydrochlorid)	60 mg

Die Zusammensetzung der Hülle: indigokarmin, Titanium Dioxid, Natriumlaurylsulfat, Gelatine, Farbstoff Eisenoxidgelb.

Pharmakologische Wirkung

Antidepressivum, Wiederaufnahme-Hemmer und eine Noradrenalin (Noradrenalin). Schwach hemmt Dopamin-Aufnahme, hat keine signifikante Affinität für gistaminovm, Dopamin, holino- und adrenoreceptoram. Der Wirkmechanismus von Duloxetin ist es, die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin unterdrücken (Noradrenalin), Infolgedessen erhöht die Serotoninergičeskaâ und Noradrenergičeskaâ Nejrotransmissiâ in das zentrale Nervensystem.

Duloxetin hat ein zentraler Mechanismus zur Unterdrückung von Schmerzen, die in erster Linie durch eine erhöhte Schmerzempfindlichkeit bei der Ätiologie von neuropathischen Schmerzsyndrom manifestiert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Duloxetin ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, Absorption beginnt 2 h nach Verabreichung, C_max erreicht durch 6 h nach Verabreichung. Eintritt gleichzeitig mit der Nahrung erhöht die Zeit bis C erreichen_max bis 10 Nein, das verringert das Ausmaß der Resorption (ca. 11%), aber keine Wirkung auf den C_max.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist hoch (Mehr 90%), vorwiegend an Albumin und α₁-Globulin. Erkrankungen der Leber oder der Nieren keine Auswirkung auf die Proteinbindung.

Stoffwechsel

Duloxetine aktiv biotransformiruetsya mit uchastiem izofermentov CYP2D6 und CYP1A2, das die Bildung von zwei Hauptmetaboliten katalysieren (Glucuronsäure-Konjugate 4 gidroksiduloksetina, Sulfat-Konjugat von 5-Hydroxy,6-metoksiduloksetina). Zirkulierende Metaboliten nicht pharmakologisch wirksam.

Abzug

T_1/2 ist 12 Nein. Die mittlere Clearance von Duloxetin 101 l /. Im Urin als Metaboliten ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Einige Studien die Unterschiede zwischen Pharmakokinetik Prozesse für Männer und Frauen (der durchschnittliche Abstand von Duloxetin beträgt bei Frauen niedriger), aber die Notwendigkeit einer Dosisanpassung je auf dem Boden nicht.

Einige Studien die Unterschiede zwischen Pharmakokinetik Prozesse zwischen den mittleren Alters und ältere Patienten (AUC und T_1/2 mehr in Senioren), aber die Notwendigkeit einer Dosisanpassung nur abhängig vom Alter der Patienten ist nicht.

Bei Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium, Hämodialyse, C-Werte_max und AUC von Duloxetin 2 mal. In diesem Zusammenhang sollten die Verringerung der Dosis bei Patienten mit klinisch schweren Nierenfunktionsstörungen.

Bei Patienten mit klinischen Symptomen von Leberversagen können den Stoffwechsel und die Ausscheidung von Duloxetin verlangsamen.. Nach Erhalt einer Einzeldosis von Duloxetin 20 mg 6 Patienten mit Leberzirrhose und leicht eingeschränkter Leberfunktion (Klasse B für Child-Pugh) die Dauer T_1/2 Duloxetin war etwa 15% höher, als in gesunden Individuen der entsprechenden Alter und Geschlecht mit einer fünffachen Zunahme der mittleren AUC-Werte. Trotz, daß C_max Patienten mit Leberzirrhose hatten eine, als bei gesunden Menschen, T_1/2 über 3 mal.

Zeugnis

- Depression;

-empfindliche Form der diabetischen Neuropathie.

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral mit oder ohne Nahrung eingenommen.

Die empfohlene Anfangsdosis ist 60 mg 1 Zeit / Tag. Falls erforderlich, kann die Tagesdosis zu erhöhen 60 mg 1 Einmal pro Tag bis zu einer maximalen Dosis von 120 mg / Tag 2 Eintritt. Systematische Bewertung der Sicherheit von Medikamenten Dosis 120 mg wurde nicht.

In Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz im Endstadium (CC<30 ml / min) die Anfangsdosis 30 mg 1 Zeit / Tag.

In Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion sollte die erste Dosis des Medikaments reduzieren oder reduzieren Sie die Häufigkeit des Empfangs.

Die klinische Erfahrung mit dem Medikament in Patienten unter dem Alter von 18 Jahre Nein.

Die Kapseln sollten im Ganzen geschluckt, nicht flüssig und nicht razdavlivaâ. Sie nicht hinzufügen die Vorbereitung in der Nahrung oder mit Flüssigkeiten mischen, tk. Dadurch kann die Schale Kišečnorastvorimuû pellets. Das Medikament kann unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen werden.

Nebeneffekt

CNS: ≥10 % – Schwindel (Zusätzlich Schwindel), Schlafstörungen (Benommenheit oder Schlaflosigkeit), Kopfschmerzen (Kopfschmerz wurde weniger häufig beobachtet, als bei Patienten, die Placebo erhielten); ≥ 1 % auf <10% – Tremor, Schwäche, Lethargie, Alarm, zevota; ≤1% – Erregung, Desorientierung.

Aus dem Verdauungssystem: ≥10 % – trockener Mund, Übelkeit, Verstopfung; ≥ 1 % auf <10% – Durchfall, Erbrechen, verminderter Appetit, Gewichtsverlust, Verletzung der Leber Laboruntersuchungen, Geschmacksveränderung; ≤1% – Hepatitis, Gelbsucht, eine erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, GOLD, AST und Bilirubin, Aufstoßen, Gastroenteritis, Stomatitis.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: ≥ 1 % auf <10% – Muskelspannung und / oder Zuckungen; ≤1% – Bruxismus.

Herz-Kreislauf-System: ≥ 1 % auf <10% – Herzschlag; ≤1% – orthostatische Hypotonie, Synkope (vor allem in der Behandlung früh), Tachykardie, erhöhter Blutdruck, kalte Extremitäten.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: ≥ 1 % auf <10% – anorgazmija, verminderte Libido, Verzögerung, und anomale Ejakulation, Erektionsstörungen.

Von der Harnwege: ≥ 1 % auf <10% – Kurzatmigkeit mocheispuskannie; ≤1% – Nykturie.

Stoffwechsel: ≥ 1 % auf <10% – Gewichtsverlust, vermehrtes Schwitzen, Gezeiten, Nachtschweiß; ≤1% – giponatriemiya, Durst, Gewichtszunahme, degidratatsiya.

Von den Sinnen: ≥ 1 % auf <10% – verschwommene Sicht, Geschmacksveränderung; ≤1% – Glaukom, Glaukom, midriaz, Sehbehinderung.

Allergische Reaktionen: ≤1% – anaphylaktische Reaktionen, Schüttelfrost, Angioödem, Ausschlag, Stevens-Johnson-Syndrom, Nesselsucht.

Andere: ≤1% – Schüttelfrost, schlechtes Gefühl, Gefühl heiß und / oder kalt, Lichtempfindlichkeit. Denial-of-Medikament oft erlebt Schwindel, Übelkeit, Kopfschmerzen. Patienten mit schmerzhafter diabetischer Neuropathie kann die Form ein leichter Anstieg der Nüchtern-Blutzucker sein.

In klinischen Studien bei Patienten mit einer schmerzhaften Form der diabetischen Neuropathie die folgenden Daten wurden über die möglichen Auswirkungen von Duloxetin auf die Konzentration von Glukose. Bei kurzfristigen Eintritt (bis 12 Sun.) Vielleicht einen leichten Anstieg der Nüchternblutzucker, während das streben weiterhin ein stabiles Niveau des glykosylierten Hämoglobins. Vor dem Hintergrund der Langzeit-Therapie (bis 52 Sun.) Gab es ein leichter Anstieg in der Ebene des glykosylierten Hämoglobins, die auf 0.3% der Anstieg war höher als der entsprechende Wert bei Patienten, eine unterschiedliche Behandlung; Es gab auch einen leichten Anstieg der Konzentration von wie Glukose und Gesamt-Cholesterin im Blut.

Nach der Markteinführung Berichte

Auf dem Teil des endokrinen Systems: < 0.01% – Verletzung der Sekretion von ADH.

CNS: < 0.01% – extrapyramidale Syndrom, Serotonin-Syndrom; 0 .01%-0.1% – Halluzinationen.

Von der Harnwege: 0.01%-0.1% – Harnverhalt.

Gegenanzeigen

-die gleichzeitige Verwendung von MAO-Hemmern;

-unkorrigierte Zakratougolnaya Glaukom;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht verwendet in akuten manischen/Gipomaniakalnogo status, Anfälle, midriaze, Verletzungen der Leber und Niere, Wenn die Wahrscheinlichkeit, dass Selbstmord versucht.

Schwangerschaft und Stillzeit

Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich,, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus, tk. klinische Erfahrungen mit Duloxetin während der Schwangerschaft ist nicht genug.

Frauen im gebärfähigen Alter sollten darauf hingewiesen werden, dass, das in dem Fall von oder Schwangerschaft während der Geltungsdauer der Simbalta planen^® Sie sollten ihren Arzt informieren..

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden (aufgrund fehlender Erfahrung mit).

Vorsichts

Bei der Ernennung der Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer in Kombination mit MAO-Hemmern gab es Fälle von schweren Reaktionen, manchmal mit fatalen Folgen (Hyperthermie, Starrheit, Myoklonus, verschiedene Verstöße mit möglichen starken Schwankungen der Vitalfunktionen des Körpers und Veränderungen des mentalen Status, einschließlich ausgedrückt Erregung mit dem Übergang zu Delirium und wem). Solche Reaktionen sind auch in Fällen möglich,, Wenn Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer wurde kurz vor der Ernennung von MAO-Hemmern abgesagt. In einigen Fällen wurden Symptome beobachtet., Charakteristisch für CSN.

Auswirkungen der kombinierten Anwendung von Duloxetin und MAO-Hemmern wurden beim Menschen nicht untersucht worden oder, noch bei Tieren. Verwenden Sie Simbalty^® zur gleichen Zeit als MAO-Hemmer oder in der Zeit vor der 14 Tage nach ihrem Rückzug wird nicht empfohlen, tk. Duloxetine ist ein Serotonin-Wiederaufnahmehemmer, und Noradrenalin (Noradrenalin). Basierend auf der Länge T_1/2 Duloxetin MAO-Hemmer sollte nicht für einen Zeitraum von mindestens bestellt werden 5 Tage nach Beendigung der Duloxetin.

Wie andere Drogen, ähnliche Auswirkungen auf das zentrale Nervensystem, Simbaltu^® bei Patienten mit Manie Episoden in der Geschichte sollten Vorsicht walten lassen, und mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen.

Depressiver Zustand sind begleitet von hohem Risiko von suizidalen Gedanken und Verhalten. Folglich Patienten mit Depression diagnostiziert, prinimayushtie Duloxetin, Sie müssen den Arzt über alle beunruhigenden Gedanken und Gefühle mitteilen.

Vor dem Hintergrund des Arzneimittels kann Mydriasis entwickeln, Daher sollte Vorsicht ausgeübt werden, bei der Ernennung von Duloxetin Patienten mit erhöhter Vnutriglaznam Druck oder Risikopersonen der Spitzenwinkel Schließung Glaukom.

Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung (CC< 30 ml / min) oder schwere Leberinsuffizienz, gab es eine erhöhte Konzentration von Duloxetin Plasma. Wenn solche Patienten, die Duloxetin klinisch gerechtfertigt, Sie sollten das Medikament in geringerer Dosierung primäre verwenden..

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie und/oder anderen Herz-Kreislauf-Krankheiten empfohlen, dass Ad-Überwachung.

Das Medikament sollte mit Vorsicht bei Patienten mit chronischer Alkoholismus verwendet werden.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Vor dem Hintergrund der Zulassung Simbalty^® Vielleicht die Sedierung und Schläfrigkeit, Daher müssen Patienten während der Behandlung vorsichtig sein, wenn fahren, Fahrzeuge und andere potenziell gefährlichen Tätigkeiten.

Überdosis

Fälle von Überdosierung mit einer einzigen Einnahme von bis zu 2000 mg Duloxetin als eine, und in Kombination mit anderen Medikamenten.

Symptome (vor allem in Fällen von begleitenden Überdosierung): Serotonin-Syndrom, Schläfrigkeit, Erbrechen, klonische Anfälle. Extrem selten und sind auch vor allem in Fällen von begleitenden furchtbar gemeldeten Überdosierung.

Behandlung: empfehlen Sie, die Überwachung des Herz-Kreislauf-Systems und andere Vitalparameter; Wenn Simptomaticescuu und unterstützende Therapie. Im Falle von Serotonin-Syndrom-Ciprogeptadinom Behandlung und Anwendung von Methoden zur Normalisierung der Körpertemperatur. Ein spezifisches Antidot.

Drug Interactions

Die gleichzeitige Anwendung von Duloxetin (60 mg 2 Zeiten / Tag) Er hatte keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Theophyllin, метаболизирующегося CYP1A2. Klinisch signifikante Wirkung von Duloxetin auf den Stoffwechsel von CYP1A2 Substraten sind unwahrscheinlich.

Während der Behandlung des Medikaments Simbalta^® mit potenziellen CYP1A2-Inhibitoren (zB, einige Antibiotika abgeleitet Chinolon) Vielleicht Erhöhung der Konzentration von Duloxetin im plasma, tk. CYP1A2 am Metabolismus von Duloxetin beteiligt (solche Kombinationen sollte mit Vorsicht verwendet werden, Wann sollte dieser Duloxetin bei niedrigen Dosen bestellen.). Starke CYP1A2-Inhibitor Fluvoxamin (beim Empfangen einer Dosis 100 mg 1 Zeit / Tag) reduzierte mittlere Plasma-Clearance von Duloxetin um 77%.

Duloxetin ist ein moderater Inhibitor von CYP2D6, Daher, zusammen mit der Verwendung von Duloxetin in der Dosis 60 mg 2 Zeiten / Tag AUC von Desipramin (субстрата CYP2D6) steigt 3 mal. Zusammen mit der Verwendung von Duloxetin (dosieren 40 mg 2 Zeiten / Tag) Erhöhung der stabilen Bestandteil der AUC-tol′terodina (Es wird in einer Dosis von angewandt 2 mg 2 Zeiten / Tag) auf 71%, Wenn die 5-Hydroxyl-Metabolit Pharmakokinetik nicht geändert hat. Das Medikament sollte mit Vorsicht Simbalta verwendet werden^® mit Drogen, von CYP2D6 und Izofermentom mit einem engen therapeutischen Index metabolisiert.

Die gleichzeitige Verwendung von Duloxetin mit potenziellen CYP2D6-Hemmer führen erhöhte Konzentrationen von Duloxetin im plasma. Paroxetine (bei einer Aufwandmenge 20 mg 1 Zeit / Tag) reduziert die durchschnittliche Clearance von Duloxetin um 37%. Bei der Verwendung von Duloxetin mit Inhibitoren von CYP2D6 (zB, mit selektiven Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer) Vorsicht ist geboten,.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Duloxetin und anderen Drogen, die das Zentralnervensystem und haben eine ähnliche Wirkungs (einschließlich Ethanol und Drogen etanolsoderzhaschie), mögliche gegenseitige Verstärkung Effekte (Diese Kombination erfordert Vorsicht).

Duloxetine weitgehend an Plasmaproteine gebunden, daher gleichzeitigen Anwendung mit anderen Arzneimitteln, stark an Plasmaproteine gebunden, kann zu erhöhten Konzentrationen von freien Fraktionen beider Arzneimittel führen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahr.

Wladimir Andrejewitsch Didenko

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