Cialis

Aktivmaterial: Tadalafil
Wenn ATH: G04BE08
CCF: Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. PDE-5-Hemmer
ICD-10-Codes (Zeugnis): F52.2, N48.4
Wenn CSF: 28.08.01.01.01
Hersteller: Eli Lilly VOSTOK S.A.. (Schweiz)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, Film gelbe Farbe, mandelförmig, mit einer Inschrift “Von 20” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, giproloza (hydroksypropyltsellyuloza), Croscarmellose-Natrium, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat.

Die Zusammensetzung des Beschichtungsfilms: Opadry II Gelb – Lactose-Monohydrat, gipromelloza, Titanium Dioxid, Triacetin, Farbstoff Eisenoxidgelb.

1 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Medikament zur Behandlung der erektilen Dysfunktion. Es ist ein reversibler selektiver Inhibitor der spezifischen Phosphodiesterase Typ 5 (PDE5) cGMP. Sexuelle Stimulation verursacht lokale Freisetzung von Stickstoffmonoxid, Hemmung der PDE5 Tadalafil führt zu erhöhten Konzentrationen von cGMP im Penisschwellkorpern. Das Ergebnis ist die Entspannung der glatten Muskulatur der Arterien und der Blutfluss zu den Geweben des Penis, das verursacht Erektionen. Tadalafil hat keine Wirkung in Abwesenheit von sexueller Stimulation.

Studien in vitro haben gezeigt,, dass Tadalafil ist ein selektiver Inhibitor von PDE5. PDE5 – Enzym, in der glatten Muskulatur des Corpus cavernosum gefunden, in glatten Gefäßmuskulatur von Eingeweiden, Skelettmuskel, Blutplättchen, Niere, Licht, Kleinhirn.

Wirkungen von Tadalafil für PDE5 ist aktiver, als anderen Phosphodiesterasen. Tadalafil 10 000 fach stärker auf PDE5, als für FDE1, FDE2, PDE4, FDE7, in der Nähe des sich befinden, Gehirn, Blutgefäße, Leber, Leukozyten, Skelettmuskel und in anderen Organen. Tadalafil 10 000 mal aktiver Blöcke PDE5, als FDE3 – Enzym, die in den Herz und Blutgefäße zu finden ist. Diese Selektivität für PDE5 im Vergleich zu PDE3 wichtig, weil PDE3 ein Enzym, die an der Reduktion der Herzmuskel. Außerdem, Tadalafil in priblizitelyno 700 fach stärker auf PDE5, als für PDE6, in der Netzhaut gefunden und ist für fotoperedachu verantwortlich.

Cialis ist auch, die die Aktion in 9000 mal stärker auf PDE5, im Vergleich zu seiner Wirkung auf FDE8, in 9 und 10 und in 14 mal stärker auf PDE5, Vergleich FDE11. Gewebeverteilung und physiologischen Wirkungen der Hemmung FDE8-FDE11 wurde noch nicht aufgeklärt.

Tadalafil verbessert Aufrichtung und die Möglichkeit einer erfolgreichen Geschlechtsverkehr.

Das Medikament während Handlungen 36 Nein. Die Wirkung wird im manifestiert 16 min nach Aufnahme des Arzneistoffs in Gegenwart von sexueller Erregung.

Tadalafil bei gesunden Individuen nicht signifikante Veränderungen des systolischen und diastolischen Blutdrucks führen, im Vergleich zu Placebo, in der Rückenlage (mittlere maximale Blutdrucksenkung ist 1.6/0.8 mmHg. beziehungsweise) und Stehen (mittlere maximale Blutdrucksenkung ist 0.2/4.6 mmHg. beziehungsweise). Tadalafil keine signifikanten Veränderungen der Herzfrequenz verursachen,.

Tadalafil keine Veränderungen in der Farberkennung verursachen (blau / grün), die ihre geringe Affinität zu dem PDE6 erklärt. Außerdem, Keine Wirkung von Tadalafil auf die Sehschärfe, Elektroretinogramm, IOP und Pupillengröße.

Um die Wirkung einer täglichen Aufnahme von zumin tadalfila Spermatogenese evaluieren wurden mehrere Studien. Keine der Studien wurde nicht beobachtet, unerwünschte Auswirkungen auf die Morphologie der Spermien und Beweglichkeit. In einer Studie zeigten eine Verringerung in der mittleren Spermienkonzentration im Vergleich zu Placebo. Reduzierte Spermienkonzentration wurde mit einer höheren Frequenz der Ejakulation. Außerdem, Tadalafil keine nachteiligen Veränderungen der Testosteron verursachen, LH und FSH im Blutplasma, im Vergleich zu Placebo.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Tadalafil wird schnell resorbiert. C_max wird bei einer mittleren erreicht 2 Nein. Die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Absorption ist unabhängig von der Nahrungsaufnahme. Zeit des Medikaments (Morgen oder Abend) Es hatte keinen klinisch signifikanten Effekt auf die Geschwindigkeit und das Ausmaß der Resorption.

Tadalafil Pharmakokinetik in gesunden Individuen ist linear in Bezug auf Zeit und Dosis. Der Dosisbereich 2.5 bis 20 mg AUC proportional mit der Dosis. C_ss im Plasma innerhalb erzielt 5 Tage, während der Einnahme des Medikaments 1 Zeit / Tag.

Die Pharmakokinetik von Tadalafil bei Patienten mit erektiler Dysfunktion ist ähnlich wie die Pharmakokinetik des Arzneimittels bei Patienten ohne erektile Dysfunktion.

Distribution

Durchschnittliche V_D handelt von 63 l, was darauf hinweist,, dass Tadalafil im Körpergewebe verteilt. In therapeutischen Konzentrationen 94% Tadalafil an Plasmaproteine ​​gebunden. Bei gesunden Personen weniger 0.0005% der verabreichten Dosis wurde im Sperma gefunden.

Stoffwechsel

Es ist vor allem mit der Teilnahme von CYP3A4 metabolisiert werden. Der Hauptmetabolit ist metilkateholglyukuronid. Er 13 000 Mal gegen PDE5 weniger aktiv, Cem Tadalafil. Daher, Dieser Metabolit ist unwahrscheinlich klinisch signifikant sein.

Abzug

Bei gesunden Menschen ist die durchschnittliche Clearance von Tadalafil Einnahme von 2.5 l /, und der durchschnittliche T_1/2 – 17.5 Nein. Tadalafil wird hauptsächlich in Form von inaktiven Metaboliten, vor allem mit Kot (über 61%) und in einem geringeren Ausmaß im Urin (über 36%).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei gesunden älteren (65 Jahre oder mehr) Es wird durch eine geringere Clearance von Tadalafil bestimmt, was zu einer höheren AUC um 25% im Vergleich zu gesunden Menschen im Alter zwischen 19 bis 45 Jahre. Dieser Unterschied ist klinisch nicht signifikant und erfordert keine Dosisanpassung erforderlich.

In Patienten mit Niereninsuffizienz, einschließlich Patienten, Hämodialyse, AUC Mehr, als bei Gesunden. Die Proteinbindung nicht mit eingeschränkter Nierenfunktion zu ändern.

Die Pharmakokinetik von Tadalafil bei Patienten mit leicht oder mäßig eingeschränkter Leberfunktion ist vergleichbar mit der bei gesunden Personen. Für Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz (Klasse C auf der Skala der Child-Pugh) Daten nicht verfügbar.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus während der Behandlung Tadalafil AUC war niedriger zu 19%, als bei Gesunden. Diese Unterscheidung ist nicht keine Änderung der Dosierung erforderlich.

Zeugnis

- Erektile Dysfunktion.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit.

Die empfohlene Maximaldosis von Cialis^® ist 20 mg. Die empfohlene Maximalfrequenz der Zulassung – 1 Zeit / Tag.

Cialis^® wobei zumindest 16 Minuten vor der erwarteten sexuellen Aktivität.

Patienten können einen Versuch Geschlechtsverkehr jederzeit während der Übertrag 36 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels für, um die optimale Reaktionszeit, um das Medikament zu erhalten zu etablieren.

Nebeneffekt

Häufig: Kopfschmerzen (11%), Dyspepsie (7%).

Nebenwirkungen sind im Allgemeinen leicht bis mittelschwer, vorübergehend und sinkt bei gleichbleibender Dosierung.

Kann Sein: Rückenschmerzen, Muskelschmerzen, Schwindel, verstopfte Nase, Spülung.

Selten: Schwellung der Augenlider, wunde Augen, Bindehauthyperämie.

Selten: Überempfindlichkeitsreaktionen (die Ausschlag enthalten, Nesselsucht und Schwellungen von Gesicht, Stevens-Johnson-Syndrom, Dermatitis éksfoliativnyj); Unterdruck (Patienten, die bereits blutdrucksenkenden Medikamenten genommen haben), Hypertonie und Synkope; Bauchschmerzen und gastroösophageale Refluxkrankheit; Hyperhidrose (vermehrtes Schwitzen); Priapismus und verzögerten Erektion; Sehstörungen, nearterialnaya anteriore ischämische Optikusneuropathie, Netzhautvenenokklusion, Verletzung der Gesichtsfelder, Migräne, Nasenbluten.

Patienten mit kardiovaskulären Risikofaktoren: Herzinfarkt, plötzlichen Herztod, Schlaganfall, Brustschmerz, Herzflattern, Tachykardie. Jedoch ist es unmöglich, ob diese Phänomene direkt mit diesen Risikofaktoren lokalisieren, mit tadalafilom, mit sexueller Erregung, oder eine Kombination von diesen oder anderen Faktoren.

Gegenanzeigen

- Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, keine organische Nitrate enthalten,;

- Die Anwendung der Personen im Alter von 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Das Präparat ist nicht für die Verwendung bei Frauen.

Vorsichts

Vorsichtsmaßnahmen sollten bei Patienten mit schwerer Leberinsuffizienz vorgeschrieben werden (Klasse C auf der Skala der Child-Pugh), weil dieser kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit und Wirksamkeit des Medikaments Cialis^® bei diesen Patienten nicht.

Vorsicht ist bei der Verabreichung des Medikaments Cialis genommen werden^® Patienten, принимающим ein₁-adrenoblokatorы, zB, doksazozin, als gleichzeitige Umsetzung in einigen Fällen kann eine symptomatische Hypotonie führen kann. In einer Studie der klinischen Pharmakologie an der 18 Gesunden Probanden, Einnahme einer Einzeldosis von Tadalafil, keine symptomatische Hypotonie während der Einführung der α₁-adrenoblokatora Tamsulosin.

Sexuelle Aktivität ein potenzielles Risiko für Patienten mit Herzkreislauferkrankungen. Daher Behandlung erektiler Dysfunktion, incl. mit der Verwendung von Cialis^®, sollte nicht für Männer mit einer Herzerkrankung zu halten, in denen die sexuelle Aktivität ist nicht zu empfehlen.

Es sollte berücksichtigt werden, das potenzielle Risiko von Komplikationen bei der sexuellen Aktivität bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-System zu nehmen: Myokardinfarkt innerhalb der letzten 90 Tage; instabile Angina oder Angina, beim Geschlechtsverkehr auftreten; kongestiver Herzinsuffizienz (Funktionsklasse II und höhere NYHA Klassifizierung), in der Vergangenheit entwickelt hat 6 Monate; unkontrollierte Herzrhythmusstörungen; Unterdruck (BP weniger 90/50 mmHg.) oder unkontrolliertem Bluthochdruck; Schlaganfall, in den letzten über 6 Monate.

Vorsicht ist Cialis werden^® bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CC weniger als 30 ml / min), in Nierenversagen von mittlerem Schweregrad (KK aus 31 bis 50 ml / min), Patienten mit einer Prädisposition für Priapismus (zB, bei Sichelzellenanämie, multiplem Myelom oder Leukämie) oder bei Patienten mit anatomischer Deformation des Penis (zB, wenn Winke, kavernöse Fibrose oder Peyronie-Krankheit).

Es gibt Berichte über das Auftreten von Priapismus PDE5 Inhibitoren, einschließlich tadalfil. Der Patient sollte die Notwendigkeit einer sofortigen Behandlung zum Arzt im Falle einer Erektion informiert werden, fortlaufend 4 h oder mehr. Verzögerungen bei der Behandlung von Priapismus führt zu Gewebeschäden des Penis, Der daraus resultierende Verlust kann langfristige Wirksamkeit auftreten.

Unbedenklichkeit und Wirksamkeit von Kombinationen von Cialis^® mit anderen Behandlungen der erektilen Dysfunktion wurden nicht untersucht. Daher wird die Verwendung solcher Verbindungen nicht empfohlen.

Wie bei anderen PDE5-Inhibitoren, Tadalafil hat gefäßerweiternde Eigenschaften systemische, die zu vorübergehenden Senkung des Blutdrucks führen kann. Vor der Ernennung von Cialis^® Ärzte sollten sorgfältig prüfen, – nicht, ob die Patienten mit ihren bestehenden kardiovaskulären Erkrankungen negativ zogen durch eine solche gefäßerweiternde Wirkung beeinträchtigt.

Nearterialnaya anteriore ischämische Optikusneuropathie (Schreiben) die Ursache für Sehbehinderung, einschließlich eines vollständigen Verlust des Sehvermögens. Es gibt seltene Post-Marketing-Berichte über Fälle von NAPION, die Zeit, mit der Einnahme von PDE5-Inhibitoren assoziierten. In der heutigen Zeit ist es unmöglich, festzustellen,, ob es einen direkten Zusammenhang zwischen der Entwicklung und NAPION die PDE5-Hemmer oder andere Faktoren. Ärzte sollten die Patienten im Falle eines plötzlichen Verlust des Sehvermögens raten die Einnahme tadalfila und Arzt konsultieren. Patienten ungefähr gewarnt werden sollten, dass Menschen, zumachen NAPION, erhöhte Risiko des Wiederauftretens der Erkrankung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Trotz, dass die Häufigkeit von Schwindel in der Placebo und der gleiche tadalfila, Während der Behandlung sollten die Patienten vorsichtig sein beim Fahren und die Besetzung des andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Mit einem einzigen Termin gesunden Probanden in einer Dosis 500 mg / Tag und Patienten mit erektiler Dysfunktion – wiederholt 100 mg / Tag, Nebenwirkungen waren die gleichen, Wie bei Drogen bei niedrigeren Dosen.

Behandlung: Durchführung von Standard symptomatische Therapie. Bei Hämodialyse Tadalafil praktisch Ausgangs.

Drug Interactions

Der Einfluss von anderen Arzneimitteln auf Tadalafil

Tadalafil wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4. Ein selektiver Inhibitor von CYP3A4, Ketoconazol in einer Dosis von 400 mg / Tag erhöht die AUC von Tadalafil in einer Einzeldosis bei 312%, ein C_max – auf 22%, und eine Dosis von Ketoconazol 200 mg / Tag erhöht die Wirkung von Tadalafil, in einer Einzeldosis erhielten 107% und C_max – auf 25%, in bezug auf AUC und der Wert von C_max nur ein Tadalafil.

Ritonavir (200 mg 2 Zeiten / Tag), CYP3A4-Inhibitor, 2C9, 2A19 und 2D6, tadalfila AUC erhöht in einer Einzeldosis in der 524% ohne Änderung der C_max. Trotz, dass die spezifischen Wechselwirkungen wurden nicht untersucht, Wir können davon ausgehen,, dass andere HIV-Protease-Inhibitoren, zB, Saquinavir, sowie Inhibitoren von CYP3A4, wie Erythromycin und Itraconazol, erhöhen die Aktivität von Tadalafil.

Selektivnыy CYP3A4-Induktor Rifampicin (Rifampicin, 600/mg / Tag), AUC reduziert Tadalafil in einer Einzeldosis bei 88% und C_max auf 46%, in bezug auf AUC und der Wert von C_max nur ein Tadalafil. Erwartet, dass die gleichzeitige Gabe anderer CYP3A4-Induktoren sollte die Konzentration von Tadalafil im Plasma zu reduzieren.

Zur gleichen Zeit der Einnahme von Antazida (Magnesiumhydroxid / Aluminiumhydroxid) und Tadalafil reduzierte die Rate der Resorption des letzteren ohne die AUC.

Erhöhten Magen-pH als Folge der Aufnahme Blocker Histamin H₂-Rezeptoren Nizatidin hat keine Auswirkungen auf die Pharmakokinetik von Tadalafil.

Wirkung von Tadalafil auf andere Arzneimittel

Tadalafil erhöht die blutdrucksenkende Wirkung von Nitraten. Dies ist aufgrund der additiven Wirkung von Nitraten und Tadalafil auf den Stoffwechsel von Stickstoffmonoxid und cGMP. Daher ist die Ernennung von Cialis^® Während der Behandlung mit Nitraten kontraindiziert.

Tadalafil hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Clearance von Arzneimitteln, Stoffwechsel, die unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzyme auftritt. Studien haben bestätigt,, dass Tadalafil nicht hemmen oder induzieren CYP3A4 Isoenzym, CYP1А2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9, CYP2C19.

Tadalafil hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von S-und R-Warfarin. Tadalafil keinen Einfluss auf die Wirkung von Warfarin auf die Prothrombinzeit.

Tadalafil nicht die Dauer der Blutung vor dem Hintergrund der Acetylsalicylsäure zu erhöhen.

Cialis hat eine systemische gefäßerweiternde Eigenschaften und kann die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten verstärken, an der Blutdrucksenkung gerichtet. Zusätzlich, Patienten, wobei mehrere Antihypertensiva, , deren Bluthochdruck schlecht kontrolliert wird, beobachteten mehrere große Blutdrucksenkung. Die überwiegende Mehrheit dieser Patienten Reduktion wurde nicht mit blutdrucksenkenden Symptomen verbunden. Patienten, in Behandlung antngipertenzivnymi Drogen und Empfangen von Tadalafil, Sie sollten entsprechende klinische Leitlinien gegeben werden.

Es gab keine signifikante Blutdrucksenkung bei der Verwendung von Tadalafil zusammen mit selektiven alpha_1EIN-adrenoblokatorom Tamsulosin.

Bei der Verwendung von Tadalafil bei gesunden Probanden, Akzeptierte alpha₁-adrenoblokator Doxazosin (8 mg / Tag), wurden blutdrucksenkende Wirkung von Doxazosin erhöht. Einige Patienten haben Schwindel erfahren. Fälle von Synkopen wurden nicht beobachtet. Niedrigere Dosen von Doxazosin wurden nicht untersucht.

Tadalafil keinen Einfluss auf die Konzentration von Ethanol, sowie Ethanol hat keinen Einfluss auf die Konzentration von Tadalafil. Bei hohen Dosierungen von Ethanol (0.7 g / kg) Tadalafil hat eine statistisch signifikante Verringerung der Mittelwert des Blutdrucks verursachen. Einige Patienten zeigten ortho Schwindel und orthostatische Hypotonie. Mit der Einführung von Cialis in Kombination mit geringeren Dosen an Ethanol (0.6 g / kg) Hypotonie wurde nicht beobachtet, und Schwindel kam die gleiche Frequenz, dass die Aufnahme nur eine Alkohol.

Tadalafil hat keine klinisch signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik und Pharmakodynamik von Theophyllin.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufzubewahren, in der Originalverpackung bei einer Temperatur unter 30 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.