SERDOLEKT

Aktivmaterial: Sertindol
Wenn ATH: N05AE03
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): F20, F21, F22, F25
Wenn CSF: 02.01.02.05
Hersteller: H. Lundbeck A / S (Dänemark)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, beschichteten hellgelb, Oval, Lentikular-, c символом “S4” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Magnesiumstearat, Natriumcroscarmellose.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Macrogol 400, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172).

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten blassgelb-braune Farbe, Oval, Lentikular-, c символом “S12” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Magnesiumstearat, Natriumcroscarmellose.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Macrogol 400, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172), Eisenoxidrot (E172).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten bräunlich rosa, Oval, Lentikular-, das Symbol “S16” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Magnesiumstearat, Natriumcroscarmellose.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Macrogol 400, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidrot (E172).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten blassrosa, Oval, Lentikular-, das Symbol “S20” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Lactose-Monohydrat, mikrokristalline Cellulose, giproloza, Magnesiumstearat, Natriumcroscarmellose.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Macrogol 400, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidgelb (E172), Eisenoxidrot (E172), Eisenoxidschwarz (E172).

14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Atypische Antipsychotika, Phenylindol Derivat. Selektiv wirkt sich auf die limbischen Strukturen. Es hat antipsychotische Wirkung. Neuropharmakologischen Profil von Sertindol durch selektive Blockade des mesolimbischen dopaminergen Neuronen und ausgewogene hemmende Wirkung auf zentrale Dopamin-D₂-Rezeptoren und Serotonin-5-HT₂-Rezeptoren, sowie α₁-adrenoreceptory.

Antipsychotika erhöht Prolaktin-Spiegel im Blutserum der Blockade der Dopamin-Rezeptoren. Patienten, Serdolekt Gastgeber in der Kurzzeittherapie und bei längerer Behandlung (1 Jahr), Prolaktin-Spiegel blieben im normalen Bereich.

Sertindol hat keine Wirkung auf muskarinische und Histamin H₁-Rezeptoren, wie durch die Abwesenheit von Anticholinergika und sedierenden Wirkungen nachgewiesen, sind mit der Exposition gegenüber diesen Rezeptoren assoziiert.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe Sertindol ist gut vom Darm absorbiert, wobei C_max erreicht durch 10 Nein. Gleichzeitigen Aufnahme von Lebensmitteln hat keine Auswirkung auf die Absorptionsprozess.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung ist 99.5%. In Кажущийся_D – über 20 l / kg. Durchdringt die Plazentaschranke und GEB.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber mit der Teilnahme metabolisiert Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A. Metaboliten des Medikaments hatte keine neuroleptische Aktivität.

Abzug

T_1/2 handelt von 3 Tage. Sertindol und seine Metaboliten werden hauptsächlich in den Kot und Urin ausgeschieden wird teilweise.

Zeugnis

- Schizophrenia.

Sie Notfall zur Linderung der akuten psychotischen Störungen nicht zu ernennen.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen 1 Zeit / Tag, unabhängig von der Mahlzeit.

Die Anfangsdosis beträgt 4 mg / Tag. Die Tagesdosis wird durch erhöhte 4 mg alle 4-5 Tage, bis die optimale Dosis im Bereich von 12 mg / Tag bis 20 mg / Tag. In Ausnahmefällen, (Aufgrund des Risikos von QT-Verlängerung mit zunehmender Dosis) mögliche Verwendung der Zubereitung Maximaldosen – 24 mg / Tag.

Ältere Patienten bis zur Ernennung Serdolekta notwendig, eine gründliche Untersuchung des kardiovaskulären Systems durchführen. Eine Erhöhung der Dosis sollte langsam sein, mit einer niedrigeren Dosis.

In Patienten mit Niereninsuffizienz Korrektur Dosierungsplan nicht erforderlich ist. Hämodialyse hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik des Arzneimittels.

In Patienten mit leichter bis mäßiger Leberinsuffizienz sollte die Dosis langsam steigern und verwenden Sie das Medikament bei niedrigeren Dosen.

Wenn wenn Wiederbestellung Serdolekta nach Absetzen weniger als eine Woche vergangen, Die schrittweise Erhöhung der Dosis ist nicht notwendig (mögliche Verwendung des Arzneimittels bei der gleichen Dosis). In anderen Fällen kann die Erhöhung der Dosis auf den optimalen sollte schrittweise, Titration, zur gleichen Zeit vor der Titration ist erforderlich, um EKG-Studie durchzuführen.

Beim von anderen oralen Antipsychotika Serdolektom Behandlung kann mit einer schrittweisen Erhöhung der empfohlenen Dosierung gleichzeitig mit der Abschaffung der bisherigen Formulierung beginnen. Beim gehen an der Rezeption nach Serdolekta Neuroleptika in Depo-Form erste Empfangs Serdolekta ernannt anstelle nächste Injektion Depot.

Nebeneffekt

Das Atmungssystem: Rhinitis, Behinderung der Nasenatmung, Atemlosigkeit.

CNS: Schwindel, Parästhesien; selten – Synkope, Krämpfe, Bewegungsstörungen (einschließlich Spätdyskinesie); in manchen Fällen – malignen neuroleptischen Syndrom. Extrapyramidale Störungen bei Patienten auftreten, Sertindol mit derselben Frequenz, und dass mit Placebo.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie (Es ist vorübergehend und tritt zu Beginn der Therapie), periphere Ödeme, QT-Verlängerung; selten – paroxysmale ventrikuläre Tachykardie ( incl. die Art der Herzrhythmusstörungen “Pirouette”).

Von der Harnwege: manchmal – Leukozyturie, Hämaturie.

Andere: manchmal – trockener Mund, Gewichtszunahme, Abnahme des Volumens des Ejakulats; selten – giperglikemiâ.

Gegenanzeigen

- Nicht korrigierbare Hypokaliämie oder Hypomagnesiämie;

- Ausgedrückt kardiovaskulären Erkrankungen (incl. Geschichte);

- Herzinsuffizienz;

- Myokardiale Hypertrophie;

- Arrhythmia;

- Bradykardie (Weniger 50 u. / min);

- Angeborenes langes QT Syndrom (incl. Familiengeschichte);

- Erworbene QT-Verlängerung (Mehr 450 ms bei Männern und 470 ms bei Frauen);

- Die gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, Verlängerung des QT-Intervalls, einschließlich Antiarrhythmika der Klasse IA und III (Chinidin, Sotalol, Amiodaron, dofetilid), Einige Antipsychotika (tioridazin), einige Makrolid-Antibiotika (Erythromycin), einige Chinolonantibiotika Nummer (Gatifloxacin), Einige Antihistaminika (Terfenadin, Astemizol), und Cisaprid, Lithium-Präparate;

- Die gleichzeitige Verwendung von Medikamenten, ингибирующих изоферменты CYP3А, einschließlich Antimykotika aus der Gruppe der Azole (Itraconazol, Ketoconazol), einige Makrolid-Antibiotika (Erythromycin, Clarithromycin), HIV-Protease-Inhibitoren (Indinavir), Einige Calciumkanalblocker (Verapamil, Diltiazem), Cimetidin;

- Schwere Leberfunktionsstörungen;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Sicherheit und Wirksamkeit ist nicht nachgewiesen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Sicherheit Serdolekta während der Schwangerschaft und Stillzeit wurde nicht untersucht.

Termin während der Schwangerschaft ist kontraindiziert.

Verwenden Sie bei Bedarf während der Stillzeit sollte Serdolekta Stillen aufhören.

Vorsichts

Aufgrund Vorsichtsmaßnahmen, mit einer Zunahme der QT-Intervall und die EKG-Überwachung Serdolekt nur in Fällen gegeben werden zugehörige, wenn es eine Unverträglichkeit gegenüber mindestens einem anderen antipsychotischen hat.

Risiko der QT-Verlängerung erhöht sich beim Empfang von Sertindol höhere Dosen (20-24 mg / Tag). QT-Verlängerung, die sich aus der Anwendung einer Reihe von Arzneimitteln, kann zur Entwicklung von paroxysmalem ventrikuläre Tachykardie und plötzlichen Tod führen.

Während der Titration und zu Beginn der Erhaltungstherapie BP Kontrolle ist notwendig,.

EKG-Überwachung sollte vor der Behandlung und während der Behandlung durchgeführt werden,: wenn der Gleichgewichtszustand (ca. 3 Wochen der Therapie) oder eine tägliche Dosis 16 mg, und durch 3 Monate nach Beginn der Behandlung. Während der Erhaltungstherapie sollte ein EKG-Untersuchung durchgeführt werden jeden 3 Monate. EKG-Untersuchung sollte vor und nach Erhöhung der Dosis von Sertindol oder Beitritts / Erhöhung der Dosis durchgeführt werden, was eine Erhöhung in der Konzentration von Sertindol im Plasma verursachen.

Beim QT-Verlängerung über 500 ms Sertindol sollte abgeschafft werden. Wenn Herzschlag des Patienten, Anfälle, Ohnmachtsanfälle oder andere Symptome, Hinweis auf die Möglichkeit der Entwicklung einer Arrhythmie, unverzüglich zu untersuchen den Patienten (einschließlich eines Elektrokardiogramms). EKG-Untersuchung wird vorzugsweise am Morgen durch.

Bei Patienten mit einem erhöhten Risiko von Elektrolytstörungen vor Beginn der Therapie Serdolektom sollte die Konzentration von Kalium und Magnesium im Blutserum zu bestimmen,. Hypokaliämie und Hypomagnesiämie sollte korrigiert werden, bevor von Sertindol verwenden. Empfehlen Sie führen regelmäßige Überwachung der Kaliumkonzentration im Blutserum von Patienten mit Erbrechen und Durchfall, bei der Anwendung kaliyvyvodyaschih Diuretika und andere Elektrolytstörungen.

Antipsychotischen Arzneimitteln kann die Wirkung von Dopamin-Agonisten zu hemmen. Serdolekt sollte mit Vorsicht bei Patienten mit Parkinson-Krankheit verwendet werden.

Bei niedrigen bis mäßigen Leberfunktionsstörungen sollten sorgfältig auf den Zustand des Patienten überwacht werden; Er empfiehlt eine langsame Erhöhung der Dosis und niedrigere Erhaltungsdosis.

Vorsichtsmaßnahmen sollten Serdolekt Patienten mit einer Vorgeschichte von Krampfanfällen vorgeschrieben werden.

Langfristigen Einsatz von Antipsychotika (insbesondere in hohen Dosen) Es erhöht das Risiko von Spätdyskinesie. Wenn die Symptome einer Spätdyskinesie während der Behandlung mit Serdolekta Dosis sollte reduziert werden oder ganz abbrechen.

Mit der Entwicklung des CSN benötigt den sofortigen Rückzug des Medikaments.

Mit einem scharfen Aufhebung der Antipsychotika kann Übelkeit verursachen, Erbrechen, vermehrtes Schwitzen, Schlaflosigkeit. Es ist auch möglich die Rückkehr der psychotische Symptome und die Entstehung von unwillkürlichen Bewegungsstörungen (Akathisie, Dystonie, Dyskinesie). Sie müssen schrittweise Beseitigung der Droge.

Die Tabletten enthalten Lactose-Monohydrat. Es sollte nicht bei Patienten mit erblichen Galactose-Intoleranz verschrieben werden, Laktase-Mangel oder eingeschränkter Aufnahme von Glukose und Galaktose.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Sicherheit und die Wirksamkeit des Arzneimittels in Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre Wir wurden nicht untersucht, Termin Serdolekta diesen Patienten kontraindiziert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Obwohl Serdolekt nicht eine beruhigende Wirkung haben, Patienten wird empfohlen, nicht in potenziell gefährlichen Tätigkeiten nachgehen, Aufmerksamkeit erfordern, bis, bis Sie eine individuelle Reaktion auf das Arzneimittel festgestellt haben,.

Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit, Kauderwelsch, Tachykardie, Blutdrucksenkung, vorübergehende Verlängerung des QT-Intervalls. Vielleicht ist die Entwicklung von paroxysmale ventrikuläre Tachykardie (die Art der Herzrhythmusstörungen “Pirouette”), vor allem, wenn sie zusammen mit Medikamenten Sertindol verwendet, die diese Art von Nebenwirkungen verursachen können.

Behandlung: das Medikament abgesetzt werden, set / Katheter, um eine Magenspülung, Verabreichung von Aktivkohle und Abführmittel; Maßnahmen zu treffen, um die Atemwege und eine angemessene Sauerstoffversorgung aufrecht zu erhalten. Ein spezifisches Antidot und das Medikament kann nicht durch Dialyse entfernt werden. Daher ist es zugeordnet werden soll unterstützende Pflege. Es ist notwendig, sofort beginnen EKG-Überwachung und Steuerung von physikalischen Schlüsselparameter. Beim QT-Verlängerung EKG-Überwachung wird auf die Normalisierung der diesen Index durchgeführt, aber beachten Sie, T_1/2 Sertindol (von 2 bis 4 Tage).

Wenn die Korrektur der Blutdrucksenkung und Erscheinungsformen von Kreislaufkollaps in / in einer Lösung von Dopamin oder Adrenalin sollte mit Vorsicht erfolgen, tk. Stimulation der β-adrenergen Rezeptoren mit gleichzeitiger antagonistischen Wirkung für α Sertindol₁-adrenergen Rezeptoren kann zu einer deutlichen Abnahme des Blutdrucks führen. Bei der Verwendung von Antiarrhythmika berücksichtigt werden sollten,, Chto Chinidin, prokaynamyd, Disopyramid können QT-Verlängerung führen.

Mit der Entwicklung von schweren extrapyramidalen Erkrankungen verschrieben werden Anticholinergika.

Der Patient sollte unter ständiger ärztlicher Betreuung bis zur vollständigen Erholung.

Drug Interactions

Das Risiko einer QT-Verlängerung wird durch die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln erhöht, Verlängerung des QT-Intervalls oder hemmen den Stoffwechsel von Sertindol (Diese Kombinationen sind kontraindiziert).

In einem gemeinsamen Antrag mit Drogen Sertindol, ингибирующими CYP2D6 (Fluoxetin, Paroxetin, Chinidin), kann die Konzentration von Sertindol im Plasma erhöhen (Sie müssen möglicherweise die Dosis zu reduzieren, sowie Durchführung von EKG-Untersuchung vor und nach den Dosen dieser Medikamente).

Sertindol und seinen Metaboliten kann eine schwache inhibitorische Wirkung auf CYP2D6 haben, die am Stoffwechsel von Betablockern beteiligt ist, antiaritmikov, Manche Antihypertonika, viele Antipsychotika und Antidepressiva.

Die gleichzeitige Verwendung von Sertindol und Makrolidantibiotika (Erythromycin) und Calciumkanalblocker (Diltiazem, Verapamil) kann zu einem leichten Anstieg führen (<25%) Sertindol-Konzentration im Plasma. Der Vergrößerungsfaktor kann bei Patienten mit höheren schwache Aktivität CYP2D6 sein. Da bei diesen Patienten routinemäßig eingestellt ist schwierig genug,, Die gleichzeitige Verwendung von Sertindol und Zubereitungen, CYP3A hemmen kontraindiziert, tk. dies kann zu einer erheblichen Zunahme in der Konzentration von Sertindol im Plasma führen.

In einer Anwendung mit Carbamazepin, Phenytoin, Phenobarbital und Rifampicin kann eine deutliche Stärkung des Stoffwechsels von Sertindol sein, was zu einer wesentlichen Verringerung der Plasmakonzentration antipsychotischer Blut. In solchen Fällen kann die Abnahme antipsychotische Wirkung von Sertindol erfordern eine Erhöhung der Dosis.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte im Dunkeln gelagert werden, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 25 ° C. Haltbarkeit – 5 Jahre.