Rogla

Aktivmaterial: Rosiglitazon
Wenn ATH: A10BG02
CCF: Oralen Antidiabetika
ICD-10-Codes (Zeugnis): E11
Wenn CSF: 15.02.03
Hersteller: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “Und 03” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Povidon, Natriumcarboxymethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 85F28751 белый, Talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, Polyvinylalkohol.

10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “Und 04” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Povidon, Natriumcarboxymethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 85F28751 белый, Talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, Polyvinylalkohol.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (6) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Runde, Lentikular-, mit einer Inschrift “Und 05” Auf der einen Seite.

Hilfsstoffe: Magnesiumstearat, Povidon, Natriumcarboxymethylcellulose, mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry II 85F28751 белый, Talk, титана диоксид C.I.77891 (E171), Macrogol 3000, Polyvinylalkohol.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

* internationale Freiname, von der WHO empfohlen – Rosiglitazon.

Pharmakologische Wirkung

Oralen Antidiabetika aus der Gruppe von Thiazolidindionen. Es ist ein selektiver Agonisten des nuklearen Rezeptors PPAR & ggr; (Peroxisomen-Proliferator aktivierten gamma). Cnizhaet Blutzucker durch Verringerung der Insulin-Resistenz, Fettgewebe, Skelettmuskel und Leber-Gewebe.

Es hat eine schützende Wirkung auf die Funktion der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse: wächst die Masse des Pankreas-Inselzellen und Insulin. Verhindert die Entwicklung von schweren Hyperglykämie. Stimuliert nicht die Insulinsekretion der Bauchspeicheldrüse nicht Hypoglykämie verursachen und.

Der Hauptmetabolit (para-Hydroxysulfat) Es weist eine relativ hohe Affinität zu menschlichen PPAR löslichen, Die klinische Bedeutung dieser Erscheinung ist unbekannt.

Blutzuckersenkende Wirkung entwickelt sich nach und nach: Die Höchstkürzung Nüchternblutzucker, nachdem beobachtet 8 Behandlungswochen. Die Behandlung wird durch eine Zunahme des Körpergewichts begleitet.

Rosiglitazon, in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff oder Metformin, Es reduziert Insulinresistenz und verbessert die Funktion der β-Zellen der Bauchspeicheldrüse. Diese Konzentration der freien Fettsäuren deutlich reduziert. Als Ergebnis verschiedener, aber gleichzeitig komplementäre Wirkungsmechanismen von Rosiglitazon Kombinationstherapie mit Sulfonylharnstoffen oder Metformin führt zu einem additiven Effekt und liefert der glykämischen Kontrolle bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2: Abnahme der Nüchternblutzucker und glykosylierten Hämoglobins (HbA1c). Patienten, die übergewichtig sind blutzuckersenkende Wirkung ist ausgeprägter.

Daten über die Wirkung von günstigen hypoglykämische Wirkung und mögliche kardiovaskuläre Effekte infolge von Langzeit kombinierte Behandlung nicht verfügbar.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe in Dosierungen 4 mg oder 8 mg Bioverfügbarkeit von Rosiglitazon liegt bei ungefähr 99%. C_max Rosiglitazon-Plasmaspiegel innerhalb erzielt 1 Nein. Im therapeutischen Dosisbereich von Plasmakonzentration ist proportional zur Dosis. Einnahme des Medikaments mit der Nahrung nicht Änderungen in den Werten der AUC führen, obwohl es eine leichte Abnahme C_max (ca. 20-28%) und eine Zunahme in der Zeit, es zu erreichen 1.75 h gegenüber dem nüchternen. Diese geringfügigen Veränderungen sind klinisch nicht signifikant. Die Absorption von Rosiglitazon wird durch Anheben des pH der Magensekretion betroffen.

Distribution

Die Bindung an Blutproteine ​​hoch (über 99.8%) und hängt nicht von der Konzentration im Blutplasma von Rosiglitazon oder Alter eines Patienten abhängen. Proteinbindungshauptmetaboliten (para-hydroxysulfates) sehr hoch (>99.99%).

v_D ca. 14 l.

Stoffwechsel

Rosiglitazon wird weitgehend metabolisiert hauptsächlich durch N-Demethylierung und Hydroxylierung, gefolgt von Konjugation mit Glucuronsäure und Sulfat. Die Rolle des Hauptmetaboliten von Rosiglitazon in der Manifestation eine hypoglykämische Wirkung ist nicht vollständig geklärt, und es ist möglich, er hat auch eine hypoglykämische Aktivität.

In in-vitro-Studien zeigen,, dass Rosiglitazon vorwiegend mit der Teilnahme von CYP2C8 Isoenzym metabolisiert und, ein geringer Grad, при участии CYP2C9.

Keine signifikante Hemmung der Isoenzyme CYP1A2, 2A6, 2C19, 2D6, 2E1, 3A или 4A. Mäßig hemmt CYP2C8 Isoenzym (IC₅₀ 18 mmol) und fast keine Wirkung auf CYP2C9 (IC₅₀ 50 mmol). Es funktioniert nicht mit CYP2C9-Substraten interagieren.

Abzug

Die endgültige T_1/2 handelt von 3-4 Nein. Die Gesamtplasma-Clearance – über 3 l /. Nach der Einnahme des Medikaments 1-2 Zeiten / Tag Rosiglitazon nicht kumulieren. Kumulierung von Metaboliten im Serum ist bei wiederholter Verabreichung des Arzneimittels erwartet, meist sammelt Hauptmetaboliten (para--hydroxysulfat), was 8-fache Erhöhung der Konzentration zu erwarten ist.

Displays in Form von Metaboliten, hauptsächlich im Urin – über 2/3 die Dosis, mit Kot – über 25%.

Die Elimination der Metaboliten sehr langsam: Terminal T_1/2 handelt von 130 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Geschlechtsunterschiede und Alter haben keinen signifikanten Einfluss auf die Pharmakokinetik von Rosiglitazon.

Bei Patienten mit mäßiger Leberfunktionsstörung (Klasse B für Child-Pugh) FROM_max Medikament im Plasma und AUC in der angehobenen 2-3 mal. Individuelle Unterschiede signifikant sind: der Unterschied in der AUC des freien Arzneimittels kann 7mal der Reichweite.

Keine klinisch signifikanten Unterschiede in der Pharmakokinetik des Medikaments bei Patienten mit Nierenerkrankungen oder Nierenversagen, end-stage, Hämodialyse, Nein.

Zeugnis

Diabetes mellitus Typ 2:

- Als Monotherapie nach Versagen der Diätetik;

- In Kombination mit Metformin bei Patienten mit Übergewicht;

- In Kombination mit Sulfonylharnstoffen nur bei Patienten, nicht perenosyashtih Metformin, oder denen Metformin kontraindiziert ist;

- In Kombination mit Insulin.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, während der Mahlzeit oder ohne Nahrung, 1-2 Zeiten / Tag.

Die Anfangsdosis beträgt 4 mg.

In Kombination mit Metformin: die Anfangsdosis 4 mg / Tag, wenn nötig durch sein 8 Wochen kann die Dosis erhöht werden, 8 mg / Tag.

In Kombination mit einem Sulfonylharnstoff: Erfahrungen mit der Verwendung von Dosen, mehr als 4 mg / Tag, fehlt.

In Kombination mit Insulin: die Anfangsdosis 4 mg / Tag, falls erforderlich, kann sie erhöht werden, 8 mg / Tag.

Bis älteren Patienten Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

Beim Nierenversagen leicht bis mittelschwer Dosisanpassung erforderlich, mit Nierenversagen, schwere Rogl keine Anwendung.

Nebeneffekt

Oprelenie Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (≥1 %, <10%), selten (≥0,1 %, < 1%), selten (≥0,01 %, <0.1%), in einigen Fällen (<0.01%).

Wenn in Kombination mit Metformin:

Von hämatopoetischen Systems: häufig – Anämie.

Stoffwechsel: häufig – gipoglikemiâ, manchmal – Hyperlipidämie, Verschlechterung von Diabetes, Hypercholesterinämie (2.1%), Gewichtszunahme (3.7%); in einigen Fällen – rasche und signifikante Zunahme des Körpergewichts.

CNS: häufig – Kopfschmerzen.

Herz-Kreislauf-System: selten – Herzinsuffizienz und Lungenödem, periphere Ödeme.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Flatulenz, Übelkeit, Bauchschmerzen, Dyspepsie; manchmal – Erbrechen, Anorexie, Verstopfung; selten – Anstieg der Leberenzyme (in einigen Fällen – Tödlich, jedoch wird ein kausaler Zusammenhang nicht hergestellt).

Allergische Reaktionen: in einigen Fällen – Nesselsucht, Angioödem.

Wenn in Kombination mit einem Sulfonylharnstoff verwendet:

Von hämatopoetischen Systems: manchmal – Anämie.

Stoffwechsel: häufig – gipoglikemiâ, Gewichtszunahme (6.3%); manchmal – Hyperlipidämie, Hypercholesterinämie (3.6%), hypertriglyceridemia; in einigen Fällen – rasche und signifikante Zunahme des Körpergewichts.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: manchmal – Schlafsucht, Schwindel, Parästhesien.

Herz-Kreislauf-System: selten – Herzinsuffizienz und Lungenödem.

Das Atmungssystem: selten – Atemlosigkeit.

Aus dem Verdauungssystem: selten – Flatulenz, Übelkeit, Bauchschmerzen, gesteigerter Appetit; selten – Anstieg der Leberenzyme (in einigen Fällen – Tödlich, jedoch wird ein kausaler Zusammenhang nicht hergestellt).

Hautreaktionen: manchmal – Alopezie, Hautausschlag.

Allergische Reaktionen: in einigen Fällen – Nesselsucht, Angioödem.

Andere: manchmal – erhöhte Müdigkeit, Asthenie.

Periphere Ödeme treten häufig bei der Einnahme von Rosiglitazon in Kombination mit Metformin (4.4%). Hypercholesterinämie ist durch eine Erhöhung der LDL und HDL begleitet, das Verhältnis von Gesamtcholesterin und HDL-Cholesterin unverändert bleibt. In der Regel sind diese Änderungen einfach Charakter oder sind moderat und, meistens, Dabei spielt es keine Therapieabbruch erforderlich.

Gegenanzeigen

- Herzinsuffizienz I-IV NYHA-Funktionsklasse Klassifizierung (incl. Geschichte);

- Leber erkrankung;

- Schwere Niereninsuffizienz;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen Rosiglitazon und anderen Zutaten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten über die Verwendung des Medikaments Rogl während der Schwangerschaft und Stillzeit nicht vorhanden sind, so dass ihre Verwendung ist kontraindiziert.

Mit einer Erhöhung der Insulinempfindlichkeit bei Frauen mit Anovulation, induzierte Insulinresistenz, möglich, den Eisprung wieder herzustellen. Diese Patienten sollten über die Möglichkeit der Vorstellung gewarnt werden, im Fall eines Patienten möchte die Schwangerschaft Behandlung fortsetzen mit Rosiglitazon ist abzusetzen,.

Vorsichts

Das Medikament Rogla kann zu Flüssigkeitsspeicherung führen, das kann zu Herzversagen führen, oder abbauen über bestehende Herzinsuffizienz. Während notwendig, Körpergewicht zu kontrollieren und beobachten auf Anzeichen Behandlung Roglitom, Hinweis auf Flüssigkeitsretention. In jedem Fall müssen Sie die Ursache der Gewichtszunahme und die Rolle der Flüssigkeitsretention herauszufinden,. Rasche und signifikante Gewichtszunahme, verursacht eine Verzögerung in der Körperflüssigkeit, selten. Überwachung auf Anzeichen einer Herzinsuffizienz ist im Falle der Verringerung der Reservekapazität des Herzens besonders wichtig,. Bei Anzeichen einer Verschlechterung der Herzfunktion Roglitom Behandlung sollte abgebrochen werden.

Während der Verwendung des Arzneimittels sollten Rogl Monitor Leberfunktion sein. Vor der Behandlung sollte die Anfangsaktivität der Leberenzyme zu bestimmen. Durch die Erhöhung der Aktivität (ALT-Aktivität 2.5 Fache der ULN) oder die Entwicklung von anderen Anzeichen einer Leberfunktionsstörung zu behandeln Roglitomnelzya. Im ersten Jahr der Behandlung mit Rosiglitazon Leberfunktion muss jeder überwacht werden 2 Monate, Sie können später mit einer gewissen Häufigkeit. Im Fall einer Erhöhung der ALT-Aktivität während der Behandlung 3 Fache der ULN, sollte unverzüglich eine außerordentliche Prüfung durchzuführen im Falle von Fortschreiten der Symptome sollte die Behandlung einzustellen Roglitom.

Im Falle eines Symptoms, Angabe Leberkrankheit (incl. Übelkeit unbekannter Ätiologie, Erbrechen, Bauchschmerzen, Müdigkeit, Appetitlosigkeit und / oder dunkler Urin-Färbung) sollte neu bestimmen den Grad der Leberenzyme. Auf die Möglichkeit der Fortsetzung der Behandlung mit Rosiglitazon entscheiden auf der Grundlage von Laborparameter. Gelbsucht ist ein Anzeichen für eine Beendigung der Behandlung.

Behandlung Roglitom kann durch eine Abnahme der Hämoglobinwerte begleitet werden. Wenn anfänglich niedrigen Hämoglobin größeren Wahrscheinlichkeit der Entwicklung von Anämie.

Die gleichzeitige Verwendung von Paclitaxel Vorsicht geboten.

Im Fall der Lactose-Intoleranz zu berücksichtigen, Tabletten 2 mg, 4 mg 8 mg Rosiglitazon enthalten jeweils 54.403 mg, 108.806 mg 217.612 Lactose mg.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Wirksamkeit und Sicherheit der Verwendung des Arzneimittels in Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre nicht gesetzt, Daher wird die Anwendung von Roglite bei dieser Patientenkategorie nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Die Verwendung von Roglit hat keinen Einfluss auf die Fähigkeit zum Führen von Fahrzeugen oder anderen Mechanismen.

Überdosis

Begrenzte Daten zur Überdosierung von Medikamenten. Einzeldosis 20 mg Rosiglitazon wurde von keinerlei Symptomen begleitet.

Behandlung: bei Überdosierung wird eine symptomatische Therapie durchgeführt. Rosiglitazon ist stark mit Blutproteinen assoziiert und wird daher während der Hämodialyse nicht ausgeschieden.

Drug Interactions

Der Metabolismus von Rosiglitazon wird hauptsächlich durch CYP2C8 . vermittelt, die Rolle von CYP2C9 ist weniger bedeutsam, und die Wechselwirkung von Rosiglitazon mit Substraten und deren Inhibitoren hat keine klinische Bedeutung.

Die Wahrscheinlichkeit einer Wechselwirkung mit Cerivastatin ist gering.

Paclitaxel blockiert den Stoffwechsel von Rosiglitazon, die gleichzeitige Einnahme von Drogen erfordert Vorsicht.

Wechselwirkungen mit anderen oralen Antidiabetika (Metformin, Glibenclamid, akarʙoza) keine klinische Bedeutung.

Mäßiger Alkoholkonsum hat keinen Einfluss auf die glykämische Kontrolle.

Klinisch signifikante Wechselwirkung mit Digoxin, Warfarin (субстрат CYP2C9), Nifedipin (Substrat CYP3 A4), Ethinylestradiol und Norethindrolon wurden nicht beobachtet.

NSAIDs fördern die Flüssigkeitsretention im Körper, wenn sie zusammen mit Rosiglitazon eingenommen werden.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.