RILEPTID

Aktivmaterial: Risperidone
Wenn ATH: N05AX08
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F30, F31, F79
Wenn CSF: 02.01.02.03
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals plc (Ungarn)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten hellgrün, länglich, Lentikular-, Graviert “E752” auf einer Seite und mit Valium – andere, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Natriumlaurylsulfat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry grünen Farbstoff (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 400, Ariavit Indigokarmin Aluminiumlack, Ariavit Chinolingelb Aluminiumlack).

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Tabletten, beschichteten grüne Farbe, länglich, Lentikular-, Graviert “E754” auf einer Seite und mit Valium – andere, mit geringer oder keiner Geruchs.

Hilfsstoffe: Lactose-Monohydrat, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Natriumlaurylsulfat.

Die Zusammensetzung der Hülle: Opadry grünen Farbstoff (gipromelloza, Titanium Dioxid, Macrogol 400, Ariavit Indigokarmin Aluminiumlack, Ariavit Chinolingelb Aluminiumlack).

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotikum, Benzisoxazol-Derivat. Es hat auch ein Beruhigungsmittel, Antiemetikum und hypothermische Wirkung.

Risperidone – selektiver monoaminerger Antagonisten, Es hat eine hohe Affinität zu Serotonin 5-HT₂-Rezeptoren und Dopamin D₂-Rezeptor. Cвязывается с a₁-adrenergen Rezeptoren und etwas schwächer – mit Histamin H₁-рецепторами и a₂-Adrenorezeptor. Es hat keine Affinität für holinoretseptorami.

Antipsychotische Wirkung durch Blockade von Dopamin-D₂-Rezeptoren und die mesolimbischen System mesocorticalen. Sedierende Wirkung aufgrund Blockade von adrenergen Rezeptoren der retikuläre Bildung des Hirnstamms; противорвотное действие - блокадой допаминовых D₂-Rezeptortriggerzone der Brechzentrum; Hypothermie Aktion - Blockade der Dopaminrezeptoren im Hypothalamus.

Rileptid^® Reduzierung produktive Symptome der Schizophrenie (Delirium, Halluzinationen), Automatismus, zumindest bewirkt, daß die Unterdrückung der motorischen Aktivität und in geringerem Maße induziert Katalepsie, als die klassischen Neuroleptika. Balanced zentralen Antagonismus von Serotonin und Dopamin kann die Anfälligkeit für extrapyramidalen Nebenwirkungen verringern.

Risperidon einen dosisabhängigen Anstieg in der Konzentration von Prolaktin im Plasma verursachen.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Risperidon vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, unabhängig von der Mahlzeit. C_max Plasma erreicht durch 1-2 Nein.

Distribution

Risperidon rasch im Körper verteilt. v_D ist 1-2 l / kg. Risperidone 88% c an Plasmaproteine ​​gebunden, 9-Hydroxy-Risperidon – auf 77% (vor allem an Albumin und Alpha-Säure-₁-Glykoprotein).

C_ss Risperidon im Körper wird bei den meisten Patienten für erzielte 1 Tag.

C_ss 9-Hydroxy-Risperidon innerhalb erreicht 3-4 Tage. Risperidon Plasmakonzentration proportional zu der Dosis des Arzneimittels (im therapeutischen Dosis).

Stoffwechsel

Risperidon wird in der Leber mit der Beteiligung von CYP2D6 metabolisiert Isoenzym, eine 9-Hydroxy-Risperidon bilden, das eine ähnliche pharmakologische Wirkung von Risperidon. Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon dar aktiven antipsychotischen Fraktion. Ein anderer Weg des Metabolismus von Risperidon, N-Dealkylierung.

Abzug

Einmal in T_1/2 Risperidon Plasma 3 Nein. T_1/2 9-Hydroxy-Risperidon und der aktiven antipsychotischen Fraktion up 24 Nein.

70% dosieren (sind 35-45% in Form von 9-Hydroxy-Risperidon) im Urin ausgeschieden, 14% – mit Kot.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Ältere Patienten und Patienten mit Nierenversagen nach einer einzigen oralen Dosis zeigten höhere Plasmakonzentrationen und einer langsamen Ausscheidung von Risperidon.

Zeugnis

- Akute und chronische Schizophrenie und andere psychotische Störungen mit produktiven und / oder negative Symptome;

- Affektive Störungen mit unterschiedlichen psychischen Erkrankungen;

- Verhaltensstörungen bei Patienten mit Demenz, wenn die Symptome anhalten Aggression (Ausbruch, körperlichen Missbrauch), geistige Aktivität (Erregung, Delirium) oder psychotische Symptome;

- Als Zusatztherapie bedeutet die Behandlung von Manie bei bipolaren Störungen;

- Als ein Mittel zur adjuvanten Behandlung von Verhaltensstörungen bei Jugendlichen mit 15 Jahren und erwachsenen Patienten mit verringerten intellektuellen Ebene oder geistiger Behinderung in den Fällen,, wenn der destruktives Verhalten (Aggressivität, Impulsivität, Autoaggression) Es führt das klinische Bild der Krankheit.

Dosierungsschema

Beim Schizophrenie Erwachsene und Kinder ab 15 Jahre Rileptid^® ernannt 1 oder 2 Zeiten / Tag. Die Anfangsdosis - 2 mg / Tag. Am zweiten Tag, sollte die Dosis erhöht werden, 4 mg / Tag. Ab diesem Zeitpunkt kann die Dosis entweder das gleiche Niveau der Aufrechterhaltung, entweder einzeln gegebenenfalls korrigiert. Typischerweise ist die optimale Dosis 4-6 mg / Tag. In einigen Fällen kann es durch eine langsame Steigerung der Dosis und unteren Anfangs- und Erhaltungsdosen begründet werden.

Dosen über 10 mg / Tag zeigten eine höhere Effizienz im Vergleich zu niedrigeren Dosen und kann extrapyramidale Symptome verursachen. Aufgrund der Tatsache, dass die Sicherheit von Dosen über 16 mg / Tag wurde nicht untersucht, Dosierungen über diesem Niveau kann nicht verwendet werden.

Für Informationen über die Verwendung von Rileptida^® zur Behandlung von Schizophrenie Kinder unter 15 Jahre Nein.

Ältere Patienten der Wirkstoff in einer Anfangsdosis von vorgeschriebenen 500 g 2 Zeiten / Tag. Die Dosierung kann einzeln angehoben werden 500 g 2 Zeiten / Tag bis 1-2 mg 2 Zeiten / Tag.

Beim menschliche Leber und Nieren die Anfangsdosis zumin 500 g 2 Zeiten / Tag. Diese Dosis kann schrittweise erhöht werden, 1-2 mg 2 Zeiten / Tag.

Beim Drogenmissbrauch oder Drogenabhängigkeit Die empfohlene Tagesdosis beträgt 2-4 mg.

Bei der Behandlung von Verhaltensstörungen bei Patienten mit Demenz Die empfohlene Anfangsdosis ist 250 g 2 Zeiten / Tag. Wenn geeignete Dosis kann individuell erhöht werden 250 g 2 Zeiten / Tag nicht mehr, als einen Tag. Für die meisten Patienten liegt die optimale Dosis 500 g 2 Zeiten / Tag. Einige Patienten zeigen jedoch Empfang 1 mg 2 Zeiten / Tag.

Bei Erreichen der optimalen Dosis zu empfehlen, die die Droge werden 1 Zeit / Tag.

Beim bipolare Störung, wenn mania Die empfohlene Anfangsdosis ist 2 mg / Tag 1 Empfang. Falls erforderlich, kann diese Dosis erhöht werden durch 2 mg / Tag, nicht mehr, als einen Tag. Für die meisten Patienten liegt die optimale Dosis 2-6 mg / Tag.

Beim Verhaltensstörungen bei Patienten mit geistiger Behinderung bis Patienten Körpergewicht 50 kg oder mehr Die empfohlene Anfangsdosis ist 500 g 1 Zeit / Tag. Falls erforderlich, kann diese Dosis erhöht werden durch 500 mg / Tag nicht mehr, als einen Tag. Für die meisten Patienten liegt die optimale Dosis 1 mg / Tag. Für einige Patienten, bevorzugt Empfangs 500 mg / Tag, Während einige brauchen, um die Dosis zu erhöhen 1.5 mg / Tag.

Bis Patienten mit einem Gewicht von weniger als 50 kg Die empfohlene Anfangsdosis ist 250 g 1 Zeit / Tag. Falls erforderlich, kann diese Dosis erhöht werden durch 250 mg / Tag nicht mehr, als einen Tag. Für die meisten Patienten die optimale Dosis ist, 500 mg / Tag. Für einige Patienten, bevorzugt Empfangs 250 mg / Tag, Während einige brauchen, um die Dosis zu erhöhen 750 mg / Tag.

Langzeitanwendung des Arzneimittels in Jugendliche Es sollte unter der Aufsicht eines Arztes durchgeführt werden.

Nebeneffekt

CNS: Schlaflosigkeit, ažitaciâ, Alarm, Kopfschmerzen; manchmal – Schläfrigkeit, Ermüdbarkeit, Schwindel, Konzentrationsstörungen, Sehstörungen; selten – extrapyramidale Symptome (Tremor, Starrheit, hyperptyalism, bradikineziâ, Akathisie, akute Dystonie). Manie oder Hypomanie möglich, Schlaganfall (Bei älteren Patienten mit prädisponierenden Faktoren), gipervolemia (entweder aufgrund Polydipsie, entweder aufgrund der Syndrom der inadäquaten ADH-Sekretion), pozdnyaya Dyskinesie (unwillkürliche rhythmische Bewegungen, vor allem die Sprache und / oder die Person,), malignen neuroleptischen Syndrom (Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, Instabilität des autonomen Funktionen, Bewusstseinsstörungen und erhöhte CPK), Verletzung der Thermoregulation und Krampfanfälle.

Aus dem Verdauungssystem: Verstopfung, dispepciya, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Anstieg der Leberenzyme, trockener Mund, Hypo- oder Hypersalivation, Anorexie, gesteigerter Appetit, Erhöhung oder Reduktion des Körpergewichts.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie und Reflextachykardie, erhöhter Blutdruck.

Von hämatopoetischen Systems: Neutropenie, Thrombozytopenie.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: möglich galactorea, Gynäkomastie, Menstruationsstörungen, Amenorrhoe, die Entwicklung von Hyperglykämie oder Verschlechterung von Diabetes.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: Priapismus, Erektionsstörungen, anormale Ejakulation, anorgazmija.

Allergische Reaktionen: Rhinitis, Hautausschlag, Angioödem.

Hautreaktionen: xerosis, giperpigmentatsiya, Juckreiz, Seborrhö, Lichtempfindlichkeit.

Andere: Arthralgie, Harninkontinenz.

Gegenanzeigen

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte das Medikament bei Patienten mit Erkrankungen des Herz-Kreislauf-System zu verwenden (incl. bei chronischer Herzinsuffizienz, Herzinfarkt, Leitungsstörungen), mit Dehydratation, gipovolemii, Verletzung der Hirndurchblutung, Parkinson-Krankheit, Krämpfe (incl. Geschichte), schweren Nieren- oder Leberinsuffizienz, der Missbrauch von Drogen oder Drogenabhängigkeit, unter Bedingungen, Prädisposition für die Entwicklung von der Art der Tachykardie “Pirouette” (Ätiologie, Elektrolytstörungen, begleitende Medikamente, Verlängerung des QT-Intervalls), bei Hirntumoren, Darmverschluss, bei akuten Überdosis Drogen, Reye-Syndrom, wenn (tk. antiemetische Wirkung von Risperidon kann die Symptome dieser Bedingungen zu maskieren), Schwangerschaft, Patienten im Alter von 15 Jahre (tk. Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels nicht installiert).

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Risperidon während der Schwangerschaft wurde nicht untersucht. Anwendungs ​​Rileptida^® Schwangerschaft kann nur, wenn der erwartete Nutzen überwiegt das mögliche Risiko.

Da Risperidon und 9-Hydroxy-Risperidon in Muttermilch ausgeschieden, Falls erforderlich, sollte die Verwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Schizophrenie Beginn der Behandlung Rileptidom^® Empfiehlt es schrittweise vorangegangene Therapie, falls klinisch. Außerdem, wenn die Patienten werden von den Depottherapieformen Antipsychotika übertragen, Rileptidom Therapie wird empfohlen, anstelle des nächsten geplanten Einspritzbeginn. Regelmäßige Evaluierung der Notwendigkeit, Stromtherapie Anti-Parkinson-Medikamente weiter.

Aufgrund der Alpha-Adrenozeptor-blockierende Wirkung Rileptida^® orthostatische Hypotonie auftreten,, vor allem während der ersten Titration. Im Falle von Hypotonie sollten Senkung der Dosis. Bei Patienten mit Erkrankungen des kardiovaskulären Systems, als auch Dehydration, Hypovolämie oder zerebrovaskulären Störungen, sollte die Dosis schrittweise erhöht werden.

Es sollte nicht vergessen werden, dass das Auftreten von extrapyramidalen Symptomen, ist ein Risikofaktor für Spätdyskinesien. Wenn Sie die Anzeichen und Symptome einer Spätdyskinesie auftreten, sollte die Abschaffung aller Antipsychotika betrachten.

Im Fall von malignen neuroleptischen Syndrom, gekennzeichnet durch Hyperthermie, Muskelsteifigkeit, Instabilität des autonomen Funktionen, Bewusstseinsstörungen und erhöhte Kreatinkinase, Sie müssen alle Antipsychotika Abbrechen, einschließlich Rileptid^®.

Patienten mit Schizophrenie erhöht das Risiko von Selbstmordversuchen, Daher sollte die Behandlung dieser Patienten unter strenger ärztlicher Aufsicht sein.

Im Falle einer Stornierung von Carbamazepin und andere Leberenzyminduktoren eine Dosis Rileptida^® Es muss reduziert werden.

Patienten während der Behandlung Rileptidom^® sollte geraten werden, vom Essen, da die Möglichkeit der Gewichtszunahme zu unterlassen.

Während der Behandlung Rileptidom^® sollte auf Alkohol verzichten.

Verwenden Sie in Pediatrics

Daten über die Sicherheit und Wirksamkeit von Rileptida^® in Kinder unter 15 Jahre Nein, Daher ist die Verwendung des Wirkstoffs in dieser Kategorie von Patienten nicht empfohlen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Behandlung sollten die Patienten aus Tätigkeiten potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit, Symptome einer Sedierung, Depression des Bewusstseins, Tachykardie, Unterdruck, extrapyramidale Symptome, selten – QT-Verlängerung.

Behandlung: sollte eine freie Atemwege zu gewährleisten, um eine angemessene Sauerstoffversorgung und Beatmung sicherzustellen,. Angezeigte Magenspülung (nach Intubation, wenn der Patient bewusstlos) und Zuweisen von Aktivkohle in Kombination mit einem Abführmittel. Es sollte sofort beginnen EKG-Überwachung, mögliche Herzrhythmusstörungen erkennen. Die spezifisches Antidot ist nicht vorhanden. Symptomatische Therapie. Die ständige medizinische Überwachung sollte bis Vergiftungserscheinungen weiter.

Drug Interactions

Angesichts, dass Rileptid^® ihre Auswirkungen vor allem auf das ZNS, es sollte mit Vorsicht in Kombination mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln und Alkohol verwendet werden,.

Rileptid^® reduziert die Effektivität von Levodopa und anderen Dopaminagonisten,.

Clozapin nimmt Abstand von Risperidon.

In einer Anwendung Rileptida^® Carbamazepin, ein Rückgang der Konzentration des aktiven tischen Fraktion von Risperidon in Plasma. Ähnliche Effekte können mit anderen Leberenzyminduktoren beobachten.

In einer Anwendung mit Rileptidom^® fenotiazinы, trizyklische Antidepressiva und einige Beta-Blocker können die Plasmakonzentrationen von Risperidon erhöhen, Allerdings bedeutet dies nicht die Konzentration der aktiven antipsychotischen Fraktion.

In einer Anwendung mit Rileptidom^® Fluoxetin kann die Plasmakonzentrationen von Risperidon erhöhen, in einem geringeren Ausmaß die Konzentration des aktiven tischen Fraktion.

Bei der Anwendung Rileptida^® zusammen mit anderen Arzneimitteln, stark an Plasmaproteine ​​gebunden, symptomatische Verschiebung eines Wirkstoffs aus der Plasmaproteinfraktion beobachtet.

Blutdrucksenkende Medikamente erhöhen die Schwere der BP Reduktion bei Patienten, die Rileptida^®.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.