RELPAKS

Aktivmaterial: Eletriptan
Wenn ATH: N02CC06
CCF: Serotoninovыh Agonisten 5-HT₁-Rezeptoren. Protivomigrenoznoy Medikament mit Aktivität
ICD-10-Codes (Zeugnis): G43
Wenn CSF: 02.16.05.01
Hersteller: PFIZER (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten Orange, Runde, Lentikular-, Graviert “Rep40” auf einer Seite und “Pfizer” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat, пленочная оболочка Opadry OY orange-LS-23016 и Opadry Klar YS-2-19114-A.

2 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Protivomigrenozny Drogen. Eletriptan ist eine repräsentative Gruppe der selektiven Serotonin-Agonist von vaskulären 5-HT_1B– nejronal'nyh und 5-NT_1D-Rezeptoren. Eletriptan hat auch hohe Affinität zum Serotonin 5-HT_1F-Rezeptor, Das mag sein Wirkmechanismus protivomigrenoznomu bezogen werden, und hat eine moderate Wirkung auf die Serotonin-5-HT_1EIN-, 5-NT_2B-, 5-NT_1IS– und 5-NT₇-Rezeptoren.

Im Vergleich zu Sumatriptan, Eletriptan eine signifikant höhere Selektivität für Serotoninrezeptoren, in den Halsschlagadern entfernt, als in den Herz- und Oberschenkelarterien. Fähigkeit Eletriptan Verengung intrakraniellen Blutgefäße, sowie ihre inhibitorische Wirkung gegen neurogene Entzündung kann seine Tätigkeit Zustand protivomigrenoznuyu.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Eletriptan schnell und angemessen aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert (Absorption sostavlyaet über 81%). Männer und Frauen haben die absolute Bioverfügbarkeit beträgt etwa 50%. T_max nach der Einnahme Plasma gemittelt 1.5 Nein. Die Bandbreite der therapeutischen Dosierungen (20-80 mg) Eletriptan Pharmakokinetik durch eine lineare Abhängigkeit gekennzeichnet.

C_max Eletriptan in Plasma und die AUC um etwa 20-30% während der Einnahme des Medikaments nach dem Verzehr von fetthaltigen Lebensmitteln. Wenn während eines Migräneanfalls verabreicht AUC um ca. verringert 30%, T_max im Blutplasma erhöht 2.8 Nein.

Bei regelmäßiger Anwendung (auf 20 mg 3 Zeiten / Tag) während 5-7 Tage Pharmakokinetik von Eletriptan blieb linear mit einer vorhersagbaren Kumulierung. Wenn in höheren Dosen verabreicht (40 mg 3 mal / Tag und 80 mg 2 Zeiten / Tag) während 7 Tage überschritten die erwartete Akkumulation von Eletriptan (über 40%).

Distribution

v_D wenn Eletriptan / in der Einleitung 138 l, was eine gute Verteilung im Gewebe. Eletriptan mäßig Zusammenhang mit Unterernährung (über 85%).

Stoffwechsel

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass, dass der Primärmetabolismus unter Einwirkung von Eletriptan-Isoenzym CYP3A4 in der Leber auftritt. Diese Tatsache wird durch zunehmende Konzentrationen von Eletriptan in dem Blutplasma, wobei die Verwendung von Erythromycin bestätigte, Das ist ein potenter selektiver Inhibitor von CYP3A4. In-vitro-Studien ein kleiner Teil in den Stoffwechsel von CYP2D6 Eletriptan zeigen auch,, Obwohl klinische Studien haben die klinische Wirkung des Polymorphismus des Enzyms auf die pharmakokinetischen Parameter von Eletriptan nicht enthüllt.

Identifiziert zwei wichtigste zirkulierende Metabolit, , die einen bedeutenden Teil der Gesamtradioaktivität im Plasma nach Verabreichung von Eletriptan Konto, etikettiert ¹⁴FROM. Metabolit, aus der Oxidation von N- ergeb, Er hatte keine Aktivität in Tier in vitro. Metabolit, aus N-Demethylierung ergeb, Tätigkeits vergleichbar war in tierexperimentellen Studien in vitro eletriptanom. Die dritte Komponente der radioaktiven Plasma nicht identifiziert wird, glauben, es ist ein Gemisch aus hydroxylierten Metaboliten, die auch im Urin und Stuhl ausgeschieden werden,.

Die Konzentration des N-demethyliert aktiven Metaboliten im Plasma nur 10-20% die Konzentration von Eletriptan und dementsprechend trägt nicht wesentlich zu den therapeutischen Effekt.

Abzug

Die Gesamt-Clearance von Eletriptan aus Blutplasma nach / in der Mittelwerte 36 l /, bei_1/2 – über 4 Nein. Die durchschnittliche renale Clearance nach oraler Gabe beträgt etwa 3.9 l /. Der Anteil der extrarenalen Clearance beträgt ca. 90% der Gesamt-Clearance; zeigt dies an,, dass Eletriptan Ausgangs, hauptsächlich, in Form von Metaboliten im Urin und Stuhl.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Paul

Die Ergebnisse einer Meta-Analyse von klinischen und pharmakologischen Studien und pharmakokinetischen Untersuchung legt nahe,, dass der Boden keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Konzentration im Blutplasma von Eletriptan.

Ältere Patienten (Senior 65 Jahre)

Die Älteren (65-93 Jahr) fand kleinen und statistisch nicht signifikante Abnahme (auf 16%) Clearance von Eletriptan und einem statistisch signifikanten Anstieg der T_1/2 (ca. 4.4 bis 5.7 Nein) im Vergleich zu denen von jungen Erwachsenen. Wirkung von Eletriptan auf den Blutdruck bei älteren Menschen kann ausgeprägter im Vergleich zu jüngeren Patienten.

Jugendliche 12-17 Jahre

Pharmakokinetik эletriptana (40 mg 80 mg) bei Jugendlichen im Alter 12-17 Jahre mit Migräne, Einnahme des Medikaments in der interiktalen Zeitraum, Es war ähnlich der bei gesunden Erwachsenen.

Kinder 7-11 Jahre

Bei Kindern 7-11 s-Clearance von Eletriptan unterscheidet sich nicht von der des Jugendlichen, während sie unter V_D. Arzneimittelkonzentrationen im Plasma über sie nach der Einnahme mit derselben Dosis bei Erwachsenen Eletriptan erwartet.

Leberfunktionsstörungen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion (Klassen A und B in Child-Pugh) eine statistisch signifikante Zunahme der AUC (auf 34%) und T_1/2, sowie eine leichte Zunahme der C_max (auf 18%), Allerdings sind diese kleinen Änderungen nicht als klinisch unbedeutend.

Eingeschränkter Nierenfunktion

Patienten mit leichter (CC 61-89 ml / min), mäßig (CC 31-60 ml / min) und zum Ausdruck (CC<30 ml / min) eingeschränkter Nierenfunktion zeigte keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Eletriptan oder dessen Bindung an Plasmaproteine.

Zeugnis

- Entlastung der Migräne mit Aura und ohne Aura.

Dosierungsschema

Das Medikament wird innerhalb vorgeschrieben. Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden, Trinkwasser.

Wenn eine Migräne Relpaks^® Es sollte nach dem Beginn der Migräne so früh wie möglich getroffen werden, , Wirksam und in einer späteren Stufe bei einem Migräneanfall ist jedoch die Drogen.

Bis erwachsenen Patienten (alt 18-65 Jahre) Die empfohlene Anfangsdosis ist 40 mg.

Wenn Migräne angedockt, aber dann in wieder aufgenommen 24 Nein, die Relpaks^® Sie können mehrfach in der gleichen Dosis zugeordnet werden. Wenn Sie eine zweite Dosis brauchen, es sollte nicht früher als genommen werden, als 2 Stunden nach der ersten Dosis.

Wenn die erste Dosis Relpaksa^® Es muss nicht zu einer Verringerung der Kopfschmerzen während führen 2 Nein, für die Entlastung von der gleichen Angriff nehmen sollte eine zweite Dosis, tk. In klinischen Studien wurde die Wirksamkeit dieser Behandlung nicht nachgewiesen. Damit Patienten, die es versäumt, den Angriff zu stoppen haben, kann eine effektive klinische Reaktion auf den nächsten Angriff liefern.

Wenn das Medikament in einer Dosis von 40 mg keine ausreichende Wirkung zu ermöglichen, dann in nachfolgenden Migräneattacken können wirksame Dosis sein 80 mg.

Die Tagesdosis sollte nicht überschritten 160 mg.

Nebeneffekt

Patienten, Einnahme Relpaks^® in therapeutischen Dosen, Die folgenden Nebenwirkungen wurden nicht beobachtet (eine Frequenz ≥1% im Vergleich zu Placebo).

Aus dem Körper als Ganzes: Asthenie, Rückenschmerzen, Schmerzen und Engegefühl in der Brust, Schüttelfrost.

Herz-Kreislauf-System: Gefühl von Wärme oder Hitzewallungen im Gesicht, Herzflattern, Tachykardie, Angina pectoris, erhöhter Blutdruck.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schläfrigkeit, Schwindel, Parästhesien, Kopfschmerzen, gipesteziya, Schwitzen, Gefühl “Koma” in der Kehle, Synkope (selten).

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, trockener Mund, Übelkeit, Dyspepsie, ishemicheskiy ulcerosa (selten).

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Myasthenia, Muskelschmerzen.

Das Atmungssystem: Pharyngitis.

Seitens des Immunsystems: allergische Reaktionen (von denen einige schwerwiegend sein), incl. Ausschlag, Juckreiz, Nesselsucht.

Häufige Nebenwirkungen, bei der Behandlung Relpaksom registriert^®, Sie sind typisch für die gesamte Klasse von Agonisten von Serotonin 5-HT₁-Rezeptoren.

Insgesamt Relpaks^® gut verträglich. Üblicherweise sind die Nebenwirkungen von vorübergehender Art, leicht oder mäßig ausgedrückt und unabhängig ohne zusätzliche Behandlung getestet. Die Häufigkeit und Schwere von Nebenwirkungen bei Patienten,, Einnahme des Medikaments 2 mals in ein und dieselbe Dosis für Schröpfen, ähnlich denen von Patienten, Einnahme des Medikaments einmal.

Gegenanzeigen

- Schwere Leber;

- Unkontrolliertem Bluthochdruck;

- CHD (Angina, Prinzmetal-Angina, Herzinfarkt, bestätigt asymptomatische Ischämie) oder vermutet wird,;

- Verschluß periphere arterielle Verschlusskrankheit;

- Zerebrovaskuläre Unfall oder transitorische ischämische Attacke in der Geschichte;

- Während 24 Stunden vor oder nach der Einnahme von Relpaksa^® können Ergotamin oder Ergotaminderivaten nicht verwendet werden, (incl. Methysergid);

- Gleichzeitiger Empfang Relpaksa^® mit anderen Agonisten von Serotonin 5-HT₁-Rezeptoren;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (tk. Die Wirksamkeit und Sicherheit des Arzneimittels in dieser Altersgruppe kann nicht hergestellt werden);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die klinische Erfahrung mit Relpaksa^® während der Schwangerschaft ist nicht. Verwendung des Arzneimittels ist nur in Fällen möglich, wenn die zu erwartenden Nutzen der Therapie für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Eletriptan in der Muttermilch ausgeschieden wird in Frauen. In einer klinischen Studie 8 Frauen erhielten eine einmalige Dosis des Medikaments 80 mg. Rückzug von Eletriptan in der Muttermilch über die 24 h gemittelt 0.02% dosieren. Dennoch, während der Stillzeit Relpaks^® sollte mit Vorsicht angewendet werden. Das Risiko der Exposition gegenüber dem Arzneimittel in dem neugeborenen minimiert werden kann, wenn Sie nicht für das Stillen 24 h nach der Verabreichung Relpaksa^®.

Vorsichts

Wir empfehlen nicht den Einsatz von Relpaksa^® in Kombination mit potenten CYP3A4-Inhibitoren, insbesondere, Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Protease-Inhibitoren, wie Ritonavir, Indinavir und Nelfinavir.

Wie andere Agonisten von Serotonin 5-HT₁-Rezeptoren, Relpaks^® Es sollte nur in den Fällen angewendet werden,, wenn die Diagnose einer Migräne ist nicht in Zweifel,. Relpaks^® Es ist nicht für die Linderung von gelähmten deutet, oftalmoplegicheskoy oder Basilarismigräne.

Relpaks^® wirksam bei der Behandlung von Migräne mit Aura und Migräne ohne Aura und, Begleitmenstruationszyklus. Relpaks^®, bei einem Auftritt Aura erhalten, Es ist nicht die Entwicklung von Kopfschmerzen zu verhindern, es sollte nur während der Kopfschmerzphase eingenommen werden.

Relpaks^®, wie die anderen Agonisten von Serotonin 5-HT₁-Rezeptoren, sollte nicht für die Behandlung von verschrieben “untypisch” Kopf tut weh, die mit ernsthaften Krankheiten assoziiert sein können (Schlaganfall, Aneurysmaruptur), Bei Verengung der Hirngefäße kann schädlich sein.

Relpaks^® sollte nicht prophylaktisch eingenommen werden.

Relpaks^® sollte nicht ohne vorherige Untersuchung des Patienten gegeben werden, Das ist vermutlich die Anwesenheit oder ein erhöhtes Risiko von kardiovaskulären Erkrankungen.

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Leberfunktionsstörung eine Dosisanpassung nicht erforderlich. Bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung Wirksamkeit und Sicherheit Relpaksa^® nicht untersucht, Daher ist in solchen Fällen wird das Arzneimittel kontra.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nieren hypertensive Wirkung verstärkt Relpaksa^®, Daher ist Vorsicht geboten, das Medikament in Dosen verschrieben werden, mehr als 40 mg. Bei der Verwendung von Relpaksa^® Dosen 60 mg und (Im therapeutischen Dosisbereich) einen leichten und vorübergehenden Blutdruckanstieg, welches ansteigt in einem größeren Ausmaß als die Nierenfunktion bei älteren Patienten und (solche Änderungen nicht von klinischen Folgen begleitet).

Auswirkungen auf die Verkehrsfahrzeugen und Maschinen zu bedienen

In einigen Fällen können die sehr Migräne oder Empfangs Agonisten Serotonin-5-HT₁-Rezeptoren, einschließlich Relpaks^®, Sie können durch Schläfrigkeit und Benommenheit begleitet werden. Die Patienten in der Durchführung von Arbeiten, größere Aufmerksamkeit erfordern, wie das Fahren und Arbeiten mit komplexen Mechanismen, Vorsicht ist geboten bei der Migräneattacken und nach der Verabreichung von Relpaksa ausgeübt werden^®.

Überdosis

Symptome: kann Bluthochdruck oder andere ernstere Verletzungen des Herz-Kreislauf-System zu entwickeln.

Behandlung: Erhaltungstherapie. T_1/2 Eletriptan beträgt etwa 4 Nein, so im Falle einer Überdosierung muss für Patienten überwacht werden, mindestens, während 20 Stunden oder bis zum Verschwinden der klinischen Symptome. Wirkung der Hämodialyse und die Peritonealdialyse auf die Serumkonzentrationen von Eletriptan nicht bekannt.

Drug Interactions

Der Einfluss von anderen Arzneimitteln auf Eletriptan

Bei gleichzeitiger Anwendung von Erythromycin (1 g) und Ketoconazol (400 mg), Es ist ein starkes spezifische Inhibitoren von CYP3A4, zeigte einen signifikanten Anstieg der C_max (in 2 und 2.7 fach bzw.) und AUC (in 3.6 und 5.9 fach bzw.) Eletriptan. Diese Effekte wurden durch eine Erhöhung der T begleitet_1/2 mit Eletriptan 4.6 bis 7.1 h bei Verwendung von Erythromycin und 4.8 bis 8.3 h bei Verwendung von Ketoconazol. Daher Relpaks^® sollte nicht in Kombination mit potenten CYP3A4-Inhibitoren verwendet werden, besonders Ketoconazol, Itraconazol, Erythromycin, Clarithromycin, Josamycin und Protease-Inhibitoren (ritonavirom, Indinavir und Nelfinavir).

Interaktion Relpaksa^® mit Beta-Blockern, trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer und Flunarizin wurden identifiziert, aber die Ergebnisse der besonderen klinischen Interaktionsstudien mit diesen derzeit verfügbaren Medikamente (mit Ausnahme von Propranolol).

Populationspharmakokinetischen Analyse von klinischen Studien haben gezeigt,, dass die Wirkung dieser Arzneimittel auf die Pharmakokinetik von Relpaksa^® maloveryatno: Betablockern, trizyklische Antidepressiva, selektive Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer, estrogenosoderzhaschie HRT und orale Kontrazeptiva estrogenosoderzhaschie, Kalziumantagonisten.

Eletriptan ist kein Substrat von MAO. In dieser Hinsicht wird die Wechselwirkung nicht angenommen Relpaksa^® und MAO-Hemmern, spezielle Untersuchungen ihrer Wechselwirkung wurde durchgeführt,.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Propranolol (160 mg), Verapamil (480 mg) oder Fluconazol (100 mg) C_max Eletriptan erhöht bzw. 1.1, 2.2 und 1.4 mal, und seine AUC – in 1.3, 2.7 und 2 mal. Diese Änderungen werden als klinisch unbedeutend, tk. sie wurden nicht mit einer Erhöhung des Blutdrucks oder Erhöhung der Frequenz der unerwünschten Ereignisse begleitet, verglichen mit derjenigen bei der Anwendung von Eletriptan.

Caffeine / Ergotamin in durch 1 und 2 h nach Relpaksa^® in einer leichten, aber additive Erhöhung des Blutdrucks, die auf der Basis der pharmakologischen Eigenschaften dieser Arzneimittel vorhergesagt werden kann. In diesem Zusammenhang Zubereitungen, Ergotamin enthalten, Ergotamin-Derivate oder (incl. digidroergotamin) nicht innerhalb gegeben werden 24 h nach der Verabreichung Relpaksa^®.

Und umgekehrt, Relpaks^® Es kann nicht früher als verabreicht werden 24 h nach der Verabreichung von Medikamenten ergotaminosoderzhaschih.

Wirkung von Eletriptan auf andere Arzneimittel

Diese in vitro oder in vivo, dass, dass Relpaks^® klinischen Dosen hemmt oder induziert Cytochrom-P450-Isoenzyme nicht vorhanden. Eine klinisch signifikante Wechselwirkung Relpaksa^®, aufgrund des Einflusses dieser Enzyme, es scheint unwahrscheinlich,.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.