Relaniuma: Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels, Struktur, Gegenanzeigen

Aktivmaterial: Diazepam
Wenn ATH: N05BA01
CCF: Beruhigungsmittel (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): A35, F10.3, F10.4, F40, F41.2, F48.0, G40, G41, I10, I61, I63, N94.3, N95.1, N95.3, O15, R25.2, Z51.4
Wenn CSF: 02.04.01
Hersteller: WARSCHAU PHARMACEUTICAL WORK POLFA S.A.. (Polen)

Relaniuma: Darreichungsform, Zusammensetzung und Verpackung

Lösung für die in / und der / m klar, farblos oder gelb-grün.

Hilfsstoffe: Propylenglykol, Ethanol 96%, Benzylalkohol, Natriumbenzoat, Eisessig, Essigsäure 10% (pH 6.3-6.4), Wasser d / und.

2 ml – Ampulle (5) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (10) – packt Pappe.
2 ml – Ampulle (50) – packt Pappe.

Relaniuma: pharmakologische Wirkung

Angstlösende Medikament (Beruhigungsmittel), Benzodiazepin-Derivat.

Diazepam hat eine deprimierende Wirkung auf das ZNS, vor allem in den Thalamus realisiert, Hypothalamus und das limbische System. Es erhöht die hemmende Wirkung von Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Das ist einer der wichtigsten Mediatoren vorge- und postsynaptischen Hemmung der Neurotransmission im ZNS. Es besitzt angstlösende, sedativnыm, hypnotisch, Muskelrelaxans und krampflösende Wirkung.

Der Mechanismus der Wirkung von Diazepam wird bestimmt Stimulation Benzodiazepinrezeptoren supra GABA-Benzodiazepin-Rezeptorkomplex hlorionofor, was zu der Aktivierung des GABA-Rezeptors, was eine Abnahme der Erregbarkeit der subkortikalen Strukturen des Gehirns, Hemmung der spinalen Reflexe polysynaptic.

Relaniuma: Pharmakokinetik

Absorption

Nachdem das / m von Diazepam wird langsam und ungleichmäßig absorbiert, in Abhängigkeit von der Stelle der Verabreichung; wenn in den Deltamuskel verabreicht Absorption schnelle und vollständige. Bioverfügbarkeit 90%. C_max wenn i / m Verwaltung wird erreicht durch 0.5-1.5 Nein, an / in der Einleitung zum 0.25 Nein.

Distribution

Bei intensiver Nutzung von C_ss erreicht durch 1-2 Sonne.

Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist 98%.

Diazepam und seine Metaboliten die Blut-Hirn-Schranke und die Plazentaschranke, in der Muttermilch in Konzentrationen ausgeschieden, relevant 1/10 Plasmakonzentration.

Die wiederholte Verwendung des Arzneimittels ausgeprägt Anhäufung von Diazepam und seine aktiven Metaboliten beobachtet.

Stoffwechsel

Es wird in der Leber mit der Teilnahme von Isoenzymen CYP2C19 metabolisiert, CYP3A4, CYP3A5 und CYP3A7 an 98-99% eine sehr aktive Metabolit desmetildiazepama und weniger aktiv bilden – Temazepam und Oxazepam.

Abzug

T_1/2 desmetildiazepama ist 30-100 Nein, Temazepam – 9.5-12.4 h und Oxazepam – 5-15 Nein.

Die Nachrichten berichten – 70% (in Form von Glucuroniden), unverändert – 1-2%, Weniger 10% – mit Kot.

Er bezieht sich auf Benzodiazepine mit einem langen T_1/2. Nach der Beendigung der Behandlung des Blut Metaboliten für mehrere Tage oder sogar Wochen gelagert.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

T_1/2 kann bei Neugeborenen erhöhen – bis 30 Nein, bei älteren Patienten – bis 100 Nein, bei Patienten mit Leber- und Nierenversagen – bis 4 d.

Relaniuma: Zeugnis

• Behandlung von neurotischen und neurosenähnlichen Störungen mit Manifestation von Angst;
• Linderung der psychomotorischen Erregung, mit Angst verbunden;
• Linderung von epileptischen Anfällen und Krampfzuständen verschiedener Genese;
• Staaten, begleitet von erhöhter Muskeltonus (incl. stolbnyak, akutem Schlaganfall);
• Linderung von Entzugserscheinungen und Delirium bei Alkoholismus;
• zur Prämedikation und Ataralgesie in Kombination mit Analgetika und anderen Neurotropika in verschiedenen diagnostischen Verfahren, chirurgischen und geburtshilflichen Praxis;
• in der Klinik für innere Krankheiten: bei der Behandlung von Bluthochdruck (begleitet von Angst, Übererregbarkeit), gipertonicheskogo Krise, Vasospasmus, Menopause und Menstruationsstörungen.

Relaniuma: das Dosierungsregime

Mit dem Ziel Linderung der psychomotorische Unruhe, mit Angst verbunden, bestellen 5-10 mg / langsam, falls erforderlich durch 3-4 h wird das Arzneimittel wieder in der gleichen Dosis verabreicht.

Beim stolbnyake bestellen 10 mg / langsam oder tief / m, dann / Tropf verabreicht 100 mg Diazepam 500 ml 0.9% Natriumchloridlösung, oder 5% Glukoselösung mit einer Rate 5-15 mg / h.

Beim Status epilepticus ernennen / m oder / von 10-20 mg, falls erforderlich durch 3-4 h wird das Arzneimittel wieder in der gleichen Dosis verabreicht.

Bis Entfernung der Krämpfe der Skelettmuskel – auf 10 mg / m 1-2 Stunden vor der Operation.

IN Geburtshilfe ernennen / m 10-20 mg für zervikale Dilatation auf 2-3 Finger.

Kleinkinder nach der 5. Lebenswoche (Senior 30 Tage) in / langsam verabreicht 100-300 ug / kg Körpergewicht bis höchstens 5 mg, gegebenenfalls durch die Einführung von einer Wiederholungs 2-4 Nein (in Abhängigkeit von den klinischen Symptomen).

Für Kinder 5 und älter das Medikament in / in langsam eingeführt 1 mg alle 2-5 min zu einer maximalen Dosis 10 mg; Wenn nötig, kann die Verabreichung nach wiederholt werden 2-4 Nein.

Relaniuma: Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: zu Beginn der Behandlung (insbesondere bei älteren Patienten,) – Schläfrigkeit, Schwindel, Müdigkeit, Konzentrationsstörungen, Ataxia, Desorientierung, Abstumpfung der Gefühle, geistige Retardierung und motorische Reaktionen, anterogradnaya Amnesie (entwickelt sich öfter, als bei anderen Benzodiazepinen); selten – Kopfschmerzen, Euphorie, Depression, Tremor, Katalepsie, Verwirrung, dystone extrapyramidale Reaktionen (unkontrollierte Bewegungen), Asthenie, Muskelschwäche, giporefleksiя, Dysarthrie; in manchen Fällen – paradoxe Reaktionen (aggressive Ausbrüche, psychomotorische Unruhe, Angst, selbstmörderisch, Muskelkrampf, Verwirrung, Halluzinationen, Alarm, Schlafstörungen).

Von hämatopoetischen Systems: Leukopenie, Neutropenie, Agranulozytose (Schüttelfrost, Hyperthermie, Halsschmerzen, starke Müdigkeit oder Schwäche), Anämie, Thrombozytopenie.

Aus dem Verdauungssystem: trockener Mund oder Hypersalivation, Herz brennt, Ikotech, Magenschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, verminderter Appetit, Verstopfung, Leberfunktionsstörungen, Erhöhung der Transaminasen und alkalischer Phosphatase, Gelbsucht.

Herz-Kreislauf-System: Unterdruck, Tachykardie.

Von der Harnwege: Inkontinenz oder Harnverhalt, Beeinträchtigung der Nierenfunktion.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: erhöhte oder verminderte Libido, Dysmenorrhoe.

Das Atmungssystem: Atemdepression (bei einer zu raschen Einführung des Medikaments).

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Lokale Reaktionen: flebyt Thrombose oder venoznыy (Krasnoja, Schwellung, Schmerz) an der Injektionsstelle.

Andere: Anpassung, Drogenabhängigkeit; selten – Depression des Atemzentrums, verschwommene Sicht (Doppeltsehen), Bulimie, Gewichtsverlust.

Mit einem scharfen Rückgang der Dosis oder ein Abbruch der – Rückzug (Reizbarkeit, Kopfschmerzen, Alarm, Angst, psychomotorische Unruhe, Schlafstörungen, disforija, Krampf der glatten Muskulatur der inneren Organe und Skelettmuskeln, Depersonalisation, vermehrtes Schwitzen, Depression, Übelkeit, Erbrechen, Tremor, Wahrnehmungsstörungen, incl. Hyperakusis, Parästhesien, Photophobie, Tachykardie, Krämpfe, Halluzinationen; selten – psychotische Störungen). Wenn in der Geburtshilfe Neugeborenen verwendet – hypomyotonia, gipotermiя, Dyspnoe.

Relaniuma: Gegenanzeigen

• schwere Form der Myasthenia Gravis;
• Koma;
• Schock;
• zakrыtougolynaya Glaukom;
• Angaben in der Anamnese der Erscheinungen der Suchtmittelabhängigkeit, Alkohol (mit Ausnahme der Behandlung von Alkoholentzugserscheinungen und Delirium);
• Schlafapnoe-Syndrom;
• Zustand der Alkoholvergiftung unterschiedlicher Schwere;
• akute Drogenvergiftung, eine deprimierende Wirkung auf das ZNS (Narkotikum, Hypnotika und Psychopharmaka);
• schwere chronisch obstruktive Lungenerkrankung (die Gefahr des Fortschreitens der respiratorische Insuffizienz);
• akuter respiratorischer Insuffizienz;
• Kinder bis zum Alter 30 Tage inklusive;
• Schwangerschaft (insbesondere I und III Trimenon);
• Stillzeit (Stillen);
• Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine.

FROM Vorsicht ernennen Abwesenheiten (kleines Übel) oder Lennox-Gastaut-Syndrom (bei / in der Einleitung kann die Entwicklung von tonic Status epilepticus auslösen), Epilepsie oder eine Geschichte von epileptischen Anfällen (Beginn der Behandlung mit Diazepam oder abruptem Absetzen kann die Entwicklung von Anfällen oder Status epilepticus beschleunigen), Leber- und / oder Nierenversagen, Hirn- und Rückenmarks Ataxie, wenn Hyperkinese, Neigung, Missbrauch von Psychopharmaka, Depression, organischen Hirnerkrankungen (mögliche paradoxe Reaktionen), wenn Hypoproteinämie, älteren Patienten.

Relaniuma: Schwangerschaft und Stillzeit

Das Medikament wird während der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert.

Relaniuma^® Es hat eine toxische Wirkung auf den Fötus und das Risiko von Geburtsschäden erhöhen, wenn in der ich Trimester der Schwangerschaft verwendet werden,. Einnahme des Medikaments in therapeutischer Dosierung in späteren Stadien der Schwangerschaft kann Depression des zentralen Nervensystems des Fötus. Die ständige Anwendung während der Schwangerschaft kann körperliche Abhängigkeit verursachen – mögliche Entzugserscheinungen beim Neugeborenen.

Bei Verwendung von RELANIUM^® in Dosen mehr 30 mg 15 Stunden vor der Geburt oder während der Geburt kann Neugeborenen Atemdepression verursachen (bis Apnoe), verminderte Muskeltonus, Blutdrucksenkung, gipotermiю, schwach Akt des Saugens (“schlaffen Syndrom Kind”).

Relaniuma: Besondere Hinweise

Mit äußerster Vorsicht verwendet werden sollte, wenn eine schwere Depression Diazepam, tk. das Medikament kann zur Implementierung Suizid werden.

IV Lösung von RELANIUM^® sollte langsam verabreicht werden, in eine große Vene, mindestens, während 1 pro min 5 mg (1 ml) Produkt. Nicht für Dauer I / Infusion empfohlen – möglich Fällung und Adsorption des Medikaments Material aus PVC Infusionsbehälter und Rohre.

Bei Nieren- oder Leberversagen und längerem Gebrauch ist notwendig, um das Bild von dem peripheren Blut und Leberenzyme kontrollieren.

Das Risiko, eine Drogenabhängigkeit zu entwickeln, steigt mit der Anwendung von RELANIUM^® Hochdosis-, mit einer signifikanten Dauer der Behandlung für Patienten, zuvor missbraucht Alkohol oder Drogen. Unnötig Medikament sollte nicht für eine lange Zeit verwendet werden,. Es ist inakzeptabel, abrupten Abbruch der Behandlung wegen der Gefahr der Zurücknahme, Jedoch aufgrund der langsamen Ausscheidung von Diazepam, Manifestation dieses Syndrom ist ausgedrückt viel schwächer, als die andere Benzodiazepine.

Wenn Sie Patienten mit solchen ungewöhnliche Reaktionen, wie erhöhte Aggressivität haben, psychomotorische Unruhe, Alarm, ein Gefühl der Angst, Selbstmordgedanken, Halluzinationen, erhöhte Muskelkrämpfe, schwer einzuschlafen, seichten Schlaf Behandlung sollte abgebrochen werden.

Behandlungsbeginn mit RELANIUM^® oder abruptem Absetzen bei Patienten mit Epilepsie oder Anfallsleiden können die Entwicklung von Anfällen oder Status epilepticus beschleunigen.

RELANIUM sollte mit äußerster Vorsicht angewendet werden und die empfohlenen Dosen nicht überschreiten.^® bei älteren Patienten.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit Leber und Niere, die Risiken und Nutzen der Behandlung wiegen.

Relaniuma^® nicht intra wegen der Gefahr des Brandes verabreicht.

Bei längerem Gebrauch des Medikaments kann Sucht entwickeln.

Während der Behandlung ist Alkohol verboten.

Verwenden Sie in Pediatrics

Kinder, vor allem für jüngere Kinder, sehr empfindlich gegenüber der inhibitorischen Wirkung von Benzodiazepinen auf das Zentralnervensystem.

Neugeborene sind nicht zu empfehlen, um Medikamente zu verschreiben, Benzylalkohol enthält, tk. kann eine toxische Syndrom entwickeln, manifestierten metabolische Azidose, ZNS-Depression, Atembeschwerden, Nierenversagen, Hypotonie und, vielleicht, Anfälle, sowie Hirnblutungen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Patienten, Aufnehmen des Arzneimittels, Es sollte aus Tätigkeiten potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen, erfordern erhöhte Aufmerksamkeit und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen.

Relaniuma: Überdosis

Symptome: Schläfrigkeit, Depression des Bewusstseins von unterschiedlichem Schweregrad, paradoxe Erregung, reduziert Reflexe arefleksiya, verminderte Reaktion auf Schmerzreize, Dysarthrie, Ataxia, Sehbehinderung (nistagmo), Tremor, Ätiologie, Blutdrucksenkung, Zusammenbruch, Unterdrückung Herzen, Atemdepression, Koma.

Behandlung: Magenspülung, diurez, Gabe von Aktivkohle; symptomatische Therapie (Wartung von Atmung und Blutdruck), Beatmung.

Ein spezifisches Antidot ist Flumazenil, in einer Krankenhausumgebung verwendet werden. Flumazenil ist bei Patienten mit Epilepsie, , die mit Benzodiazepinen behandelt wurden,. In solchen Fällen kann die antagonistische Wirkung in Bezug auf die Entwicklung von Benzodiazepinen epileptische Anfälle hervorrufen.

Relaniuma: Wechselwirkung

MAO-Hemmer, Strychnin und Corazol wirken der Wirkung von RELANIUM entgegen^®.

Bei gleichzeitiger Anwendung von RELANIUM^® mit snotvornыmi, Beruhigungsmittel, Opioid-Analgetika, andere Beruhigungsmittel, Benzodiazepine, miorelaksantami, Allgemeine Anästhetika, Antidepressiva, Neuroleptika, sowie mit Ethanol gibt es einen starken Anstieg der inhibitorischen Wirkung auf das Zentralnervensystem.

In einer Anwendung mit Cimetidin, disulьfiramom, Erythromycin, Fluoxetin, sowie mit oralen Kontrazeptiva und Medikamente estrogensoderjath, dass den Stoffwechsel kompetitiv hemmen in der Leber (Oxidation) – können den Metabolismus von Diazepam zu verlangsamen und seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Isoniazid, Ketoconazol und Metoprolol auch den Stoffwechsel von Diazepam zu verlangsamen und seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Propranolol und Valproinsäure erhöhen die Konzentration von Diazepam in Blutplasma.

Rifampicin kann Metabolismus von Diazepam zu induzieren, was zu einer Verringerung seiner Konzentration im Plasma.

Induktoren mikrosomaler Leberenzyme reduzieren die Wirksamkeit von RELANIUM^®.

Opioid-Analgetika verstärken die hemmende Wirkung von RELANIUM^® CNS.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva kann die blutdrucksenkende Wirkung erhöhen.

Während die Verwendung von Clozapin kann Atemdepression erhöht werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung von RELANIUM^® mit Herzglykosiden kann die Konzentration des letzteren in Blutserum und die Entwicklung Digitalisintoxikation erhöhen (aufgrund der gleichzeitigen Kommunikation mit Plasmaproteinen).

Relaniuma^® reduziert die Effektivität von Levodopa bei Patienten mit Parkinson-.

Omeprazol erhöht die Ausscheidung von Diazepam.

Atem Analeptika, Psychostimulanzien reduzieren die Aktivität von RELANIUM^®.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit RELANIUM^® kann die Toxizität von Zidovudin zu erhöhen.

Theophyllin (niedrige Dosis) kann die sedierende Wirkung von RELANIUM verringern^®.

Prämedikation durch RELANIUM^® Es ermöglicht Ihnen, die Dosis von Fentanyl reduzieren, für die Einführung von Vollnarkose erforderlich, und reduziert das Einsetzen der Narkose.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Relaniuma^® in derselben Spritze mit anderen Arzneimitteln inkompatibel.

Relaniuma: Abgabebedingungen aus Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Relaniuma: Bedingungen der Lagerung

Relaniuma^® bezieht sich auf die Liste der potenten Substanzen №1 Ständigen Ausschuss für Drogenkontrolle MoH.

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C. Haltbarkeit – 5 Jahre.