RASILEZ

438 10 Minuten gelesen

Aktivmaterial: Aliskiren
Wenn ATH: C09XA02
CCF: Renin Absonderung inhibitor. Antihypertensiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10
Wenn CSF: 01.04.03
Hersteller: Novartis Pharma AG (Schweiz)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film hellrosa, Runde, Lentikular-, abgeschrägt, ohne Risiko, überdruckt “IL” auf einer Seite und “NVR” – andere.

	1 Tab.
Aliskirena gemifumarat	165.75 mg,
Das entspricht der Inhalt aliskirena	150 mg

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, krospovydon, Povidon, Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid, Titanium Dioxid (E171), Eisenoxidrot (E172), Eisenoxidschwarz (E172), Macrogol (Polyethylenglycol 4000), Talk, gipromelloza (hydroxypropyl).

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (12) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (14) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (40) – packt Pappe.

Tabletten, Film bräunlich rosa, Oval, Lentikular-, ohne Risiko, überdruckt “IU” auf einer Seite und “NVR” – andere.

	1 Tab.
Aliskirena gemifumarat	331.5 mg,
Das entspricht der Inhalt aliskirena	300 mg

Pharmakologische Wirkung

Antihypertensiva, selektive nicht-peptidische Renin-Inhibitoren der Struktur. Nieren Renin Absonderung und Aktivierung des Renin-Angiotensin-Aldosteron-System-Aktivität (RAAS) tritt auf, wenn die Abnahme der BCC und Nieren Blut fließen auf dem Feedback. Renin wirkt auf Angiotensinogen, Dies erzeugt einen inaktiven Decapeptids – Angiotensin I (ATI), die mittels ACE, teilweise, ohne ihn, in die aktive Octapeptid Angiotensin II umgewandelt (АТII). ATII ist ein potenter Vasokonstriktor, Es stimuliert die Freisetzung von Katecholaminen aus dem Nebennierenmark und präsynaptischen Nervenenden, und auch die Sekretion von Aldosteron und Natriumreabsorption erhöht, was, letztlich, Es erhöht den Blutdruck.

Die langfristigen Anstieg der Konzentration ATII stimuliert die Produktion von Mediatoren der Entzündung und Fibrose, die zu Organschäden führt.

ATII reduziert Reninsekretion durch negative Rückkopplung. Vorbereitungen, ingibiruyushiye of California (Renin-Inhibitoren, einschließlich), die negative Rückkopplung zu unterdrücken, verursacht eine kompensatorische Zunahme der Konzentration an Plasma-Renin. Bei die Behandlung von ACE-Hemmern und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten erhöht auch Renin Aktivität von Blutplasma, die unmittelbar zu einem erhöhten Risiko für kardiovaskuläre Erkrankungen bei Patienten mit normalen Anzeige, und bei Patienten mit arterieller Hypertonie. Bei der Verwendung als Aliskiren Monotherapie oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva angewendet neutralisiert negative Feedback-Hemmung, was zu einer verringerten Plasmareninaktivität (Patienten mit Bluthochdruck im Durchschnitt 50-80%), und die Höhe der ATI und ATII.

Bei Patienten mit arterieller Hypertonie bei Rasileza Dosis 150 und 300 mg 1 Zeiten / Tag erwähnt Dozozawisimoe verlängert Rückgang der systolische, und der diastolische Hölle innerhalb 24 Nein, einschließlich der frühen Morgenstunden. Wenn Sie in der Dosis von Rasileza 300 mg/Tag Verhältnis der verbleibenden Maßnahmen zur Vorbereitung auf das Maximum oder das Ziel diastolische Hölle 98%.

Durch 2 Rückgang der Woche Drogen Hölle auf 85-90% von der maximalen, Gipotenzivny-Effekt wird auf das erreichte Niveau langfristig beibehalten. (bis 1 Jahr) Anwendungen.

Nach dem Ende der Behandlung wurde Rasilezom es eine allmähliche Rückkehr der Hölle auf das ursprüngliche Niveau innerhalb weniger Wochen, ohne die Entwicklung der Syndrom und Erhöhung der Renin-Aktivität von Blutplasma. Durch 4 die Woche, seit der Abschaffung der Rasileza Ebene der Hölle zuverlässig unten bleibt im Vergleich zu placebo.

Bei der Anwendung des Medikaments zum ersten Mal, gibt es keine Hypertensive Reaktionen (die Wirkung der ersten Dosis) und ein Reflex Anstieg der Herzfrequenz in Reaktion auf Vasodilatation.

Bei der Rasileza Anwendung als Monotherapie und in Kombination mit anderen Drogen Antigipertenzivei übermäßige Abnahme Ad in gesehen 0.1% und 1% der Fälle verantwortlich.

Rasilezom Kombinationstherapie mit ACE-Hemmern, Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten , Blocker der langsamen Calciumkanäle (BMKK) harntreibend und ist von den Patienten gut toleriert und ermöglicht eine zusätzliche Reduzierung der Hölle zu erreichen.

Die Inzidenz von trockenem Husten zuverlässig unten bei Patienten, mit der Kombination von Rasileza behandelt mit Enzym-Hemmer Ramipril Ramipril Mototerapiej gegenüber (1.8% und 4.7% beziehungsweise). Bei der Anwendung der Rasileza in Kombination mit BDCP Amlodipin Dosis 10 mg nimmt die Häufigkeit der peripheren Ödeme im Vergleich zu Amlodipin allein (2.1% und 11.4% beziehungsweise).

Monotherapy Rasilezom Diabetes kann wirksame und sichere Verringerung der Hölle erreichen.. Bei Patienten mit Diabetes Mellitus Verwendung führt Rasileza in Kombination mit Ramipril zu einer deutlicher Reduzierung der Hölle gegenüber, die vor dem Hintergrund der Monotherapie durch jedes Medikament einzeln.

Bei Patienten mit Hypertonie, Adipositas und unzureichende Überwachung der Anzeige auf dem Hintergrund von Hydrochlorothiazid Monotherapie Supplementierung reduziert Rasileza Hölle, vergleichbar mit einer Kombination von Hydrochlorothiazid mit Irbesartanom oder Amlodipin.

Ausgeprägte Antigipertenzivnogo Wirkung des Medikaments hängt nicht vom Alter, Geschlecht, Rennen und Body-mass-index.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach Einnahme von Zeit (C)_max Aliskirena im Blutplasma ist 1-3 Nein, absolute Bioverfügbarkeit – 2.6%. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme senkt C_maxund AUC aliskirena, aber nicht signifikant die Pharmakodynamik des Wirkstoffs beeinflussen. Daher Aliskiren kann unabhängig von der Mahlzeit verwendet werden.

Der Anstieg der C_maxund AUC Aliskirena hat eine lineare Abhängigkeit von Dosis reicht aus 75 bis 600 mg.

C_ssAliskirena im Plasma liegt zwischen 5 und 7 Tag mit täglichen Aufnahme 1 Zeiten / Tag und bleibt konstant, wenn die erste Dosis verdoppeln.

Distribution

Nach Einnahme Aliskiren gleichmäßig im Körper verteilt. Nach der an-/in der Einleitung des Durchschnitts V_Dim Steady State ca. 135 l, Es ist was eine signifikante extravaskuläre Verteilung Aliskiren. Aliskiren wird mäßig an Plasmaproteine gebunden (47- 51%), unabhängig von der Konzentration.

Metabolismus und Ausscheidung

Durchschnittliche T_1/2Aliskirena ist 40 Nein (Es variiert zwischen 34 bis 41 Nein).

Schreiben hauptsächlich unverändert durch den Darm (91%). Über 1.4% einer oralen Dosis wird mit der Teilnahme von CYP3A4 metabolisiert werden. Nach oraler Verabreichung zu 0.6% Aliskiren durch die Nieren ausgeschieden. Nach dem am / im Durchschnitt Plasmaclearance ca. 9 l /.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei der Anwendung der Aliskirena bei Patienten über 65 Jahre Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Pharmakokinetik von Aliskirena wurde bei Patienten mit Niereninsuffizienz von unterschiedlichem Schweregrad untersucht. Indikatoren der AUC und C_maxAliskirena bei Patienten mit Nierenversagen nach einer einzigen Anwendung, und C erreichen_sserhöhte sich im 0.8-2 Zeiten im Vergleich zu gesunden Menschen. Allerdings ist die Korrelation zwischen diesen Veränderungen und den Grad der Verletzung der Nierenfunktion nicht offenbart.

Aliskirena Pharmakokinetik sind nicht wesentlich verändert, bei Patienten mit milden und gemäßigten menschlichen Leber (5-9 Punkte auf der Child-Pugh)

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie.

Dosierungsschema

Rasilez kann angewendet werden, unabhängig von der Mahlzeit, als Monotherapie, oder in Kombination mit anderen Antigipertenzivei bedeutet.

Die empfohlene Anfangsdosis ist Rasileza 150 mg 1 Zeit / Tag. Entwicklung der Antigipertenzivnogo Wirkung ist ein 2 Wochen nach Beginn der Therapie bei einer Dosis 150 mg 1 Zeit / Tag. Unzureichender Kontrolle der Hölle Dosis kann erhöht werden 300 mg 1 Zeit / Tag.

In Patienten eingeschränkter Nierenfunktion (Wenn die Geschwindigkeit Clubockova filtern > 30 ml / min) und in der Leber (5-9 Punkte auf der Child-Pugh) von Mild bis mäßig Grad Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

In ältere Patienten 65 Jahre Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

Nebeneffekt

Sicherheit der Rasileza geschätzt mehr als 7800 Patienten. Häufigkeit von unerwünschten Arzneimittelwirkungen bezog sich nicht auf dem Boden, Alter, Body mass Index oder Rennen.

In welchen das Medikament in einer Dosis von 300 mg Gesamthäufigkeit der Nebenwirkungen war ähnlich wie bei der Verwendung von placebo. Unerwünschte Reaktionen wurden in der Regel mäßig ausgedrückt., vorübergehender Natur waren und nur selten verlangten die Beendigung der medikamentösen Therapie. Bei Anwendung von Rasileza bei Patienten in den meisten Fällen Durchfall beobachtet

Bei der Anwendung des Medikaments sind festgestellt worden steigenden Inzidenz von trockenem Husten, typische ACE-Hemmer. Die Inzidenz von trockenem Husten-Behandlung mit Rasilezom (0.9%) ähnlich war, als ein Placebo erhalten (0.6%).

Während der klinischen Studien in Gruppe Rasileza war die Häufigkeit von Angioneuroticeski Schmerzen ähnlich wie in der Placebo-Gruppe oder Hydrochlorothiazid.

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen, wahrscheinlich im Zusammenhang mit der Verwendung des Arzneimittels: Häufig (≥1 / 10); häufig (≥1 / 100, <1/10); manchmal (≥1 / 1000, <1/100), selten (≥1 / 10 000, <1/1000), einschließlich Einzelfälle. Innerhalb jeder Gruppe sind die Nebenwirkungen in absteigender Reihenfolge ihrer Bedeutung vorgestellt..

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Durchfall.

Hautreaktionen: manchmal – Hautausschlag.

Aus den Laborparameter: selten – der Hintergrund allein dort wurde eine leichte Abnahme der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit (im Durchschnitt 0.05 Mmol/l und 0.16% beziehungsweise), nicht notwendige Behandlung (Verringerung der Konzentration von Hämoglobin und Hämatokrit wird auch in der Anwendung von anderen Arzneimitteln beobachtet., Beeinflussung des RAAS, vor allem ACE-Hemmer und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten), einen leichten Anstieg der Konzentration von Kalium im serum (0.9% verglichen mit 0.6% Wenn Sie das Placebo empfangen).

Es gab keine klinisch signifikanten Veränderungen in Gesamt-Cholesterin, HDL , sowie Triglycerid, Glukose oder Fasten Plasma Harnsäure.

Allergische Reaktionen: in manchen Fällen – Angioödem.

Gegenanzeigen

- Schwere Nierenfunktionsstörungen (sыvorotochnыy Kreatinin >150 Enzymeinheit/l für Frauen und >177 Enzymeinheit/l für Männer und/oder Geschwindigkeit Clubockova Filterung < 30 ml / min);

-Nephrotisches Syndrom;

— Renovskularnaya Hypertonie;

-regelmäßige Hämodialyse;

— schwere Verletzungen der Leber (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte das Medikament bei Patienten mit einseitigen zugewiesen werden oder Stenose bilaterale Nierenarterien-Stenose oder Arterie nur Nieren, Diabetes, ermäßigte BCC, Hyponatriämie, Giperkaliemiei oder bei Patienten nach Nierentransplantation. Sicherheit von Rasileza bei Patienten mit bilateraler Nierenarterien-Stenose oder Verengung der Arterie nur Nieren sind nicht installiert.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten über die Sicherheit von Rasileza in der Schwangerschaft ist nicht genug. Anwendung während der Schwangerschaft Drogen, haben Sie einen direkten Einfluss auf das RAAS, kann dazu führen, dass die Entwicklung der Pathologie des Fötus und Neugeborenen, sowie die Ursache ihres Todes. Rasilez, sowie andere Mittel,, eine direkte Auswirkung auf das RAAS, Es sollte nicht während der Schwangerschaft und Frauen verwendet werden, Schwangerschaft planen.

Vor der Verschreibung von Medikamenten, Beeinflussung des RAAS, Ihr Arzt sollte Patienten im gebärfähigen Alter über das potenzielle Risiko für den Fötus informieren, wenn Daten Medikamente während der Schwangerschaft anwenden. Bei Eintritt einer Schwangerschaft während der Behandlung sollten Rasilezom Rezeption Medikament sofort aufhören..

Unbekannt, ob Aliskiren sticht mit Muttermilch beim Menschen. Wenn es um die Durchführung der Behandlung in der Stillzeit nötig ist sollte Abstillen zum Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments.

Vorsichts

Wirksamkeit und Sicherheit des Medikaments Rasilez ist nicht installiert: Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (sыvorotochnыy Kreatinin >150 Enzymeinheit/l für Frauen und >177 Enzymeinheit/l für Männer und/oder Geschwindigkeit Clubockova Filterung weniger als 30 ml / min), mit nephrotischem Syndrom, Renovskularna Hypertonie und bei der Durchführung regelmäßiger Hämodialyse, sowie bei Patienten mit schweren Verletzungen der Leber (Mehr 9 Punkte auf der Child-Pugh).

Diabetes-Patienten auf die Therapie in Kombination mit dem Aliskirenom-Enzym-Inhibitor angegeben erhöhte giperkaliemii (5.5%). Bei der Anwendung von Rasileza und anderen Drogen, Beeinflussung des RAAS, Patienten, Diabetes mellitus, Es gibt eine Notwendigkeit, regelmäßig Elektrolitny Blutplasma und Nierenfunktion überwachen.

Einnahme des Arzneimittels sollte sofort gestoppt werden, wenn es Anzeichen von allergischen Reaktionen (zB, Wenn Schwierigkeiten beim Atmen oder schlucken, Schwellung des Gesichts, Gliedmaßen, Lippen, Sprache).

Vor dem Hintergrund der Rasilezom erhöht Therapie die Konzentration von Kalium, Kreatinin, Blutharnstoffstickstoff, typische Medikamente, Beeinflussung des RAAS.

Zu Beginn der Behandlung Rasilezom Patienten mit Bcc und/oder Hyponatriämie (incl. aufgrund der hohen Dosen von Diuretika) möglich symptomatischer Hypotonie. Vor der Anwendung des Arzneimittels sollte die Korrektur der Verstöße gegen das Wasser-Salz-Gleichgewicht durchführen. Bei Patienten mit eingeschränkter BCC und/oder Giponatriemiei werden Behandlung unter strenger ärztlicher Aufsicht durchgeführt.

Verwenden Sie in Pediatrics

Da Sicherheit und Wirksamkeit von Rasileza u Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre noch nicht installiert, das Medikament sollte nicht in diese Kategorie von Patienten verwendet werden.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Einfluss der Rasileza auf die Verkehrstüchtigkeit und das Arbeiten mit Mechanismen wurde nicht untersucht..

Überdosis

Es liegen nur begrenzte Daten über die Drogen-Überdosis.

Symptome: die wahrscheinlichste und das Hauptsymptom – niedriger ausgedrückt.

Behandlung: Erhaltungstherapie.

Drug Interactions

Die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Drogen Aliskirena niedrig.

Es wurden keine klinisch bedeutsamen Wechselwirkungen Aliskirena mit acenokumarolom, Atenolol, celekoksibom, fenofibratom, pioglitazonom, allopurinolom, Isosorbide-5 mononitratom, irbesartanom, digoksinom, Ramipril und Hydrochlorothiazid.

Bei Aliskirena mit der Anwendung möglicherweise eines der folgenden Medikamente seine C ändern._maxoder die AUC: Valsartan (der Rückgang der 28%), Metformin (der Rückgang der 28%), Amlodipin (eine Steigerung von 29%), Cimetidin (eine Steigerung von 19%).

Da die gemeinsame Anwendung von Aliskiren keinen signifikanten Einfluss auf Farmakokinetiku Atorvastatin hat, Valsartan, Metformin, amlodipina, zusammen mit der Ernennung Rasileza Dosen oder Ändern der oben genannten Medikamente nicht erforderlich.

Aliskiren nicht Ingibiruet isozymen Cytochrom p 450 System (CYP1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2 D6, 2E1 und CYP3A) und nicht induziert CYP3A4 CYP. Als Aliskiren geringfügig metabolisiert unter Einbeziehung des Cytochrom p 450 Systems, izofermentov, klinisch signifikante Wirkung von Rasileza auf die Bioverfügbarkeit von Drogen, Induktoren oder oder Inhibitoren, Izofermentov Zitohroma p 450 Metaboliziruthan Beteiligung, unwahrscheinlich.

Interaktion auf der Ebene der p-Glykoprotein (PGP), MDR1 Gene codieren/Mdr 1a/1 b. Pilotstudien wurde gegründet, das p-Glykoprotein (Membran Trägermoleküle) spielt eine wichtige Rolle bei Regulierung der Absorption und Verteilung der aliskirena, Es ist möglich, die Pharmakokinetik der Vergangenheit zusammen mit dem Einsatz von Stoffen zu ändern, PGP-Lösung (Je nach dem Grad der Hemmung). Nicht eingestellte sinnvolle Interaktion Aliskirena mit schwach oder mäßig aktiven Pgp-Inhibitoren, solche, wie atenolol, Digoxin, Amlodipin und Cimetidin.

Zusammen mit die Verwendung von aktiven Pgp-Inhibitor von Atorvastatin eignet sich (dosieren 80 mg / Tag) im Gleichgewicht Anstieg der AUC und C_maxaliskirena (dosieren 300 mg / Tag) auf 50%.

Während des Empfangs einer aktiven Pgp-Hemmer Ketoconazol (200 mg) und aliskirena(300 mg) Es wurde eine erhöhte Plasmakonzentration der letzten (AUC и C_max) auf 80%. In experimentellen Studien Eintritt Aliskirena mit Ketoconazol führte zu erhöhten Absorption des letzteren aus dem Blut und verringern die Ausscheidung von Galle. Änderungen des Plasma-Aliskirena-Plasma-Konzentration während der Anwendung mit Ketoconazol oder Atorvastatin geeignet ist dürften im Bereich von Konzentrationen, Wenn in steigenden Dosen von Aliskirena definiert 2 mal. In kontrollierten klinischen Studien haben die Sicherheit des Medikaments in einer Dosis nachgewiesen 600 mg und Erhöhung der maximalen empfohlenen therapeutischen Dosis in 2 mal. Bei der Anwendung von Aliskirena zusammen mit Ketoconazol oder Atorvastatin geeignet ist ist Dosisanpassung nicht erforderlich aliskirena.

Bei Anwendung auf solchen hochaktiven Pgp-inhibitor, Ciclosporin (200 und 600 mg), bei gesunden Personen mit einem (C)_max und AUC aliskirena (75 mg) in 2.5 und 5 mal jeweils. In diesem Zusammenhang ist es nicht empfehlenswert, Rasilez gleichzeitig mit Ciclosporin anwenden.

Wenn Sie auf Aliskirena mit Furosemidom anwenden, gab es ein Rückgang der AUC und C_max von Furosemid 28% und 49% beziehungsweise. Um mögliche Wassereinlagerungen in der Termin-Aliskirena zusammen mit Furosemidom zu Beginn und während der Behandlung zu vermeiden, ist es notwendig, die Dosis Furosemid abhängig vom klinischen Effekt anpassen.

Basierend auf den Erfahrungen der Anwendung anderer Medikamente, Beeinflussung des RAAS, vorsichtig sein sollten Aliskiren zusammen mit Kalisalzen zu ernennen, kaliumsparende Diuretika, Kalium-Salz Nahrungsersatz oder andere Drogen, die zu einer Steigerung der Konzentration von Kalium in Blut sind.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.

Wladimir Andrejewitsch Didenko

438 10 Minuten gelesen