PEKTROL®

Aktivmaterial: Izosorʙida mononitrat
Wenn ATH: C01DA14
CCF: Periphere Vasodilatatoren. Antianginöse Drogen
ICD-10-Codes (Zeugnis): i20, I50.0
Wenn CSF: 01.06.01.01.03
Hersteller: KRKA dd. (Slowenien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Retard-Tabletten, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Runde, leicht bikonkave, mit einer Inschrift “IM40” Auf der einen Seite, mit möglichen Einschlüssen.

Hilfsstoffe: gipromelloza, Carnaubawachs, стеариновая кислота очищенная, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, Talk, Titanium Dioxid, Macrogol 4000, Eisenoxid-Rot-Farbstoff.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, покрытые пленочной оболочкой кремового цвета, Oval, leicht bikonkave, с насечкой на обеих сторонах и с надписью “60” Auf der einen Seite, mit möglichen Einschlüssen.

Hilfsstoffe: gipromelloza, Carnaubawachs, стеариновая кислота очищенная, Lactose-Monohydrat, Magnesiumstearat, кремния диоксид очищенный, Talk, Titanium Dioxid, Macrogol 4000, Eisenoxid-Rot-Farbstoff.

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Peripheren Vasodilatator mit einer primären Auswirkungen auf die venösen Gefäße. Антиангинальный препарат пролонгированного действия.

Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Вазодилатация снижает венозный возврат к сердцу (Vorspannung), уменьшая нагрузку на сердце, что снижает потребность миокарда в кислороде.

Дилатирующий эффект нитратов на артерии и артериолы снижает сопротивление выбросу (Nachlast). Обладает коронарорасширяющим действием.

Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением.

Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС.

Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью.

Es hemmt die Thrombozytenaggregation, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана.

Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается.

Антиангинальный эффект наступает через 30-40 мин после приема внутрь и продолжается до 8-10 Nein.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

После приема препарата внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max Plasma (100 ng / ml) erreicht durch 30 Minuten nach der Einnahme.

Обладает абсолютной биодоступностью – über 100%, так как нет эффекта первого прохождения через печень. Высвобождение изосорбида-5-мононитрата из таблеток не зависит от приема пищи, перистальтики или рН в просвете кишки.

Mit der Plasmaprotein auf assoziiert 5%.

Metabolismus und Ausscheidung

Изосорбид мононитрат метаболизируется денитризацией и конъюгацией с глюкуроновой кислотой.

Неактивный метаболит выводится с мочой. Die renale Clearance – 115 ml / min.

T_1/2 Es ist zwischen 4 bis 10 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

При печеночной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида-5-мононитрата существенно не изменяется.

Zeugnis

— профилактика приступов стенокардии у больных с ИБС;

- Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie).

Dosierungsschema

Die Tabletten sollten oral eingenommen werden, nach dem Essen, проглатывать целиком и запивать стаканом воды. Доза препарата и кратность приема устанавливается индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Die durchschnittliche Initialdosis von 40 mg 1 Zeit / Tag (Morgen). В случае ночных приступов стенокардии таблетку следует принимать вечером. Wenn zur erforderlichen Dosis gesteigert werden kann 60 mg 1 Zeit / Tag oder 40 mg 2 Zeiten / Tag.

В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3-5 дня терапии дозу можно увеличить до 60 mg 1 Zeit / Tag oder 40 mg 2 Zeiten / Tag.

Лечение хронической сердечной недостаточности обычно начинают в стационаре, где доза подбирается до тех пор, пока не будет определена соответствующая поддерживающая доза. Соответствующую дозу препарата следует определять с учетом клинического эффекта и побочного действия.

Рекомендуемая поддерживающая доза по обоим показаниям составляет 40 mg oder 60 mg 1 Zeit / Tag oder 40 mg 2 Zeiten / Tag (1 Tab. утром и вторую приблизительно через 7 Nein). Интервал между приемом препарата вечером и приемом следующей дозы утром должен составлять не менее 12 Nein.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: “нитратная” Kopfschmerzen, Schwindel, преходящая гиперемия кожи лица, das Gefühl der Wärme, Tachykardie, niedriger ausgedrückt; selten – zunehmende Angina-Angriffe (paradoxe Reaktion), Orthostatische Hypotonie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, возможно появление ощущения легкого жжения языка, trockener Mund.

CNS: Zwang, Schläfrigkeit, verschwommene Sicht, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (vor allem zu Beginn der Behandlung); selten – Zerebrale Ischämie.

Hautreaktionen: Hautausschlag, in manchen Fällen – exfoliative Dermatitis.

Andere: Toleranzentwicklung (incl. перекрестной к другим нитратам).

Gegenanzeigen

— артериальная гипотензия и гиповолемия (systolischen BP unten 100 mmHg., диастолическое АД ниже 60 mmHg., центральное венозное давление ниже 4-5 mmHg.);

- Akute Herzinsuffizienz;

- Shock;

- Kreislaufkollaps;

— левожелудочковая недостаточность с низким конечным диастолическим давлением;

- Akuter Myokardinfarkt (с выраженной артериальной гипотензией);

— тампонада сердца;

-toxische Lungenödem;

- Krankheiten, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (incl. числе геморрагический инсульт, Schädel-Hirn-Trauma);

- Stillzeit;

- Bis zu 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

— повышенная чувствительность к нитратам или другим компонентам препарата.

FROM Vorsicht следует назначать препарат при пролапсе митрального клапана, аортальном и/или митральном стенозе, тенденции к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции, констриктивном перикардите, тяжелой анемии, Thyreotoxikose, hypertrophe Kardiomyopathie (возможно учащение приступов стенокардии), Niereninsuffizienz, Leberinsuffizienz (риск развития метгемоглобинемии), und älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist nur in den Fällen möglich,, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder Kindes.

Falls erforderlich, sollte die Bestellung während der Stillzeit Stillen abgebrochen werden.

Vorsichts

Пектрол^® не предназначен для купирования приступов стенокардии.

Правильное использование препарата Пектрол^® гарантирует наличие периода с низкой концентрацией нитрата, что необходимо для предупреждения развития толерантности к нитратам. Как и для всех нитратов, важно строго следовать инструкции по режиму дозирования препарата Пектрол^® и соблюдать 12-часовой интервал между приемами. В этом случае достигается период с низкой концентрацией (Weniger 100 нг/л), при этом сохраняется терапевтический эффект.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период терапии необходим контроль АД и ЧСС.

Wenn Patienten, принимающих изосорбида динитрат на изосорбид-5-мононитрат, общая суточная доза должна быть рассчитана заранее. Bekannt, was 10 мг изосорбида-5-мононитрата соответствуют 20 мг изосорбида динитрата.

Verwenden Sie in Pediatrics

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом Пектрол^®.

Überdosis

Symptome: Kopfschmerzen, Schwindel, Herzschlag, Hyperthermie, dermahemia, Schwitzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, metgemoglobinemiâ (Zyanose, anoksija), гиперпноэ, Dyspnoe, Ätiologie, Krämpfe, Sehstörungen, intrakranielle Hypertension, Zusammenbruch, Ohnmachtsanfälle, Lähmung, Koma.

Behandlung: Magenspülung, wenn Methämoglobinämie – внутрь или в/в аскорбиновая кислота – 1 g, ICH / 1% Methylenblau-Lösung 1-2 mg / kg; при тяжелой артериальной гипотензии – в/в фенилэфрин (mezaton). Эпинефрин и родственные ему соединения малоэффективны.

Drug Interactions

Пектрол^® при одновременном применении повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Barbiturate beschleunigen die Biotransformation und die Konzentration von Isosorbidmononitrat reduzieren im Blut.

При совместном применении с антигипертензивными средствами, vazodilatatorami, антипсихотическими средствами (Neuroleptika), trizyklische Antidepressiva, novokainamidom, Ethanol, xinidinom, Betablockern, Blocker der langsamen Calciumkanäle, дигидроэрготамином и силденафилом возможно усиление гипотензивного эффекта.

При комбинации амиодарона, Propranolol, Blocker langsamen Calciumkanäle (incl. Verapamil, Nifedipin), ацетилсалициловой кислоты и Пектрола^® возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, Alpha-Blocker (incl. digidroergotamin) vielleicht снижение выраженности антиангинального эффекта (Tachykardie, übermäßiger Blutdruck).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (incl. atropyn) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Adsorbentien, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида-5-мононитрата в ЖКТ.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.