ORSOTEN

Aktivmaterial: Orlistat
Wenn ATH: A08AB01
CCF: Medikament gegen Fettleibigkeit – ein Inhibitor für gastrointestinale Lipasen
ICD-10-Codes (Zeugnis): E66
Wenn CSF: 16.02.02
Hersteller: Krka-RUS OOO (Russland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Capsules von weiß auf weiß mit einem gelblichen Farbton; Inhalt der Kapseln – Mikrokörnchen oder eine Mischung von Pulver und Mikrogranulaten weiße oder nahezu weiße; Toleranz von verkrustet Agglomerate, leicht Bruch mit Druck.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose.

Die Zusammensetzung des Körpers und der Kappe der Kapsel: gipromelloza, Wasser, Titanium Dioxid (E171), Farbstoff Eisenoxidgelb (E171).

7 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
7 PC. – Packungen Valium planimetrische (6) – packt Pappe.
7 PC. – Packungen Valium planimetrische (12) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Medikament gegen Fettleibigkeit. Ein spezifischer Inhibitor von Magen-Darm-Lipasen, eine anhaltende Wirkung. Es hat eine therapeutische Wirkung in dem Lumen des Magen und Dünndarm, Bildung einer kovalenten Bindung mit dem aktiven Serin Website der Magen- und Darm Lipasen. Das inaktivierte Enzym verliert dadurch seine Fähigkeit, Nahrungsfette abzubauen, in Form von Triglyceriden erhalten, am Saug- freie Fettsäuren und Monoglyceride. Seit Triglyceride sind nicht ungeteilt absorbiert, die Aufnahme von Kalorien im Körper sinkt, was zu einer Reduktion des Körpergewichts.

Die therapeutische Wirkung des Medikaments erfolgt ohne Absorption in den systemischen Kreislauf durch. Orlistat Aktion führt zu einer Zunahme von Fett in den Fäkalien nach der 24-48 h nach der Dosierung. Nach Absetzen Fett im Stuhl ist in der Regel auf die Grundlinie zurückkehrte, nachdem 48-72 Nein.

Pharmakokinetik

Absorption

Absorption von Orlistat nizkaya. Durch 8 Stunden nach der Einnahme von therapeutischen Dosen von unmodifizierten Orlistat im Plasma kaum ermittelt (Konzentration von weniger als 5 ng / ml). Anzeichen einer Kumulierung nicht, Dies bestätigt die minimale Absorption des Arzneimittels.

Distribution

In vitro орлистат более, als 99% an Plasmaproteine ​​gebunden (vor allem Lipoproteine ​​und Albumin). Die Mindestmengen Orlistat kann in den roten Blutzellen eindringen.

Stoffwechsel

Orlistat metaboliziruetsya, hauptsächlich, in der Darmwand zu pharmakologisch inaktiven Metaboliten bilden: M1 (viergliedrigen Lactonring hydrolysiert) und M3 (M1 ist gespalten N-Rückstand formilleytsinovym).

Abzug

Die Hauptroute der Beseitigung ist die Ausscheidung über den Darm – über 97% die Dosis des Arzneimittels, dessen 83% – unverändert.

Die kumulative Ausscheidung über die Nieren aller Stoffe, strukturell mit Orlistat, ist weniger als 2% die Dosis des Arzneimittels. Eine vollständige Beseitigung der 3-5 Tage. Orlistat und Metaboliten in die Galle ausgeschieden.

Zeugnis

- Langfristige Behandlung von adipösen Patienten mit einem Body-Mass-Index (BMI) ≥ 30 kg / m², oder Patienten, die übergewichtig sind (BMI ≥ 28 kg / m²), incl. mit Übergewicht Risikofaktoren, in Kombination mit einem mäßig kalorienarme Diät.

Orsoten kann in Kombination mit Antidiabetika verabreicht werden, und / oder mäßig kalorienarme Diät bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 übergewichtig oder fettleibig.

Dosierungsschema

Der empfohlene Einzeldosis 120 mg.

Die Kapsel wird nach unten mit Wasser gewaschen, Ange nur vor jeder Hauptmahlzeit, während der Mahlzeiten oder spätestens, als 1 Stunden nach den Mahlzeiten. Wenn Sie eine Mahlzeit verpassen oder, Wenn die Lebensmittel nicht enthalten Fett, die Orlistat überspringen können.

Dosen von Orlistat mehr 120 mg 3 mal / Tag nicht seine therapeutische Wirkung zu erhöhen. Dauer der Therapie – nicht mehr 2 Jahre.

Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich für älteren Patienten oder Patienten mit Leber- oder Nierenfunktion.

Sicherheit und Wirksamkeit von Orlistat-Behandlung Kinder im Alter von 18 Jahre nicht installiert.

Nebeneffekt

Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt erfolgte hauptsächlich und waren aufgrund einer erhöhten Menge an Fett im Stuhl. Normalerweise beobachteten Nebenwirkungen sind mild und vorübergehend in der Natur. Das Auftreten dieser Reaktionen wurden in der Anfangsphase der Behandlung in der ersten beobachtet, 3 Monate (aber nicht mehr als einer Gelegenheit). Längere Verwendung von Orlistat Inzidenz von Nebenwirkungen verringert wird.

Aus dem Verdauungssystem: Flatulenz, begleitet von Ausfluss aus dem Rektum, Stuhldrang, Fett / ölige Stühle, öligen Entlastung aus dem Rektum, weicher Stuhl, Polsterstühle, Aufnahme von Fett im Stuhl (Zöliakie), Schmerzen / Beschwerden im Bauchbereich, erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs, Schmerzen / Beschwerden im Rektum, Dringlichkeit zu verrichten, scatacratia, Verlust von Zähnen und Zahnfleisch, Hypoglykämie bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2; sehr selten - Divertikulitis, Cholelithiasis, Hepatitis, mögliche schwere, erhöhte Transaminasen und alkalischer Phosphatase.

CNS: Kopfschmerzen, Angst.

Allergische Reaktionen: Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus, Anaphylaxie; selten – bullösen Hautausschlägen.

Andere: Grippe-ähnliche Symptome, sich müde fühlen, Infektionen der oberen Atemwege, Harnwegsinfekt, Dysmenorrhoe.

Gegenanzeigen

- Chronische Malabsorption-Syndrom;

- Cholestase;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Orlistat oder anderen Bestandteilen des Rauschgifts.

Schwangerschaft und Stillzeit

Nach den Ergebnissen von vorklinischen Studien Teratogenität und Embryotoxizität bei der Einnahme von Orlistat wurden nicht beobachtet. Klinische Daten über die Verwendung von Orlistat bei der Schwangerschaft, daher sollte das Medikament nicht in diesem Zeitraum gegeben werden.

Da Daten über die Verwendung der Laktation abwesend, Orlistat sollte nicht während der Stillzeit verabreicht werden.

Vorsichts

Orlistat wirksam für langfristige Steuerung des Körpergewichts (Gewichtsverlust, Halten auf der entsprechenden Ebene und die Verhinderung des Wiederauftretens von Gewichtszunahme). Orlistat-Behandlung führt zu einem verbesserten Profil von Risikofaktoren und Krankheit, gleichzeitige Übergewicht (einschließlich Hypercholesterinämie, gestörter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, Bluthochdruck, Diabetes mellitus Typ 2), und die Menge an viszeralem Fett zu reduzieren,.

Die Abnahme des Körpergewichts während der Behandlung mit Orlistat kann mit verbesserter Ausgleich des Kohlenhydratstoffwechsels bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ zugeordnet werden 2, daß ermöglichen kann, die Dosis von Antidiabetika reduzieren.

Um sicherzustellen, dass eine angemessene Versorgung Patienten wird geraten, Multivitamin-Präparate nehmen.

Die Patienten sollten die Empfehlungen zur Ernährung zu folgen. Sie sollten ausgewogen sein, mäßig kalorienarme Lebensmittel, mit höchstens 30% Kalorien aus Fett. Die tägliche Aufnahme von Fett sollte auf drei Hauptmahlzeiten verteilt werden.

Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen in dem Gastrointestinaltrakt erhöhen, Wenn Orlistat ist vor dem Hintergrund der Vorrat entnommen, ketogene (zB, 2000 kcal / Tag, > 30% tägliche Kalorienzufuhr kommt in Form von Fetten, etwa repräsentieren 67 g Fett). Die Patienten müssen wissen,, dass, je näher sie eine Diät machen (insbesondere im Hinblick auf die Menge an Fett erlaubt), desto geringer ist die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen. Eine Ernährung, die wenig Fett reduziert die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt und Hilfe Patienten zu überwachen und zu regulieren ihre Fettaufnahme.

Wenn nach 12 Wochen der Therapie nicht reduzieren Körpergewicht aufgetreten, am wenigsten, auf 5%, Orlistat sollte abgebrochen werden,.

Überdosis

Fälle von Überdosierung wurden nicht beschrieben. Eine einzelne Dosis von Orlistat 800 mg oder wiederholter Dosen von bis zu 400 mg 3 mal / Tag 15 Tage nicht von erheblichen Nebenwirkungen begleitet. Außerdem, dosieren 240 mg 3 Zeiten / Tag, Verabreichung an einen Patienten mit Übergewicht für 6 Monate, Es keine signifikante Zunahme von Nebenreaktionen hervorrufen. Bei einer Überdosierung von Orlistat ist es empfehlenswert, den Patienten während der Überwachung 24 Nein.

Drug Interactions

Patienten, die Warfarin oder andere Antikoagulantien, und Orlistat, beobachtete Abnahme in der Höhe der Prothrombin, Erhöhung der INR, die zu Änderungen hämostatischen Parameter führten.

Wechselwirkungen mit Amitriptylin, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, Fluoxetin, Losartan, Phenytoin, oralen Kontrazeptiva, Phentermin, Nifedipin (incl. Die Retard-), Sibutramin, furosemidom, Captopril, Atenolol, Glibenclamid oder Ethanol wurde nicht beobachtet.

Es erhöht die Bioverfügbarkeit und Lipid-senkende Wirkung von Pravastatin, Erhöhung seiner Konzentration im Plasma 30%.

Gewichtsverlust kann den Stoffwechsel bei Patienten mit Diabetes zu verbessern, Daher ist es notwendig, die Dosis der oralen Antidiabetika reduzieren.

Die Behandlung mit Orlistat kann möglicherweise stören die Aufnahme von fettlöslichen Vitaminen (EIN, D, E, K). Wenn die empfohlene Einnahme von Multivitaminen, sie sollten nicht früher getroffen werden, als 2 Stunden nach der Verabreichung von Orlistat oder vor dem Schlafengehen.

Gleichzeitig nehmen Orlistat und Cyclosporin zeigten eine Abnahme der Höhe der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma, es wird empfohlen, häufiger Bestimmung der Konzentrationsgrad von Cyclosporin im Blutplasma.

Patienten, poluchayushtih Amiodaron, sollten sorgfältig die klinische Beobachtung und Überwachung von EKG durchführen, tk. beschreibt Fällen Verringerung der Konzentration von Amiodaron in Plasma.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.