OKTRID

Aktivmaterial: Octreotid
Wenn ATH: H01CB02
CCF: Somatostatin-Analoga. Vorbereitung auf die intensive Therapie in der Gastroenterologie
ICD-10-Codes (Zeugnis): (E) 16,1, (E) 16,3, E16.8, E22.0, E34.0, I85.0
Wenn CSF: 11.17.02
Hersteller: Sun Pharmaceutical Industries Ltd. (Indien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Die Lösung für die I / O und p / der Einführung klar, farblos.

Hilfsstoffe: Eisessig, Natrium Acetat trihydrate, Kochsalz, Wasser d / und.

1 ml – farblose Glasfläschchen (1) – Tabletts, Kunststoff (1) – Kartons.

Die Lösung für die I / O und p / der Einführung klar, farblos.

Hilfsstoffe: Eisessig, Natrium Acetat trihydrate, Kochsalz, Wasser d / und.

1 ml – farblose Glasfläschchen (1) – Tabletts, Kunststoff (1) – Kartons.

Pharmakologische Wirkung

Somatostatin-Analoga. Octreotid – synthetische Octapeptid, , welches ein Derivat des natürlichen Hormons Somatostatin, und hat ähnliche pharmakologische Wirkungen auf sie, aber viel längere Wirkungsdauer.

Der Wirkstoff hemmt pathologisch erhöhte Sekretion von Wachstumshormon (TOWN), sowie Peptide und Serotonin, im Magen-entero-endokrinen Pankreassystem erzeugten.

Bei gesunden Menschen Octreotid, wie Somatostatin, Es hemmt die Sekretion von GH, verursacht durch Arginin, Bewegung und Insulin Hypoglykämie; Insulinsekretion, Glucagon, Gastrin Peptide und andere gastro-entero-pankreatischen endokrinen, von Essen verursacht, sowie die Sekretion von Insulin und Glukagon, stimuliruemuyu argininom; die Sekretion von Thyrotropin, verursacht tireoliberinom.

Die inhibitorische Wirkung auf die Sekretion von GH in Octreotid, Im Gegensatz zu Somatostatin, Es wird in einem größeren Ausmaß exprimiert, als die Insulinsekretion. Einführung von Octreotid nicht durch das Phänomen des Hormon Hypersekretion von negativer Rückkopplung begleitet.

Patienten mit Akromegalie Verabreichung von Octreotid liefert in den meisten Fällen eine stabile Abnahme der GH-Spiegel und zur Normalisierung der Konzentration von IGF 1/ Somatomedin C (Raf-1).

Die Mehrzahl der Patienten mit Akromegalie, reduziert Octreotid im Wesentlichen der Schwere der Symptome, Kopfschmerzen, vermehrtes Schwitzen, Parästhesien, Müdigkeit, Schmerzen in den Knochen und Gelenke, perifericheskaya Neuropathie. Es wurde berichtet,, dass die Behandlung mit Octreotid bei einigen Patienten mit Hypophysenadenomen, GH sekretierenden, Es führt zu Tumorschrumpfung.

Wenn karzinoiden Tumoren Anwendung von Octreotid kann zu einer Verminderung der Schwere der Krankheitssymptome führt, Erstens, wie Spül- und Durchfall. In vielen Fällen ist die klinische Verbesserung durch eine Reduktion der Plasmakonzentration begleitet, und die Ausscheidung von Serotonin 5-Hydroxyindolylessigsäure Ausscheidung.

wenn Tumoren, gekennzeichnet durch die Überproduktion des vasoaktiven intestinalen Peptids (VIPOM), die Verwendung von Octreotid Ergebnisse bei den meisten Patienten zu einer Abnahme der schweren sekretorischen Durchfall, das ist charakteristisch für diese Bedingung, was, wiederum, führt zu einer Verbesserung der Lebensqualität des Patienten. Gleichzeitig gibt es eine Verringerung der damit einhergehenden Störungen des Elektrolythaushaltes, zB, Hypokaliämie, dass können Sie die enterale und parenterale Verabreichung von Flüssigkeiten und Elektrolyten stornieren. Nach Computertomographie tritt bei einigen Patienten zu verlangsamen oder das Fortschreiten des Tumors zu stoppen, und verringern auch ihre Größe, insbesondere Lebermetastasen. Eine klinische Verbesserung wird in der Regel durch eine Abnahme begleitet (bis zu Normalwerten) Konzentration des vasoaktiven intestinalen Peptid (VIP) Plasma.

Wenn Glucagonome Anwendung von Octreotid in den meisten Fällen führt zu einer erheblichen Reduzierung der Migration Ausschlag nekrotisierende, das ist charakteristisch für diese Bedingung. Octreotid hat keine wesentlichen Auswirkungen auf die Schwere des Diabetes, oft in Glucagonome beobachtet, und in der Regel nicht zu einer Verringerung des Bedarf an Insulin oder orale Antidiabetika führen. Patienten, Leiden an Durchfall, Octreotid bewirkt die Reduktion, die durch eine Zunahme des Körpergewichts begleitet. Bei der Anwendung von Octreotid oft verringert schneller in der Plasmakonzentration von Glukagon, aber langfristige Behandlung dieser Effekt wird nicht gespeichert. Zugleich blieb eine symptomatische Verbesserung stabil für eine lange Zeit.

Wenn Gastrinome / Zollinger-Ellison-Syndrom, Octreotid, als Monotherapie oder in Kombination mit Blockern von Histamin H verwendet₂-Rezeptoren und Protonenpumpenhemmer, reduzieren kann, um eine klinische Verbesserung der Bildung von Salzsäure im Magen und führen, incl. und gegen Durchfall. Es ist auch möglich, eine Verringerung der Schwere und andere Symptome, wahrscheinlich auf die Synthese von Peptidtumorbezogenen, incl. Gezeiten. In einigen Fällen gibt es eine Abnahme der Plasma-Gastrin-Konzentrationen.

Bei Patienten mit Insulinome reduziert Octreotid das Niveau der immunoreaktiven Insulin im Blut. Bei Patienten mit operablen Tumoren kann Octreotid die Wiederherstellung und Erhaltung von Normoglykämie in dem präoperativen Zeitraum gewährleisten. Bei Patienten mit inoperablen gutartigen oder bösartigen Tumoren, kann die glykämische Kontrolle, ohne in dem Insulinspiegel im Blut länger anhaltende Abnahme bei gleichzeitig verbessert werden.

Bei Patienten mit seltenen Tumoren, gipyerprodutsiruyushimi rilizing-Faktor g (somatolyberynomamy), Octreotid reduziert die Schwere der Symptome der Akromegalie. Es, offenbar, aufgrund der Unterdrückung der Sekretion des Wachstumshormon freisetzende und sehr GR. In Zukunft kann die Größe der Hypophyse verringern Drüse, dass vor der Behandlung zu Beginn wurde erhöht.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach n / k Verabreichung Droge schnell und vollständig resorbiert. T_max Plasma (5.2 mg / ml bei einer Dosis von 0.1 mg) ist 30 m.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 65%, mit Formelementen des Blutes – sehr leicht. v_D ist 0.27 l / kg.

Abzug

Die Gesamt-Clearance – 160 ml / min. T_1/2 ist 100 m. Der größte Teil der Droge wird durch den Darm ausgeschieden, über 32% ausgeschieden unverändert über die Nieren. Nachdem die auf / in der Eliminierung erfolgt 2 Phase, T_1/2 ist 10 und 90 min bzw..

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Ältere Patienten Octreotid reduzierten Clearance, bei_1/2 steigt.

Bei der chronischen Niereninsuffizienz Clearance von schweren Abnahmen in der 2 mal.

Zeugnis

- Akromegalija (wenn ausreichende Kontrolle der Symptome der Krankheit wird durch die subkutane Referenz Octreotid durchgeführt, in Ermangelung einer ausreichenden Wirkung der chirurgischen Behandlung und Strahlentherapie; Vorbereitung für die Chirurgie, für die Behandlung zwischen den Gängen der Strahlentherapie auf die Entwicklung stabiler Wirkung, inoperablen Patienten);

- endokrine Therapie von Tumoren Magen-Darm-Trakt und Bauchspeicheldrüse: Karzinoid-Tumoren mit Symptomen von Karzinoid-Syndrom; Insulinom; VIPOM; Gastrinom (Zollinger-Ellison-); Glucagonomen (Hypoglykämie in dem präoperativen Zeitraum zu steuern, sowie für die Erhaltungstherapie);

- somatolyberynomы (Tumor, durch die Überproduktion von GH-Releasing-Faktor gekennzeichnet);

- Prävention von Komplikationen nach Operationen an der Bauchspeicheldrüse;

- Stoppen von Bluten und Verhinderung einer erneuten Blutung aus Ösophagusvarizen bei Leberzirrhose (in Kombination mit endoskopischen Sklerotherapie).

Dosierungsschema

Die Vorbereitung für die P / und / in der.

Die Anfangsdosis beträgt 50 ug / d n / k 1 oder 2 Zeiten / Tag. Danach können die Anzahl der Einspritzungen und die Dosis nach und nach erhöht werden,, auf der Grundlage der Verträglichkeit, klinische Reaktion und Auswirkungen auf den Hormonspiegel, durch Tumor produzierten (im Fall von Karzinoid-Tumoren – Wirkung auf die renale Ausscheidung von 5-Hydroxyindol Essigsäure). Das Medikament wird in der Regel verwendet, 2-3 Zeiten / Tag.

Beim akromegalii Zubereitung verabreicht s / c in der Anfangsdosis 50-100 g, mit Intervallen 8 oder 12 Nein. In weiteren Dosis Auswahl basiert auf den Ergebnissen der monatlichen Überwachung der GH-Konzentration im Blut basiert, Analyse der klinischen Symptome und Verträglichkeit. In den meisten Fällen ist die tägliche Dosis 200-300 g. Die Höchstdosis – 1500 mg / Tag. Wenn die 3 Monate der Behandlung nicht ausreichend Reduktion von GH und zur Verbesserung der klinischen Erkrankung beobachtet, Therapie sollte abgebrochen werden,.

Beim endokrine Tumoren Gastroenteritis-pankreatischen System Zubereitung verabreicht s / c in der anfänglichen Dosis von 50 g 1-2 Zeiten / Tag. Weiter, In Abhängigkeit von der erzielten Wirkung, die Wirkung der Konzentration von Hormonen, durch Tumor produzierten (im Fall von Karzinoid-Tumoren – Einfluss auf die Auswahl von 5-Hydroxyindolylessigsäure Ausscheidung), und Toleranz, kann die Dosis schrittweise erhöht werden, um 100-200 g 3 Zeiten / Tag.

Bis Prävention von Komplikationen nach Operationen an der Bauchspeicheldrüse die Verabreichung erfolgt s / c, erste Dosis 100 Mikrogramm pro 1 h, Laparotomie, nach der Operation – auf 100 g 3 Zeiten / Tag, für 7 nächsten Tagen. In Ausnahmefällen können höhere Dosen benötigen. Unterstützende Dosis sollte individuell gewählt werden.

Wann, Wenn die Therapie die maximal verträgliche Dosis ist nicht wirksam für 1 der Woche, Therapie sollte abgebrochen werden,.

Bis stoppen Blutungen aus Ösophagusvarizen Einführen von Wirkstoff / Tropf mit einer Rate 25 g / h für 5 Tage.

Die Regeln der Injektionen

Für n / zur Einführung mehr Injektionen des Medikaments an der gleichen Stelle innerhalb kurzer Zeit zu vermeiden.

Die auf / in der Einführung des Medikaments unmittelbar vor, den Inhalt des Fläschchens verwenden, für die einmaligen Gebrauch oder Mehrwegflasche sollte in physiologischer Kochsalzlösung verdünnt werden,. Das Volumen der Verdünnung wird auf den verwendeten Infusionssysteme abhängen, und es soll geändert werden, kontinuierliche Verabreichung von Octreotid mit empfohlene Geschwindigkeit zur Verfügung zu stellen. Nach, das Medikament wurde geschieden, die resultierende Lösung sollte innerhalb verwendet werden 24 Nein. Es ist notwendig, die verwendete Lösung zu zerstören.

Vorher / in der Einführung seiner Lösung sollte für Transparenz geprüft werden, das Vorhandensein von Partikeln, Siedlung, ändern Sie die Farbe und fließen, in allen Fällen, wenn es führt zu der Lösung und das Verpackungsmaterial. Sie können nicht die Droge, wenn es bewölkt, Es enthält Partikel, Anzahlung, Wenn es hat die Farbe gewechselt oder Spuren von Wasserflecken.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Anorexie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchkrämpfe, Abdomen, exzessive Blähungen, weicher Stuhl, Durchfall, Zöliakie; langfristige Nutzung, die Bildung von Gallensteinen.

Obwohl Fettausscheidung im Kot erhöhen, es ist bis heute keine Beweise, dass die langfristige Behandlung mit Octreotid kann aufgrund Malabsorption zu Mangelernährung führen (Malabsorption). In seltenen Fällen möglich Effekte, ähneln akuten Darmverschluss: progressive Bauchblähung, starke Schmerzen in der Magengegend, die Spannung der Bauchdecke. Die Häufigkeit von Nebenwirkungen aus dem Magen-Darm-Trakt reduziert werden, Erhöhen der Abstände zwischen den Mahlzeiten und Verabreichung von Octreotid.

Es wird berichtet seltene Fälle von akuter Pankreatitis, in den ersten Stunden oder Tagen der Anwendung von Octreotid entwickelt. Bei längerem Gebrauch gibt es Fälle von Pankreatitis gewesen, im Zusammenhang mit Cholelithiasis.

Es gibt einige Berichte über die Entwicklung von Leberfunktionsstörungen (akute Hepatitis ohne Cholestase mit einer Normalisierung der Transaminasen nach Absetzen von Octreotid); die langsame Entwicklung von Hyperbilirubinämie, durch erhöhte Raten von alkalischer Phosphatase begleitet, GGT, Weniger, andere Transaminasen.

Cardio – Blutkreislauf: in einigen Fällen - Bradykardie.

Stoffwechsel: kann abnehmen postprandiale Glucosetoleranz; langfristige Nutzung p / c in einigen Fällen kann die Entwicklung persistente Hyperglykämie; manchmal – hypoglykämischen Zustand. Octreotid beeinflussen können Glucose Austausch, da unterdrückt die Bildung von GH.

Allergische Reaktionen: selten - Hauterscheinungen; in einigen Fällen - anaphylaktische Reaktionen.

Lokale Reaktionen: mögliche Schmerzen, Juckreiz, oder Brennen, Rötung oder Schwellung an der p / Einspritzung (verschwindet in der Regel innerhalb von 15 m). Die Schwere der lokalen Reaktionen reduziert werden, bei der Verwendung der Lösung bei Raumtemperatur, oder Einführen eines kleineren Volumens einer konzentrierteren Lösung.

Andere: selten – temporärer Haarausfall.

Gegenanzeigen

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Cholelithiasis, Diabetes, Schwangerschaft und Stillzeit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die klinische Erfahrung mit Octreotid während der Schwangerschaft begrenzt. Octreotid sollte während der Schwangerschaft nur verwendet werden, wenn die, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Unbekannt, ob Octreotid in der Muttermilch ausgeschieden, Daher ist Vorsicht geboten bei der Anwendung von Octreotid zur Behandlung von Müttern erforderlich laktierenden.

Vorsichts

Wenn die Tumore der Hypophyse, GH sekretierenden, sorgfältige Beobachtung des Patienten, tk. die Größe der Tumoren mit der Entwicklung von schweren Komplikationen erhöhen kann, die Einschränkung des Gesichtsfeldes. In diesen Fällen sollten Sie die Notwendigkeit für andere Behandlungen berücksichtigen. In 15-30% Patienten, Octreotid Empfangen n / k für eine lange Zeit, kann es zu Gallensteinen. Die Prävalenz in der allgemeinen Bevölkerung (Alter 40-60 Jahre) ist 5-20%.

Die Erfahrung von längerer Behandlung mit Octreotid lang wirkenden Patienten mit Akromegalie und Magen-Darm-Tumoren und Pankreas-Shows, dass die langwirkenden Octreotid, im Vergleich zu kurzwirksamen Octreotid, Es ist nicht in der Häufigkeit der Bildung von Gallensteinen führen zu einer Erhöhung.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 1 Octreotid kann Glukose-Stoffwechsel beeinflussen und, Folglich, reduziert die Notwendigkeit von Insulin. Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 und Patienten ohne begleitende Störungen des Kohlenhydratstoffwechsels s / c Injektion von Octreotid kann zu postprandialen Glykämie. In diesem Zusammenhang empfiehlt es sich regelmäßig um den Blutzuckerspiegel und, falls erforderlich, korrigieren Sie die hypoglykämischen Therapie zu überwachen.

Bei Patienten mit Insulinome während der Behandlung mit Octreotid kann eine Zunahme der Schwere und Dauer der Hypoglykämie erleben (dies ist aufgrund ausgeprägter überwältigenden Einfluss auf die Sekretion von GH und Glucagon, als die Insulinsekretion, und eine kürzere Dauer der Hemmung der Insulinsekretion). Es werden eine systematische Überwachung dieser Patienten.

Vor der Ernennung von Octreotid bei allen Patienten sollte die anfängliche Ultraschall Gallenblase führen. Während der Behandlung mit Octreotid sollte Ultraschalluntersuchung der Gallenblase wiederholt werden, vorzugsweise, mit Intervallen 6-12 Monate. Gallensteine, wenn sie gefunden, meistens, symptom. In Anwesenheit von klinischen Symptomen einer konservative Behandlung gezeigt (zB, der Einsatz von Medikamenten von Gallensäuren) oder Chirurgie.

Wenn die Gallenblase Steine ​​werden vor Beginn der Behandlung festgestellt, die potenziellen Vorteile der Therapie ist es notwendig, die Octreotid im Vergleich mit dem möglichen Risiko zu bewerten, von, mit der Anwesenheit von Gallensteinen assoziiert.

Derzeit gibt es keine Anhaltspunkte, Octreotid das wirkt sich negativ auf den Verlauf oder Prognose bestehenden Cholelithiasis.

Behandlung von Patienten, in denen die Gallenblasensteinen während der Behandlung mit Octreotid gebildet

und) asymptomatische Gallensteine: die Verwendung von Octreotid kann beenden oder fortsetzen – in Übereinstimmung mit der Bewertung des Nutzen / Risiko. In jedem Fall erfordert es keine andere Maßnahmen, Mit Ausnahme der Fortsetzung der Inspektionen, so dass sie, notfalls, häufigere.
bis) Gallstones symptomatische: die Verwendung von Octreotid kann beenden oder fortsetzen – in Übereinstimmung mit der Bewertung des Nutzen / Risiko. In jedem Fall sollte der Patient in der gleichen behandelt werden, wie in anderen Fällen von Gallstonekrankheit mit klinischen Manifestationen. Die medikamentöse Behandlung beinhaltet die Verwendung von Kombinationen von Gallenpräparate über Säuren (zB, Chenodesoxycholsäure in einer Dosis von 7.5 in Kombination mg / kg / Tag mit Ursodeoxycholsäure in derselben Dosis) unter Ultraschallkontrolle – bis zum vollständigen Verschwinden der Steine.

Derzeit liegen keine Daten, das würde die Notwendigkeit einer Dosisanpassung des Medikaments bei Patienten zeigen ältlich Alter und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

Da gibt es Anzeichen für eine Zunahme der T_1/2 Octreotid bei Patienten mit Leberzirrhose, Korrektur empfohlene Erhaltungsdosis bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion.

Verwenden Sie in Pediatrics

Die Erfahrung bei der Verwendung von Octreotid bei Kindern ist begrenzt.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gibt keine Daten über die Wirkung des Medikaments Oktrid auf der Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Maschinen zu bedienen.

Überdosis

Dose Octreotid 2000 ug p / Einspritzung 3 Mal innerhalb weniger Monate wurden gut vertragen.

Symptome: maximale Einzeldosis an / in einem erwachsenen Patienten Bolus war 1 mg. Zur gleichen Zeit beobachteten Symptome, als eine Abnahme der Herzfrequenz, Spülung, Bauchschmerzen, spastische Natur, Durchfall, Übelkeit, ein Gefühl der Leere im Magen. Alle diese Symptome gelöst innerhalb 24 Stunden nach der Verabreichung des Arzneimittels.

Bei einem Patienten durch kontinuierliche Infusion für Fehler wurde überschüssiges Dosis von Octreotid eingeführt (250 g / h anstelle von 25 MCG/h), , die nicht von Nebenwirkungen begleitet.

In Fällen von akuter Überdosierung wurde keine lebensbedrohliche Reaktionen beobachtet.

Behandlung: symptomatische Therapie.

Drug Interactions

Octreotid verringert die Absorption von Cyclosporin, verlangsamt die Absorption von Cimetidin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Octreotid und Bromocriptin erhöht die Bioverfügbarkeit der letzteren.

Erfordert Korrektur Dosierungsschema gleichzeitig Diuretika, Betablockern, Blocker langsamen Calciumkanäle, Insulin, orale Antidiabetika, Glucagon.

Es gibt Beweise, Somatostatin-Analoga, die Arzneimittel-Metabolismus reduzieren, Cytochrom-P450-Isoenzym metabolisiert (Es kann aufgrund der Unterdrückung der GH sein). Da es unmöglich ist, solche Wirkungen von Octreotid zu beseitigen, Vorbereitungen, einen engen therapeutischen Dosisbereich metabolisiert dieses Enzymsystem und mit, mit Vorsicht angewendet werden.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von 2 ° bis 8 ° C. Haltbarkeit – 2 Jahr.