Norvasc

Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: PFIZER GmbH (Deutschland)

DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiße oder nahezu weiße, in Form von Smaragden (Oktaeder mit ungleichen Seiten), mit Logo “Pfizer” auf einer Seite und “AML-5” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumhydrogenphosphat, wasserfrei, Natriumstärkeglycolat Typ A, Magnesiumstearat.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
14 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

Tabletten weiße oder nahezu weiße, in Form von Smaragden (Oktaeder mit ungleichen Seiten), mit Logo “Pfizer” auf einer Seite und “AML-10” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Calciumhydrogenphosphat, wasserfrei, Natriumstärkeglycolat Typ A, Magnesiumstearat.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
14 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

* internationale Freiname, von der WHO empfohlen – Amlodipinbesilat.

Pharmakologische Wirkung

Kalziumkanalblocker langsam, Dihydropyridinderivat. Svyazыvayas mit dyhydropyrydynovыmy Rezeptoren, Blöcke die langsamen Calciumkanäle, Es hemmt die Transmembrandurchtritt von Calcium in die Zellen der glatten Muskulatur des Herzens und der Blutgefäße (Mehr – in glatten Gefäßmuskelzellen, als Kardiomyozyten).

Es hat antihypertensive und antianginöse Wirkung.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin auf eine direkte entspannende Wirkung auf die glatte Gefäßmuskulatur ist.

Amlodipin reduziert Myokardischämie auf zwei Arten: Ausbau peripheren Arteriolen und reduziert somit die peripheren Gefäßwiderstand (Nachlast), während die Herzfrequenz praktisch unverändert bleibt, die den Energieverbrauch und den myokardialen Sauerstoffbedarf zu senken führt; und weitet koronaren und peripheren Arterien und Arteriolen im Normal, und bei ischämischen Bereiche des Herzmuskels, was die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels bei Patienten mit vasospastische Angina (Prinzmetal-Angina) und verhindert die Entwicklung von koronaren Spasmen, durch das Rauchen verursacht.

Bei Patienten mit Hypertonie einzelnen Tagesdosis von Norvasc^® senkt den Blutdruck mehr als 24 h in der Rückenlage, und Stehen. Aufgrund der langsamen Wirkungseintritt von Amlodipin führt nicht zu einem starken Rückgang der Blutdruck.

Bei Patienten mit Angina pectoris und einzigen täglichen Dosis von Amlodipin erhöht die Laufzeit der körperlichen Aktivität, verzögert die Entwicklung der nächsten Anfall von Angina pectoris und ST-Strecken-Senkung (auf 1 Millimeter) während dessen Ausführung, Es reduziert die Häufigkeit von Angina-Attacken und des Verbrauchs von Nitroglycerin-Tabletten.

Bei Patienten mit Herzkreislauferkrankungen (einschließlich koronaren Atherosklerose mit der Niederlage des Schiffes und zur Stenose 3 oder mehr Arterien und Carotis Atherosklerose), Herzinfarkt, perkutane transluminale Koronarangioplastie (TLP) oder Angina pectoris, benutzen Norvasc^® verhindert Verdickung der Intima-Media-Karotisarterien, die Sterblichkeit an Herz-Kreislauf Ursachen deutlich reduziert, Herzinfarkt, Schlaganfall, TLP, koronaren Bypass-Operation, Es reduziert die Anzahl der Krankenhauseinweisungen wegen instabiler Angina pectoris und das Fortschreiten der chronischen Herzinsuffizienz, reduziert die Häufigkeit von Eingriffen, auf die Wiederherstellung des koronaren Blutflusses ausgerichtet.

Norvasc^® Es muss nicht die Gefahr des Todes oder Komplikationen erhöhen, die zu den Todesfällen bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV NYHA-Funktionsklasse Klassifizierung) Während der Behandlung mit Digoxin, Diuretika und ACE-Hemmer.

Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz (III-IV NYHA-Funktionsklasse Klassifizierung) nicht-ischämischen Ätiologie bei der Verwendung von Norvasc^® Es besteht die Gefahr des Lungenödems.

Norvasc^® Es macht keinen nachteiligen Effekt auf den Stoffwechsel und die Lipidkonzentration von Blutplasma haben.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

Nach oraler Gabe von therapeutischen Dosen wird Amlodipin gut resorbiert, C_max Blut durch erreicht 6-12 h nach Verabreichung. Die absolute Bioverfügbarkeit von 64-80%. Ernährung beeinflusst nicht die Absorption von Amlodipin.

v_D handelt von 21 l / kg. Die Plasmaproteinbindung beträgt ca. 97.5%. Amlodipine durchdringen die BBB.

C_ss Plasma erreicht durch 7-8 Tagen der kontinuierlichen Anwendung des Medikaments.

Metabolismus und Ausscheidung

Amlodipin Biotransformation in der Leber mit der Bildung des aktiven Metaboliten. T_1/2 aus dem Plasma beträgt etwa 35-50 Nein, der dem verschreibenden 1 Zeit / Tag. Die Gesamt-Clearance – 0.43 L / h / kg.

10% unveränderten Wirkstoffs und 60% Metaboliten im Urin ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Patienten mit Leberversagen und schwere chronische Herzinsuffizienz T_1/2 erhöht, um 56-60 Nein.

T_1/2 aus dem Plasma bei Patienten mit Niereninsuffizienz steigt auf 60 Nein. Änderungen der Amlodipin-Plasmakonzentrationen sind nicht mit dem Grad der Nierenfunktionsstörung korreliert.

Zeit die ältere und jüngere Menschen, benötigt wird, um C zu erreichen_max Amlodipin-Plasma, praktisch identische. Bei älteren Menschen mit chronischer Herzinsuffizienz zeigte einen Trend, um die Clearance von Amlodipin zu verringern, was zu einer Zunahme der AUC und T_1/2 (bis 65 Nein).

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (als Monotherapie, oder in Kombination mit anderen Antihypertensiva);

- Stabile Angina und Angina angiospastic (Prinzmetal-Angina) (als Monotherapie, oder in Kombination mit anderen antianginöse Mittel).

Dosierungsschema

Beim Bluthochdruck und Angina Die durchschnittliche Anfangsdosis beträgt 5 mg 1 Zeit / Tag, in Abhängigkeit von dem individuellen Ansprechen des Patienten bis zu einer maximalen Dosis erhöht werden, Komponente 10 mg.

Die Tabletten werden oral eingenommen 1 Zeit / Tag, trinken die notwendige Menge an Wasser (bis 100 ml).

Änderungen Dosierung Norvasc^® Während die Verwendung von Thiazid-Diuretika, Betablocker oder ACE-Hemmern ist nicht erforderlich,.

In älteren Patienten das Medikament in hohen therapeutischen Dosen empfohlen, Dosisänderung nicht benötigt wird.

Trotz, dass T_1/2 Amlodipin, wie alle Kalziumantagonisten, Steigerungen Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, Änderungen an der Dosis bei diesen Patienten ist normalerweise nicht erforderlich.

Beim Nierenversagen empfohlene Norvasc^® bei üblichen Dosen, Sie müssen jedoch die möglichen leichten Anstieg der T betrachten_1/2.

Nebeneffekt

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: häufig (>1%), manchmal (<1%), selten (<0.1%), selten (<0.01%).

Herz-Kreislauf-System: häufig – periphere Ödeme (Knöchel und Füße), Herzschlag; manchmal – übermäßiger Blutdruck, orthostatische Hypotonie, Vaskulitis; selten – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz; selten – Herzrhythmusstörungen (einschließlich Bradykardie, ventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern), Herzinfarkt, Brustschmerz, Migräne.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: manchmal – Arthralgie, Muskelkrämpfe, Muskelschmerzen, Rückenschmerzen, Arthrose; selten – Myasthenia.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Gefühl von Wärme und “Gezeiten” von Blut an der Haut des Gesichts, Müdigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Schläfrigkeit; manchmal – Unwohlsein, Ohnmachtsanfälle, vermehrtes Schwitzen, Asthenie, gipestezii, Parästhesien, perifericheskaya Neuropathie, Tremor, Schlaflosigkeit, Stimmungslabilität, ungewöhnliche Träume, Nervosität, Depression, Alarm; selten – Krämpfe, Apathie, ažitaciâ; selten – Ataxia, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Bauchschmerzen, Übelkeit; manchmal – Erbrechen, Verstopfung, Flatulenz, Dyspepsie, Durchfall, Anorexie, trockener Mund, Durst; selten – giperplaziya rechts, gesteigerter Appetit; selten – Gastritis, Pankreatitis, giperʙiliruʙinemija, Gelbsucht (Regel cholestatischen), Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis.

Von hämatopoetischen Systems: selten – trombotsitopenicheskaya Purpura, Leukopenie, Thrombozytopenie.

Stoffwechsel: sehr selten - Hyperglykämie.

Das Atmungssystem: manchmal – Atemlosigkeit, Rhinitis; sehr selten - Husten.

Von der Harnwege: manchmal – häufiges Wasserlassen, urodynia, Nykturie, Impotenz; selten – dizurija, Polyurie.

Allergische Reaktionen: manchmal – Jucken, Ausschlag; selten – Angioödem, Erythema multiforme, Nesselsucht.

Andere: manchmal – Alopezie, Tinnitus, Gynäkomastie, Zunahme / Abnahme des Körpergewichts, Sehbehinderung, Doppeltsehen, ccomodation, Xerophthalmie, Bindehautentzündung, wunde Augen, Dysgeusie, Schüttelfrost, Nasenbluten; selten – Dermatitis; selten – parosmija, dermatoxerasia, kalter Schweiß, Verletzung der Pigmentierung der Haut.

Gegenanzeigen

- Schwere Hypotonie;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

- Überempfindlichkeit gegen andere Dihydropyridin-Derivate.

Schwangerschaft und Stillzeit

Die Sicherheit von Norvasc^® Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) nicht installiert, daher während der Schwangerschaft nur in dem Fall möglich ist,, wenn der Nutzen für die Mutter überwiegt das Risiko für den Fötus und Neugeborenen.

Die Daten über die Ausscheidung von Amlodipin in die Muttermilch fehlen, jedoch Stillzeit (Stillen) sollte die Einnahme des Medikaments oder, oder stillen.

Vorsichts

Vorsichtsmaßnahmen sollten das Medikament bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion nutzen, chronischer Herzinsuffizienz (III-IV NYHA-Funktionsklasse Klassifizierung) nicht ischämische Ätiologie, Aortenstenose, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate danach).

Wie für die Ernennung von anderen Kalziumkanalblockern, Es muss während der Einnahme von Norvasc genommen werden^® Patienten mit Sick-Sinus-Syndrom, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, Unterdruck.

Bei der Behandlung von Bluthochdruck Norvasc^® Es kann in Kombination mit Thiazid-Diuretika verwendet werden, Alpha- und Betablocker, ACE-Hemmer, Die langwirkende Nitrate, sublingual Nitroglyzerin, NSAIDs, Antibiotika und oralen Antidiabetika.

Zur Behandlung von Angina Norvasc^® Es kann alleine oder in Kombination mit anderen antianginöse Mittel verabreicht werden, incl. Patienten, therapierefraktären mit Nitraten und / oder Beta-Blocker in angemessenen Dosen.

Norvasc^® Es hat keine nachteiligen Auswirkungen auf den Stoffwechsel und die Plasmalipide und können in der Behandlung von Bronchialasthma verwendet werden, Diabetes und Gicht.

Norvasc^® Es kann in Fällen verwendet werden,, wenn der Patient zu Gefäßspasmen prädisponiert (Vasokonstriktion).

Patienten mit niedrigem Körpergewicht, Patienten von kleiner Statur und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kann eine Dosisreduktion erforderlich.

Während der Behandlung erfordert eine Überwachung des Körpergewichts und sehen Sie Ihren Zahnarzt (um Schmerzen zu verhindern,, krovotochivosti und giperplazii rechts).

Verwenden Sie in Pediatrics

Vorsichtsmaßnahmen sollten das Medikament verschrieben werden Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre, tk. die Wirksamkeit und Sicherheit der Anwendung bei diesen Patienten ist nicht gut etabliert.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Obwohl während der Einnahme von Norvasc^® etwaige negative Auswirkungen auf die Fähigkeit, ein Auto oder andere technische Mittel fahren beobachtet, jedoch aufgrund einer möglichen übermäßigen Blutdruck, Schwindel, Schläfrigkeit und andere Nebenwirkungen sollte aufmerksam auf die einzelne Wirkung des Arzneimittels in diesen Situationen, vor allem zu Beginn der Behandlung und bei Änderung der Dosierung.

Überdosis

Symptome: deutliche Verringerung der Blutdruck mit möglichen Entwicklung Reflextachykardie und übermäßigen peripheren Vasodilatation (gibt es eine Wahrscheinlichkeit des Auftretens von schweren und hartnäckigen Hypotension, incl. mit der Entwicklung von Schock und Sterblichkeit).

Behandlung: Ernennung von Aktivkohle (insbesondere in der ersten 2 Stunden nach der Überdosis), Magenspülung (in manchen Fällen), geben die erhabene Stellung der Gliedmaßen, aktiv die Aufrechterhaltung der Funktion des kardiovaskulären Systems, Überwachen der Leistung des Herzens und der Lungen, kontroly für OCK und diurezom. Um Gefäßtonus und Blutdruck wiederherstellen, Wenn keine Gegen, möglichen Einsatz von Vasopressoren. Verwendet in / mit der Einführung von Calciumgluconat. Weil Amlodipin weitgehend an Serumproteine ​​gebunden – Hämodialyse ist nicht wirksam,.

Drug Interactions

Es kann erwartet werden,, Hemmstoffe der microsomal Oxydation wird die Konzentration von Amlodipin im Plasma erhöhen, wodurch das Risiko von Nebenwirkungen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen – reduzieren.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Norvasc^® Die Pharmakokinetik von Amlodipin mit Cimetidin nicht verändert.

Im Gegensatz zu anderen Calciumkanalblockern signifikante Wechselwirkungen Norvasc^® wenn sie mit der Verwendung von NSAIDs kombinierten, insbesondere Indometacin, Es wurde gefunden.

Vielleicht mehr antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von Kalziumantagonisten, wenn sie mit Thiazid kombiniert und “Schleife” Diuretika, Verapamil, ACE-Hemmer, Betablocker und Nitrate; ihre blutdrucksenkende Wirkung sowie zu erhöhen, wenn mit alpha kombiniert₁-adrenoblokatorami, Neuroleptika.

Obwohl die Studie des Medikaments Norvasc^® negativ inotropen Effekt in der Regel nicht gesehen, Jedoch können einige Calcium-Kanalblocker, die Schwere der negativen inotropen Wirkung von Antiarrhythmika erhöhen, was zu einer QT-Verlängerung (zB, Amiodaron und Chinidin).

In einem gemeinsamen Antrag mit Lithium-Kalziumantagonisten (für Norvasc^® nicht verfügbar) kann Manifestationen Neurotoxizität zu gewinnen (Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Ataxia, Tremor, Rauschen in den Ohren).

Amlodipin hat keine Wirkung in vitro auf die Bindung von Plasmaproteinen Digoxin, Phenytoin, Warfarin und Indometacin.

Eine Einzeldosis von Aluminium / Magnesium-haltige Antazida keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Amlodipin.

Eine einzelne Dosis von Sildenafil in einer Dosis von 100 mg bei Patienten mit essentieller Hypertonie, nicht auf die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin bewirken.

Erneut in einer Dosis von Amlodipin 10 mg Atorvastatin 80 mg nicht von wesentlichen Änderungen der Pharmakokinetik von Atorvastatin begleitet.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Amlodipin mit Digoxin bei gesunden Probanden Serumspiegel und renale Clearance von Digoxin nicht geändert werden.

In einmaliger und wiederholter Verabreichung in einer Dosis von 10 mg Amlodipin keine signifikante Wirkung auf die Pharmakokinetik von Ethanol hatten.

Amlodipin hat keine Auswirkung auf die Veränderungen der Prothrombinzeit, von Warfarin verursacht.

Amlodipine keine signifikanten Veränderungen in der Pharmakokinetik von Cyclosporin führen.

Gleichzeitige Einzeldosis 240 ml Grapefruitsaft und 10 mg Amlodipin Innenseite nicht von einer signifikanten Änderung in der Pharmakokinetik von Amlodipin begleitet.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte bei Temperaturen nicht über 25 ° C gelagert werden, Außerhalb der Reichweite von Kindern. Haltbarkeit – 4 Jahr.