NITRO
Aktivmaterial: Nitroglyzerin
Wenn ATH: C01DA02
CCF: Periphere Vasodilatatoren. Antianginöse Drogen
Wenn CSF: 01.06.01.01.05
Hersteller: ORION-UNTERNEHMEN (Finnland)
DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG
Die Infusionslösung Konzentrat klar, farblos.
1 ml | 1 Ampere. | |
Nitroglycerin | 5 mg | 10 mg |
Hilfsstoffe: Ethanol 96%, Propylenglykol-n / parenterale ca., Wasser d / und.
2 ml – Glasampulle (5) – packt Pappe.
Die Infusionslösung Konzentrat klar, farblos.
1 ml | 1 Ampere. | |
Nitroglycerin | 5 mg | 25 mg |
Hilfsstoffe: Ethanol 96%, Propylenglykol-n / parenterale ca., Wasser d / und.
5 ml – Glasampulle (5) – packt Pappe.
BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.
Pharmakologische Wirkung
Peripheren Vasodilatator mit einer primären Auswirkungen auf die venösen Gefäße. Antianginöse Mittel. Der Wirkungsmechanismus beinhaltet die Freisetzung der aktiven Substanz Stickstoffmonoxid in der vaskulären glatten Muskulatur. Stickstoffmonoxid bewirkt die Aktivierung von Guanylatcyclase und erhöht den Pegel der cGMP, was letztlich zu Muskelentspannung glätten. Unter dem Einfluss von Nitroglyzerin Arteriolen und präkapillären Schließmuskeln entspannen in geringerem Maße, als die großen Arterien und Venen. Dies ist teilweise auf die Reflexreaktionen, und weniger intensive Form der Stickstoffmonoxid-Moleküle des Wirkstoffes in den Wänden der Arterien.
Die Wirkung von Nitroglycerin zu einer Verringerung der myokardialen Sauerstoffbedarf durch Reduktion hauptsächlich durch Vorspann (Expansion der peripheren Venen und die Verringerung des Blutflusses zum rechten Vorhof) und Nachlast (Reduktion der systemischen Gefäßwiderstand). Es fördert die Umverteilung der koronaren Durchblutung im ischämischen Bereich subendokardialen. Es erhöht die Belastbarkeit bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit, stenokardiey. Bei Herzversagen beiträgt zum Entladen des Myokards ist vor allem auf die Verringerung der Vorlast. Es reduziert den Druck in den Lungenkreislauf.
Pharmakokinetik
Einmal innerhalb des Magen-Darm-Trakt resorbiert, exponierten Wirkung “first pass” durch die Leber. Sublinguale Anwendung dieses Effektes ist abwesend, eine therapeutische Plasmakonzentration innerhalb von wenigen Minuten zu erreichen. Es wird in der Leber mit der Teilnahme von Nitrat metabolisiert. Von Dinitro Metaboliten von Nitroglycerin kann ausgeprägter Vasodilatation verursachen; vielleicht, sie die therapeutischen Wirkungen von Nitroglycerin zu bestimmen, wenn sie verabreicht.
Die Plasmaproteinbindung ist 60%. T1/2 nach der Einnahme – 4 Nein, wenn sublingualen Applikation – 20 m, Nach i / v Verwaltung – 1-4 m. Bericht überwiegend Nieren.
Zeugnis
Sublinguale und buccale Verabreichung: Linderung und Vorbeugung von Angina-Angriffe; als Mittel zur Ersten Hilfe für akuten Herzinfarkt und akuter Linksherzinsuffizienz prehospital.
Oral: Linderung und Vorbeugung von Angina-Angriffe, Rehabilitation nach Herzinfarkt.
Für i / v Verwaltung: akutem Myokardinfarkt, incl. Komplikationen der akuten Linksherzinsuffizienz; instabiler Angina pectoris; Lungenödem.
Für Anwendung auf der Haut: Vorbeugung von Angina-Angriffe.
Dosierungsschema
Bewerben sublingual, buccal, innerhalb, Pelzhandschuhe, / Tropf. Die Dosis und Behandlungsschema individuell eingestellt, abhängig von der Beweis, spezifische klinische Situation, die Darreichungsform.
Nebeneffekt
Herz-Kreislauf-System: Schwindel, Kopfschmerzen, Tachykardie, Rötung der Haut, das Gefühl der Wärme, Unterdruck; selten (vor allem bei Überdosierung) – Zusammenbruch, Zyanose.
Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen.
CNS: selten (vor allem bei Überdosierung) – Angst, psychotische Reaktionen.
Allergische Reaktionen: selten – Hautausschlag, Juckreiz.
Lokale Reaktionen: prickelnd, Verbrennung, Erythem.
Andere: metgemoglobinemiâ.
Gegenanzeigen
Schock, Zusammenbruch, Unterdruck (systolischer Blutdruck<100 mmHg., diastolischer Blutdruck<60 mmHg.), akutem Myokardinfarkt mit schwerer Hypotonie, gipertroficheskaya obstruktivnaya Kardiomyopathie, konstriktive Perikarditis, Herzbeuteltamponade, toxischen Lungenödems, intrakranielle Hypertension (incl. in hämorrhagischen Schlaganfall, Nach einer aktuellen Kopftrauma), Winkelblockglaukom mit hoher Augeninnendruck. Überempfindlichkeit gegenüber Nitraten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Die Verwendung von Nitroglycerin in der Schwangerschaft und Stillzeit (Stillen) Nur in Fällen,, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus oder Kleinkind.
Vorsichts
Vorsicht bei Patienten mit schwerer Arteriosklerose der Hirngefäße verwenden, Hirndurchblutungsstorungen, eine Tendenz, orthostatische Hypotonie, mit schwerer Anämie, älteren Patienten, sowie Hypovolämie und ausgedrückt Verletzungen der Leber und Niere (zur parenteralen Applikation).
Bei längerer Anwendung kann Toleranz zu den Effekten von Nitraten zu entwickeln. Um Toleranz zu vermeiden, wird empfohlen, eine 10-12-Stunden-Pause in ihrer Anwendung für jeden 24-Stunden-Zyklus.
Wenn kutane Anwendung von Nitroglycerin auftritt Angina, es sollte unter Nitroglycerin unter der Zunge zu stoppen.
Während der Behandlung vermeiden Sie Alkohol.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
Nitroglyzerin kann die Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen zu reduzieren, das sollte beim Führen von Fahrzeugen oder beschäftigt mit andere potenziell gefährliche Tätigkeiten berücksichtigt werden.
Drug Interactions
Während die Verwendung von Vasodilatatoren, ACE-Hemmer, Calciumkanalblocker, Betablockern, Diuretika, trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Ethanol, ethanolhaltigen Medikamenten kann die blutdrucksenkende Wirkung von Nitroglycerin zu erhöhen.
Während die Verwendung von Beta-Blockern, Kalziumantagonisten verbesserte antianginal.
In einer Anwendung mit Sympathomimetika können die antianginöse Wirkung von Nitroglycerin zu reduzieren, was, wiederum, kann die blutdrucksteigernden Effekt Sympathomimetika reduzieren (infolge möglicher Hypotonie).
Bei gleichzeitiger Verwendung der Mittel, mit anticholinerger Wirkung (incl. trizyklische Antidepressiva, dizopiramida) Entwicklungs sialoschesis, trockener Mund.
Es gibt nur wenige Daten über, dass Acetylsalicylsäure, als Analgetikum verwendet, die Konzentration von Nitroglycerin im Plasma, die durch erhöhte blutdrucksenkende Wirkung und Kopfschmerzen begleitet sein kann.
Mehrere Studien beobachteten eine Abnahme gefäßerweiternde Wirkung von Nitroglycerin auf dem Hintergrund der Langzeittherapie mit Acetylsalicylsäure.
Man glaubt, das kann die gerinnungshemmende Wirkung von Aspirin erhöhen.
Während die Verwendung von Nitroglycerin verringert die Wirkung von Acetylcholin, gistamina, Noradrenalin.
Vor dem Hintergrund der / in dem Nitroglycerin kann die gerinnungshemmende Wirkung von Heparin zu reduzieren.
Bei gleichzeitiger Anwendung können die Bioverfügbarkeit von Dihydroergotamin zu erhöhen und reduziert antianginöse Wirkung von Nitroglycerin.
In einer Anwendung mit novokainamidom kann die blutdrucksenkende Wirkung und Entwicklung des Zusammenbruchs erhöhen.
In einer Anwendung mit rizatriptanom, Sumatriptan erhöht das Risiko einer mit Koronararterien-Spasmus; mit sildenafilom – Risiko einer schweren Hypotonie und Herzinfarkt; mit Chinidin – mögliche orthostatische Kollaps; Ethanol – schwere Schwäche oder Schwindel.