MOVALYS (Die Lösung für den / m)

Aktivmaterial: Meloxicam
Wenn ATH: M01AC06
CCF: NSAIDs
ICD-10-Codes (Zeugnis): M05, M15, M45
Wenn CSF: 05.01.01.07.01
Hersteller: Boehringer Ingelheim International GmbH (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Die Lösung für den / m klar, gelb mit Grünstich.

Hilfsstoffe: Meglumin, glikofurol, Poloxamer 188 (Pluronik F68), Kochsalz, Glycin, Natriumhydroxid, Wasser d / und.

1.5 ml – farblose Glasfläschchen (3) – Kontur Kunststoffpaletten (1) – Kartons.
1.5 ml – farblose Glasfläschchen (5) – Kontur Kunststoffpaletten (1) – Kartons.

Pharmakologische Wirkung

NSAIDs, Er bezieht sich auf Derivate von Enolsäure und hat anti-, analgetische und antipyretische Wirkung. Inflammatorische Wirkung von Meloxicam auf allen Standardmodellen der Entzündung installiert ist.

Der Wirkmechanismus von Meloxicam ist seine Fähigkeit, die Prostaglandin-Synthese inhibieren – bekannt Entzündungsmediatoren. In vivo Meloxicam die Prostaglandin-Synthese an der Stelle der Entzündung in einem größeren Ausmaß, als in der Schleimhaut des Magens oder Nieren. Diese Differenzen werden mit einer selektiven Hemmung von COX-2 gegenüber COX-1 assoziiert. Man glaubt, Hemmung von COX-2 enthält therapeutischen Wirkungen von NSAIDs, während die Hemmung allgegenwärtiger Isoenzym COX-1 kann zu Nebenwirkungen im Magen und Nieren.

Meloxicam Selektivität für COX-2 wurde in verschiedenen Testsystemen bestätigt, wie in vitro, beide ex vivo. Selektive Meloxicam Fähigkeit, COX-2 hemmen, wird gezeigt, wenn als Testsystem menschlichem Vollblut in vitro. Ex vivo installiert, Chto Meloxicam (Dosen 7.5 mg 15 mg) hemmende Aktivität von COX-2 (Bereitstellen eines größeren inhibitorische Wirkung auf die Produktion von Prostaglandin E₂, Lipopolysaccharid-stimulierten / Reaktion, Gesteuert COX-2 /), als die Produkte von Thromboxan, an der Blutgerinnung beteiligt (Reaktion, durch COX-1 gesteuert). Diese Effekte hängen von der Dosis. Ex vivo gezeigt, Meloxicam in den empfohlenen Dosierungen hatte keine Wirkung auf die Thrombozytenaggregation und Blutungszeit, im Gegensatz zu Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen und Naproxen, dass deutlich hemmt die Thrombozytenaggregation und Blutungszeit verlängern.

In klinischen Studien wurden Nebenwirkungen im Gastrointestinaltrakt als Ganzes selten bei der Einnahme von Meloxicam aufgetreten 7.5 mg 15 mg, als bei der Einnahme von anderen NSAIDs, was verglichen. Dieser Unterschied in der Häufigkeit der Nebenwirkungen aus dem Magen ist vor allem aufgrund der Tatsache, Bei Verabreichung Meloxicam selten beobachteten Phänomene wie Dyspepsie, Erbrechen, Übelkeit, Bauchschmerzen.

Die Häufigkeit von Perforationen im oberen Gastrointestinaltrakt, Geschwüren und Blutungen, die standen im Zusammenhang mit der Verwendung von meloxicam, Es war niedrig und war abhängig von der Dosis des Arzneimittels.

Pharmakokinetik

Absorption

Meloxicam ist ganz versunken in der / m Einführung. Relative Bioverfügbarkeit im Vergleich mit oralen Bioverfügbarkeit ist fast 100%. Daher ist beim Aktualisieren von Injektion zu oralen Formen von Dosis-Auswahl nicht erforderlich. Nach der / m Injektion Dosis 5 mgC_max ist 1.62 µg/ml erreicht innerhalb von ca. 60 m.

Distribution

Meloxicam ist gut an Plasmaproteine ​​gebunden, vor allem Albumin (99%). Es dringt in Gelenkflüssigkeit, Konzentration in der Synovialflüssigkeit von ungefähr 50% Plasmakonzentration. v_D niedrig, Durchschnittswerte 11 l. Interindividuelle Unterschiede machen 30-40%.

Stoffwechsel

Meloxicam ist fast vollständig in der Leber metabolisiert zu bilden 4 pharmakologisch inaktive Derivate. Der Hauptmetabolit, 5′-karboksimeloksikam (60% der Dosis), durch Oxidation eines Zwischenproduktes gebildet, 5′-gidroksimetilmeloksikama, die ebenfalls ausgeschieden, aber weniger (9% der Dosis). Studien in vitro haben gezeigt,, daß in diesem Stoffwechselweg eine wichtige Rolle spielt CYP2C9 Isozym, weitere Bedeutung von CYP3A4. Die Bildung von zwei anderen Metaboliten (Komponenten, beziehungsweise, 16% und 4% die Größe der Dosis) prinimaet Teilnahme Peroxidase, Aktivität, wahrscheinlich, individuell variiert.

Abzug

Gleichmäßig in den Kot und Urin angezeigt, in erster Linie in Form von Metaboliten. Unverändert im Kot weniger abgeleitet 5% der Betrag der Tagesdosis, im Urin als unveränderte Substanz nur in Spuren nachgewiesen. Durchschnittliche T_1/2 ist 20 Nein. Die Plasma-Clearance Durchschnittswerte 8 ml / min.

Meloxicam zeigt lineare Farmakokinetiku in Dosen 7.5-15 mg / m Einführung.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Insuffizienz der Funktion der Leber, und mild, um auf die Pharmakokinetik von Meloxicam mäßiger Niereninsuffizienz signifikante Wirkung nicht. Bei ESRD Vergrößerung V_D Es kann zu höheren Konzentrationen von freien Meloxicam führen, daher bei diesen Patienten die tägliche Dosis sollte nicht mehr als 7.5 mg.

Bei älteren Patienten, die mittlere Plasma-Clearance während des stationären Pharmakokinetik etwas niedriger, als bei jüngeren Patienten.

Zeugnis

— für einen Anfangszeitraum kurzfristige symptomatische Therapie erfolgen, die Kontrolle der Schmerzen bei rheumatoider Arthritis, Osteoarthritis, Ankilozirujushhem spondilite.

Dosierungsschema

In / m Einführung Medikament gezeigt, nur für die erste 2-3 Tage. Weitere Behandlung mit oralen Formen (Tabletten).

Die empfohlene Dosis beträgt 7.5 mg oder 15 mg 1 Zeit / Tag, Abhängig von der Intensität der Schmerzen und der Schwere des entzündlichen Prozesses.

Das Medikament wird injiziert, tief in der / m. In der Einführung des Medikaments ist nicht gestattet!

In Patienten mit einem erhöhten Risiko für Nebenwirkungen Tagesdosis sollte nicht überschritten 7.5 mg.

In Patienten mit Nierenerkrankungen im Endstadium, Hämodialyse, Dosis Movalis^® nicht überschreiten sollte 7.5 mg. In Patienten mit leichter bis mäßiger Nierenfunktionsstörung (QC mehr 25 ml / min) eine Dosisreduzierung erforderlich.

Die Dosierung des Medikaments Meloxicam^® für den / m Injektion von Kinder und Jugendliche noch nicht definiert, Diese Darreichungsform kann nur bei erwachsenen Patienten verwendet werden.

Die maximal empfohlene Tagesdosis – 15 mg.

Die kombinierte Anwendung von verschiedenen Darreichungsformen Movalisa^® die maximale tägliche Einnahme von Tabletten, Zäpfchen und als Lösung zur Injektion 15 mg.

Nebeneffekt

Das Folgende beschreibt Nebenwirkungen, deren Verbindung mit den Arzneimittel Movalis^® Es wurde als möglich angesehen. Das Auftreten dieser Phänomene basieren auf Informationen, in der klinischen Forschung ohne Rücksicht auf den ursächlichen Zusammenhang erhalten.

Nebenwirkungen, deren Zusammenhang mit der Einnahme von Arzneimitteln wurde als möglicher angesehen, mit dem breiten Einsatz des Medikaments registriert, markiert (*). Die Frequenz dieser seltenen Phänomene ist schwierig zu beurteilen. Erwartet, Das ist weniger als 0.1%.

Aus dem Verdauungssystem: >1% – Dyspepsie, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung, Flatulenz, Durchfall; 0.1-1% – Ösophagitis, Stomatitis, Aufstoßen, Ulkus, makroskopisch sichtbaren oder versteckten gastrointestinale Blutungen, Vorübergehende Veränderungen der Leber (die Zunahme der Leber Transaminaz Cium oder); <0.1% – Perforation des Gastrointestinaltraktes, Kolitis; Hepatitis *, Gastritis *.

Gastrointestinale Blutungen, Erosive eitrigen Magen Perforation zu besiegen und kann möglicherweise zu lebensbedrohlichen Bedingungen führen.

Von hämatopoetischen Systems: >1% – Anämie; 0.1-1% – Leukopenie, Veränderungen bei der Leukozyten, Thrombozytopenie.

Prädisponierende Faktoren für das Auftreten von Zytopenien ist die gleichzeitige Verwendung potentiell myelotoxische Substanzen, insbesondere Methotrexat.

Hautreaktionen: >1% – Juckreiz, Hautausschlag; 0.1-1% – Nesselsucht; <0.1% – Lichtempfindlichkeit. In seltene Fällen können Bulleznah Reaktionen entwickeln., Mnogoformna eritema, Stevens - Johnson-Syndrom, Toxische epidermale Nekroliza *.

Das Atmungssystem: < 0.1% – neigen Patienten, die nach der Ernennung von Acetylsalicylsäure oder anderen NSAID, einschließlich Movalis^®, Er berichtete über die Entwicklung von akuten Asthma bronchiale.

CNS: >1% – oder schwach fühlen, Kopfschmerzen; 0.1-1% – Schwindel, Rauschen in den Ohren, Schläfrigkeit; <0.1% – Verwirrung * Verletzung der Orientierung, Änderung der Stimmung *.

Herz-Kreislauf-System: >1% – Schwellung; 0.1-1% – erhöhter Blutdruck, Herzschlag, Gezeiten.

Von der Harnwege: 0.1-1% – wechselnden Labor-Indikatoren der Nierenfunktion (Erhöhungen der Serum-Kreatinin und / oder Harnstoff im Blut); <0.1% – Akutes Nierenversagen *.

Auf dem Teil des Sehorgans: <0.1% – Bindehautentzündung *, Sehbehinderung, incl. verschwommenes Sehen *.

Allergische Reaktionen: <0.1% – Angioödem, sofortige Überempfindlichkeitsreaktionen (incl. Anaphylacticskie und Anaphylactoidnye *).

Lokale Reaktionen: >1% – Schwellung an der Injektionsstelle; <1% – Schmerzen bei der Injektion.

Gegenanzeigen

- Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwüren in der akuten Phase;

- Schwere Leberfunktionsstörung;

- Schwere Niereninsuffizienz (ohne Hämodialyse);

-explizite Magen-Darm-Blutungen, vor kurzem übertragen auf zerebrovaskuläre Blutungen oder andere Blutungen;

- Schwere unkontrollierte Herzinsuffizienz;

ist gleichzeitig Antikoagulanzientherapie;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Bis zu 18 Jahre;

ist ein bekannter Überempfindlichkeit gegen Meloxicam oder die Vorbereitung-Komponenten. Es besteht die Möglichkeit von Querempfindlichkeiten gegenüber Acetylsalicylsäure oder andere NSAR.

Das Medikament sollte nicht an Patienten verschrieben werden, wurden zuvor nach der Einnahme von Aspirin oder anderen NSAR berichtet Symptome von Asthma, Nasenpolypen, Angioödem oder Urtikaria.

FROM Vorsicht sollten Produkte benennen, wenn Erosivno-Yazvennah-Darm-Trakt, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Movalys^® in der Schwangerschaft kontraindiziert. Unterdrückung der Prostaglandinsynthese kann einen nachteiligen Effekt auf die Schwangerschaft und fetale Entwicklung haben. Daten von epidemiologischen Studien weisen auf ein erhöhtes Risiko einer Fehlgeburt und Herzfehlern im Fötus nach Verabreichung Prostaglandinsynthesehemmers während der Schwangerschaft. Das absolute Risiko für Herzkrankheiten stieg von weniger 1% bis 1.5%. Dieses Risiko mit der Dosis und der Dauer der Therapie erhöht.

Im III Trimenon der Schwangerschaft können Prostaglandinsynthese-Inhibitoren auf die folgenden Verletzungen des Fötus führen:

- Vorzeitigen Verschluss des Ductus arteriosus und pulmonaler Hypertonie aufgrund toxischer Wirkungen auf das Herz-Lungen-System;

- Nierenfunktionsstörung, mit der weiteren Entwicklung von Nierenversagen von der Reduzierung der Menge an Fruchtwasser.

Die Mutter während der Geburt können die Dauer der Blutung erhöhen und Uteruskontraktilität verringern, und als Folge, Erhöhung der Geburt.

Bekannt, NSAIDs in die Muttermilch zu durchdringen, daher Movalis^® für die Verwendung während der Stillzeit nicht empfohlen.

Verwendung von Meloxicam, wie andere Medikamente blockieren Ziklooksigenzu/Synthese von Prostaglandinen, Es kann die Fruchtbarkeit beeinträchtigen, daher nicht für Frauen empfohlen, wollen, schwanger zu werden. Im Falle der Verletzung der Fruchtbarkeit bei Frauen oder eine Umfrage für die Unfruchtbarkeit brauchen, um die Abschaffung der Meloxicam betrachten.

Vorsichts

Vorsicht ist geboten bei der Behandlung von Patienten mit einer Vorgeschichte von Magen-Darm-Erkrankungen und Patienten ausgeübt werden, Antikoagulantien erhalten. Patienten, die Symptome einer gastrointestinalen Trakt beobachtet, Wir sollten regelmäßig überwacht werden. Im Falle des Magen-Darm-Ulzera oder gastrointestinale Blutungen Movalis^® sollte abgeschafft werden.

Wie bei anderen NSAID, Magen-Darm-Blutungen, Geschwüre und Perforationen, potenziell gefährlich für das Leben des Patienten, Während der Behandlung kann zu jeder Zeit auftreten,, sowohl in Anwesenheit von Symptomen oder die Einzelheiten der schwerwiegende gastrointestinale Komplikationen Geschichte, und in Abwesenheit dieser Zeichen. Die Folgen dieser Komplikationen sind generell schwerer bei älteren.

Besonderes Augenmerk sollte den Patienten, Meldung von Nebenwirkungen durch die Entwicklung von Haut und Schleimhäuten. In solchen Fällen sollte die Frage der Beendigung der Nutzung des Medikaments Meloxicam geprüft werden^®.

NSAR hemmen die Prostaglandin-Synthese in der Niere, sind bei der Aufrechterhaltung der Nierendurchblutung beteiligt. Die Verwendung von NSAIDs bei Patienten mit eingeschränkter Nierendurchblutung oder in das Volumen des zirkulierenden Blutes kann Dekompensation latenten Niereninsuffizienz führen. Nach der Stornierung von NSAIDs Nierenfunktion ist in der Regel auf das ursprüngliche Niveau wieder hergestellt. Das größte Risiko dieser Reaktion ist empfindlich älteren Patienten, krank, die Dehydratisierung markiert, kongestiver Herzinsuffizienz, Leberzirrhose, nephrotisches Syndrom oder Nierenerkrankungen, Patienten, Empfangen von Diuretika, ACE-Hemmer, Angiotensin II Rezeptor Antagonisten, und Patienten, hatte schweren Operation unterzogen, was zu Hypovolämie. Bei diesen Patienten zu Beginn der Behandlung sollte sorgfältig überwacht werden, Diurese und Nierenfunktion.

In seltenen Fällen kann NSAIDs interstitielle Nephritis verursachen, Glomerulonephritis, Nierenmark Nekrose oder nephrotisches Syndrom.

Bei der Anwendung des Arzneimittels Movalis^® berichtete gelegentliche Anhebung der Transaminasen oder andere Leberwerte im Blutserum. In den meisten Fällen war dieser Anstieg leichte und vorübergehende. Werden wesentliche Veränderungen identifiziert oder mit der Zeit abnehmen, Movalys^® sollte abgeschafft werden, und Überwachung Labor Veränderungen identifiziert.

Bei Patienten mit klinisch stabilen Leberzirrhose Verringerung der Dosis ist nicht erforderlich.

Lose oder mangelernährten Patienten kann noch schlimmer Nebenwirkungen ertragen, Daher sollten diese Patienten sorgfältig beobachtet werden. Vorsicht sollte beobachtet werden, bei der Behandlung von älteren Patienten, in dem die höhere Wahrscheinlichkeit einer Nierenfunktionsstörung, Leber und Herz.

NSAIDs zusammen mit Diuretika kann zu Natrium führen, Kalium und Wasser, und beeinflussen die natriuretischen Wirkung von Diuretika. Infolgedessen erhöht prädisponierte Patienten Anzeichen einer Herzinsuffizienz oder Hypertonie.

Meloxicam, sowie andere NSAR können die Symptome der Infektionskrankheit Maske.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Spezielle Studien über die Auswirkungen des Arzneimittels auf die Verkehrsfahrzeugen und Maschinen war nicht. Aus dieser Tätigkeit sollte von Patienten mit Sehbehinderungen zu vermeiden, Patienten, Markierungs Schläfrigkeit oder andere Störungen des zentralen Nervensystems.

Überdosis

Keine bekannten Gegenmittel, im Falle einer Überdosierung führen Magenspülung und allgemeine unterstützende Pflege.

Drug Interactions

Gleichzeitige Anwendung Movalisa^® mit anderen NSAR erhöht das Risiko für Geschwüre im Magen und Magen-Darm-Blutungen durch Synergie-Aktionen. Der kombinierte Einsatz von Meloxicam und anderen NSAR wird nicht empfohlen. Der kombinierte Einsatz von Acetylsalicylsäure (1000 mg 3 Zeiten / Tag) und Meloxicam bei gesunden Probanden führte zu einem Anstieg der AUC (10%) und C_max (24%) Meloxicam. Die klinische Bedeutung dieser Wechselwirkung ist nicht bekannt..

Antikoagulantien Mund, antiagregantы, Heparin zur systemischen Anwendung, thrombolytischen Mitteln, wobei die Verwendung Movalis^® das Risiko von Blutungen erhöhen. Wenn Sie den gleichzeitigen Einsatz dieser Medikamente nicht zu vermeiden, sorgfältige Beobachtung der Wirkungen von Antikoagulantien.

NSAIDs erhöhen die Konzentration von Lithium in dem Plasma auf geringere renale Lithium. Die Konzentration von Lithium in dem Plasma können toxische Werte erreichen. Der kombinierte Einsatz von Lithium und NSAR wird nicht empfohlen. Falls erforderlich, eine solche Kombinationstherapie sollte zu einer Plasmakonzentration von Lithium in der Behandlung überwacht werden beginnend, die Auswahl der Dosen und die Abschaffung der Meloxicam.

NSAR können die tubuläre Sekretion von Methotrexat verringern und somit die Konzentration von Methotrexat im Plasma erhöhen. Daher Patienten, die hohe Dosen von Methotrexat (Mehr 15 mg pro Woche), gleichzeitige Anwendung von NSAR wird nicht empfohlen. Das Risiko von Wechselwirkungen mit der gleichzeitigen Anwendung von Methotrexat und NSAIDs ist auch für Patienten möglich, Empfangen von niedrig dosiertem Methotrexat, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion. Falls erforderlich, sollte die Kombinationstherapie überwacht werden Blutbild und Nierenfunktion. Sorgfalt muss im Falle entnommen werden, wenn das NSAR und Methotrexat gleichzeitig verwendet 3 Tage, tk. Plasmakonzentrationen von Methotrexat kann steigen und, als Folge der toxische Wirkungen auftreten. Die gleichzeitige Verwendung von Meloxicam hatte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Methotrexat 15 mg pro Woche, Jedoch sollte berücksichtigt werden,, dass die hämatologische Toxizität von Methotrexat ist während der Einnahme von NSAR verstärkt.

Zuvor berichtete, die Verringerung der Wirksamkeit der Intrauterinpessaren bei der Verwendung von NSAIDs. Diese Feststellung erfordert eine weitere Bestätigung.

Die Verwendung von NSAIDs erhöht das Risiko von akutem Nierenversagen bei Patienten mit Dehydratation. Patienten, Empfangen Movalis^® und Diuretika, Eine ausreichende Flüssigkeitszufuhr sollte beibehalten werden. Vor der Behandlung notwendig ist, um die Nierenfunktion zu untersuchen.

NSAIDs verringern die Wirkung von blutdrucksenkenden Medikamenten (zB, Betablockern, ACE-Hemmer, Vasodilatatoren, Harntreibend), durch die Hemmung der Prostaglandin, gefäßerweiternde Eigenschaften.

Die kombinierte Verwendung von NSAIDs und Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten (sowie Inhibitoren des ACE) verstärkt den Effekt der Verringerung der glomerulären Filtrations. Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, die bei der Entwicklung von akutem Nierenversagen führen kann,.

NSAIDs, Ausüben Auswirkungen auf die Nieren Prostaglandine, kann die Nephrotoxizität von Cyclosporin erhöhen. Im Falle der Kombinationstherapie sollte die Nierenfunktion zu überwachen.

Cholestyramin, Binden Meloxicam im Gastrointestinaltrakt, Es führt zu dessen rascher Entfernung von.

Meloxicam wird aus dem Körper in erster Linie durch den Leberstoffwechsel eliminiert, über 2/3 Mengen der Zubereitung, werden in der Leber metabolisiert, Klapper Izofermentami Cytochrom P450 (Hauptweg – Isoenzym CYP2S9, zusätzlich – Isoenzym CYP3A4), über 1/3 von anderen Systemen metabolisiert, zB, durch Peroxidation. Wenn sie in Verbindung mit Meloxicam Arzneimittel verwendet, die eine gewisse Fähigkeit, CYP2C9 hemmt und / oder CYP3A4 (oder metabolisiert wird, mit der Teilnahme von diesen Enzymen), sollte berücksichtigt werden, die Möglichkeit einer pharmakokinetischen Wechselwirkungen nehmen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Meloxicam, Cimetidin, Digoxin oder Furosemid erhebliche pharmakokinetische Interaktionen wurden identifiziert.

Wir können die Möglichkeit der Interaktion mit oralen Antidiabetika nicht ausschließen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte im Dunkeln gelagert werden, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 30 ° C. Lagerfähigkeit – 5 Jahre.