MIKOSIST

Aktivmaterial: Fluconazol
Wenn ATH: J02AC01
CCF: Antipilzmittel
ICD-10-Codes (Zeugnis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Wenn CSF: 08.01.01
Hersteller: Gedeon Richter Ltd. (Ungarn)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

◊ Capsules Hartgelatine, Größe №4 (Coni-Snap-), mit einem hellblauen opaken Ober (L 910) und weiß-opaken Unterteil (L 500); Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes Pulver oder dichte Masse von Pulver.

Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Talk, Povidon K30, Maisstärke, Laktose bezvodnaya.

Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: Titanium Dioxid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), Gelatine.

7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

◊ Capsules Hartgelatine, Größe №2 (Coni-Snap-), mit türkisfarbenem undurchsichtigen Deckel (L 890) und weiß-opaken Unterteil (L 500); Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes Pulver oder dichte Masse von Pulver.

Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Talk, Povidon K30, Maisstärke, Laktose bezvodnaya.

Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: Titanium Dioxid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), Gelatine.

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

◊ Capsules Hartgelatine, Größe №1 (Coni-Snap-), mit blauen opaken Ober (54.038) und weiß-opaken Unterteil (L 500); Inhalt der Kapseln – weißes oder fast weißes Pulver oder dichte Masse von Pulver.

Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Talk, Povidon K30, Maisstärke, Laktose bezvodnaya.

Die Zusammensetzung der Hartgelatinekapseln: Titanium Dioxid (C.I.77891 / Е171), indigokarmin (C.I.73015 / Е132), Gelatine.

1 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
1 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.

Herstellung einer Infusionslösung farblos oder leicht gefärbt, klar.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Wasser d / und.

100 ml – Glasflaschen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antipilzmittel. Fluconazol, Vertreter der Klasse von Triazol-Antimykotika, Es ist ein potenter selektiver Inhibitor der Sterol-Synthese in den Pilzzellen.

Es ist gegen aktive Agenten der opportunistische Pilzinfektionen, incl. verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol wird auch in Modellen von endemischen Mykosen angezeigt Aktivität, einschließlich Infektionen, von Blastomyces dermatitidis verursacht, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Parameter von Fluconazol sind ähnlich mit Ein / in der Einleitung und Verschlucken.

Absorption

Nach oraler Gabe von Fluconazol wird gut resorbiert. Bioverfügbarkeit 90%. Nach oraler Verabreichung in einer Dosis auf nüchternen Magen 150 mgC_max ist 90% der Gehalt des Plasmas mit / in einer Dosis von Medikament in der 2.5-3.5 mg / l. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption bei Verabreichung. C_max erreicht durch 0.5-1.5 h dann genommen Fluconazol. Plasma-Konzentration ist proportional zu der Dosis.

Distribution

90% C_ss Es wird dadurch erreicht, 4-5 Tag medikamentöse Behandlung (beim Empfang 1 Zeit / Tag).

Bolus (1 Tag), in 2 mal die durchschnittliche Tagesdosis, Erzielt 90% Level C_ss für die 2. Tag. In Кажущийся_D Es wird die Gesamtwassergehalt im Körper nähern. Die Proteinbindung – 11-12%.

Fluconazol dringt gut in allen Körperflüssigkeiten. Fluconazol-Konzentration im Speichel und Sputum sind ähnliche Plasmakonzentrationen. Patienten mit Pilzmeningitis Fluconazol Ebenen im Liquor sind ca. 80% die Spiegel im Plasma.

Im Stratum corneum, Epidermis, derma und Schweiß Flüssigkeit erreicht hohe Konzentrationen, das überschreiten Serum.

Abzug

T_1/2 handelt von 30 Nein. Fluconazol wird hauptsächlich Nieren abgeleitet; über 80% der verabreichten Dosis im Urin in unveränderter Form gefunden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional QC. Fluconazol Metaboliten wurden im Blut nachgewiesen.

Zeugnis

- Kryptokokkoz, einschließlich Kryptokokkenmeningitis und andere Lokalisierungen dieser Infektion (incl. Lunge, Haut), sowohl bei Patienten mit normaler Immunantwort als auch in Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (incl. AIDS-Patienten, Organtransplantation); Medikament kann verwendet werden, um Cryptococcus-Infektion bei AIDS-Patienten und Organtransplantation zu verhindern;

- Generali Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen der invasive Candida-Infektionen (incl. Infektion des Peritoneums, endokarda, Auge, Atemwege und der Harnwege). Behandlung von Patienten mit malignen Tumoren durchgeführt werden, Patienten in Intensivstationen, Patienten, Empfangen zytotoxischen oder Immunsuppressiva, und die Anwesenheit von anderen Faktoren, Neigung zur Candidiasis;

- Mucosal Candidiasis, incl. Mund- und Rachenhöhle (einschließlich atrophische orale Candidiasis, mit Prothesenträger zugeordnet), Speiseröhre, Nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, kandidurija, Haut Candidose; Rezidivprophylaxe von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS;

- Genital Candidiasis: vaginale Candidiasis (akute und chronische rezidivierende), prophylaktische Behandlung, um die Frequenz von Rückfällen zu reduzieren vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); kandidoznыj ʙalanit;

- Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren, die für solche Infektionen als Folge zytotoxischer Chemotherapie oder Strahlentherapie prädisponiert;

- Pilzinfektionen der Haut, einschließlich Tinea pedis, Körper, Leiste, chromophytosis, Onychomykose und Hautinfektionen;

- Deep endemischen Mykosen, Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.

Dosierungsschema

Erwachsene beim Kryptokokkenmeningitis und Cryptococcus-Infektionen an anderen Standorten am ersten Tag verabreicht 400 mg, und dann weiter mit einer Initialdosis 200-400 mg 1 Zeit / Tag. Die Dauer der Behandlung der Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Wirksamkeit, durch mykologische Untersuchung bestätigt; Kryptokokkenmeningitis Behandlung wird im Allgemeinen fortgesetzt,, mindestens, 6-8 Wochen.

Bis Rezidivprophylaxe Kryptokokkenmeningitis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss einer vollen Kurs der primären Behandlungstherapie Fluconazol 200 mg / Tag kann für eine sehr lange Zeit andauern.

Beim kandidemii, disseminierte Candidiasis und andere invasive Candida-Infektionen Dosis Schnittswerte 400 mg am ersten Tag, und dann – auf 200 mg / Tag. Wenn nicht genügend klinische Wirksamkeit Dosis kann erhöht werden 400 mg / Tag. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Effektivität.

Beim orofaringealьnom kandidoze das Medikament durchschnittlich vorgeschrieben 50-100 mg 1 Zeit / Tag; Therapiedauer – 7-14 Tage. Wenn bei Patienten mit schwerer Depression der Immunität erforderlich, kann die Behandlung länger sein.

Beim atrophische orale Candidiasis, mit Prothesenträger zugeordnet, der Wirkstoff in hohen Dosen verschrieben 50 mg 1 mal / Tag 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese.

Beim andere Candida-Infektionen der Schleimhäute (für isklyucheniem genitalynogo Candidiasis), zB, эzofagite, Nicht-invasive bronchopulmonale Läsionen, kandidurii, Candidose der Haut und Schleimhäute, effektive Dosis Schnittswerte 50-100 mg / Tag, wenn die Dauer der Behandlung 14-30 Tage.

Bis Rezidivprophylaxe von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss einer vollen Kurs der Primärtherapie, kann Fluconazol durch ernannt 150 mg 1 mal / Woche.

Beim vaginale Candidiasis Fluconazol einen oralen Einzeldosis 150 mg. Um die Frequenz der wiederkehrenden vaginalen Candidiasis Herstellung verringern kann in einer Dosis verwendet werden, 150 mg 1 mal / Monat. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; sie reicht von 4 bis 12 Monate. Bei einigen Patienten kann eine häufigere Anwendung der erfordern.

Beim ʙalanite, durch Candida, Fluconazol eine Einzeldosis 150 mg oral.

Bis Verhinderungen Candidiasis Die empfohlene Dosis von Fluconazol 50-400 mg 1 mal / Tag, je nach dem Grad der Pilzinfektionsrisiko. Wenn Sie ein hohes Risiko einer generalisierten Infektion haben, beispielsweise bei Patienten mit schwerer oder lang erwartete andauernder Neutropenie, Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg 1 Zeit / Tag. Fluconazol verabreicht einige Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach der Erhöhung der Anzahl von Neutrophilen mehr als 1000 / ml Behandlung wurde fortgesetzt 7 d.

Beim Mykosen der Haut, einschließlich Tinea pedis, glatte Haut, Leistengegend und die Haut Candidose, Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg 1 mal / Woche oder 50 mg 1 Zeit / Tag. Dauer der Therapie in herkömmlichen Fällen ist 2-4 der Woche, jedoch Fußpilz kann länger Therapie erfordern (bis 6 Sun.).

Beim Pityriasis versicolor Die empfohlene Dosis beträgt 300 mg 1 mal / Woche. während 2 Wochen; einige Patienten benötigten eine dritte Dosis 300 mg / Sun., während in einigen Fällen ist es ausreichend, eine einzelne Dosis des Medikaments in 300-400 mg. Alternative Behandlung ist die Verwendung des Arzneimittels 50 mg 1 mal / Tag 2-4 Sonne.

Beim onixomikoze Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg 1 mal / Woche. Die Behandlung sollte bis infizierten Nagel Ersatz fortgesetzt werden (sprießen nicht infiziert Nagel). Für das erneute Wachstum der Fingernägel und Füße in der Regel erforderlich 3-6 Monate und 6-12 Monate, jeweils.

Beim Tief endemischen Mykosen erforderlich sein Medikamentendosis 200-400 mg / Tag für bis zu 2 Jahre. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; ist 11-24 Monate mit Kokzidioidomykose, 2-17 Monate – wenn Parakokzidioidomykose, 1-16 Monate – und wenn Sporotrichose 3-17 Monate – wenn Histoplasmose.

In Kinder, wie in den ähnlichen Infektionen Erwachsene, Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung und mykologische. In Kinder Medikament sollte nicht in einer täglichen Dosis verabreicht werden,, grßer als die von Erwachsenen. Das Medikament wird auf einer täglichen Basis verwendet 1 Zeit / Tag.

Zur Behandlung von generalizovannogo Candidiasis Infektionen und kriptokokkovoy Die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung,.

Bis Verhinderung von Pilzinfektionen Kinder immun, bei dem die Gefahr der Infektion mit Neutropenie, Entwicklung als Folge zytotoxischer Chemotherapie oder Strahlentherapie, das Medikament für die vorgeschriebene 3-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere und der Dauer der Neutropenie nach Erhaltung induzierte.

Beim Schleimhaut-Candidiasis Die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg / Tag. Der erste Tag können zur Ladungsdosis zugewiesen werden 6 mg / kg, um schneller zu erreichen permanente Gleichgewichtskonzentrationen.

Bei der Ernennung der Lösung d / Infusion neu geboren berücksichtigt werden, dass Fluconazol scheint langsam, so zuerst 2 Lebenswochen Arzneimittel in der gleichen Dosis verabreicht (in mg / kg Körpergewicht berechnet), und dass ältere Kinder, aber die Intervalle 72 Nein. Für Kinder 3 und 4 der Woche Lebensdauer der gleichen Dosis in Intervallen verabreicht 48 Nein.

In Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion die tägliche Dosis sollte reduziert werden, (im gleichen Verhältnis, bei Erwachsenen) in Übereinstimmung mit dem Schweregrad der Niereninsuffizienz.

In älteren Patienten in Abwesenheit von Niereninsuffizienz sollte die übliche Dosierung des Medikaments zu folgen.

Patienten mit Niereninsuffizienz (CC<50 ml / min) erfordert Korrekturmodus.

Fluconazol wird hauptsächlich aus dem Urin in unveränderter Form abgeleitet. Für eine einzelne Aufnahme seiner Änderung der Dosis ist nicht erforderlich. Mit der Wiederbestellung von Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sollte auf einer Initialdosis eingeführt werden 50 mg 400 mg.

Beim CC>50 ml / min Es gilt durchschnittliche empfohlene Dosis; beim KK aus 11 bis 50 ml / min applizierte Dosis, Komponente 50% Empfohlen von. Patienten, regelmäßige Hämodialyse, Eine Dosis nach jeder Dialyse verabreicht.

Allgemeine Geschäftsbedingungen der Verabreichung der Infusionslösung

Fluconazol ist eine Infusionslösung in / in der Tropf mit einer Rate von nicht mehr als verabreichten 20 mg (10 ml) pro Minute. Beim Übersetzen von / in der Einleitung zu den Kapseln und umgekehrt ist es nicht notwendig, um die tägliche Dosis zu ändern.

Die Infusionslösung ist mit den folgenden Lösungen kompatibel: 20% Traubenzucker (Glucose), Glöckner, Hartmann-Lösung, Kaliumchlorid Dextrose, Natriumbicarbonatlösung 4.2%, 0.9% Natriumchloridlösung.

Infusion von Fluconazol kann unter Verwendung herkömmlicher Kits für die Transfusion durchgeführt werden, Verwendung einer der obigen Flüssigkeiten.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Flatulenz, Bauchschmerzen, Durchfall; selten – Leberfunktionsstörungen (giperʙiliruʙinemija, Anstieg der Leberenzyme / ALT, IS, ALP /).

CNS: Kopfschmerzen; selten – Krämpfe.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten – malignen exsudativen Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktische Reaktionen.

Andere: selten – Beeinträchtigung der Nierenfunktion, Alopezie, Hypercholesterinämie, hypertriglyceridemia, kaliopenia.

Gegenanzeigen

- Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol oder anderen Drogen, und, Verlängerung des QT-Intervalls;

- Kinder bis 6 Monate (oral);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen ähnlichen Aufbau Azolverbindungen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Einsatz des Medikaments während der Schwangerschaft Mikosist ungeeignet, mit Ausnahme von schweren oder lebensbedrohlichen Formen von Pilzinfektionen, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Fluconazol in der Muttermilch in der gleichen Konzentration gefunden, im Plasma, daher seine Ernennung in der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Vorsichts

In seltenen Fällen wurde Fluconazol durch toxische Veränderungen in der Leber begleitet, incl. fatal, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es gab keine explizite Abhängigkeit von der Frequenz der hepatotoxischen Wirkung von Fluconazol der Gesamttagesdosis, Therapiedauer, Geschlecht und Alter des Patienten,. Fluconazol Hepatotoxizität ist in der Regel reversibel; ihre Zeichen verschwanden nach Beendigung der Therapie. Wenn klinische Symptome einer Leberschädigung, das kann mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden, das Medikament abgesetzt werden.

AIDS-Patienten sind anfälliger für die Entwicklung einer schweren Hautreaktionen bei der Anwendung vieler Arzneimittel. Wenn der Patient, Behandlung für oberflächliche Pilzinfektionen, Ausschlag, die mit Fluconazol zugeordnet werden können, das Medikament abgesetzt werden. Wenn ein Hautausschlag in Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen sollten sorgfältig überwacht und Fluconazol stornieren, wenn ein bullösen Läsionen oder Erythema multiforme werden.

Es muss während der Anwendung von Fluconazol mit Cisaprid genommen werden, astemizolom, rifaʙutinom, Tacrolimus oder anderen Drogen, durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert.

Überdosis

Symptome: Halluzinationen, paranoidalynoe Verhalten.

Behandlung: empfohlene Magenspülung und eine symptomatische Therapie. Fluconazol wird im Urin ausgeschieden, forcierte Diurese erhöht dessen Ausscheidung. Hämodialyse für 3 h nimmt die Konzentration von Fluconazol im Plasma 50%.

Drug Interactions

Bei der Verwendung von Fluconazol und Warfarin gab es einen Anstieg der Prothrombinzeit 12%. In diesem Zusammenhang empfiehlt es sich, die Prothrombinzeit bei Patienten überwachen, Empfangen Mikosist in Verbindung mit Anti kumarinovyh.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol erhöht T_1/2 orale blutzuckersenkende Medikamente – Sulfonylharnstoffe (hlorpropamyda, Glibenclamid, Tolbutamid und Glipizid) bei gesunden Probanden. Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol und oralen Antidiabetika kann, aber sollte die Möglichkeit in Betracht zu nehmen von Hypoglykämie.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann eine höhere Konzentration von Phenytoin zu einer klinisch signifikanten Ausmaß verursachen. Wenn man die kombinierte Verwendung von zwei Medikamenten wollen, Überwachung Phenytoinspiegel notwendig ist und die Auswahl der Dosis für therapeutische Konzentration im Serum.

Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol und Rifampicin verringert die AUC von 25% und Verkürzung von T_1/2 Fluconazol 20%. Patienten, Empfangen sowohl Rifampicin, Sie müssen berücksichtigen, die Durchführbarkeit einer Erhöhung der Dosis von Fluconazol zu nehmen.

Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut des Patienten zu steuern, Fluconazol erhalten, tk. bei der Verwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit Nierentransplantat Akzeptanz Fluconazol 200 mg / Tag langsam erhöhen die Konzentration von Cyclosporin.

Krank, die hohe Dosen von Theophyllin, oder die eine Chance für die Entwicklung Theophyllin Rausch haben, müssen für die Früherkennung der Symptome einer Überdosierung von Theophyllin beaufsichtigt werden, tk. gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol reduziert die durchschnittliche Rate der Clearance aus dem Plasma Theophyllin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Cisaprid beschriebenen Fälle von Nebenwirkungen aus dem Herzen, einschließlich Anfälle von ventrikuläre Tachykardie (die Art der Herzrhythmusstörungen “Pirouette”).

Es gibt Berichte über das Zusammenspiel von Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einer Erhöhung der Serumspiegel der letzten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin beschriebenen Fälle von Uveitis. Es ist notwendig, sorgfältig Patienten überwachen, während der Behandlung mit Rifabutin und Fluconazol.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Zidovudin und Fluconazol deutliche Erhöhung der Konzentration von Zidovudin in Plasma, die durch eine Abnahme in der Umwandlung von diesem in die Hauptmetaboliten hervorgerufen wird,, so sollten Sie eine Zunahme der Nebenwirkungen zu erwarten.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament ist in der Form von Kapseln zur Anwendung als Mittel Valium Feiertage gelöst wird.

Ein Präparat in Form einer Infusionslösung durch die Verschreibung.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit von Kapseln – 5 Jahre, Herstellung einer Infusionslösung – 2 Jahr.