Metoprolol

Aktivmaterial: Metoprolol
Wenn ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: HEMOFARM A.D. (Serbien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, mit einer Folie abgedeckt Schale rötlich, Runde, Lentikular-, mit Valium auf einer Seite.

[Ring] Hochdisperses Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171), Karmin-Farbstoff (Ponceau 4R).

14 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Tabletten, Film weiß bis gelblich-weiß, Runde, Lentikular-, mit Valium auf einer Seite.

[Ring] Hochdisperses Siliciumdioxid, mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylcellulose (Typ A), Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polysorbat 80, Talk, Titanium Dioxid (E171).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE

Pharmakologische Wirkung

Cardio beta₁-Blocker ohne intrinsische sympathomimetische Aktivität. Es hat hypotensive, antianginöse und antiarrhythmische Wirkung. Verringert Automatismus der Sinusknoten, Verringerung der Herzfrequenz, verlangsamt AV-Leitung, reduziert die myokardiale Kontraktilität und Erregbarkeit, Es reduziert die Herzleistung, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf. Es unterdrückt die stimulierende Wirkung der Katecholamine auf das Herz mit körperlichen und psycho-emotionalen Stress.

Verursacht blutdrucksenkende Wirkung, die bis zum Ende des 2. Wochenkurs Anwendung stabilisiert. Bei Angina Metoprolol verringert die Häufigkeit und Schwere von Attacken. Es normalisiert die Herzrhythmus während supraventrikuläre Tachykardie und Vorhofflimmern. Myokardinfarkt Zone hilft Grenze myokardiale Ischämie und reduziert das Risiko von tödlicher Arrhythmien, reduziert das Risiko eines erneuten Auftretens eines Myokardinfarkts. Wenn sie in Medium therapeutischen Dosen verwendet wird, hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die glatte Muskulatur der Bronchien und peripheren Arterien, als nicht-selektive Beta-Blocker.

Pharmakokinetik

Nach der oralen Metoprolol schnell und nahezu vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt absorbiert, C_max des Wirkstoffes im Plasma wird erreicht durch 1-2 Nein. Intensiv in der Leber mit der Bildung des aktiven Metaboliten metabolisiert.

T_1/2 Metoprolol Plasma 3-4 h und während des Verlaufs der Behandlung nicht verändert wird. Mehr 95% der Dosis wird durch die Nieren ausgeschieden, einzige 3% – unverändert.

Zeugnis

Arterielle Hypertonie, Vorbeugung von Angina-Angriffe, Herzrhythmusstörungen (supraventrikuläre Tachykardie, Arrhythmie), Sekundärprävention nach Myokardinfarkt, hyperkinetische Syndrom Herz (incl. Schilddrüsenüberfunktion, NCD). Prophylaxe von Migräne-Attacken.

Dosierungsschema

Die Einnahme Dosis ist durchschnittlich 100 mg / Tag 1-2 Eintritt. Falls erforderlich, wird die tägliche Dosis allmählich erhöht, bis 200 mg. Die auf / in einer einzigen Dosis – 2-5 mg; in Abwesenheit der Wirkung des Wiedereinführung ist möglich durch 5 m.

Die Höchstdosis: bei Verabreichung Tagesdosis – 400 mg, at / in einer Einzeldosis – 15-20 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: vozmozhnы Bradykardie, Unterdruck, AV-Überleitungsstörungen, Symptome der Herzinsuffizienz.

Aus dem Verdauungssystem: frühzeitige Therapie möglich Xerostomie, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Verstopfung; in manchen Fällen – Leberfunktionsstörungen.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: zu Beginn der Therapie möglich Schwäche, Ermüdbarkeit, Schwindel, Kopfschmerzen, Muskelkrämpfe, Kältegefühl und Parästhesien in den Extremitäten; kann die Sekretion von Tränenflüssigkeit reduziert werden, Bindehautentzündung, Rhinitis, Depression, Schlafstörungen, Alpträume.

Von hämatopoetischen Systems: in manchen Fällen – Thrombozytopenie.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: hypoglykämische Zustand in einem Patienten mit Diabetes mellitus.

Das Atmungssystem: bei disponierten Patienten können Symptome der bronchialen Obstruktion verursachen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz.

Gegenanzeigen

AV-Blockade II und III Grad, sinoatrialynaya Blockade, Ätiologie (HR weniger 50 Schläge / min), SSS, Unterdruck, chronischer Herzinsuffizienz II B-Stufe III, akutem Herzversagen, kardiogenen Schock, metabolische Azidose, von peripheren Durchblutungsstörungen, ausgedrückt, Überempfindlichkeit gegenüber Metoprolol.

Schwangerschaft und Stillzeit

Schwangerschaft kann nur, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus. Metoprolol dringt die Plazentaschranke. Im Zusammenhang mit der möglichen Entwicklung eines neugeborenen Bradykardie, Unterdruck, Hypoglykämie und Atemstillstand Metoprolol ist notwendig, um den Vorgang abzubrechen 48-72 Stunden vor dem geplanten Zeitpunkt der Lieferung. Nach der Lieferung, ist es notwendig, eine strenge Überwachung des Neugeborenen zu gewährleisten, 48-72 Nein.

Metoprolol in geringen Mengen in die Muttermilch ausgeschieden wird. Anwendung während der Stillzeit wird nicht empfohlen.

Vorsichts

Zur Vorsicht bei Patienten mit chronisch obstruktiven Atemwegserkrankungen verwenden, Diabetes (vor allem, wenn während der labile), Raynaud-Krankheit und obliterative periphere arterielle Verschlusskrankheit, Phäochromozytom (Es wird in Kombination mit alpha-Blocker verwendet), schwerer beeinträchtigt Nieren- und Leberfunktion.

Während der Behandlung mit Metoprolol kann die Produktion von Tränenflüssigkeit zu reduzieren, dass ein Wert für die Patienten hat, Verwendung von Kontaktlinsen.

Ende eines langen Verlauf der Behandlung mit Metoprolol sollte schrittweise (mindestens 10 Tage) unter der Aufsicht eines Arztes.

Nicht empfehlenswert gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern Metoprolol.

In der Kombinationstherapie mit Clonidin sollte die letzte Station in ein paar Tagen nach dem Absetzen von Metoprolol erhalten, izbezhanie gipertonicheskogo in der Krise. Während die Verwendung von Antidiabetika verlangen Korrektur der Dosierung.

Ein paar Tage vor der Narkose sollten die Einnahme von Metoprolol, oder holen Sie sich einen Agenten für die Anästhesie mit minimalen negativen inotrope Wirkung.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Patienten, Tätigkeit, die mehr Aufmerksamkeit erfordert,, die Applikation von Metoprolol ambulanten erst nach der Auswertung der individuellen Reaktion des Patienten behandelt werden.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Antihypertensiva, Diuretika, Antiarrhythmika, nitratami, es besteht die Gefahr von schweren arterielle Hypotension, ʙradikardii, AV-Blockade.

In einer Anwendung mit Barbituraten beschleunigen Metabolismus von Metoprolol, die ihre Wirksamkeit reduziert.

Während die Verwendung von Antidiabetika kann die Wirkung von Antidiabetika erhöhen.

In einer Anwendung mit NSAR können die blutdrucksenkende Wirkung von Metoprolol zu reduzieren.

Während die Verwendung von Opioiden synergistische Wirkung cardiodepressivny.

Während die Verwendung von peripheren Muskelrelaxantien können neuromuskuläre Blockade erhöhen.

In einer Anwendung mit Mitteln zur Inhalationsanästhesie erhöht das Risiko einer Depression der myokardialen Funktion und der Entwicklung von arterielle Hypotension.

In einer Anwendung mit oralen Kontrazeptiva, gidralazinom, Ranitidin, Cimetidin erhöht die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma.

Während die Verwendung von Amiodaron ist möglich Hypotension, Ätiologie, Kammerflimmern, asistolija.

In einer Anwendung mit Verapamil erhöhte C_max im Plasma und AUC Metoprolol. Reduziert Minute und Schlagvolumen, Pulsfrequenz, Unterdruck. Vielleicht ist die Entwicklung einer Herzinsuffizienz, Dyspnoe und Blockade des Sinusknotens.

Das auf / in der Einführung von Verapamil bei Patienten Metoprolol besteht das Risiko von Herzstill.

In einer Anwendung kann eine Bradykardie erhöhen, von Digitalis-Glykoside verursacht.

Während die Verwendung von Dextropropoxyphen erhöhte Bioverfügbarkeit von Metoprolol.

Während die Verwendung von Diazepam kann das Spiel zu verringern und die AUC von Diazepam, das könnte seine Auswirkungen zu erhöhen, damit die psychomotorischen Reaktionen reduzieren.

Während die Verwendung von Diltiazem erhöht die Konzentration von Metoprolol im Plasma durch Hemmung der Metabolisierung unter dem Einfluß von Diltiazem. Additive Hemmwirkung auf die Aktivität des Herzens aufgrund der Verlangsamung des Impulses durch den AV-Knoten, von Diltiazem verursacht. Es besteht das Risiko einer schweren Bradykardie, eine signifikante Reduktion der Schlaganfall und Minutenvolumen.

Während die Verwendung von Lidocain kann Ausscheidung von Lidocain beeinträchtigen.

In einer Anwendung mit mibefradilom Patienten mit niedriger Aktivität der CYP2D6-Isoenzym kann die Konzentration von Metoprolol in Plasma und einem erhöhten Risiko toxischer Wirkungen zu erhöhen.

Während die Verwendung von Norepinephrin, Adrenalin, anderen adrenergen- und Sympathomimetika (incl. in Form von Augentropfen oder als Teil Antitussiva) Es kann eine gewisse Erhöhung der Blutdruck.

Während die Verwendung von Propafenon erhöht die Konzentration von Metoprolol im Plasma und entwickelt eine toxische Wirkung. Man glaubt, daß hemmt den Metabolismus von Propafenon in der Leber Metoprolol, Verringerung seiner Clearance und steigende Serumkonzentrationen.

In einer Anwendung mit Reserpin, guanfacine, Methyldopa, Clonidine kann schwere Bradykardie entwickeln.

In einer Anwendung mit Rifampicin verringert die Konzentration von Metoprolol im Blutplasma.

Metoprolol kann eine leichte Abnahme der Clearance von Theophyllin bei Rauchern führen.

Fluoxetin hemmt das Isoenzym CYP2D6, Dies führt zur Hemmung des Metabolismus von Metoprolol und Kumulierung, dass die Action kardiodepressiven verbessern und verursachen Bradykardie. Ein Fall von Lethargie.

Fluoxetin und seine Metaboliten werden hauptsächlich durch eine Dauer T gekennzeichnet_1/2, so dass die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wird auch nach ein paar Tagen nach dem Absetzen von Fluoxetin erhalten.

Es wurde berichtet, dass die Clearance von Metoprolol aus dem Körper zu verringern, während die Verwendung von Ciprofloxacin.

Während die Verwendung von Ergotamin periphere Durchblutungsstörungen erhöhen.

Während die Verwendung von Östrogen vermindert antihypertensive Wirkung von Metoprolol.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Metoprolol erhöht die Konzentration von Ethanol im Blut und verlängert seine Eliminierung.