Loris

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Aktivmaterial: Lozartan
Wenn ATH: C09CA01
CCF: Angiotensin-II-Rezeptor-Antagonisten
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, I50.0, I61, N08.3
Wenn CSF: 01.04.02
Hersteller: Krka-RUS OOO (Russland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film von hellgelb bis gelb, Oval, leicht bikonkave, abgeschrägt.

	1 Tab.
Losartan-Kalium	12.5 mg

Hilfsstoffe: tsellaktoza (eine Mischung von Lactose-Monohydrat und die Cellulose), Quellstärke, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Talk, Propylenglykol, Chinolingelb Farbstoff (E104), Titanium Dioxid (E171).

7 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (6) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (9) – packt Pappe.
14 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

Tabletten, Film gelbe Farbe, Oval, leicht bikonkave, mit Valium auf einer Seite und einer Facette.

	1 Tab.
Losartan-Kalium	25 mg

Hilfsstoffe: tsellaktoza (eine Mischung von Lactose-Monohydrat und die Cellulose), Quellstärke, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Talk, Propylenglykol, Chinolingelb Farbstoff (E104), Titanium Dioxid (E171).

Tabletten, Film Weiß, Runde, leicht bikonkave, mit Valium auf einer Seite, abgeschrägt.

	1 Tab.
Losartan-Kalium	50 mg

Hilfsstoffe: tsellaktoza (eine Mischung von Lactose-Monohydrat und die Cellulose), Quellstärke, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Talk, Propylenglykol, Titanium Dioxid (E171).

Tabletten, Film Weiß, Oval, leicht bikonkave.

	1 Tab.
Losartan-Kalium	100 mg

Hilfsstoffe: tsellaktoza (eine Mischung von Lactose-Monohydrat und die Cellulose), Quellstärke, Maisstärke, mikrokristalline Cellulose, Hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Talk, Propylenglykol, Titanium Dioxid (E171).

Pharmakologische Wirkung

Selektiver Antagonist des Rezeptors Typ Angiotensin-II-AT₁ Nicht-Protein-Natur.

In vivo und in vitro Losartan und seiner biologisch aktiven Metaboliten carboxy (EXP-3174) blockieren alle physiologisch signifikante Auswirkungen auf Angiotensin-II-AT₁-Rezeptoren unabhängig vom Weg seiner Entstehung: Es führt zu einem Anstieg der Plasma-Renin-Aktivität, Es reduziert die Konzentration von Aldosteron in Blutplasma.

Losartan indirekt bewirkt, daß die Aktivierung von AT₂-Rezeptoren, die durch Erhöhung der Menge von Angiotensin II. Losartan nicht die Aktivität kininazy II hemmen, Enzym, die am Stoffwechsel von Bradykinin beteiligt ist.

Reduziert PR, der Druck in den Lungenkreislauf; reduziert Nachlast, Es hat eine harntreibende Wirkung.

Es verhindert die Entwicklung von Herzhypertrophie, verbessert die körperliche Belastbarkeit bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.

Losartan 1 Zeit / Tag führte zu einer statistisch signifikanten Verringerung des systolischen und diastolischen Blutdruck. Tags Losartan gleichmäßig Kontrolle des Blutdrucks, wobei die blutdrucksenkende Wirkung entspricht dem natürlichen Tagesrhythmus. Die Abnahme des Blutdrucks am Ende der Aktion Dosis etwa 70-80% die Wirkung auf den Peak der Droge, durch 5-6 h nach Verabreichung. Zurücknahme ist nicht beobachtet; Losartan ist auch keine klinisch signifikante Wirkung auf die Herzfrequenz.

Losartan wirksam bei Männern und Frauen, und bei älteren (≥ 65 Jahre) und jüngeren Patienten (≤ 65 Jahre).

Pharmakokinetik

Absorption

Losartan wird gut aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Einnahme des Medikaments mit der Nahrung hat keinen klinisch signifikanten Einfluss auf die Serumkonzentrationen.

Die Bioverfügbarkeit beträgt etwa 33%. C_maxLosartan in Plasma durch erreicht 1 Stunden nach der Einnahme. C_max EXP-3174 in Plasma durch erreicht 3-4 Nein.

Distribution

Mehr 99% Prozent von Losartan und EXP-3174 bindet an Plasmaproteine, meist an Albumin.

v_D Losartan ist 34 l. Sie nicht die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.

Stoffwechsel

Unterliegen erheblichen Stoffwechsel an “first pass” durch die Leber, Bildung des aktiven Metaboliten EXP-3174 (14%) und eine Anzahl von inaktiven Metaboliten, einschließlich 2 osnovnыh Metabolit, durch Hydroxylierung Kette Butyl-Gruppe und weniger bedeutenden Metaboliten gebildet, N-2-Tetrazolglucuronid.

Abzug

Die Plasma-Clearance von Losartan und EXP-3174 beträgt ca. 10 ml / s (600 ml / min) und 0.83 ml / s (50 ml / min) beziehungsweise. Die renale Clearance von Losartan und EXP-3174 ist über 1.23 ml / s (74 ml / min) und 0.43 ml / s (26 ml / min) beziehungsweise. T_1/2 Losartan ist 2 Nein. T_1/2 der aktive Metabolit von 6-9 Nein. Über 58% das Arzneimittel in der Galle ausgeschieden, 35% – Urin.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie;

- Verringerung des Risikos von Schlaganfällen bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie;

- Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie, im Falle einer Unverträglichkeit oder Misserfolg der Therapie mit ACE-Hemmern);

- Schutz der Niere bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 Proteinurie Proteinurie reduzieren, verringern das Fortschreiten der Nierenschäden, das Risiko von Endstadium reduzieren (verhindern, dass die Notwendigkeit einer Dialyse, die Wahrscheinlichkeit der Erhöhung der Serum-Kreatinin) oder Tod.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen, unabhängig von der Mahlzeit, die Vielzahl von Empfangs – 1 Zeit / Tag.

Beim Bluthochdruck Die durchschnittliche tägliche Dosis beträgt 50 mg. Die maximale blutdrucksenkende Wirkung innerhalb erreicht 3-6 Wochen der Therapie. Möglich, eine stärkere Wirkung durch eine Erhöhung der Dosis zu erreichen, 100 mg / Tag.

Bei Patienten, die Diuretika in hohen Dosen wird empfohlen, die Therapie Loristoy starten^® von 25 mg / Tag.

Ältere Patienten, mit eingeschränkter Nierenfunktion (incl. Patienten unter Hämodialyse) Es erfordert keine Korrektur Anfangsdosis.

Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion das Medikament mit einer niedrigeren Dosis verabreicht werden.

Beim chronischer Herzinsuffizienz die Anfangsdosis 12.5 mg / Tag. Für, die übliche Erhaltungsdosis zu erreichen 50 mg / Tag, sollte die Dosis schrittweise erhöht werden, in Intervallen von 1 Woche (zB, 12.5 mg, 25 mg, 50 mg / Tag). Losartan^® meist in Kombination mit Diuretika und Herzglycoside gegebenen.

Zunehmender Dosis-Schema in der Tabelle.

1 Sonntag (von 1 auf 7 Tag)	auf 1 Tab. 12.5 mg / Tag
2 Sonntag (von 8 auf 14 Tag)	auf 1 Tab. 25 mg / Tag
3 Sonntag (von 15 auf 21 Tag)	auf 1 Tab. 50 mg / Tag
4 Sonntag (von 22 auf 28 Tag)	auf 1 Tab. 50 mg / Tag

Bis Verringerung des Risikos von Schlaganfall bei Patienten mit Hypertonie und linksventrikulärer Hypertrophie die Standard-Anfangsdosis 50 mg / Tag. In der Zukunft kann auf Hydrochlorothiazid hinzugefügt werden in einer niedrigen Dosis und / oder erhöhen Sie die Dosis Loristy^® bis 100 mg / Tag.

Bis Schutz der Niere bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 Proteinurie die Standard-Anfangsdosis Loristy^® ist 50 mg / Tag. Kann die Dosis auf 100 mg / Tag in Bezug auf die Senkung des Blutdrucks erhöht werden.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: ≥1 % – Schwindel, Asthenie, Kopfschmerzen, Ermüdbarkeit, Schlaflosigkeit; <1 % – Angst, Schlafstörungen, Schläfrigkeit, Gedächtnisstörungen, perifericheskaya Neuropathie, Parästhesien, gipostezii, Migräne, Tremor, Ataxia, Depression, Synkope.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie (dozozavisimaya), Herzschlag, Tachykardie, Ätiologie, Arrhythmie, Angina, Vaskulitis.

Das Atmungssystem: ≥1 % – verstopfte Nase, hust *, Infektionen der oberen Atemwege, faringitы, Dyspnoe, Bronchitis, rhinedema.

Aus dem Verdauungssystem: ≥1 % – Übelkeit, Durchfall *, Dyspepsie *, Bauchschmerzen; <1% – Anorexie, trockener Mund, Zahnschmerzen, Erbrechen, Flatulenz, Gastritis, Verstopfung, Hepatitis, Leberfunktionsstörungen; selten – Anstieg der Leberenzyme, giperʙiliruʙinemija.

Von der Harnwege: <1% – Harndrang, Harnwegsinfekt, Beeinträchtigung der Nierenfunktion; manchmal – moderaten Anstieg der Harnstoff und Kreatinin im Serum.

Auf dem Teil des reproduktiven Systems: <1% – verminderte Libido, Impotenz.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: ≥1 % – Krämpfe, Myalgie *, Rückenschmerzen, Brust, Beine; <1% – Arthralgie, Arthritis, Schulterschmerzen, Schlachten, Fibromyalgie.

Von den Sinnen: <1% – Tinnitus, Geschmacksstörungen, Sehbehinderung, Bindehautentzündung.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Anämie, Purpura Shenleyna-Genua.

Hautreaktionen: <1% – xerosis, эritema, Lichtempfindlichkeit, vermehrtes Schwitzen, Alopezie.

Stoffwechsel: Hyperkaliämie, Gicht.

Allergische Reaktionen: <1% – Nesselsucht, Hautausschlag, Juckreiz, Angioödem (einschließlich Schwellung des Kehlkopfes und der Zunge, verursacht Obstruktion der Atemwege und / oder Anschwellen des Gesichts, Lippen, Kehle). Manchmal Angioödem entwickelt früher bei der Einnahme von anderen Medikamenten, incl. ACE-Hemmer.

*Nebeneffekte, dessen Frequenz ist vergleichbar mit Placebo.

In den meisten Fällen Lorista^® gut verträglich, Nebenwirkungen sind mild und vorübergehend in der Natur und nicht Absetzen des Medikaments erforderlich.

Gegenanzeigen

- Hypotonie;

- Hyperkaliämie;

- Degidratatsiya;

- Laktoseintoleranz;

- Galaktosämie und Malabsorptionssyndrom Glucose / Galactose-;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen Losartan und / oder anderen Zutaten.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz, snizhennom OCK, Störung des Wasser- und Elektrolythaushalt, bilateraler Nierenarterienstenose oder Stenose der Arterie einer Einzelniere.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten über die Nutzung von Losartan während der Schwangerschaft nicht. Fetalen Nierendurchblutung, die bei der Entwicklung des Renin-Angiotensin-Systems hängt, beginnt in der III Schwangerschaftstrimester funktionieren. Das Risiko für den Fötus erhöht, wenn Losartan in II und III Trimenon. Bei der Festlegung der Schwangerschaft Therapie mit Losartan sollte sofort gestoppt werden.

Keine Daten über die Zuweisung von Losartan in der Muttermilch. Deshalb ist es notwendig, die Frage der Beendigung des Stillens oder Aufhebung der Therapie mit Losartan im Hinblick auf ihre Bedeutung für die Mutter zu lösen.

Vorsichts

Bei Patienten mit eingeschränkter BCC (zB, während der Therapie mit hohen Dosen von Diuretika) kann eine symptomatische Hypotonie entwickeln. Vor dem Empfang Losartan ist notwendig, um bestehende Verstöße zu beseitigen, oder Therapie beginnen mit kleinen Dosen.

Patienten mit leichter bis mäßiger Leberzirrhose, die Konzentration von Losartan und seines aktiven Metaboliten im Plasma nach der Einnahme oben, als bei gesunden. Daher Patienten mit einer Lebererkrankung Therapie empfohlen bei niedrigeren Dosen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion, sowohl diabetischen, oder ohne, Oft entwickelt Hyperkaliämie, versteht es sich,, aber nur in seltenen Fällen als ein Ergebnis dieser Behandlung gestoppt. Während der Behandlung sollten regelmäßig die Konzentration von Kalium im Blut zu überwachen, insbesondere bei älteren Patienten,, Nierenfunktionsstörung.

Drogen, auf das Renin-Angiotensin-Systems, können den Inhalt von Harnstoff und Serum-Kreatinin bei Patienten mit bilateraler Nierenarterienstenose oder unilaterale Stenose der Arterie nur Niere erhöhen. Veränderungen der Nierenfunktion können nach Absetzen reversibel sein. Während der Behandlung sollten regelmäßig die Konzentration von Serum-Kreatinin in regelmäßigen Zeitabständen zu überwachen.

Verwenden Sie in Pediatrics

Das Medikament ist für die Behandlung von kontra Kinder und Jugendliche im Alter von 18 Jahre, denn es gibt keine Erfahrungen mit der Droge in der Pädiatrie.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Daten über die Wirkung von Losartan auf die Verkehrstüchtigkeit oder andere technische Einrichtungen sind nicht vorhanden.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie; als Ergebnis des parasympathischen (Vagus-) Stimulation kann Bradykardie entwickeln.

Behandlung: diurez, simptomaticheskaya Therapie. Hämodialyse nyeeffyektivyen.

Drug Interactions

Es gab keine keine klinisch signifikanten Arzneimittelwechselwirkungen mit Hydrochlorothiazid, digoksinom, nepryamыmy Antikoagulantien, Cimetidin, fenoʙarʙitalom, Ketoconazol und Erythromycin.

Während der gleichzeitigen Empfang mit Rifampicin und Fluconazol wurde Reduzierung der aktive Metabolit von Losartan-Kalium beobachtet. Die klinischen Implikationen dieses Phänomens ist nicht bekannt.

Die gleichzeitige Verwendung von kaliumsparenden Diuretika (zB, Spironolacton, Triamteren, amilorid) und Kalium-Ergänzungsmittel erhöhen das Risiko für eine Hyperkaliämie.

Die gleichzeitige Anwendung von NSAIDs, einschließlich selektive COX-2-Hemmer, können die Wirkung von Diuretika und anderen Antihypertensiva reduzieren.

Wenn Losartan gleichzeitig mit Thiazid-Diuretika, Senkung des Blutdrucks ist ungefähr additive Charakter. Stärkt (gegenseitig) Wirkung von anderen Antihypertensiva (Diuretika, Betablockern, simpatolitikov).

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trockenen Ort bei Temperaturen nicht höher als 30 ° C. Haltbarkeit des Arzneimittels in Tablettenform, 12.5 mg, 25 mg 100 mg – 2 Jahr; in Form von Tabletten 50 mg – 5 Jahre.

Wladimir Andrejewitsch Didenko

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