Xenical

Aktivmaterial: Orlistat
Wenn ATH: A08AB01
CCF: Medikament gegen Fettleibigkeit – ein Inhibitor für gastrointestinale Lipasen
ICD-10-Codes (Zeugnis): E66
Wenn CSF: 16.02.02
Hersteller: F. Hoffmann-La Roche GmbH. (Schweiz)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Capsules Hartgelatine, №1, Türkis-blaue Farbe, undurchsichtig; die Inschrift auf die Gehäusefarbe schwarz “XENICAL 120”, von krыshechke – “Roche”; Inhalt der Kapseln – Pellets der weiße oder nahezu weiße.

*Zusammensetzung von pellets: mikrokristalline Cellulose, Natriumcarboxymethylstärke (Primogel "), Povidon K-30, Natriumlaurylsulfat.

Hilfsstoffe: Talk.

Bestandteile der Kapselhülle: Gelatine, indigokarmin, Titanium Dioxid.

21 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
21 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
21 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Ein spezifischer Inhibitor von Magen-Darm-Lipasen, eine anhaltende Wirkung. Therapeutische Wirkung erfolgt in das Lumen des Magens und des Dünndarms und liegt in der Bildung der kovalenten Bindung mit aktiven Serinovym Grundstück von Magen- und Pankreas-lipase. Das Enzym wird inaktiviert, wenn es seine Fähigkeit zum Abbau von Fetten verliert, Anreise mit Nahrung in Form von Triglyceriden, am Saug- freie Fettsäuren und Monoglyceride. Seit Triglyceride sind nicht ungeteilt absorbiert, Gibt es eine Verringerung der Zahl der Eingabe der Körper Kalorien, Das führt zu einer Abnahme des Körpergewichts. So, therapeutische Wirkung des Präparates erfolgt ohne Absaugung in den Blutkreislauf.

Basierend auf der Menge des Fettes in der fäkalen Massen Daten zeigen, dass die Wirkung des Medikaments beginnt 24-48 h nach Verabreichung. Nach der Vorbereitung der Fettgehalt im Kot 48-72 h gibt in der Regel auf das Niveau zurück., Das hatte vor Beginn der Therapie aufgetreten..

Pharmakokinetik

Absorption

Freiwillige mit normalgewichtigen und adipösen systemische Wirkungen der Droge mindestens. Nach Einnahme von Orlistat ist aus dem Verdauungstrakt absorbiert. Durch 8 Stunden nach der Einnahme von unveränderten Orlistat Plasma nicht bestimmt werden kann, Bedeutung, dass seine Konzentration im Plasma unten 5 ng / ml.

Allgemein, Nach der Einnahme von therapeutischer Dosen von identifizieren unveränderten Orlistat Plasma ist es, nur in seltenen Fällen gelungen, Wenn diese Konzentration waren extrem klein (<10 ng/ml oder 0.02 mmol). Anzeichen für eine Kumulierung ist abwesend, bestätigt, dass, die Resorption ist minimal.

Distribution

v_D nicht wegen der sehr geringen systemischen Resorption orlistata. Die Plasmaproteinbindung (in erster Linie, mit Low density Lipoprotein und albumin) in-vitro-ist 99%. Die Mindestmengen Orlistat kann in den roten Blutzellen eindringen.

Stoffwechsel

Laut, erhältlich in Experimentelle Tierstudien, Stoffwechsel der Orlistata erfolgt, hauptsächlich, in der Wand des Darms. In einer Studie bei Patienten mit Adipositas ermittelt, grob 42% aus der minimalen Bruchteil des Medikaments, Das ist eine systemische Resorption, haben zwei Hauptmetaboliten – M1 (Chetyrehchlennoe Gidrolizirovannoe Laktonovoe ring) und M3 (M1 Otshheplennym Überbleibsel des N-formillejcina).

Moleküle von M1 und M3 sind offene β-Laktonovoe Ring und sehr schwach hemmen die lipase (Entsprechend, in 1000 und 2500 Mal schwächer, als orlistat). Angesichts dieser geringen Aktivität hemmende und niedrigen Plasmakonzentrationen (Durchschnitt, 26 ng / ml 108 ng / ml) Nach der Einnahme von therapeutischer Dosen von dieser Metaboliten gelten als pharmakologisch inaktiv.

Abzug

Studien an Patienten mit normalen und Übergewicht zeigte, was 97% die Dosis wird in den Kot Orlistata ausgeschieden., sind 83% – unverändert. Insgesamt renale Ausscheidung aller Stoffe, strukturell mit Orlistat, ist weniger als 2% der Dosis. Zeitraum der vollständigen Entfernung des Orlistata aus dem Körper (mit Kot und Urin) – 3-5 d. Orlistat und seine Metaboliten erscheinen Galle.

Das Verhältnis der Möglichkeiten der Aufzucht Orlistata Freiwillige mit normalen und Übergewicht erwies sich das gleiche.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Plasmakonzentrationen von Orlistata und seine Metaboliten (M1 und M3) Kinder unterscheiden sich nicht von denen bei Erwachsenen beim Vergleich von identischer Dosen des Medikaments.

Tägliche Fettausscheidung im Stuhl war 27% an der Rezeption mit Lebensmittel-Therapie und orlistatom 7% – Wenn Sie das Placebo empfangen.

Zeugnis

-Therapie von Patienten mit adipösen oder übergewichtigen Patienten verlängert, incl. mit Übergewicht Risikofaktoren, in Kombination mit einem moderaten ist eine kalorienreduzierte Diät;

— in Kombination mit blutzuckersenkende Medikamente (Metformin, Sulfonylurea Medikamente oder insulin) oder mäßig ist eine kalorienreduzierte Ernährung bei Patienten mit Diabetes Mellitus Typ 2 übergewichtig oder fettleibig.

Dosierungsschema

Bis Erwachsene die empfohlene Dosis von Xenical^® ist 120 mg (1 Kapsel) 3 Mal pro Tag mit jeder Hauptmahlzeit (zum Zeitpunkt der Lieferung bzw. bis spätestens eine Stunde nach den Mahlzeiten). Wenn Sie eine Mahlzeit oder wenn das Futter kein Fett enthält, die Akzeptanz von Xenical^® Sie können auch überspringen.

Erhöhung der Dosis von Xenical^® Überschreitung der empfohlenen (120 mg 3 Zeiten / Tag) führt nicht zur Stärkung der seine therapeutische Wirkung.

Bis älteren Patienten, Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion Eine Dosisanpassung ist nicht erforderlich.

Die Sicherheit und Wirksamkeit von Xenical^® in Kinder und Jugendliche bis zu 18 Jahre nicht installiert.

Nebeneffekt

Bestimmung der Häufigkeit von Nebenwirkungen: Häufig (≥ 1/10), häufig (≥ 1/100 und < 1/10), manchmal (≥ 1/1000 und < 1/100), selten (≥ 1/10 000 und < 1/1000), selten (< 1/10 000), einschließlich Einzelfälle.

Nebenwirkungen von Xenical^® entstanden vor allem aus dem Magen und waren das Ergebnis der pharmakologischen Wirkung der Droge, verhindert die Aufnahme von fettreicher Nahrung.

Aus dem Verdauungssystem: Häufig – öligen Entlastung aus dem Rektum, die Zuweisung eines bestimmten Betrags der Gasentladung, Dringlichkeit zu verrichten, Zöliakie, erhöhte Häufigkeit des Stuhlgangs, weicher Stuhl, Flatulenz, Schmerzen und Beschwerden im Unterleib. Die Häufigkeit dieser Nebenwirkungen erhöht mit steigendem Fettgehalt in der Nahrung. Patienten sollten über die Möglichkeit solcher Nebenwirkungen und Zug informiert werden, Deren Behebung durch bessere Einhaltung der Diät fettarm. Gewöhnlich, Diese Nebenwirkungen sind vergänglich und vorübergehend. Sie entstand in den frühen Phasen der Behandlung (zuerst 3 des Monats), Bei den meisten Patienten war es übrigens nicht mehr als eine einzige Folge solcher Reaktionen.

Häufig – Polsterstühle, Schmerzen oder Beschwerden im Unterleib, scatacratia, Flatulenz, die Niederlage der Zähne, die Niederlage des Zahnfleisches.

Selten – Erhöhung der Transaminasen und alkalischer Phosphatase, in manchen Fällen – Hepatitis (ursächlicher Zusammenhang mit der Zulassung von Xenical^® oder pathophysiologische Mechanismen sind nicht installiert.)

Unbekannter Häufigkeit – rektale Blutungen, Divertikulitis, Pankreatitis, Cholelithiasis.

Allergische Reaktionen: in manchen Fällen – Juckreiz, Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Bronchospasmus und anaphylaktische Reaktionen.

Andere: Häufig – Kopfschmerzen, Infektionen der oberen Atemwege, Grippe; häufig – Infektion-Divisionen senken Sie Infektionen der Atemwege, Dysmenorrhoe, Alarm, Schwäche, Harnwegsinfekt; selten – bullösen Hautausschlägen.

Bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 die Art und Häufigkeit der unerwünschten Ereignisse waren vergleichbar mit denen von Personen ohne Diabetes mit Übergewicht und Adipositas. Die einzige neue Nebenwirkungen, Schwellenländern mit einer Frequenz >2% und ≥ 1 % im Vergleich zu Placebo, Gipoglikemicakie Staat (das Auftreten als Folge der verbesserten Entschädigung Kohlenhydrat Exchange) und Blähungen.

Bei der Ernennung von Xenical^® und Antikoagulanzien reduzieren Fälle von prothrombin, eine Erhöhung der INR.

Gegenanzeigen

- Chronische Malabsorption-Syndrom;

- Cholestase;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

Kategorie B. Xenical^® Es sollte nicht in der Schwangerschaft wegen verwendet werden Mangel an zuverlässigen klinischen Daten, bestätigt die Sicherheit seines Gebrauches.

Orlistata Ausscheidung in der Muttermilch wurde nicht untersucht., Daher, Sie sollten Xenical nicht einnehmen.^® während der Stillzeit.

IN experimentelle Studien die Tiere wurden erkannten Tertogennogo und Embriotoksicski-Aktion-orlistata.

Vorsichts

Xenical^® wirksame langfristige Gewichts-Management-Programme (reduzieren Sie Körpergewicht und seinen langfristigen Fortbestand auf einer neuen Ebene, Vermeidung von wiederholten Anstieg der Body-mass-index). Wirksamkeit von Xenical^® manifestiert sich in der Verbesserung der Risikofaktoren und der Krankheitsbeschreibung, gleichzeitige Übergewicht (wie Hypercholesterinämie, Diabetes mellitus Typ 2, gestörter Glukosetoleranz, Hyperinsulinämie, arterielle Hypertonie), und bei der Verringerung der Menge an viszeralem Fett.

Als begleitende Therapie mit Warfarin oder anderen Antikoagulantien müssen Sie überwachen die INR.

Bei Verwendung in Kombination mit blutzuckersenkende Medikamente wie, als metformin, Sulfonylurea Medikamente oder insulin, bei Patienten mit Diabetes mellitus Typ 2 mit Übergewicht (BMI ≥ 28 kg / m²) oder fettleibig (BMI ≥ 30 kg / m²) Xenical^®, in Kombination mit einem moderaten ist eine kalorienreduzierte Diät, gibt zusätzliche Verbesserung Entschädigung Kohlenhydrat Exchange.

In klinischen Studien, die meisten Patienten, mit Xenical behandelt^® während 2 volle Jahre, die Konzentration an Vitaminen und (incl. betakarotena), D, (E) und blieb innerhalb der normalen Grenzen.

Um eine ausreichende Versorgung mit allen Nährstoffen im Körper zu gewährleisten, weisen Sie ein multivitamin, Das soll nicht weniger als 2 Stunden nach der Einnahme von Xenical^® oder vor dem Schlafengehen.

Der Patient muss eine ausgewogene erhalten, mäßig Gipokalorijnuju Diät, mit nicht mehr als 30% täglichen Kalorien in Form von Fetten. Es empfiehlt sich, Lebensmittel zu konsumieren, enthält eine Fülle von Obst und Gemüse. Täglichen Verzehr von Fetten, Kohlenhydrate und Proteine müssen in drei Hauptrezeption verteilt werden.

Die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen aus dem Blut, Wenn Xenical^® nehmen Sie auf dem Hintergrund des Angebots, ketogene (zB, 2000 kcal / Tag, davon mehr als 30% – in Form von Fetten, Das entspricht etwa 67 g Fett). Tägliche Aufnahme von Fett sollte auf verteilt werden 3 Hauptrezeption.

Reduzierung des Körpergewichts, Zusammenhang mit der Nutzung von Xenical^®, verbessert die Kohlenhydrat-Stoffwechsel im Diabetes Typ 2, Das kann zulassen oder erfordern niedrigere Dosen von blutzuckersenkende Medikamente.

Überdosis

In klinischen Studien bei Patienten mit normalem Gewicht und adipösen Patienten erhalten eine Einzeldosis von 800 mg oder mehrere Empfang 400 mg 3 mal / Tag 15 Tage wurden von erheblichen Nebenwirkungen begleitet. Gibt es Erfahrungen mit der Droge auf 240 mg 3 mal / Tag 6 Monate, Das war nicht durch zuverlässige Häufigkeit von unerwünschten Ereignissen begleitet.

In Fällen einer Überdosierung Xenical^® Mangel an gemeldeten unerwünschten Ereignisse, keine nachteiligen Auswirkungen unterschieden sich nicht von denen, in der Beschäftigung Droge in therapeutischen Dosen beobachtet.

Behandlung: im Falle einer Überdosierung von diesem geäußerten Sorge für 24 Nein. Laut Studien bei Mensch und Tier gilt, Das systemische Nebenwirkungen, Das könnte Lipazoingibirujushhimi Eigenschaften Orlistata zugeordnet sein., muss schnell rückgängig gemacht werden.

Drug Interactions

Nicht festgelegte Wechselwirkungen während der Anwendung von Xenical^® mit Amitriptylin, Atorvastatin ist angebracht, ʙiguanidami, digoksinom, fiʙratami, Fluoxetin, Lozartanom, Phenytoin, varfarinom, oralen Kontrazeptiva, pravastatinom, Phentermin, Nifedipin GITS (Magen-Darm-Therapiesystem) und langsame Freisetzung Nifedipin, Sibutramin, Ethanol (basierend auf der Forschung von Wechselwirkungen zwischen Medikamenten).

Zusammen mit der Verwendung von Xenical^® kann die Absorption von fettlöslichen Vitaminen (A) abnehmen (incl. betakarotena), D, (E) und.

Zusammen mit der Verwendung von Xenical^® und Cyclosporin Kürzungen, Plasmakonzentrationen von Cyclosporin, Daher, wenn diese Kombination ist häufiger Definition der Konzentrationen von Cyclosporin im Blutplasma wird empfohlen.

Bei der Verschreibung von Amiodaron während der Therapie Ksenikalom^® sinkt die Bioverfügbarkeit von Amiodaron und dezjetilamiodarona (auf 25-30%), Allerdings ist im Zusammenhang mit komplexen Farmakokinetika Amiodaron klinischer Bedeutung dieses Effektes nicht klar. Hinzufügen von Xenical^® zur Langzeittherapie kann Amiodaron zu einer Verringerung der therapeutischen Wirkung von Amiodaron führen..

Vermeiden Sie den gleichzeitigen Empfang von Xenical^® Acarbose und aufgrund des Fehlens von Daten Farmakokineticeskih.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, einem trockenen Ort bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr. Nach dem Verfallsdatum nicht verwenden, auf der Verpackung.