KORBIS
Aktivmaterial: Bisoprolol
Wenn ATH: C07AB07
CCF: Beta1-adrenoblokator
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20
Wenn CSF: 01.01.01.02
Hersteller: UNICHEM Laboratories Ltd. (Indien)
DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG
Tabletten, beschichteten hellgelb, Runde, mit Valium auf einer Seite.
1 Tab. | |
Bisoprololfumarat | 5 mg |
Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, wasserfrei, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Quellstärke, Magnesiumstearat, Eisenoxidgelb, Titanium Dioxid, Triacetin, gipromelloza, Ethylcellulose.
10 PC. – Streifen aus Aluminiumfolie (3) – packt Pappe.
Tabletten, beschichteten hellrosa, Runde, Lentikular-.
1 Tab. | |
Bisoprololfumarat | 10 mg |
Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat, wasserfrei, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Quellstärke, Magnesiumstearat, Eisenoxidrot, Titanium Dioxid, Triacetin, gipromelloza, Ethylcellulose.
10 PC. – Streifen aus Aluminiumfolie (3) – packt Pappe.
Pharmakologische Wirkung
Selektive Beta1-adrenoblokator, ohne eigene sympathomimetische Aktivität, Es nicht die membranstabilisierende Wirkung aufweisen. Es reduziert die Plasma-Renin-Aktivität, Reduzierung myokardialen Sauerstoffbedarf, Es reduziert die Herzfrequenz in Ruhe und unter Belastung. Es hat hypotensive, antiarrhythmische und antianginale.
Blockierung in niedrigen Dosen Beta1-adrenergen Rezeptoren des Herzens, reduziert die Bildung von Catecholaminen stimulierte cAMP aus ATP, reduziert die intrazellulären Calciumionenstrom, Es hat einen negativen Chrono, dromo- ʙatmo- und inotrope Wirkung, Unterdrückung Leitfähigkeit und Angst, reduziert Myokardkontraktilität.
Mit zunehmenden Dosen von Beta hat2-Adrenozeptor-blockierende Wirkung. PR in der ersten 24 h der Droge erhöht (als Ergebnis der gegenseitigen Verstärkung der Wirkung von α-adrenerge Stimulation und Entfernen β2-adrenoreceptorov), durch 1-3 d kehrt zu der ursprünglichen, und verlängerte die Ernennung reduziert.
Aufgrund einer Abnahme der Herzleistung die blutdrucksenkende Wirkung ist, sympathische Stimulation der peripheren Gefäße, verminderte Aktivität des Renin-Angiotensin-System (Es ist von großer Bedeutung für Patienten mit anfänglichen Hypersekretion Renin), Wiederherstellung der Empfindlichkeit in Reaktion auf eine Abnahme des Blutdrucks und des Einflusses des zentralen Nervensystems. Wenn Bluthochdruck wirksam, nachdem 2-5 Tage, stabilen Betrieb durch 1-2 des Monats.
Antianginöse Effekt ist zu einer Abnahme der myokardialen Sauerstoffbedarf als Folge der Verzögerung aufgrund der Herzfrequenz und verringern Kontraktilität, Verlängerung der Diastole, Verbesserung der myokardialen Perfusion. Auf Kosten der Erhöhung enddiastolische Druck in der linken Herzkammer und eine erhöhte Zugfestigkeit ventrikulären Muskelfasern Sauerstoffbedarf erhöhen, insbesondere bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz.
Wegen des Wegfalls der arrhythmogenen Faktoren antiarrhythmische Wirkung ist (Tachykardie, erhöhte Aktivität des sympathischen Nervensystems, erhöhte cAMP, Bluthochdruck), Abnahme der Rate der spontanen Erregung der Sinus und ektopische Schrittmacher und eine Verlangsamung des AV- (hauptsächlich in der antegraden und, Weniger, in retrograder Richtung durch den AV-Knoten-) und über weitere Strecken. Wenn in hohen therapeutischen Dosen verwendet, Im Gegensatz zu nicht-selektiven Betablockern, Es hat eine weniger ausgeprägte Wirkung auf die Organe, содержащие b2-adrenoreceptory (incl. Bauchspeicheldrüse, Skelettmuskulatur, glatten Muskulatur peripheren Arterien, bronchiale und Gebärmutter) und Kohlenhydratstoffwechsel, Es ist nicht in den Körper zu einer Verzögerung von Natriumionen. Intensität der atherogenen Wirkung unterscheidet sich von der von Propranolol. Wenn in großen Dosen verwendet (≥200 mg) Es übt eine blockierende Wirkung auf beiden Subtypen von β-Adrenozeptor, hauptsächlich, bronchiale und der glatten Gefäßmuskulatur.
Pharmakokinetik
Resorption und Verteilung
Die Absorption des Wirkstoffs im Gastrointestinaltrakt 80-90 %, Mahlzeit keinen Einfluss auf die Absorption. Cmax im Blutplasma durch 1-3 Nein, Bindung an Plasmaproteine – über 30%. Die Durchlässigkeit der BBB und Plazentaschranke – niedrig, Auswahl mit der Muttermilch – schlecht.
Metabolismus und Ausscheidung
Es wird in der Leber metabolisiert, T1/2 sostavlyaet10-12 h. Es scheint unverändert im Urin – 50%, die Galle – <2%.
Zeugnis
- Arterielle Hypertonie;
- CHD;
- Prävention von Angina-Angriffe.
Dosierungsschema
Das Arzneimittel wird oral eingenommen 2.5-5 mg-Dosis, am Morgen auf nüchternen Magen, ohne zu kauen.
Falls erforderlich, wird die Dosis auf 10 mg 1 Zeit / Tag. Die maximale Tagesdosis beträgt 20 mg.
In Patienten eingeschränkter Nierenfunktion in QA<20 ml / min oder schwerer Leberfunktionsstörung Die maximale Tagesdosis beträgt 10 mg.
Nebeneffekt
Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Müdigkeit, Schwäche, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlafstörungen, Depression, Angst, Verwirrung oder Kurzzeitgedächtnisverlust, Halluzinationen, Asthenie, Myasthenia, Parästhesien in den Extremitäten (bei Patienten mit intermittierendem Hinken und Raynaud-Syndrom), Tremor.
Von den Sinnen: verschwommene Sicht, reduzierte Sekretion von Tränenflüssigkeit, Trockenheit und Schmerzen der Augen, Bindehautentzündung.
Herz-Kreislauf-System: sinusovaya Bradykardie, Herzflattern, Leitungsstörungen Infarkt, AV блокада (bis zur Entwicklung eines vollständigen Quer Blockade und Herzinsuffizienz), Arrhythmie, Schwächung der myokardialen Kontraktilität, Entwicklung (Verschlimmerung) chronischer Herzinsuffizienz (Schwellungen der Knöchel und Füße, Atemlosigkeit), Blutdrucksenkung, orthostatische Hypotonie, Manifestation von Vasospasmus (erhöhte periphere Durchblutungsstörungen, Kälte der unteren Extremitäten, Raynaud-Syndrom), Brustschmerz.
Aus dem Verdauungssystem: Trockenheit der Mundschleimhaut, Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Verstopfung oder Durchfall, Leberfunktionsstörungen (dunkler Urin, Gelbfärbung der Haut oder der Lederhaut, Cholestase), Änderungen im Geschmack.
Aus den Laborparameter: Erhöhung der ALT und / oder ACT, Bilirubin, Triglyceride.
Das Atmungssystem: verstopfte Nase, Schwierigkeiten beim Atmen, wenn in hohen Dosen verabreicht (Selektivitätsverlust) und / oder bei disponierten Patienten – laringospazm, Bronchospasmus.
Auf dem Teil des endokrinen Systems: giperglikemiâ (bei Patienten mit nicht-insulinabhängigem Diabetes mellitus), gipoglikemiâ (Patienten, Empfangen von Insulin), hypothyroid Zustand.
Auf dem Teil des reproduktiven Systems: die Schwächung der Libido, reduziert Potenz.
Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Rückenschmerzen, Arthralgie.
Von hämatopoetischen Systems: Thrombozytopenie (ungewöhnliche Blutungen und Blutungen), Agranulozytose, Leukopenie.
Hautreaktionen: vermehrtes Schwitzen, dermahemia, Ausschlag, Psoriasis-Hautreaktionen, Exazerbation der Psoriasis-Symptome.
Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag, Nesselsucht.
Auswirkungen auf den Fötus: intrauterine Wachstums, gipoglikemiâ, Ätiologie.
Andere: Rückzug (zunehmende Angina-Angriffe, erhöhter Blutdruck).
Gegenanzeigen
- Shock (incl. kardiogenen);
- Schließen;
- Lungenödem;
- Akute Herzinsuffizienz;
- Chronische Herzinsuffizienz Dekompensation;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya Blockade;
- SSS;
- Vыrazhennaya Bradykardie;
- Prinzmetal-Angina;
- Kardiomegalija (ohne Anzeichen einer Herzinsuffizienz);
- Hypotonie (systolischer Blutdruck <100 mmHg., insbesondere bei Myokardinfarkt);
- Asthma und COPD Geschichte;
- Die gleichzeitige Anwendung von MAO-Hemmern (außer MAO Typ B);
- Späten Stadien der peripheren Durchblutungsstörungen, Raynaud-Krankheit;
- Phäochromozytom (ohne die gleichzeitige Verwendung von alpha-Blockern);
- Metabolische Azidose;
- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);
- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;
- Überempfindlichkeit gegen andere Beta-Blocker.
FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz, chronischer Niereninsuffizienz, Myasthenia, Thyreotoxikose, Diabetes, AV-Blockade I Grad, Depression (incl. Geschichte), psoriaze, bei älteren Patienten.
Schwangerschaft und Stillzeit
Einsatz des Medikaments während der Schwangerschaft und Stillzeit ist nur möglich, wenn, wenn die beabsichtigten Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.
Vorsichts
Patienten, Empfangen von Bisoprolol, erfordert klinische Überwachung: Messung der Herzfrequenz und Blutdruck (zu Beginn der Behandlung – täglich, dann 1 einmal 3-4 des Monats), führen ein Elektrokardiogramm, Bestimmung von Blutzucker bei Patienten mit Diabetes mellitus (1 einmal 4-5 Monate). Bei älteren Patienten wird empfohlen, die Nierenfunktion zu überwachen 1 einmal 4-5 Monate.
Es sollte der Patient Methoden zur Berechnung der Herzfrequenz zu lehren und zu verhindern, die Notwendigkeit, einen Arzt zu konsultieren, wenn die Herzfrequenz von weniger als 50 u. / min.
Vor der Behandlung wird empfohlen, Studium der Lungenfunktion bei Patienten mit einer Vorgeschichte von bronchopulmonalen Geschichte.
Nicht abrupt, da die Gefahr von schweren Arrhythmien und Myokardinfarkt brechen die Behandlung. Die Aufhebung eines allmählich, Verringerung der Dosis für ≥2 Wochen (Verringerung der Dosis von 25% in 3-4 Tag). Es sollte das Medikament vor der Studie Gehalt in Blut und Urin Katecholamine stoppen, Normetanephrin und Vanillinmandelsäure; Antinukleäre Antikörper.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
In der Zeit der Behandlung müssen vorsichtig sein beim Fahren und Besetzung andere potenziell gefährliche Tätigkeiten, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Überdosis
Symptome: Arrhythmie, ventrikuläre Extrasystolen, vыrazhennaya Bradykardie, AV блокада, Blutdrucksenkung, kongestiver Herzinsuffizienz, Zyanose aus Nägeln der Finger oder Hände, Atembeschwerden, Bronchospasmus, Schwindel, Ohnmachtsanfälle, Krämpfe.
Behandlung: Magenspülung und Ernennung der Adsorption Drogen, simptomaticheskaya Therapie. Mit AV-Blockade, die in entwickelten / 1-2 mg Atropin, Adrenalin, oder die Durchführung eines temporären Herzschrittmacher. Wenn ventrikuläre Arrhythmie – Lidokain (1a-Class-Medikamente gelten nicht). Durch die Verringerung des Blutdrucks – sollte der Patient in die Trendelenburg-Position sein; wenn es keine Anzeichen eines Lungenödems, – I / O-Lösungen plazmozameschayuschie, die Unwirksamkeit der Verabreichung von Adrenalin, Dopamin, doʙutamina (um chronotropen und inotropen Effekte zu erhalten und zu beseitigen signifikante Senkung des Blutdrucks). Bei Herzinsuffizienz – Herzglykoside, Harntreibend, Glucagon. In Krämpfe – in / Diazepam. Wenn Bronchospasmus – Beta2-adrenostimulyatorov Inhalation.
Drug Interactions
In einer Anwendung mit Allergenen Corbis, für die Immuntherapie verwendet, oder Extrakten von Allergenen für Hauttests und einem erhöhten Risiko von schweren systemischen allergischen Reaktionen oder Anaphylaxie bei Patienten, Empfangen von Bisoprolol.
In einer Anwendung mit Corbis Jod radiopaque Medikamente für i / v Verwaltung erhöht das Risiko für anaphylaktische Reaktionen.
In einer Anwendung mit Phenytoin Corbis (an / in der Einleitung), Medikamente zur Inhalation Vollnarkose (Derivate von Kohlenwasserstoffen) zunehmende Schwere kardiodepressiven Aktion und die Wahrscheinlichkeit für eine Reduktion des Blutdrucks.
In einer Anwendung Corbis Insulin und orale Antidiabetika, verändert ihre Wirksamkeit, maskiert die Symptome von Hypoglykämie (Tachykardie, erhöhter Blutdruck).
In einer Anwendung mit Corbis verringerte Clearance von Lidocain und Xanthin (außer difillina) und erhöht deren Konzentration im Plasma, insbesondere bei Patienten mit anfänglich erhöhte Clearance von Theophyllin unter dem Einfluss des Rauchens.
Bei gleichzeitiger Verwendung von blutdrucksenkende Wirkung von NSAIDs schwächen Corbis (Verzögerung von Natriumionen und die Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), SCS und Östrogene (Verzögerung von Natriumionen).
In einer Anwendung mit Herzglykosiden Corbis, Methyldopa, Reserpin und guanfacine, Blocker langsamen Calciumkanäle (Verapamil, Diltiazem), amiodoron und andere Antiarrhythmika erhöhen das Risiko der Entwicklung oder Verschlechterung von Bradykardie, AV-Blockade, Herzversagen und kongestive Herzinsuffizienz.
In einer Anwendung mit Corbis Nifedipin kann zu einer signifikanten Reduzierung des Blutdrucks führen.
Während die Verwendung von Diuretika Corbis, klonidin, simpatolitiki, Hydralazin und andere blutdrucksenkenden Medikamenten kann eine übermäßige Blutdruckabfall verursachen.
In einer Anwendung Corbis verlängert die Wirkung der nicht-depolarisierenden Muskelrelaxantien und gerinnungshemmende Wirkung von Cumarin.
In einer Anwendung mit Corbis trizyklische und tetrazyklische Antidepressiva, Antipsychotika (Neuroleptika), Ethanol, Sedativa und Hypnotika Medikamente erhöhen ZNS-Depression.
Nicht empfehlenswert gleichzeitige Anwendung mit MAO-Hemmern Corbis durch deutliche Erhöhung der blutdrucksenkende Wirkung, eine Pause in der Behandlung zwischen dem Empfang von MAO-Hemmern und Bisoprolol darf nicht kleiner sein als 14 Tage.
Während die Verwendung von nicht-hydrierten Corbis Ergotalkaloide erhöhen das Risiko von peripheren Durchblutungsstörungen.
Sulfasalazin erhöht die Konzentration von Bisoprolol Plasma. Rifampicin verkürzt T1/2 Bisoprolol.
AGB Lieferung von Apotheken
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Bedingungen und Konditionen
Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr. Nach Ablauf des Verfallsdatums nicht mehr verwenden, auf der Verpackung.