KONVULSOFIN

Aktivmaterial: Valproinsäure
Wenn ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, G40
Wenn CSF: 02.05.05
Hersteller: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten weiß mit einem leichten Gelbstich, Runde, Wohnung, mit abgeschrägten Kanten und auf der einen Seite erzielter.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Gelatine, Siliciumdioxid, Talk, Magnesiumstearat.

100 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Es hat krampflösende, zentrale Muskelrelaxans und beruhigende Wirkung.

Der Wirkmechanismus mit einer Erhöhung des Gehalts des inhibitorischen Neurotransmitters gamma-Aminobuttersäure assoziiert (GABA) im ZNS durch das Enzym GABA-transferase hemmende, und Verringern GABA-Wiederaufnahme im Hirngewebe. Dies reduziert die Angst und krampfhafte Bereitschaft der motorischen Arealen des Gehirns.

Nach einer anderen Hypothese wirkt das Medikament auf Bereiche der postsynaptischen Rezeptoren, Simulieren oder Verbesserung der inhibitorischen Wirkung von GABA. Eine mögliche direkte Wirkung auf die Aktivität der Membran aufgrund von Änderungen in der Leitfähigkeit des Kaliums.

Es verbessert die Stimmung und psychische Verfassung der Patienten, Es hat antiarrhythmische Wirkung.

Hochwirksam in Absencen und zeitlichen psevdoabsansah, wenige – in psihomotornyh pripadkah.

Pharmakokinetik

Absorption

Hohe Absorptions, Bioverfügbarkeit – 100%. C_max erreicht durch 3-4 Nein. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme reduziert deutlich die Absorptionsrate.

Distribution

C_ss bei erzielt 2-4 Tag der Rezeption (Es hängt von den Abständen zwischen den einzelnen Dosen). Therapeutische Plasmakonzentrationen schwanken innerhalb 50-150 mg / l. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist 90-95% unter Plasmakonzentration von bis zu 50 mg / l reduziert und 80-85% bei Konzentrationen 50-100 mg / l. v_D – 0.2 l / kg. Es durchdringt die Plazentaschranke und die Blut-Hirn-Schranke. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt (Konzentration in der Muttermilch ist 1-10% in mütterlichen Plasma-Konzentration). Gehalt in Cerebrospinalflüssigkeit korreliert mit der ungebundenen Proteinfraktion.

Stoffwechsel

Es wird durch Oxidation und Glucuronidierung in der Leber metabolisiert hydroxylierte Derivate von Valproinsäure zur Bildung.

Abzug

T_1/2 ist 12-16 Nein. Valproinsäure (1-3%) und seine Metaboliten (in Form von Konjugaten, Oxidationsprodukte, incl. ketometabolitov) die Nieren; kleine Mengen sind in dem Kot ausgeschieden und ausgeatmeten Luft.

Pharmakokinetik bei speziellen Krankheitsbildern

Wenn Urämie, Hypoproteinämie und Zirrhose zu Plasmaproteinbindung reduziert wird.

Wenn sie mit anderen Arzneimitteln kombiniert T_1/2 kann sein 6-8 h aufgrund der Induktion von Stoffwechselenzymen.

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion, im Alter von älteren Patienten und Kinder unter 18 mes T_1/2 kann erheblich länger sein die.

Zeugnis

- Epilepsie unterschiedlicher Herkunft: verallgemeinern und partielle Anfälle;

- epileptische Anfälle auf dem Hintergrund der organischen Erkrankungen des Gehirns;

- Veränderungen im Charakter und Verhalten (wegen Epilepsie);

- manisch-depressive Psychose, die mit bipolaren Kurs, nicht zugänglich ist, die Behandlung mit Arzneimitteln, Lithium oder anderen Drogen;

- spezifisches Syndrome (Vesta, Lennox-Gastaut).

Dosierungsschema

Konvulsofinom Behandlung mit niedrigeren Dosen des Medikaments begonnen, Dann werden, bis die optimale Dosierung allmählich erhöht Stütz.

Die Anfangsdosis von Mono Konvulsofina 5-10 mg / kg Körpergewicht. jeder 4-7 Diese Dosis wird in den nächsten Tagen erhöht 5 mg. Mittlere Tagesdosis für Erwachsene und ältere Menschen und senilen ist 20 mg / kg Körpergewicht, bis ältere Jugendliche 14 Jahre – 25 mg / kg Körpergewicht, bis Kinder im Alter von 3 bis 14 Jahre – 30 mg / kg Körpergewicht.

Wenn Konvulsofin mit anderen Antiepileptika verabreicht oder die vorherige Formulierung ersetzen, die Dosis erhielten vorher Droge, insbesondere Phenobarbital, unmittelbar darunter.

Voll Übergang zur Behandlung Konvulsofinom produziert langsam, schrittweise Verringerung der Dosis Medikament vorherigen.

Typischerweise nächstes Richtschema geführte Anwendung Konvulsofina:

Beim eingeschränkter Nierenfunktion die tägliche Dosis sollte Konvulsofina reduziert werden.

Die tägliche Dosis verteilen 2-4 Eintritt.

Das Medikament sollte während oder nach einer Mahlzeit eingenommen werden, Flüssigkeit gepresst kleiner Flüssigkeitsmengen.

Nebeneffekt

CNS: Tremor; selten – Verhaltensänderungen, Stimmung oder geistige Zustand (Depression, sich müde fühlen, Halluzinationen, Aggressivität, hyperaktiven Zustand, Psychosen, ungewöhnliche Aufregung, Unruhe oder Reizbarkeit), Ataxia, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Enzephalopathie, Dysarthrie, Enuresis, Stupor, Störung des Bewusstseins, Koma.

Von den Sinnen: Doppeltsehen, nistagmo, funkeln “Musek” vor Ihren Augen, Hörstörung.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Anorexie oder gesteigerter Appetit, Durchfall, Hepatitis, leichten Anstieg der Lebertransaminasen, LDH, giperʙiliruʙinemija; selten – Verstopfung, Pankreatitis (bis zu schweren Niederlagen fatal in dem ersten 6 Behandlungsmonaten, in der Regel auf 2-12 th Woche).

Von hämatopoetischen Systems: Anämie, Leukopenie.

Von Blutgerinnungssystems: Thrombozytopenie, Reduktion von Fibrinogen, verlängerte Blutungs, petechiale Hämorrhagien, Blutergüsse, Hämatom, eine Zunahme von Blutungen.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Hautreaktionen: Lichtempfindlichkeit, Alopezie.

Von der Harnwege: giperkreatininemiя, ammoniemia.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: Dysmenorrhoe, sekundäre Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe.

Andere: Zunahme oder Abnahme des Körpergewichts, periphere Ödeme, giperglicinemiя.

Gegenanzeigen

- Leberversagen;

-akute und chronische Hepatitis;

- Verletzung der Pankreasfunktion;

- Porphyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Thrombozytopenie;

- Kinder bis 3 Jahre;

- Geschichte von Lebererkrankungen;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

Schwangerschaft und Stillzeit

In der Schwangerschaft ist die Verwendung von Konvulsofina nur unter strengem Indikations, nach sorgfältiger Beurteilung der erwarteten Nutzen der Therapie für die Mutter und das mögliche Risiko für den Fötus.

Wenn in der frühen Schwangerschaft Konvulsofina Anwendung erhöht das Risiko einer Spalte Neuralrohr im Embryo (mielomeningocele). Zur gleichen Zeit können andere fetalen Anomalien gekennzeichnet werden. Das Risiko von fetalen Anomalien erhöht Konvulsofina die kombinierte Anwendung mit anderen Antiepileptika.

Im Fall der Nicht-Zurückweisung von Konvulsofinom Therapie Trimester I Medikament in sehr geringen Dosen verabreicht, und zwischen 20 und 40 Tag der täglichen Dosis der Schwangerschaft wird im Laufe des Tages in mehrere kleinere Einzeldosen aufgeteilt. Es ist notwendig, regelmäßig die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma zu überwachen. Mit dem Ziel der Früherkennung von fetalen Anomalien wird Ultraschalluntersuchungen empfohlen und alpha₁ -fetoproteinovy ​​Test.

Valproinsäure ist in der Muttermilch in geringen Mengen ausgeschieden, keine Gefahr für das Kind darstellen, so, meistens, Stillen während der Therapie zu stoppen ist nicht erforderlich Konvulsofinom.

Vorsichts

Mit äußerster Vorsicht und unter strenger ärztlicher Aufsicht sollte das Medikament in Knochenmarksaplasie verabreicht, Blutdyskrasien, organischen Hirnerkrankungen, gipoproteinemii, Nierenversagen.

Der Übergang von der Behandlung von anderer Antikonvulsivum-Therapie Konvulsofinom erzeugt langsam, eine klinisch wirksame Dosis erreicht für 2 Wochen und Senken allmählich die Dosis des Medikaments zuletzt bis auf Widerruf. Patienten, nicht vor der Behandlung mit Antiepileptika erhalten, klinisch wirksame Dosis sollte erreicht werden durch 1 Woche.

Nebenwirkungen in der Regel während einer Kombinationstherapie auftreten, als Monotherapie Konvulsofinom.

Vor chirurgischen Eingriffen an Patienten, Empfangen Konvulsofin, sollte die Anzahl der Blutplättchen bestimmen, Blutungszeit, Gerinnungsparameter.

Mit der Entwicklung bei Patienten Konvulsofina Symptom Empfang “akutes Abdomen” vor der Operation wird empfohlen, die Höhe der Amylase im Blut zu bestimmen, um eine akute Pankreatitis zu vermeiden.

Mit der Entwicklung von spontanen Quetschungen und Blutungen und das Auftreten von Symptomen, als Schwäche, träge, Gedunsenheit, Erbrechen und Ikterus, sollte sofort die Verwendung des Produkts.

Es sollte nicht vergessen werden, dass die Aufnahme von Konvulsofina möglichen falschen positiven Reaktionen auf das Vorliegen von Ketokörpern im Urin, Verzerrungsanzeiger der Schilddrüsenfunktion.

Während der Behandlung erwerben Konvulsofinom nicht ethanolhaltige Getränke.

Überwachung von Laborparametern

Die Therapie Konvulsofinom notwendig, periodisch die Aktivität der hepatischen Transaminasen zu überwachen, das Niveau des Bilirubins, periphere Blutbild, das Niveau von Fibrinogen im Blutplasma, Thromboplastinzeit, das Niveau der alpha-Amylase im Urin (jeder 3 des Monats).

Verwenden Sie in Pediatrics

Kinder (vor allem vor 2 Jahre) erhöhtes Risiko für markierte Störungen der Leberfunktion bei Patienten, die Konvulsofina.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Das Medikament kann Psychomotorik Reaktionen Rate und die Fähigkeit beeinträchtigen zu konzentrieren, so dass die Patienten, Empfangen Konvulsofin, Es sollte vor potenziell gefährlichen Tätigkeiten verzichten.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Atemstörungen, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, Koma (EEG langsame Wellen und Erhöhung Hintergrundaktivität).

Behandlung: Magenspülung (nicht später als 10-12 Nein), Gabe von Aktivkohle, diurez, Vitalfunktionen aufrechterhalten, Hämodialyse.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung Konvulsofina mit Ethanol und anderen Drogen, ZNS-Depressiva, erhöhen kann ZNS-Depression.

Bei gleichzeitiger Anwendung Konvulsofina und andere Antiepileptika, Neuroleptika, Antidepressiva, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-Hemmer, timoleptikov können ihre Wirkung verstärken, incl. und Seite.

Die gleichzeitige Behandlung mit trizyklischen Antidepressiva Konvulsofinom (Imipramin) oder Phenytoin führen können generalisierte Anfälle, Clonazepam – Abwesenheiten.

Wenn gleichzeitig mit anderer Konvulsofina anticonvulsant angewandt (Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, mefloxin) mögliche Reduzierung von Valproinsäure in Serum (Beschleunigung ihres Stoffwechsels).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Antikoagulantien und Konvulsofina (Cumarin und Derivaten indandiona, Heparin, Thrombolytika und Thrombozytenaggregationshemmern) gibt es eine gegenseitige Potenzierung der Wirkung auf die Blutgerinnung und das Blutungsrisiko erhöhen.

In einer Anwendung mit Konvulsofinom, zusätzlich zu der ZNS-Depression, trizyklische Antidepressiva, Bupropion, klozapyn, Haloperidol, loxapine, maprotylyn, molindon, MAO-Hemmer, fenotiazinы, pimozid, Thioxanthene kann die Schwelle für die Anfallsaktivität reduzieren.

Konvulsofin verursacht keine Induktion von Leberenzymen und verringert nicht die Wirksamkeit der oralen Kontrazeptiva.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Konvulsofina c hepatotoxische Medikamente und Ethanol kann die toxische Wirkung auf die Leber erhöhen Konvulsofina.

Wenn gleichzeitig mit Konvulsofina Salicylate angewendet wird seine Wirkung verstärkt (Verschiebung seiner Verbindung mit Proteinen).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Konvulsofina mit Barbituraten und Primidon ist eine Erhöhung ihrer Konzentration in Blutplasma.

Konvulsofin erhöht T_1/2 Lamotrigin 70 Stunden bei Erwachsenen und bis 45-55 Nein – Kinder.

Konvulsofin Zidovudin verringert die Fahrhöhe von 38%, während die T_1/2 nicht geändert.

Felbamat erhöht die Konzentration von Valproinsäure im Plasma 35-50%.

Valproinsäure kann auch auf den Stoffwechsel auswirken und die Bindung an Blutplasmaproteine ​​andere Arzneimittel (zB, Kodein).

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte bei einer Temperatur nicht höher als 30 ° C gelagert werden, Außerhalb der Reichweite von Kindern. Haltbarkeit – 5 Jahre.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.