KONVULEKS

Aktivmaterial: Valproinsäure
Wenn ATH: N03AG01
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): F31, G40, R25.2
Wenn CSF: 02.05.05
Hersteller: GEROT PHARMAZEUTIKA GmbH (Österreich)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Weichkapseln Gelatine rosa, enterisch überzogene; auf der Kapsel napechatka schwarzer Tinte “150”.

Hilfsstoffe: Sorbit (Aas 83), Glycerin 85%, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidrot (E172), Salzsäure 25%, Schellack, Eisenoxidschwarz (E172), Phthalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Weichkapseln Gelatine rosa, enterisch überzogene; auf der Kapsel napechatka schwarzer Tinte “300”.

Hilfsstoffe: Sorbit (Aas 83), Glycerin 85%, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidrot (E172), Salzsäure 25%, Schellack, Eisenoxidschwarz (E172), Phthalat gipromellozы, diʙutilftalat.

20 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.

Capsules Weich Gelatine rosa, enterisch überzogene; auf der Kapsel napechatka schwarzer Tinte “500”.

Hilfsstoffe: Sorbit (Aas 83), Glycerin 85%, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidrot (E172), Salzsäure 25%, Schellack, Eisenoxidschwarz (E172), Phthalat gipromellozы, diʙutilftalat.

10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, beschichteten Weiß, Oval, Lentikular-, Vanille, mit Valium und Gravieren “SS3” eine Seite; der Querschnitt – Weiß.

Hilfsstoffe: Zitronensäuremonohydrat, Ethylcellulose, Eudragit RS30D, Talkum gelöscht, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Eudragit L30D, diʙutilftalat, Carmellose-Natrium, Macrogol 6000, Titanium Dioxid, Vanillin, Simethicon.

50 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.
50 PC. – Glasflaschen (1) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, beschichteten Weiß, Oval, Lentikular-, Vanille, mit Valium und Gravieren “CC5” eine Seite; der Querschnitt – Weiß.

Hilfsstoffe: Zitronensäuremonohydrat, Ethylcellulose, Eudragit RS30D, Talkum gelöscht, hochdisperses Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Eudragit L30D, diʙutilftalat, Carmellose-Natrium, Macrogol 6000, Titanium Dioxid, Vanillin, Simethicon.

50 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.
50 PC. – Glasflaschen (1) – packt Pappe.

Tropfen für Aufnahme in Form farbloser oder schwach gelbliche Lösung.

Hilfsstoffe: Gereinigtes Wasser.

100 ml – Glasflaschen (1) – packt Pappe.

Sirup für Kinder farblos oder leicht gelb, mit Pfirsich-Aroma und einem süßen Pfirsich Geschmack.

Hilfsstoffe: Natriumhydroxid, likazin 80/55, Natriumsaccharin, Natriumcyclamat, metilgidroksiʙenzoat, propyl, Kochsalz, Himbeere (9/372710) und Pfirsich- (9/030307), Gereinigtes Wasser.

100 ml – Fläschchen aus dunklem Glas (1) komplett mit einem Dosierbecher – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Hemmung des Enzyms GABA-transferase und erhöhten Gehalt an GABA im ZNS. GABA verhindert pre- und postsynaptischen Entladungen und verhindert so die Ausbreitung von epileptischer Aktivität im ZNS. Außerdem, an dem Mechanismus der Wirkung des Arzneimittels spielt eine bedeutende Rolle in den Wirkungen von Valproinsäure GABA-Rezeptoren_EIN, sowie den Einfluss auf die spannungsabhängigen Na-Kanäle. Nach einer anderen Hypothese, Valproinsäure auf den postsynaptischen Websites fungiert, Simulieren oder Verbesserung der inhibitorischen Wirkung von GABA. Mögliche direkte Wirkung auf die Aktivität des Membran mit Änderungen in der Permeabilität der Kaliumspiegel.

Es verbessert die Stimmung und psychische Verfassung der Patienten, Es hat antiarrhythmische Wirkung.

Pharmakokinetik

Absorption

Valproinsäure wird schnell und fast vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert, orale Bioverfügbarkeit beträgt etwa 100%. Nahrungsaufnahme nicht die Absorptionsrate zu reduzieren. C_max im Plasma nach beobachteten 3-4 Nein. Therapeutischen Konzentrationen von Valproinsäure im Blutplasma ist 50-100 mg / l.

Längerer Form wird durch die langsame Resorption gekennzeichnet, niedriger (auf 25%), aber ein stabiler Plasmakonzentration zwischen 4 und 14 Nein.

Distribution

C_ss bei erzielt 2-4 Tages-Therapie, in Abhängigkeit von den Abständen zwischen den Dosen Dosen.

Wenn die Konzentration im Blutplasma vor 50 mg / l von Valproinsäure an Plasmaproteine ​​gebunden ist 90-95%, bei Konzentrationen 50-100 mg / l – 80-85%.

Werte der Konzentrationen im Liquor mit der nicht-Protein-Fraktion des Wirkstoffs korreliert. Valproinsäure dringt die Plazentaschranke, in Muttermilch ausgeschieden. Die Konzentration in der Muttermilch ist 1-10% Plasmakonzentrationen der Mutter.

Stoffwechsel

Valproinsäure wird in der Leber durch Oxidation und Konjugation mit Glucuronsäure metabolisiert.

Abzug

Valproinsäure (1-3% dosieren) und seine Metaboliten werden über die Nieren ausgeschieden, kleine Mengen – mit Kot und Ausatemluft. T_1/2 Monotherapie bei gesunden Probanden ist 8-20 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Wenn Urämie, gipoproteinemii Zirrhose und Valproinsäure die Plasmaproteinbindung reduziert.

Wenn sie mit anderen Arzneimitteln kombiniert T_1/2 kann sein 6-8 h aufgrund der Induktion von Stoffwechselenzymen. Bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen und ältere Menschen kann eine signifikante Erhöhung der T sein_1/2.

Bei älteren Patienten, aufgrund der reduzierten Bindung des Wirkstoffs mit Serumalbumin können die Plasmaspiegel von ungebundenem Arzneimittel erhöhen.

Zeugnis

- Epilepsie jeglicher Herkunft;

- Epileptische Anfälle (incl. generalisierte und teilweise, und auf dem Hintergrund der organischen Erkrankungen des Gehirns);

- Verhaltensstörung, mit Epilepsie;

- Fieberkrämpfe bei Kindern;

- Manisch-depressive Syndrom mit bipolaren Verlauf, nicht zugänglich ist, die Behandlung mit Arzneimitteln, Lithium oder anderen Drogen.

Dosierungsschema

Erwachsene in einer anfänglichen Dosis von 600 mg / Tag mit einem allmählichen Anstieg jeden 3 Tag, um die klinische Wirkung zu erzielen (das Verschwinden von Anfällen).

Die Anfangsdosis von Monotherapie 5-15 mg / kg / Tag, dann schrittweise Erhöhung der Dosis auf 5-10 mg / kg pro Woche.

Durchschnittliche Tagesdosis – über 1-2 g, dh. 20-30 mg / kg. Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden 2.5 g / Tag.

Die maximale Dosis beträgt 30 mg / kg / Tag (Sie kann erhöht werden, 60 mg / kg / Tag, unter der Kontrolle der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma).

In der Kombinationstherapie ist die Dosis 10-30 mg / kg / Tag mit anschließender Zunahme von 5-10 mg / kg pro Woche.

Kinder mit einem Gewicht von mehr 25 kg in einer anfänglichen Dosis von 300 mg / Tag mit einer schrittweisen Erhöhung um eine klinische Wirkung zu erzielen (das Verschwinden von Anfällen), bei dieser Dosis, meistens, ist 20-30 mg / kg / Tag.

Die Anfangsdosis in Monotherapie – 5-15 mg / kg / Tag, dann schrittweise Erhöhung der Dosis auf 5-10 mg / kg pro Woche.

Die maximale Dosis beträgt 30 mg / kg / Tag (Sie kann erhöht werden, 60 mg / kg / Tag, unter der Kontrolle der Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma).

Bis Kinder mit einem Gewicht 7.5-25 kg Monotherapie durchschnittliche Dosis ist 15-45 mg / kg / Tag, Maximum – 50 mg / kg / Tag. Kombinationstherapie – 30-100 mg / kg / Tag.

In Kinder mit einem Gewicht von 7.5 bis 17 kg bevorzugte Verwendung des Arzneimittels in Form von Kapseln (150 mg oder 300 mg), Tropfen, Sirup.

Durchschnittliche Dosis Konvuleksa^® in Form von Kapseln sind in Tabelle 1.

Tabelle 1

Durchschnittliche Dosis Konvuleksa^® in Form von Tröpfchen und in Tabelle Sirup präsentiert 2.

Tabelle 2

Patienten mit Niereninsuffizienz kann eine Dosisreduktion erforderlich. Dosis eingestellt werden, während die Überwachung der klinischen Zustand des Patienten, tk. Werte von Valproinsäure-Konzentration im Blutplasma nicht ausreichend informativ sein.

In älteren Patienten sollte die Dosis genauer definiert werden,, unter Berücksichtigung der klinischen Wirkung; Es kann die Verwendung des Arzneimittels in kleineren Dosen erforderlich.

Die tägliche Dosis in Form von Kapseln, Tropfen für die orale Verabreichung und Sirup zu verteilen 2-3 Eintritt; eine tägliche Dosis in Form von Tabletten mit verlängerter Wirkung auf partitioniert 1-2 Eintritt. Das Medikament wird unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

Kapseln und Tabletten mit verlängerter Wirkung, ohne zu kauen genommen, trinken eine kleine Menge Flüssigkeit. Tropfen und Sirup, kleine Mengen von Flüssigkeit zu nehmen.

Nebeneffekt

Entwicklung von möglichen Nebenwirkungen vor allem in der Arzneimittelkonzentration im Blutplasma mehr 100 mg / kg oder in einer Kombinationstherapie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen, Anorexie oder gesteigerter Appetit, Durchfall, Hepatitis; selten – Verstopfung, Pankreatitis, bis schwere Niederlagen fatal (zuerst 6 Behandlungsmonaten, oft 2-12 Sun.).

CNS: möglich Zittern, Doppeltsehen, nistagmo, funkeln “Musek” vor Ihren Augen; selten – Verhaltensänderungen, Stimmung oder geistige Zustand (Depression, sich müde fühlen, Halluzinationen, Aggressivität, hyperaktiven Zustand, Psychosen, ungewöhnliche Aufregung, Unruhe oder Reizbarkeit), Ataxia, Schwindel, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen, Dysarthrie, Stupor, Störung des Bewusstseins, Koma.

Von hämatopoetischen Systems: mögliche Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie, Reduktion von Fibrinogen, Thrombozytenaggregation und Blutgerinnung, begleitet von einer Verlängerung der Blutungszeit, Petechien, Prellungen, gematomami, Blutung.

Stoffwechsel: steigen oder fallen in Körpergewicht.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: möglich Dysmenorrhoe, sekundäre Amenorrhoe, Brustvergrößerung, Galaktorrhoe.

Aus den Laborparameter: giperkreatininemiя, ammoniemia, giperʙiliruʙinemija, leichten Anstieg der Lebertransaminasen, LDH (Dosis-abhängige).

Allergische Reaktionen: möglich, Hautausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Lichtempfindlichkeit, Stevens-Johnson-Syndrom.

Andere: Schwellung, Haarausfall (meistens, nach dem Drogenentzug zurückgewonnen).

Nebenwirkungen sind vor allem auf der Ebene der Valproinsäure im Blutplasma über mögliche 100 mg / l oder in Kombinationstherapie.

Gegenanzeigen

- Schwere Leber;

- Schwere Verletzungen der Bauchspeicheldrüse;

- Porphyrie;

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Vыrazhennaya Thrombozytopenie;

- I Trimester der Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kinder bis 3 Jahre (für Tabletten mit Langzeitwirkung);

- Überempfindlichkeit gegen Valproinsäure.

FROM Vorsicht sollte bei der Angabe einer Lebererkrankung und Bauchspeicheldrüsenkrebs verordnet werden, Zerstörung des Knochenmarks; Nierenfunktionsstörung; Patienten mit angeborenen enzimopaty; geistig behinderte Kinder; mit organischen Hirnläsionen; wenn Hypoproteinämie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Konvuleks^® zur Verwendung in der I Trimester der Schwangerschaft kontra.

Während der sich anschließenden Schwangerschaft aufgrund des Risikos einer Verschlechterung der Behandlung nicht unterbrochen werden sollte,. Konvuleks^® soll in den kleinsten wirksamen Dosen eingesetzt werden, Vermeiden Kombination mit anderen Antiepileptika, und das Niveau von Valproinsäure im Plasma regelmäßig zu überwachen.

Falls erforderlich, verwenden Konvuleksa^® Stillzeit sollte die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Frauen im gebärfähigen Alter Während der Behandlung sollte zuverlässige Verhütungsmethoden anwenden.

IN experimentelle Studien gegründet teratogene Wirkung des Medikaments.

Die Häufigkeit von Neuralrohrdefekten bei Kindern, die Frauen geboren, Akzeptierte Valproat in der ich Trimester der Schwangerschaft, ist 1-2%. In diesem Zusammenhang ist es zweckmäßig, während der Schwangerschaft Folsäure verwenden.

Vorsichts

Patienten, , die Empfangs anderen Antiepileptika sind, Transfer zum Empfang Konvuleksa^® sollte schrittweise, bis durch den klinisch wirksamen Dosis 2 Sonne, dann vielleicht die schrittweise Abschaffung der anderen Antiepileptika. Patienten, nicht mit anderen Antiepileptika behandelt, klinisch wirksame Dosis sollte erreicht werden durch 1 Woche der Therapie.

Bei der kombinierten Therapie mit Antikonvulsiva erhöht das Risiko von Nebenwirkungen bei der Leber.

Patienten, Empfangen Konvuleks^®, vor der Operation erforderliche Blutbild (incl. Thrombozytenzahl), Bestimmung der Blutungszeit, Gerinnungsparameter.

Im Falle der Symptome während der Behandlung “akutes Abdomen” vor der Operation wird empfohlen, die Höhe der Amylase im Blut zu bestimmen, um eine akute Pankreatitis zu vermeiden.

Es sollte nicht vergessen werden, vor dem Hintergrund der Behandlung kann Ergebnisse der Urintests verzerrt sein für Patienten mit Diabetes (aufgrund höherer Gehalt an ketoproduktov), Indikatoren für die Funktion der Schilddrüse.

Um das Risiko von Dyspepsie reduzieren kann Antispasmodika empfangen und zu umhüllen Fonds.

Die Patienten sollten über die Notwendigkeit, warnte, mit Ihrem Arzt über die Ratsamkeit der Fortsetzung oder Beendigung der Behandlung mit der Entwicklung einer akuten schweren Nebenwirkungen konsultieren.

Plötzliche Absetzen Konvuleksa^® Es könnte zu häufigeren Anfällen führen.

Während der Dauer der Verwendung des Arzneimittels sollten Alkohol meiden.

Überwachung von Laborparametern

Vor Beginn der Therapie und bei der Verwendung des Medikaments ist notwendig, um die Leberfunktion regelmäßig zu überwachen (Lebertransaminasen, Bilirubin), periphere Blutbild, der Zustand des Blutgerinnungssystems, Amylase (jeder 3 Monate, insbesondere in Kombination mit anderen Antiepileptika).

Verwenden Sie in Pediatrics

In welchen das Medikament in Kindern erhöht das Risiko von Nebenwirkungen bei der Leber.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Patienten, Empfangen Konvuleks^®, Es sollte aus Tätigkeiten potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen, erfordern erhöhte Aufmerksamkeit und psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Schwindel, Durchfall, Atemstörungen, hypomyotonia, giporefleksiя, mioz, Koma.

Behandlung: Magenspülung (nicht später als 10-12 Nein) gefolgt von der Ernennung von Aktivkohle, Hämodialyse. Forcierte Diurese, die Aufrechterhaltung der Atmungsfunktion und das kardiovaskuläre System.

Drug Interactions

Pharmakodynamische Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Verwendung von Valproinsäure Drogen, eine deprimierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem (incl. trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmern und antipsychotischen Arzneimitteln), und Ethanol kann ZNS-Depression erhöhen.

Hepatotoxische Mittel (incl. Ethanol) erhöht das Risiko von Leberschäden.

Vorbereitungen, Senkung der Krampfschwelle (incl. trizyklische Antidepressiva, MAO-Hemmer, Antipsychotika), verringern die Wirksamkeit von Valproinsäure.

Konvuleks^® verstärkt die Wirkung von (incl. Seite) anderen Antikonvulsiva (Phenytoin, Lamotrigin), Antidepressiva, Antipsychotischen Mittel, trankvilizatorov, ʙarʙituratov, MAO-Hemmer, timoleptikov, Ethanol. Bei der Verwendung von Valproat bei Patienten, Empfangen von Clonazepam, in einigen Fällen gab es eine erhöhte Expression des Status Fehlen.

Pharmakokinetischen Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Verwendung von Valproinsäure mit Barbiturate oder Primidon deutliche Steigerung ihrer Konzentration im Blutplasma. Durch Hemmung der Leberenzyme beeinflussen Valproinsäure und Lamotrigin verlangsamt den Stoffwechsel auftritt Erhöhung der T_1/2 bis 70 Stunden bei Erwachsenen und bis 45-55 Nein – Kinder.

Valproinsäure reduziert die Clearance von Zidovudin durch 38%, während die T_1/2 nicht geändert.

Während die Verwendung von Salicylaten wurde erhöhende Wirkungen von Valproinsäure aufgrund einer Verschiebung aus seiner Verbindung mit Plasmaproteinen. Konvuleks^® verstärkt die Wirkung von Thrombozytenaggregationshemmer (Acetylsalicylsäure) Antikoagulantien.

In Kombination mit Pentobarbital, Phenytoin, karʙamazepinom, Mefloquin verringert den Gehalt von Valproinsäure im Serum (beschleunigen den Stoffwechsel).

Felbamat erhöht die Konzentration von Valproinsäure im Blutplasma 35-50% (Dosisanpassung erforderlich).

Valproinsäure bewirkt, dass keine Induktion der Leberenzyme, und hat die Wirksamkeit der oralen Kontrazeptiva nicht verringern.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Capsules, Tropfen für die orale Verabreichung, Sirup sollte an einem trockenen gespeichert werden, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C. Haltbarkeit – 5 Jahre.

Retard-Tabletten sollten bei Temperaturen unter 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.