Klatsid CP

Aktivmaterial: Clarithromycin
Wenn ATH: J01FA09
CCF: Makrolid-Antibiotika
ICD-10-Codes (Zeugnis): A46, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, L02, L03, L08.0, L73.9
Beim KFU: 06.07.01
Hersteller: Abbott Laboratories Ltd.. (Grossbritannien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Retard-Tabletten, beschichteten gelbe Farbe, Oval; im Querschnitt zeigte zwei Schichten: ядро почти белого цвета, окруженное пленкой желтого цвета.

Hilfsstoffe: лимонная кислота безводная гидрофосфат, Natriumalginat, Natrium-Kalzium-Alginat, Laktose, Povidon K30, Talk, Stearinsäure, Magnesiumstearat.

Die Zusammensetzung der Hülle: gipromelloza, Polyethylenglycol 400, Polyethylenglycol 8000, Titanium Dioxid, краситель желтый хинолин (E104), Sorbinsäure.

5 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
5 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
14 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Makrolid-Antibiotika. Кларитромицин подавляет синтез белка в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.

Кларитромицин продемонстрировал высокую активность in vitro против стандартных и изолированных культур бактерий. Высокоэффективен в отношении многих аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Forschung, проведенные in vitro, подтверждают высокую эффективность кларитромицина в отношении Legionella pneumophila и Mycoplasma pneumoniae.

Препарат также aktiv gegen aerobe Grampolaugitionah Mikroorganismen: Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Listeria monocytogenes; Aerobe Gram-negative Mikroorganismen: Hämophilus influenzae, Haemophilus parainftuenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophilis; andere Mikroorganismen: Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia pneumoniae (TWAR), Chlamydia trachomatis, mikobaktyerii Mycobacterium leprae, Mycobacterium kansasii, Mycobacterium chelonae, Mycobacterium, Mycobacterium avium-Komplex (MAC): Mycobacterium avium, Mycobacferium intracellulare.

К кларитромицину unempfindlich Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp., sowie andere, не разлагающие лактозу грамотрицательные бактерии.

Продукция β-лактамазы не оказывает влияния на активность кларитромицина. Большинство штаммов стафилококков, резистентных к метициллину и оксациллину, обладает устойчивостью и к кларитромицину.

Кларитромицин оказывает действие in vitro и в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов (однако безопасность и эффективность использования кларитромицина в клинической практике не подтверждена клиническими исследованиями, и практическое значение остается неясным): Aerobe gram-positive Mikroorganismen: Streptococcus agalactiae, streptokokki (Gruppe C,F,G), стрептококки группы Viridans; Aeroben gramnegativen Mikroorganismen: Bordeteila pertussis, Pasteurella multocida; анаэробные грамположительные микроорганизмы: Сlostridium perfringens, Peptococcus niger, Propionibacterium Aknes; анаэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bacteroides melaninogenicus; Borrelien burgdorferi, Treponema blass, Campylobacter jejuni.

Основным метаболитом кларитромицина в организме человека является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. Микробиологическая активность метаболита такая же, как у исходного вещества, oder in 1-2 раза слабее в отношении большинства микроорганизмов. Исключение составляет Нaemophilus influenzae, в отношении которого эффективность метаболита в 2 mal höher. Исходное вещество и его основной метаболит оказывают либо аддитивный, либо синергический эффект в отношении Нaemophilus influenzae в условиях in vitro и in vivo в зависимости от культуры бактерий.

Таблетки пролонгированного действия представляют собой однородную кристаллическую основу, при прохождении которой по ЖКТ обеспечивается длительное высвобождение действующего вещества.

Pharmakokinetik

Resorption und Verteilung

После приема препарата внутрь абсолютная биодоступность составляет 50%. При многократном приеме дозы препарата кумуляции не обнаружено.

При приеме Клацида СР в дозе 500 мг равновесные максимальные концентрации кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 1.3 ug / ml 0.48 ug / ml.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г C_ss^max кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляет 2.4 ug / ml 0.67 ug / ml.

При приеме препарата в дозах 500 mg 1 г/сут время достижения C_max in das Blutplasma über 6 Nein.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70% в концентрации от 0.45 bis 4.5 ug / ml. При концентрации 45 мкг/мл степень связывания снижается до 41%, вероятно в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяется в тканях и жидкостях организма. После перорального приема содержание кларитромицина в тканях обычно в несколько раз больше его содержания в сыворотке крови. После перорального приема концентрация кларитромицина в спинномозговой жидкости остается невысокой (у пациентов с неповрежденным ГЭБ составляет 1-2% Konzentration im Blutplasma).

Metabolismus und Ausscheidung

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р₄₅₀ с участием изофермента CYP3A. Основным метаболитом кларитромицина является микробиологически активный метаболит 14-гидроксикларитромицин. При многократном приеме дозы препарата характер метаболизма в организме человека не изменялся.

При равновесном состоянии концентрация 14-гидроксикларитромицина не увеличивается, bei_1/2 кларитромицина и его метаболита увеличивается с повышением дозы препарата, что свидетельствует о нелинейности метаболизма при приеме в высоких дозах.

Über 40% die Dosis im Urin ausgeschieden, über 30% – durch den Darm.

При приеме Клацида СР в дозе 500 mgT_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.3 und h 7.7 Nein.

При приеме Клацида СР в дозе 1 г T_1/2 кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют соответственно 5.8 und h 8.9 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функции печени, но с сохраненной функцией почек C_ss и системный клиренс кларитромицина не отличаются от этих показателей у здоровых пациентов. C_ss 14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, als bei gesunden Probanden.

У пациентов с нарушениями функции почек увеличивается C_max und C_Mindest Plasma, T_1/2, AUC кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение с мочой уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, als bei jungen Erwachsenen. Denken, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, Erstens, с изменениями КК и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Zeugnis

- Infektionen der unteren Atemwege (so, как бронхит, Lungenentzündung);

- Infektionen der oberen Atemwege (so, как фарингит, Nebenhöhlenentzündung);

- Infektionen der Haut und Weichteile (so, как фолликулит, Becher).

Dosierungsschema

Erwachsene Клацид СР назначают по 500 mg (1 Tab.) 1 Zeit / Tag. Beim schwere Infektionen erhöhen Sie die Dosis auf 1 g (2 Tab.) 1 Zeit / Tag.

Die Tabletten sollten mit Nahrung eingenommen werden, Schlucken ganze, ohne zu brechen oder zu kauen.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: selten – ventrikuläre Arrhythmie, einschließlich ventrikulärer Tachykardie (при увеличении интервала QT).

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Bauchschmerzen, Erbrechen, Durchfall, Magenschmerzen, Pankreatitis, Glossitis, Stomatitis, orale Candidiasis, обесцвечивание языка и зубов; selten - pseudomembranöse Enterokolitis. Обесцвечивание зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача. Редко отмечались нарушения функции печени, incl. увеличение активности печеночных ферментов, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы. Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.

CNS: преходящие головные боли, Schwindel, Angst, Schlaflosigkeit, Alpträume, Tinnitus, Depersonalisation, Halluzinationen, Krämpfe, ein Gefühl der Angst; selten – Psychose, Verwirrung; in manchen Fällen – Schwerhörigkeit (при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался), Veränderung im Geruch (обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений).

Allergische Reaktionen: Nesselsucht, dermahemia, Jucken, Anaphylaxie, Stevens-Johnson-Syndrom.

Von hämatopoetischen Systems: Leukopenie, Thrombozytopenie.

Aus den Laborparameter: увеличение содержания креатинина в крови; selten – gipoglikemiâ (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).

Andere: Resistenzentwicklungen.

Gegenanzeigen

- Durch den menschlichen Niere exprimiert (mindestens QC 30 ml / min); таким пациентам назначают кларитромицин быстрого высвобождения;

— одновременный прием астемизола, Cisaprid, pimozida, Terfenadin;

- Porphyrie;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen Makrolid-Antibiotika.

Schwangerschaft und Stillzeit

Безопасность применения кларитромицина при беременности и в период лактации не изучена.

Bekannt, что кларитромицин выводится с грудным молоком.

Поэтому применять препарат Клацид СР при беременности и лактации следует только в тех случаях, wenn keine sicherere Alternative, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред для матери и плода.

Vorsichts

Mit Vorsicht zu verschreiben ein Medikament für Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion. In Anwesenheit von chronische Leberkrankheit besteht die Notwendigkeit zur Durchführung der regelmäßigen Überwachung der Serum-Enzyme.

Также с осторожностью следует назначать препарат пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек. При выраженных нарушениях функции почек (CC weniger als 30 ml / min) следует назначать кларитромицин быстрого высвобождения (Tabletten 250 mg oder 500 mg).

В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами необходимо контролировать протромбиновое время.

Überdosis

Symptome: Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall. У одного пациента с биполярным расстройством в анамнезе после приема кларитромицина в дозе 8 г появились изменения психического состояния, paranoidalynoe Verhalten, гипокалиемия и гипоксемия.

Behandlung: следует удалить неабсорбированный препарат из ЖКТ и проводить симптоматическую терапию. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке, что характерно и для других препаратов группы макролидов.

Drug Interactions

Одновременный прием кларитромицина с препаратами, метаболизирующимися при участии изофермента CYP3A цитохрома Р₄₅₀, может приводить к увеличению концентрации в плазме крови таких препаратов, как алпразолам, Astemizol, Carbamazepin, Cilostazol, Cisaprid, Cyclosporin, Disopyramid, Mutterkornalkaloide, Lovastatin, Methylprednisolon, Midazolam, Omeprazol, oralen Antikoagulantien (например варфарин), pimozid, Chinidin, Rifabutin, силденафил, Simvastatin, Tacrolimus, Terfenadin, Triazolam, vynblastyn. Подобный механизм взаимодействия отмечается при применении лекарственных препаратов, метаболизирующихся другим изоферментом системы цитохрома P₄₅₀, – Phenytoin, теофиллина и вальпроата. При одновременном применении теофиллина и карбамазепина с кларитромицином отмечено умеренное, но достоверное (p<0.05) повышение содержания теофиллина и карбамазепина в плазме крови.

При одновременном приеме кларитромицина с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (zB, ловастатин и симвастатин) описаны редкие случаи рабдомиолиза.

При одновременном применении кларитромицина с цизапридом наблюдалось повышение концентрации цизаприда. Это может вызвать увеличение интервала QT, aritmiju, желудочковую тахикардию, фибрилляцию и трепетание-мерцание желудочков. Подобные эффекты наблюдались у пациентов, принимающих кларитромицин одновременно с пимозидом.

Препараты группы макролидов влияют на метаболизм терфенадина. Уровень терфенадина в крови увеличивается, что может сопровождаться увеличением интервала QT, развитием аритмии, Ventrikuläre Tachykardie, фибрилляции и трепетанием-мерцанием желудочков. Содержание кислотных метаболитов терфенадина увеличивается в 2-3 mal, интервал QT увеличивается, однако это не вызывает каких-либо клинических проявлений. Такая же картина наблюдалась при одновременном приеме астемизола с препаратами группы макролидов.

Имеются сообщения о развитии трепетания-мерцания желудочков при одновременном применении кларитромицина с хинидином и дизопирамидом. При одновременном назначении указанных препаратов требуется мониторирование их концентрации в крови.

При одновременном применении кларитромицина с дигоксином наблюдалось повышение содержания дигоксина в сыворотке. У таких пациентов необходимо следить за содержанием дигоксина в сыворотке.

При одновременном пероральном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов наблюдалось снижение равновесного уровня концентрации зидовудина. Поскольку кларитромицин влияет на абсорбцию зидовудина, прием этих двух препаратов следует разделять во времени.

Ритонавир существенно замедляет метаболизм кларитромицина при одновременном приеме. При этом значение С_max кларитромицина увеличивается на 31%, C_Mindest – auf 182%, AUC – auf 77%. Наблюдается существенное замедление процесса формирования 14-гидроксикларитромицина. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости корректировать дозу кларитромицина. Wenn CC 60-30 мл/мин доза кларитромицина должна быть уменьшена на 50% bis zu einer maximalen Dosis von 500 mg (1 таблетка пролонгированного действия) 1 Zeit / Tag. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать дозу кларитромицина более 1 g / Tag.

Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином и другими препаратами группы макролидов, sowie Linkomitinom klindamitinom.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte im Dunkeln gelagert werden, für Kinder unzugänglich bei Temperaturen über 30 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.