Ketorolac

Aktivmaterial: Ketorolac
Wenn ATH: M01AB15
CCF: NSAIDs mit einer starken schmerzstillende Wirkung
ICD-10-Codes (Zeugnis): K08.8, M05, M15, M54.1, M79, M79.1, M79.2, R52.0, R52.2, T14.0, T14.3
Wenn CSF: 05.01.01.05
Hersteller: Synthese von (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten, beschichteten weiße oder nahezu weiße, Runde, Linsenform; im Querschnitt zeigte zwei Schichten.

Hilfsstoffe: Laktose, Kartoffelstärke, Polyvinyl niedrigem Molekulargewicht Medical (Povidon), Magnesiumstearat, Talk, Collidon CL-M.

Die Zusammensetzung der Hülle: Hydroxypropylmethylzellulose oder Hydroxypropylmethylzellulose (gipromelloza), Talk, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 4000, Propylenglykol.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.

Lösung für die in / und der / m klar, gelblich.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Dinatriumedetat (Trilon B), Wasser d / und.

1 ml – Fläschchen aus dunklem Glas (5) – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
1 ml – Fläschchen aus dunklem Glas (5) – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
1 ml – Fläschchen aus dunklem Glas (10) – packt Pappe.
1 ml – Fläschchen aus dunklem Glas (10) – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

NSAIDs mit einer ausgeprägten analgetischen, entzündungshemmende und fiebersenkende Wirkung moderate.

Der Wirkungsmechanismus ist nicht selektive Hemmung der Enzymaktivität von COX-1 und COX-2 assoziiert, überwiegend im peripheren Gewebe, was in der Hemmung der Prostaglandin-Biosynthese – Modulatoren der Schmerzempfindlichkeit, Thermoregulation und Entzündungen.

Ketorolac ist eine racemische Mischung von S(-) und R(+)-Enantiomere, somit durch S die analgetische Wirkung ist(-)-Form.

Das Medikament hat keine Wirkung auf die Opiatrezeptoren, Dabei spielt es keine Atmung zu unterdrücken, Dabei spielt es keine Drogenabhängigkeit führen, kein Beruhigungsmittel und angstlösende.

Durch die Kraft der analgetischen Wirkung vergleichbar mit Morphin, deutlich besser als bei anderen NSAIDs.

Nachdem nach der Einnahme beobachtet beginnend Analgesie 1 Nein, maximale Wirkung wird nach erreicht 1-2 Nein.

Nach dem / m von Beginn der analgetischen Wirkung nach beobachteten 30 m, maximale Wirkung wird nach erreicht 1-2 Nein.

Pharmakokinetik

Absorption

Bei Verabreichung Ketorolac ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. T_max ist 40 min nach dem Fasten in einer Dosis 10 mg. C_max Plasma 0.7-1.1 ug / ml. Ketogene Diät reduziert C_max Drogen im Blut und seine Leistung zu verzögern 1 Zeit. Absorption mit der / m Einführung der vollständigen und zügigen.

Bioverfügbarkeit 80-100%.

Nach ihnen 30 mgC_max im Plasma 1.74-3.1 ug / ml. Nach der / m Dosis 60 mgC_max im Plasma 3.23-5.77 ug / ml. T_max ist geeigneter 15-73 Bergwerke und 30-60 m.

Nach dem am / im Infusion in einer Dosis 15 mgC_max ist 1.96-2.98 ug / ml, dosieren 30 mg – C_max ist 3.69-5.61 ug / ml.

Distribution

Die Plasmaproteinbindung – 99%. Wenn die Menge der freien Substanz Hypoalbuminämie im Blut zunimmt. v_D ist 0.15-0.33 l / kg.

Die Zeit bis zum C erreichen_ss Nahrungsaufnahme – 24 h bei der Anwendung 4 Zeiten / Tag (oben subtherapeutischen) und nach oraler Gabe von 10 mg – 0.39-0.79 ug / ml.

C_ss an die parenterale Verabreichung wird erreicht durch 24 h bei der Anwendung 4 Zeiten / Tag (oben subtherapeutischen) und / m in einer Dosis von 15 mg 0.65-1.13 ug / ml, wenn i / m Verabreichung in einer Dosis von 30 mg – 1.29-2.47 ug / ml; am / im Infusion in einer Dosis von 15 mg – 0.79-1.39 ug / ml, am / im Infusion in einer Dosis von 30 mg – 1.68-2.76 ug / ml.

Schlechte Durchgänge durch die BBB, Es durchdringt die Plazentaschranke (10%).

Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt. Wenn die Einnahme Mutter 10 mg Ketorolac C_max Milch 7.3 ng / ml, T_max ist 2 Stunden nach der ersten Dosis. Durch 2 h nach Verabreichung der zweiten Dosis von Ketorolac (bei der Anwendung des Arzneimittels 4 Zeiten / Tag) C_max ist 7.9 ng / ml. Wenn die parenterale Verabreichung in der Muttermilch in geringen Mengen ausgeschieden.

Stoffwechsel

Mehr 50% der verabreichten Dosis in der Leber mit der Bildung von pharmakologisch inaktiven Metaboliten metabolisiert. Die Hauptmetaboliten sind Glucuronid und p-gidroksiketorolak.

Abzug

Im Urin ausgeschieden – 91% (40% als Metaboliten), mit Kot – 6%. Durch Hämodialyse nicht gemeldet.

T_1/2 bei Patienten mit normaler Nierenfunktion Schnitte 5.3 Nein (Nach ihnen 30 mg – 3.5-9.2 Nein, Nach i / v Verwaltung 30 mg – 4-7.9 Nein).

Die Gesamt-Clearance mit der / m Einführung 30 mg 0.023 L / kg / h, bei / in Infusions 30 mg 0.03 L / kg / h.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

In Patienten mit Niereninsuffizienz V_D das Medikament in erhöht werden 2 mal, und V_D seine R-Enantiomer – auf 20%. Wenn die Kreatinin-Konzentration im Blutplasma 19-50 mg / l / m Verwaltung 30 mg Gesamt-Clearance von 0.015 L / kg / h.

Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion bei Kreatinin-Konzentration im Blutplasma 19-50 mg / l (168-442 mmol / l) T_1/2 ist 10.3-10.8 Nein, unter mehr schwerer Niereninsuffizienz – Mehr 13.6 Nein.

Leberfunktion hat keine Wirkung auf T_1/2.

Bei älteren Patienten m Gesamtabstand mit den / bei verabreicht 30 mg 0.019 L / kg / h. T_1/2 ist bei älteren Menschen und bei jungen verkürzten erweitert.

Zeugnis

- Schmerzen von mittlerer bis schwerer Intensität unterschiedlicher Genese (incl. Verletzung, Zahnschmerzen, postpartale Schmerzen und postoperative, onkologischen Erkrankungen, Muskelschmerzen, Arthralgie, Neuralgie, Radikulitis, Verstauchungen, Dehnung, rheumatische Erkrankungen).

Dosierungsschema

Oral

Ketorolac sollte innerhalb einmal oder mehrmals verwendet werden, abhängig von der Schwere der Schmerzen.

Odnokratnaya Dosis – 10 mg, Bei wiederholter Gabe wird empfohlen, nehmen 10 mg bis zu 4-mal / Tag, je nach Schwere der Schmerzen. Die maximale Tagesdosis sollte nicht mehr als 40 mg.

Wenn die Einnahme Kursdauer nicht überschreiten sollte 5 Tage.

Parenteral

Das Medikament sollte i injiziert werden / m (tief in der Muskulatur) oder / (Spray) über einen Zeitraum von mindestens langsam 15 s bei minimalen effektiven Dosen, in Übereinstimmung mit der Intensität des Schmerzes und der Reaktion des Patienten ausgewählt.

Dosierungen für die parenterale Verabreichung einer einzigen

Einzeldosen mit einem einzigen W / O-oder w / Einführung: Erwachsene im Alter von 65 Jahre – 10-30 mg in Abhängigkeit von der Schwere der Schmerzen; älteren Patienten älter 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion – auf 10-15 mg alle 4-6 Nein.

Dosen auf wiederholte parenterale Verabreichung

Beim / M bei Erwachsenen im Alter verabreicht 65 Jahre injiziert i / m 10-60 erste Einführung mg, dann – auf 10-30 mg alle 6 Nein (meistens 30 mg alle 6 Nein); Patsientam Senioren (Senior 65 Jahre) oder mit eingeschränkter Nierenfunktion – auf 10-15 mg alle 4-6 Nein.

Beim auf / in Erwachsenen im Alter von 65 Jahre Bolus-Dosis verabreicht 10-30 mg, dann – auf 10-30 mg alle 6 Nein. Für kontinuierliche Infusion mit infusomats Anfangsdosis 30 mg, dann wird die Rate der Infusion 5 mg / h.

Beim an / bei älteren Patienten älter 65 Jahre oder mit eingeschränkter Nierenfunktion Bolus-Dosis verabreicht 10-15 mg alle 6 Nein.

Wie bei der / m, und auf / in der Art und Weise der Verabreichung, die maximale tägliche Dosis für Erwachsene im Alter von 65 Jahre ist 90 mg; für natsientov Senioren (Senior 65 Jahre) oder mit eingeschränkter Nierenfunktion – 60 mg.

Kontinuierliche in / Infusion sollte nicht mehr als dauern 24 Nein.

Zur parenteralen Verabreichung sollte die Behandlungsdauer nicht überschreitet 5 Tage.

Beim Wechsel von parenteralen Verabreichung des Medikaments auf der Einnahme sollte die tägliche Gesamtdosis in beiden Dosierungsformen pro Tag nicht überschreiten Übertragungs 90 mg Erwachsene im Alter von 65 Jahre und 60 mg – bis älteren Patienten (Senior 65 Jahre) oder mit eingeschränkter Nierenfunktion. Bei dieser Dosis Tabletten pro Tag nicht zu überschreiten, den Übergang 30 mg.

Falls erforderlich, zur gleichen Zeit, können Sie eine weitere Opioid-Analgetika in kleinen Dosen zuweisen.

Nebeneffekt

Häufig – >3%; seltener – 1-3%; selten – < 1%.

Aus dem Verdauungssystem: häufig (vor allem bei älteren Patienten, die älter 65 Jahre, mit einer Geschichte von erosiven und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes) – Magenschmerzen, Durchfall; seltener – Stomatitis, Flatulenz, Verstopfung, Erbrechen, Völlegefühl; selten – Übelkeit, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes (incl. Perforationen und / oder Blutungen – Bauchschmerzen, Krampf oder ein brennendes Gefühl in der Magengegend, Boden, Erbrechen von Blut, oder nach Typ “Kaffeesatz”, Übelkeit, Herz brennt), cholestatischer Ikterus, Hepatitis, gepatomegaliya, akute Pankreatitis.

Von der Harnwege: selten – akutes Nierenversagen, Schmerzen mit / ohne Hämaturie und / oder azotemia, hämolytisch-urämisches Syndrom (gemoliticheskaya Anämie, Nierenversagen, Thrombozytopenie, Purpura), häufiges Wasserlassen, Erhöhung oder Verringerung der Urinvolumen, Jade, Ödem renalen.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit; selten – aseptische Meningitis (incl. Fieber, Starke Kopfschmerzen, Krämpfe, steifer Nacken und / oder Rücken), Hyperaktivität (incl. Stimmungsschwankungen, Angst), Halluzinationen, Depression, Psychose.

Herz-Kreislauf-System: manchmal – erhöhter Blutdruck; selten – Lungenödem, Ohnmachtsanfälle.

Das Atmungssystem: selten – Bronchospasmus oder Atemnot, Rhinitis, Larynxödem (incl. Atemlosigkeit, Atembeschwerden).

Von den Sinnen: selten – Schwerhörigkeit, Tinnitus, verschwommene Sicht (incl. verschwommene Sicht).

Von hämatopoetischen Systems: selten – Anämie, eozinofilija, Leukopenie, Blutungen aus der Operationswunde, Nasenbluten, rektale Blutungen.

Allergische Reaktionen: manchmal – Hautausschlag (incl. Makula-papulöse), Purpura; selten – exfoliative Dermatitis (incl. Fieber mit / ohne Schüttelfrost, Röte, versiegeln oder Schälen der Haut, Schwellung und / oder Empfindlichkeit der Mandeln), Nesselsucht, Stevens-Johnson-Syndrom, Lyell-Syndrom, anafilaktoidnыe Reaktionen oder Anaphylaxie (incl. Verfärbung der Haut, Hautausschlag, Nesselsucht, juckende Haut, Tachypnoe oder Atemnot, Ödeme der Augenlider, periorbitales Ödem, Atemlosigkeit, Atemschwierigkeiten, Schweregefühl in der Brust, pfeifender Atem).

Lokale Reaktionen: seltener – Brennen oder Schmerzen an der Injektionsstelle.

Andere: häufig – Schwellung (incl. Person, goleneй, Knöchel, Finger, Fuß), Gewichtszunahme; seltener – vermehrtes Schwitzen; selten – Schwellungen der Zunge, Fieber.

Gegenanzeigen

- “Aspirin” Asthma;

- Bronchospasmus;

- Angioödem;

- Gipovolemiя (ungeachtet der Ursache);

- Degidratatsiya;

- Erosive und Colitis Läsionen des Gastrointestinaltraktes, in der akuten Phase;

- Magengeschwür;

- Hypocoagulation (incl. Hämophilie);

- Leberversagen;

- Nierenversagen (sыvorotochnыy Kreatinin >5 mg / dL);

- Hämorrhagischen Schlaganfall (bestätigt oder vermutet);

- Gyemorragichyeskii diatyez;

- Die gleichzeitige Verwendung von anderen NSAIDs;

- Hohe Risiko eines erneuten Auftretens oder Blutungen (incl. nach der Operation);

- Hemodyscrasia;

- Schwangerschaft;

- Geburt;

- Stillzeit;

- Kindheit und Jugend bis 16 Jahre (Wirksamkeit und Sicherheit wurden nicht untersucht);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff;

- Überempfindlichkeit gegen Ketorolac und andere NSAIDs.

Das Medikament nicht für die Anästhesie vor und während der Operation aufgrund des hohen Blutungsrisiko verwendet, und zur Behandlung von chronischem Schmerz.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Asthma, holetsistite, chronischer Herzinsuffizienz, Bluthochdruck, eingeschränkter Nierenfunktion (sыvorotochnыy Kreatinin < 5 mg / dL), Cholestase, aktiver Hepatitis, Sepsis, SLE, Polypen der Schleimhaut der Nase und des Nasenrachen, bei älteren Patienten (Senior 65 Jahre).

Schwangerschaft und Stillzeit

Dieses Medikament während der Schwangerschaft nicht verwenden, während der Geburt und während der Stillzeit.

Vorsichts

Die kombinierte Anwendung mit anderen NSAIDs können eine Flüssigkeitsretention erfahren, kardiale Dekompensation, arterielle Hypertonie.

Verwenden Sie nicht gleichzeitig mit Ketorolac Paracetamol mehr 5 Tage.

Bei Bedarf können Sie Ketorolac in Kombination mit Opioid-Analgetika zuweisen.

Hypovolämie erhöhen das Risiko von Nebenwirkungen aus den Nieren.

Wirkung auf die Thrombozytenaggregation wird durch gestoppt 24-48 Nein.

Patienten mit gestörter Blutgerinnung Medikament nur unter ständiger Kontrolle der Anzahl der Blutplättchen vorgeschriebenen, Dies ist besonders wichtig in der postoperativen Phase, die sorgfältige Kontrolle der Hämostase erfordert.

Das Risiko von Komplikationen Medikament mit zunehmender Dauer der Behandlung erhöht (bei Patienten mit chronischen Schmerzen) und Missbrauch einer oralen Dosis >40 mg / Tag.

Ketorolac ist nicht als Mittel zur Sedierung empfohlen, Aufrechterhaltung der Anästhesie und Analgesie in der Geburtshilfe.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Da ein großer Anteil der Patienten, bei der Ernennung von Ketorolac entwickeln Nebenwirkungen des ZNS (incl. Schläfrigkeit, Schwindel, Kopfschmerzen), Es wird empfohlen, die Ausführung der Arbeiten zu vermeiden, erfordern Aufmerksamkeit und schnelle Reaktion (incl. Führen von Kraftfahrzeugen, Bedienen von Maschinen).

Überdosis

Symptome: Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, das Auftreten von Magen-Darm-Geschwüren des Magens oder erosive Gastritis, Beeinträchtigung der Nierenfunktion, metabolische Azidose.

Behandlung: im Fall der oralen Verabreichung – Magenspülung, Verabreichung von Adsorbentien (Aktivkohle); Einnahme und parenterale Verabreichung – symptomatische Therapie (Aufrechterhaltung der Vitalfunktionen des Körpers). Es wird nicht ausreichend durch Dialyse angezeigt.

Drug Interactions

Gleichzeitige Ketorolac mit Aspirin oder anderen NSAIDs, Calcium-Supplementierung, GCS, Ethanol, Corticotropin kann zu Magen-Darm-Geschwüren und Entwicklung von Magen-Darm-Blutungen führen.

In Kombination mit Paracetamol erhöht ketorolac Nephrotoxizität, Methotrexat – verbessert die Leber- und Nephrotoxizität und ist nur bei Verwendung von niedrigen Dosen von letzterem (sollte die Konzentration von Methotrexat in Plasma zu überwachen).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Probenecid vermindert die Plasma-Clearance und V_D Ketorolac, erhöht dessen Konzentration im Blutplasma und erhöht seine T_1/2.

Vor dem Hintergrund der Ketorolac kann die Clearance von Methotrexat und Lithium verringern, erhöht, die Toxizität dieser Stoffe.

Gleichzeitige Ketorolac mit indirekten Antikoagulantien, geparinom, Thrombolytika, Thrombozytenaggregationshemmer, Cefoperazon, tsefotetanom und Pentoxifyllin erhöht das Risiko von Blutungen.

Wenn sie mit der Verwendung von Ketorolac kombiniert verringert die Wirkung von Antihypertensiva und Diuretika (verminderte Nieren Prostaglandin-Synthese).

Bei gleichzeitiger Verwendung von Ketorolac mit Opioid-Analgetika letzten Dosis deutlich reduziert werden kann, tk. ihre Maßnahmen intensiviert.

Antazida beeinflussen nicht die Vollständigkeit der Absorption von Ketorolac.

Während die Verwendung von Ketorolac erhöht die blutzuckersenkende Wirkung von Insulin und orale blutzuckersenkende Medikamente (Neuberechnung der Dosis erforderlich).

Kombiniert Ketorolac mit Natriumvalproat bewirkt eine Störung der Thrombozytenaggregation; Es erhöht die Konzentration im Plasma Verapamil und Nifedipin.

Gleichzeitig Ketorolac mit anderen nephrotoxischen Substanzen (incl. mit dem Drogen gold) Es erhöht das Risiko von Nephrotoxizität.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Arzneimitteln, Block tubuläre Sekretion, Ketorolac reduzieren Clearance und seine Konzentration im Blutplasma erhöhen.

Ketorolac Injektion sollte nicht in derselben Spritze mit Morphinsulfat gemischt werden, Promethazin und Hydroxyzine Niederschlags.

Ketorolac pharmazeutisch mit der Lösung von Tramadol kompatibel, Lithium-Präparate.

Ketorolac Injektion mit normaler Salzlösung kompatibel, 5% Traubenzucker (Glucose), Ringer-Lösung und Ringers Lactat, Lösung “Plazmalit”, sowie Infusionslösungen, enthalten Aminophyllin, Lidocainhydrochlorid, Dopamin-Hydrochlorid, Kurzwirksamen Humaninsulin und Heparin-Natriumsalz.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Die Tabletten sollten außerhalb der Reichweite von Kindern aufbewahrt werden, trocken, dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C. Lösung / m und / in die Einführung an einem dunklen Ort bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.