Aktivmaterial: Flupirtin
Wenn ATH: N02BG07
CCF: Effectuation analgetische zentrale Handlungsfelder
ICD-10-Codes (Zeugnis): N94.4, N94.5, R51, R52.0, R52.2
Wenn CSF: 03.02
Hersteller: AWD.pharma GmbH & Co.KG (Deutschland)
Capsules Hartgelatine, Größe №2, undurchsichtig, rot-braun; содержимое капсул – порошок от белого до светло-желтого или серовато-желтого, oder hellgrüne Farbe.
| 1 Mützen. | |
| Flupirtina Maleat | 100 mg |
Hilfsstoffe: Calciumhydrogenphosphat-Dihydrat, kopovydon, Magnesiumstearat, kolloidales Siliciumdioxid.
Kapselhülle: Gelatine, Gereinigtes Wasser, Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172), Titanium Dioxid, Natriumlaurylsulfat.
10 PC. – блистеры (1) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 PC. – блистеры (5) – пачки картонные.
Selektive neuronalen Kaliumkanal Aktivator. Nach ihrer pharmakologischen Wirkung der Droge ist ein Effectuation analgetische zentrale Handlungsfelder, verursacht keine Abhängigkeit und sucht, Außerdem, hat eine neuroprotektive Wirkung miorelaksirutee.
Basierend auf Flupirtina Lügen Potencialnezavisimyh Aktivierung von Kaliumkanälen, Das führt zu einer Stabilisierung der Membran Potenzial eines Neurons. Auswirkungen auf die Strömung des Kalium-Ionen wird durch die Effekte der Droge Regulierungssystem G Protein vermittelt..
Bei therapeutischen Konzentrationen Flupirtin nicht binden an α1-, ein2-Adrenorezeptor, Serotonin 5HT1-, 5NT2-Rezeptoren, Dopamin, Benzodiazepin-, Opioid-, Zentral m- und n-holinoretseptorami.
Zentrale Flupirtina basierend auf 3 die wichtigsten Auswirkungen:
Analgetische Wirkung
Analgezirutee Wirkung beruht auf beide der indirekten Antagonismus in Richtung der NMDA-Rezeptoren, und durch die Modulation der Schmerz Mechanismen, im Zusammenhang mit GABA-ergic system.
Flupirtin in therapeutischen Dosen aktiviert (Öffnet) Potencialnezavisimye Kalium-Kanäle, Das führt zu einer Stabilisierung der Membran-Potential von der Nervenzellen. Dadurch wird die Hemmung der Aktivität der NMDA-Rezeptoren und, Folglich, Blockade der neuronalen Calcium-Ionenkanäle. Als Folge entwickeln unterdrücken Sie die Erregung der Neuronen in Reaktion auf nozizeptiven Reize, Hemmung der Aktivierung notsytseptivna, implementiert einen Analgeziruty-Effekt. Dies führt in der Hemmung des Aufstiegs neuronale Antwort auf wiederholte schmerzhafte Reize. Diese Aktion verhindert, dass erhöhte Schmerzen und seinen Übergang in die chronische form, und bei bestehenden chronischen Schmerz-Syndrom führt zu seiner Intensität zu senken. Modulierende Wirkung des Flupirtina fand auch die Wahrnehmung von Schmerzen durch eine nach unten gerichtete Noradrainergicescuu-system.
Miorelaksirutee
Krampflösende Wirkung auf den Muskel, die Übertragung der Erregung in den Motoneuronen und Zwischen Neuronen blockieren, was zu der Entfernung von Muskelverspannungen. Diese Aktion wird manifestiert Flupirtin für viele chronische Krankheiten, begleitet von schmerzhafte Muskelkrämpfe (Muskel-Skelett-Schmerzen im Nacken und Rücken, artropatii, Tenzionnye Kopfschmerzen, Fibromyalgie).
Die neuroprotektive Wirkung
Nejroprotektornye Medikament Eigenschaften bestimmen den Schutz von Nervenstrukturen aus die toxischen Wirkungen von hohen Konzentrationen von intrazellulären Calcium-Ionen, Was zu tun ist mit seiner Fähigkeit, heben Sie die Blockade der neuronale Ionen Kalzium Kanäle und reduziert intrazellulären Calcium-Ionen-Strom.
Absorption
Nach oraler Verabreichung fast vollständig (bis 90%) und schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert.
Stoffwechsel
Es wird in der Leber metabolisiert (bis 75% der Dosis) um den aktiven Metaboliten M1 bilden (2-Amino-3-acetamino-6-[4-Fluor]-ʙenzilaminopiridin). Die aktive Metaboliten M1 entsteht durch die Hydrolyse von Urethan-Struktur (1 Phasenreaktion) und anschließende Acetylierung (2 Phasenreaktion). Dies stellt eine mittlere Metabolit 25% analgetische Wirkung von Flupirtin. Farbe Andere Metaboliten (М2 – биологически неактивный) durch die Oxidationsreaktion gebildet (Ich фаза) p-fluorbenzyl durch Konjugation gefolgt (2 Phase) p-fluorbenzoesäure mit Glycin.
Abzug
T1/2 handelt von 7 Nein (10 h für die Hauptsubstanz und Metabolit M1), das ist ausreichend, um eine analgetische Wirkung bereitzustellen. Die Konzentration des Wirkstoffes im Plasma proportional Dosis.
Schreiben vor allem Nieren (69%): 27% unverändert ausgeschieden, 28% – в виде метаболита М1 (Acetyl-Metabolit), 12% – в виде метаболита М2 (para-Säure ftorgippurovaya) und 1/3 verabreichten Dosis wird in Form von Metaboliten von Metaboliten mit unbekannte Struktur. Ein kleiner Teil der Dosis in der Galle und Kot ausgeschieden.
Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen
Patienten im Alter von 65 Jahre, im Vergleich zu jüngeren Patienten um T1/2 (bis 14 h in Einzeldosis oder höher 18.6 h, wenn innerhalb verabreicht 12 Tage) und Cmax jeweils im Plasma oberhalb 2-2.5 mal.
Akute und chronische Schmerzsyndrome:
Das Arzneimittel wird oral eingenommen, Flüssigkeit gepresst kleiner Flüssigkeitsmengen (100 ml).
Dose je nach der Schwere der Schmerzen und Empfindlichkeit gegenüber dem Arzneimittel aufgenommen.
Erwachsene bestellen 100 mg (1 Kapsel) 3-4 Mal pro Tag mit gleichmäßigen Abständen zwischen den Mahlzeiten. Beim ausdrückliche Bolevom-Syndrom bestellen 200 mg (2 Kapseln) 3 Zeiten / Tag. Die maximale Tagesdosis - 600 mg (6 Kapseln).
Patienten über 65 Jahre eine frühzeitige Behandlung zu ernennen 100 mg (1 Kapsel) am Morgen und am Abend. Die Dosis kann erhöht werden, 300 mg je nach der Schwere der Schmerzen und tragbare Produkte.
In Patienten mit Niereninsuffizienz schwer oder bei gipoalbuminemii Die maximale Tagesdosis beträgt 300 mg (3 Kapseln).
In Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Die maximale Tagesdosis beträgt 200 mg (2 Kapseln).
Falls erforderlich, Dosen die Ernennung des Medikaments in höher für Patienten eng überwachten.
Dauer der Therapie wird vom behandelnden Arzt individuell festgelegt und hängt von der Dynamik der Schmerz-Syndrom und tragbare Produkte.
Bei Langzeitanwendung sollte die Aktivität der Leberenzyme überwachen, um Daten Symptome der Hepatotoxizität identifizieren.
CNS: >10% – усталость/слабость (15%), vor allem zu Beginn der Behandlung; 1-10% - Schwindel, Depression, Schlafstörungen, Angst, Nervosität, Tremor, Kopfschmerzen, ; 0.1-1% – спутанность сознания, Sehbehinderung.
Aus dem Verdauungssystem: 1-10% – изжога, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung, Dyspepsie, Flatulenz, Bauchschmerzen, trockener Mund, Appetitverlust; Weniger 0.01% – повышение активности печеночных трансаминаз (Kehrt zur normalen während die Dosis zu reduzieren oder zu beseitigen das Medikament), arzneimittelinduzierte Hepatitis (akute oder chronische, mit Gelbsucht oder ohne Gelbsucht fließt, Elemente mit oder ohne Cholestase).
Allergische Reaktionen: 0.1-1% – сыпь, Urtikaria und Juckreiz manchmal mit Fieber.
Nebenwirkungen sind in der Regel abhängig von der Dosierung (Abgesehen von allergischen Reaktionen). In vielen Fällen werden sie auf ihren eigenen verschwinden der Behandlung, oder nach der Behandlung.
Andere: 1-10% – потливость.
FROM Vorsicht für die Verletzung der Leber und / oder Nieren verschrieben, gipoalbuminemii, ältere Patienten 65 Jahre.
Katadolon® ist in der Schwangerschaft und Stillzeit kontraindiziert (Stillen).
Bei Langzeitanwendung sollte die Aktivität der Leberenzyme überwachen, um frühe Symptome der Hepatotoxizität identifizieren.
Patienten, die älter 65 Jahre in schwere Nieren- oder Leberversagen oder wenn eine Korrektur-Dosis-gipoalbuminemii.
Bei der Behandlung von Flupirtin kann falsch-positive Testergebnisse mit Diagnosestreifen zur Bilirubin sein, Urobilinogen und Protein im Urin. Eine ähnliche Reaktion ist möglich, für die quantitative Bestimmung von Bilirubin im Blutplasma.
Bei der Anwendung kann die Droge in hohen Dosen in einigen Fällen von Urin in der Farbe grün Färbung, dass es klinische Hinweise auf eine Pathologie.
Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren
In Anbetracht, Das Katadolon® Aufmerksamkeit und langsame Reaktionen verursachen, während der Behandlung empfohlen, treibende Transport und Aktivitäten möglicherweise gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.
Symptome: Übelkeit, Tachykardie, der Zustand der Erschöpfung, Weinerlichkeit, Verwirrung, trockener Mund.
Behandlung: Magenspülung, diurez, Einführung von Aktivkohle und Elektrolyte. Symptomatische Therapie. Spetsificheskiy Gegenmittel unbekannt.
Flupirtin erhöht die Wirkung von Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, und Ethanol.
Aufgrund der Tatsache, Flupirtin, das Proteine bindet, sollte die Möglichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten genommen gleichzeitig berücksichtigen, (zB, Acetylsalicylsäure, benzilpenicillinom, digoksinom, Glibenclamid, Propranolol, Clonidin, Warfarin und diazepam), Das kann Flupirtinom aus dem Blut sein., dass kann führen zu erhöht ihre Aktivität. Dieser Effekt kann ausgedrückt werden, beim Empfangen von Warfarin oder Diazepam mit flupirtinom.
Zusammen mit der Ernennung von Flupirtina und Cumarin-Derivate empfehlen wir, dass Sie regelmäßig, Prothrombin-Index überwachen, passen Sie Dosis von Cumarin rechtzeitig an. Daten zur Interaktion mit anderen Antikoagulantien oder Antiagregantami keine.
Bei gleichzeitiger Verwendung von Flupirtin mit Drogen, die auch in der Leber metabolisiert werden, Es erfordert eine regelmäßige Überwachung der Leberenzyme. Kombinierte Verwendung von Flupirtin und Medikamente zu vermeiden, soderzhashtih Paracetamol und Carbamazepin.
Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.
Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 5 Jahre.
Diese Website verwendet Cookies und Dienste, um technische Daten von Besuchern zu sammeln, um die Leistung sicherzustellen und die Servicequalität zu verbessern.. Indem Sie unsere Website weiterhin nutzen, Sie stimmen der Verwendung dieser Technologien automatisch zu.
Read More