Flupirtin

Wenn ATH:
N02BG07

Pharmakologische Wirkung

Zentral wirkendes Analgetikum. Es ist ein selektiver Aktivator des neuronalen Kaliumkanals. Gilt nicht für Opioide, ist nicht süchtig und Gewöhnung.

Renders Schmerzmittel, Muskelrelaxans und neuroprotektive Wirkung, basierend auf indirekten NMDA-Antagonismus (N-Methyl-D-Aspartat)-Rezeptor, Aktivierung der absteigenden Schmerzmodulation Mechanismen und GABA-erge Prozesse.

Bei therapeutischen Konzentrationen Flupirtin nicht binden an α₁-, ein₂-Adrenorezeptor, Serotonin 5HT₁-, 5NT₂-Rezeptoren, Dopamin, Benzodiazepin-, Opioid-, Zentral m- und n- holinoretseptorami.

Krampflösende Wirkung auf den Muskel, die Übertragung der Erregung in den Motoneuronen und Zwischen Neuronen blockieren, was zu der Entfernung von Muskelverspannungen. Diese Aktion wird manifestiert Flupirtin für viele chronische Krankheiten, begleitet von schmerzhafte Muskelkrämpfe (Muskel-Skelett-Schmerzen im Nacken und Rücken, artropatii, Spannungskopfschmerzen, Fibromyalgie).

Dank neuroprotektive Eigenschaften schützt neuronale Strukturen aus dem toxischen Effekt von hohen Konzentrationen an intrazellulärem Calcium-Ionen, fällig, Flupirtin mit der Fähigkeit, eine Blockade von Ionenkanälen und neuronalen Calcium bewirken, intrazellulären Calciumionenstrom zu reduzieren.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung fast vollständig (bis 90%) und schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert.

Es wird in der Leber metabolisiert (bis 75% der Dosis) um den aktiven Metaboliten M1 bilden (2-Amino-3-acetamino-6-[4-Fluor]-ʙenzilaminopiridin). Metabolit M1 wird durch die Hydrolyse des Urethans Struktur gebildet (1 Phasenreaktion) und anschließende Acetylierung (2 Phasenreaktion). Dies stellt eine mittlere Metabolit 25% analgetische Wirkung von Flupirtin. Farbe Andere Metaboliten (M2 – biologisch inaktiv) durch die Oxidationsreaktion gebildet (Ich фаза) p-fluorbenzyl durch Konjugation gefolgt (2 Phase) p-fluorbenzoesäure mit Glycin.

T_1/2 handelt von 7 Nein (10 h für die Hauptsubstanz und Metabolit M1), das ist ausreichend, um eine analgetische Wirkung bereitzustellen. Die Konzentration des Wirkstoffes im Plasma proportional Dosis.

Schreiben vor allem Nieren (69%): 27% unverändert ausgeschieden, 28% – Es sah in der Metabolit M1 (Acetyl-Metabolit), 12% – Er sah in den Metaboliten M2 (para-Säure ftorgippurovaya) das restliche Drittel aus mehreren Metaboliten unbekannter Struktur. Ein kleiner Teil der Dosis in der Galle und Kot ausgeschieden.

Patienten im Alter von 65 Jahre, im Vergleich zu jüngeren Patienten um T_1/2 (bis 14 h in Einzeldosis oder höher 18.6 h, wenn innerhalb verabreicht 12 Tage) und C_max jeweils im Plasma oberhalb 2-2.5 mal.

Zeugnis

Akute und chronische Schmerzsyndrom in den folgenden Krankheiten und Zustände: Muskelkrampf, bösartige Neubildungen, Primäre algomenorrhea, Kopfschmerzen, posttraumatischen Schmerzen, Schmerzen in Trauma / Orthopädische Chirurgie und Interventionen.

Dosierungsschema

Dosiseinstellung individuell in Abhängigkeit von der Schwere der Schmerzen und Empfindlichkeit des Patienten auf die Flupirtin.

Dauer der Verwendung wird auch individuell bestimmt und hängt von der Dynamik der Schmerzen und Behandlung.

Nebeneffekt

CNS: oft am Anfang der Behandlung schwache; mögliche Depression, Schlafstörungen, Schwitzen, Angst, Nervosität, Tremor, Kopfschmerzen; selten – Verwirrung, Sehbehinderung.

Aus dem Verdauungssystem: möglich Schwindel, Herz brennt, Übelkeit, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Flatulenz, Bauchschmerzen, trockener Mund, Appetitverlust; in manchen Fällen – Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis (akute oder chronische, mit Gelbsucht oder ohne Gelbsucht fließt, Elemente mit oder ohne Cholestase).

Allergische Reaktionen: selten – Fieber, Hautausschlag und Jucken.

Gegenanzeigen

Leberversagen mit Symptomen einer Enzephalopathie, Cholestase, Myasthenia gravis, Sankt Martin Böse, Schwangerschaft, Kindheit und Jugend bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen Flupirtin.

Schwangerschaft und Stillzeit

Während der Schwangerschaft kontraindiziert.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens während der Behandlung entscheiden, tk. Shows, dass eine kleine Menge von Flupirtin in der Muttermilch ausgeschieden wird.

Vorsichts

Seien Sie vorsichtig bei Leberfunktionsstörungen und / oder Nieren, ältere Patienten 65 Jahre. Patienten dieser Gruppen erfordert Korrekturmodus.

Nebenwirkungen hängen hauptsächlich von der Dosis. In vielen Fällen werden sie auf ihren eigenen verschwinden der Behandlung, oder nach der Behandlung.

Bei der Behandlung von Flupirtin kann falsch-positive Testergebnisse mit Diagnosestreifen zur Bilirubin sein, Urobilinogen und Protein im Urin. Eine ähnliche Reaktion ist möglich, für die quantitative Bestimmung von Bilirubin im Blutplasma.

Wenn sie in hohen Dosen verwendet werden, in einigen Fällen kann es zu einer Urin-Färbung grün, dass es klinische Hinweise auf eine Pathologie.

Patienten mit eingeschränkter Leber- oder Nierenfunktion sollten die Leberenzyme und Kreatinin im Urin überwacht werden.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Flupirtin mit Drogen, die auch in der Leber metabolisiert werden, Es erfordert eine regelmäßige Überwachung der Leberenzyme.

Kombinierte Verwendung von Flupirtin und Medikamente zu vermeiden, soderzhashtih Paracetamol und Carbamazepin.

Auswirkungen auf die Verkehrstüchtigkeit und das Bedienen von Maschinen

In Anbetracht, dass Flupirtin kann die Aufmerksamkeit und langsame Reaktionen des Körpers während der Behandlung mit Refrain empfohlen vom Fahren und Transportaktivitäten potenziell gefährliche Tätigkeiten dämpfen, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Drug Interactions

Flupirtin erhöht die Wirkung von Beruhigungsmitteln, Muskelrelaxantien, und Ethanol.

Aufgrund der Tatsache, dass Flupirtin ist an Plasmaproteine ​​gebunden, um die Möglichkeit der Verschiebung der Verbindung mit den anderen Proteinen betrachten erhalten Medikamente gleichzeitig. Gleichzeitig zeigen, dass Flupirtin displace Warfarin und Diazepam aus seiner Teilnahme an Proteinen, dass, während die Zulassung zur Flupirtin könnte ihre Aktivität zu erhöhen.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Flupirtin und Cumarin-Derivaten kann die gerinnungshemmende Wirkung zu erhöhen.