КАРВЕДИГАММА

Aktivmaterial: Karvedilol
Wenn ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,Beta₂-adrenoblokator. Alpha₁-adrenoblokator
Wenn CSF: 01.01.01.01.02
Hersteller: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten, Film Weiß, länglich; Auf der einen Seite – Stempeln “12.5”, риски с обеих сторон.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Lactose-Monohydrat, krospovydon, Povidon, kolloidales Siliciumdioxid, Magnesiumstearat, Opadry II белый YS-22-18096 (Titanium Dioxid, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE.

Pharmakologische Wirkung

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Pharmakokinetik

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_max Plasmaspiegel innerhalb erreicht 1 Nein. Bioverfügbarkeit 25%.

Die Plasmaproteinbindung – 98-99%. v_D – über 2 l / kg. Es durchdringt die Plazentaschranke, in Muttermilch ausgeschieden. Behandelt Wirkung “first pass” durch die Leber. Die Metaboliten haben ein starkes Antioxidans und Adrenozeptor-blockierende Wirkung.

T_1/2 – 6-10 Nein. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Angezeigt, in erster Linie, die Galle.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Zeugnis

Arterielle Hypertonie.

Angina.

Kongestiver Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie).

Dosierungsschema

Ist das Innere. Die Anfangsdosis – 12.5 mg 1 Zeit / Tag, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 Zeit / Tag. При необходимости дозу можно увеличивать 1 einmal 2 der Woche; die maximale Dosis – 50 mg / Tag. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / Tag.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: zu Beginn der Behandlung (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, Angina, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; in manchen Fällen – усиление проявлений сердечной недостаточности.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: возможны слабость, Ermüdbarkeit, Kopfschmerzen; in manchen Fällen – Schlafstörungen, психическая депрессия, Parästhesien.

Aus dem Verdauungssystem: повышение тонуса и моторики кишечника; in manchen Fällen – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Allergische Reaktionen: selten – eine allergische Hautausschlag, Juckreiz.

Hautreaktionen: Nesselsucht, Reaktion, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Das Atmungssystem: in manchen Fällen – verstopfte Nase.

Von hämatopoetischen Systems: in manchen Fällen – Thrombozytopenie, Leukopenie.

Gegenanzeigen

AV-Blockade II und III Grad, vыrazhennaya Bradykardie, Herzinsuffizienz Dekompensation, Schock, Bronchialasthma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, Leberversagen, Schwangerschaft, Stillzeit, повышенная чувствительность к карведилолу.

Schwangerschaft und Stillzeit

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (Stillen).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, bekannt, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, Atemdepression, гипотермией и гипогликемией.

Vorsichts

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Frühe Behandlung, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, im Zusammenhang mit hoher Konzentration und psychomotorische schnelle Reaktionen.

Drug Interactions

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, für Narkose, Antihypertensiva, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (incl. als Augentropfen) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, Unterdruck, Leitungsstörungen. Im Fall einer plötzlichen Absetzen von Clonidin bei Patienten, получающих карведилол, möglicher starker Anstieg des Blutdruckes.

In einer Anwendung mit Reserpin, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_max карведилола в плазме крови.

Fluoxetin hemmt das Isoenzym CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (incl. ʙradikardiju). Флуоксетин и, hauptsächlich, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, so dass die Wahrscheinlichkeit von Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wird auch nach ein paar Tagen nach dem Absetzen von Fluoxetin erhalten.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_max Plasma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.