KARDILOPIN

Aktivmaterial: Amlodipine
Wenn ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1
Wenn CSF: 01.03.02
Hersteller: EGIS Pharmaceuticals plc (Ungarn)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Tabletten Weiß, fast weiß oder cremefarben, Runde, Wohnung, abgeschrägt, Graviert Form “E” auf der einen Seite und der Anzahl “251” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natrium karboksikrahmal (Typ A), Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten Weiß, fast weiß oder cremefarben, Runde, Wohnung, abgeschrägt, Graviert Form “E” auf der einen Seite und der Anzahl “252” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natrium karboksikrahmal (Typ A), Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Tabletten Weiß, fast weiß oder cremefarben, Runde, Wohnung, abgeschrägt, Graviert Form “E” auf der einen Seite und der Anzahl “253” – andere.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natrium karboksikrahmal (Typ A), Magnesiumstearat, Hochdisperses Siliciumdioxid.

10 PC. – Blasen (1) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Kalьcievыh Kanalblocker. Amlodipin hemmt den transmembranösen eingehenden Strom von Calciumionen in Zellen der glatten Muskulatur des Herzens und der Blutgefäße durch die Blockierung der langsamen Calciumkanäle.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin aufgrund einer direkten Erschlaffung der glatten Gefäßmuskelzellen ist, Es wird verringert den peripheren Gefäßwiderstand führt.

Der Mechanismus der Antianginawirkung ist nicht gut verstanden, Jedoch, Wahrscheinlich ist es die beiden folgenden Effekte bezogenen:

1.Erweiterung der peripheren Arteriolen reduziert den peripheren Gefäßwiderstand, dh. Nachlast. Da Amlodipin nicht Reflextachykardie verursachen, Energieverbrauch und reduzierten myokardialen Sauerstoff.

2. Expansion der großen Herzkranzgefäße und koronare Arterien verbessert die Sauerstoffzufuhr als eine normale, und ischämischen Bereiche des Herzmuskels. Aufgrund dieser Effekte verbessert die Sauerstoffversorgung des Herzmuskels, auch bei Vasospasmus (Prinzmetal-Angina oder instabiler Angina pectoris).

Bei Patienten mit Hypertonie, die die Droge 1 Zeit / Tag Ursache klinisch signifikante Blutdrucksenkung in Rückenlage und stehen in der gesamten 24-Stunden-Intervall zwischen den Dosen des Medikaments. Aufgrund der langsamen Entwicklung der Wirkung des Medikaments nicht akute Hypotonie. Bei Patienten mit Angina pectoris, das Medikament 1 Zeit / Tag erhöht sich die Gesamtzeit der möglichen Bewegung vor der Entwicklung der Angina und Zeit zu einer erheblichen Verringerung des Intervalls ST, und verringert auch die Häufigkeit von Angina-Attacken und die Notwendigkeit für Nitroglyzerin sublingual.

Es gab keinen negativen Einfluss auf den Stoffwechsel amlodinina. Das Medikament hat keine Wirkung auf den Lipidspiegel, Glukose und Harnsäure im Serum. Sicher für Patienten mit Asthma bronchiale.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Amlodipin ist aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert; wobei C_max Amlodipin-Plasmaspiegel beobachtet nach 6-12 Nein. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme nicht die Resorption von Amlodipin ändern. Die absolute Bioverfügbarkeit beträgt ca. 64-80%.

Distribution

In Кажущийся_D – 21 l / kg. Die Plasmaproteinbindung ist 93-98%. C_ss bei erzielt 7-8 Tag der Verabreichung des Arzneimittels und ist 5-15 ng / ml.

Metabolismus und Ausscheidung

Amlodipin wird weitgehend metabolisiert in der Leber. Über 90% die Dosis in inaktive Derivate Pyridin umgewandelt. Die Gesamt-Clearance von 7 ml / min / kg (25 l / h bei einem Patienten von 60 kg). Schreiben vor allem in Form von Metaboliten: 60% – Urin, 20-25% – mit Kot, über 10% unverändert mit dem Urin. T_1/2 – 30-35 Nein (, mit dem Sie das Medikament zuweisen 1 Zeit / Tag).

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die pharmakokinetischen Parameter von Amlodipin bleibt unverändert bei Niereninsuffizienz.

Bei älteren Patienten Gesamtkörper-Clearance beträgt ca. 19 l /, die anderen Parameter nicht geändert werden.

Durch die Reduzierung der Clearance bei Patienten mit Leberinsuffizienz Medikament sollte in kleineren Dosen verschrieben werden.

Zeugnis

- Arterielle Hypertonie (allein oder gegebenenfalls in einer Kombinationstherapie mit anderen Antihypertensiva);

- Stabile Angina (als Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit anderen antianginöse Mittel);

- Angiospastic Angina (Prinzmetal-Angina) (als Monotherapie oder in Kombinationstherapie mit anderen antianginöse Mittel).

Dosierungsschema

Bis die Behandlung von Hypertonie oder Angina Die übliche Anfangsdosis ist 5 mg 1 Zeit / Tag (vorzugsweise gleichzeitig). Angesichts der anfänglichen Reaktion des Patienten die Dosis erhöht werden 10 mg 1 Zeit / Tag. Dose Cardilopin^® nicht im Fall der gleichzeitigen Anwendung von Thiazid-Diuretika aus der Gruppe, zu ändern, Beta-Blockern oder ACE Inhibitoren.

Beim Nierenversagen und älteren Patienten Korrektur Dosierungsplan nicht erforderlich ist.

Bei der Ernennung Cardilopin^® Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion Die empfohlene Dosis beträgt 2.5 mg / Tag, tk. bei diesen Patienten erhöht T_1/2 Produkt.

Nebeneffekt

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel, Übermüdung, Schläfrigkeit, Stimmungsschwankungen, Krämpfe; selten – Bewusstlosigkeit, gipesteziya, Parästhesien, Tremor, Asthenie, Unwohlsein, Schlaflosigkeit, Nervosität, Depression, ungewöhnliche Träume, Alarm; selten – Ataxia, Apathie, ažitaciâ, Amnesie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, Bauchschmerzen; selten – giperʙiliruʙinemija, Gelbsucht, Erhöhung der Lebertransaminasen, trockener Mund, Anorexie, Erbrechen, Verstopfung oder Durchfall, Dyspepsie, Flatulenz, giperplaziya rechts; selten – Dysgeusie, Gastritis, gesteigerter Appetit, Pankreatitis.

Herz-Kreislauf-System: Herzschlag, Schwellungen der Knöchel und Füße, Atemlosigkeit, Spülung; selten – Herzrhythmusstörungen (Ätiologie, Kammertachykardie, Vorhofflattern), Brustschmerz, übermäßiger Blutdruck, orthostatische Hypotonie; selten – Entwicklung oder Verschlechterung der Herzinsuffizienz, Arrhythmie, Migräne.

Mit Urogenitalsystems: selten – thamuria, Tenesmus, Nykturie, sexuelle Dysfunktion (incl. reduziert Potenz); selten – dizurija, Polyurie.

Das Atmungssystem: selten – Dyspnoe; selten – Husten, Rhinitis.

Von den Sinnen: selten – verschwommene Sicht, Bindehautentzündung, Doppeltsehen, wunde Augen, ccomodation, Xerophthalmie, Tinnitus.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: selten – Arthralgie, Arthrose, Muskelschmerzen (längerem Gebrauch), Rückenschmerzen; selten – Myasthenia.

Für die Haut: selten – dermatoxerasia, Alopezie, Dermatitis, Purpura.

Allergische Reaktionen: Jucken, Ausschlag (incl. эritematoznaya, makulopapulöser Ausschlag, Nesselsucht).

Andere: selten – Gynäkomastie, das Gefühl der Wärme, Schüttelfrost, Gewichtszunahme, Nasenbluten, vermehrtes Schwitzen, Durst; selten – Kälte klamm Schweiß, parosmija, giperglikemiâ.

Gegenanzeigen

- Instabile Angina pectoris;

- Klinisch signifikante Aortenstenose;

- Schwere Hypotonie;

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre (aufgrund fehlender klinischer Erfahrung);

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen Amlodipin und anderen Zutaten.

FROM Vorsicht sollte mit Leberfunktionsstörungen verschrieben werden, SSS (vыrazhennaya Bradykardie, Tachykardie), chronischer Herzinsuffizienz, dekompensierte, leichter oder mäßiger Hypotonie, Aortenstenose, Mitralstenose, hypertrophe obstruktive Kardiomyopathie, akutem Myokardinfarkt (und für 1 Monate nach), Diabetes, älteren Patienten.

Schwangerschaft und Stillzeit

Angesichts der fehlenden klinischen Erfahrungen mit Amlodipin in Schwangerschaft und Stillzeit, Das Rauschgift sollte nicht an schwangere Frauen verschrieben werden, sowie Frauen im gebärfähigen Alter, Sie effektive Verhütungsmethoden verwenden, nicht, außer, wenn der therapeutische Nutzen des Arzneimittels das potentielle Risiko.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz II und III-Funktionsklasse NYHA Klassifizierung während der Einnahme von Amlodipin zeigte keine Abnahme der Belastbarkeit, linksventrikulären Auswurffunktion oder Verschlechterung der klinischen Symptome. Ergebnisse aus klinischen Studien bei Patienten mit Herzinsuffizienz III-IV NYHA-Funktionsklasse Klassifizierung gezeigt, dass Amlodipin nicht die Häufigkeit von kardiovaskulären Ereignissen oder Mortalität erhöhen oder in Kombination mit ACE-Hemmern, Diuretika oder Digoxin.

In der Zeit der Behandlung notwendig ist, um die Zahnhygiene zu erhalten und zum Zahnarzt (um Schmerzen zu verhindern,, krovotochivosti und giperplazii rechts).

Das Dosierungsschema für ältere Menschen ist die gleiche, als auch für Patienten in anderen Altersgruppen. Durch die Erhöhung der Dosis sollte bei älteren Patienten eng überwacht werden.

Gefäßerweiternde Wirkung von Amlodipin entwickelt sich allmählich. Daher akuter Hypotonie nach der Anwendungshinweise sind sehr selten, Jedoch, vor Beendigung der Behandlung wird empfohlen, eine schrittweise Verringerung der Dosis.

Amlodipin hat keinen Einfluß auf Serum-Kalium, Glucose, Triglyceride, Gesamtcholesterin, LDL, Harnsäure, Kreatinin und Harnsäure Stickstoff.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gab keine Berichte über den Einfluss von Amlodipin auf Verkehr teilnehmen oder Maschinen. Dennoch, vorteilhaft bei einigen Patienten kann eine frühe Behandlung Schläfrigkeit und Benommenheit auftreten. Wenn dies geschieht, muss der Patient besondere Vorsichtsmaßnahmen beim Autofahren und beim Bedienen von Maschinen.

Überdosis

Symptome: niedriger ausgedrückt, Tachykardie, chrezmernaya perifericheskaya Vasodilatation.

Behandlung: der Patient sollte eine horizontale Position mit erhobenen Beinen gegeben werden. Magenspülung durchführen, Ernennung von Aktivkohle, Um die Funktion des kardiovaskulären Systems aufrechtzuerhalten, Steuerleistung des Herzens und der Lungen, kontroly für OCK und diurezom. Führten intensive symptomatische Therapie. Zu Gefäßtonus wiederherzustellen zeigt die Verwendung Vasopressoren (in Abwesenheit von Kontraindikationen für die Verwendung); um die Auswirkungen des Calciumkanalblockade zu beseitigen – / In der Gabe von Calciumgluconat. Hämodialyse ist nicht wirksam,.

Drug Interactions

Die gleichzeitige Gabe von Amlodipin mit Thiazid-Diuretika, Betablockern, Lang wirkende Nitrate, sublinguale Formulierung von Nitroglycerin, NSAIDs, Antibiotika und oralen Antidiabetika.

Und Thiazid- “Schleife” Harntreibend, Betablockern, Verapamil, ACE-Hemmer und Nitrate erhöhen antianginöse und blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin.

Amiodaron, Chinidin, Alpha₁-adrenoblokatorы, Antipsychotika (Neuroleptika) und Kalziumkanalblockern langsam kann die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin erhöht.

Calcium kann die Wirkung von Kalziumkanalblockern langsame Reduzierung (incl. amlodipina).

Hemmstoffe der microsomal Oxydation, eine Erhöhung der Konzentration von Amlodipin in Plasma, das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen, und Induktoren von microsomal Leber-Enzymen – reduzieren.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Amlodipin schwächen NSAIDs, besonders Indometacin (aufgrund der Natriumretention und Blockade der Prostaglandin-Synthese durch die Nieren), Alpha-adrenerge Agonisten, Östrogene (durch Natrium-Retention), Sympathomimetika.

Prokaynamyd, Chinidin und anderen Drogen, was zu einer Verlängerung des QT-Intervall, verstärken die negativen inotropen Effekt von Amlodipin und kann das Risiko einer signifikanten Verlängerung des QT-Intervalls zu erhöhen.

Cimetidine keinen Einfluss auf Amlodipin farmakokinetiku haben.

Amlodipin hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Digoxin und Warfarin.

Grapefruitsaft kann leicht verbessern Amlodipin Serum, Allerdings bedeutet dies nicht zu signifikanten Veränderungen des Blutdrucks führen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte im Dunkeln gelagert werden, Kinder unzugänglich ist bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C. Haltbarkeit – 5 Jahre.