КАРБАМАЗЕПИН

Aktivmaterial: Carbamazepin
Wenn ATH: N03AF01
CCF: Antikonvulsiva
Wenn CSF: 02.05.04
Hersteller: ALSI Pharma Company Inc. (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten белого или weiß mit einem gelblichen Farbton, ploskotsilindricheskoy Form, eine Facette und Valium.

Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Magnesiumstearat, Talk, Povidon, Tween-80.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (3) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (4) – packt Pappe.
10 PC. – Packungen Valium planimetrische (5) – packt Pappe.

BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE

Pharmakologische Wirkung

Antiepileptika, производное трициклического иминостильбена. Man glaubt, что противосудорожное действие связано с понижением способности нейронов поддерживать высокую частоту развития повторных потенциалов действия посредством инактивации натриевых каналов. Außerdem, offenbar, имеет значение торможение высвобождения нейромедиаторов путем блокирования пресинаптических натриевых каналов и развития потенциалов действия, что в свою очередь снижает синаптическую передачу.

Оказывает умеренное антиманиакальное, антипсихотическое действие, а также анальгетическое действие при нейрогенных болях. В механизмы действия, vielleicht, вовлечены рецепторы GABA, которые могут быть связаны с кальциевыми каналами; Außerdem, offenbar, имеет значение влияние карбамазепина на системы модуляторов нейропередачи.

Антидиуретическое действие карбамазепина может быть связано с гипоталамическим влиянием на осморецепторы, которое опосредуется через секрецию АДГ, а также обусловлено прямым действием на почечные канальцы.

Pharmakokinetik

После приема внутрь карбамазепин практически полностью всасывается из ЖКТ. Die Bindung an Plasmaproteine ​​ist 75%. Является индуктором печеночных ферментов и стимулирует собственный метаболизм.

T_1/2 ist 12-29 Nein. 70% im Urin ausgeschieden (aktiven Metaboliten) und 30% – mit Kot.

Zeugnis

Epilepsie: groß, Fokal, hybrid (включающие большие и фокальные) Anfälle. Болевой синдром преимущественно нейрогенного генеза, incl. эssentsialynaya Neuralgie Nerven troynichnogo, невралгия тройничного нерва при рассеянном склерозе, эссенциальная глоссофарингеальная невралгия. Профилактика приступов при синдроме алкогольной абстиненции. Аффективные и шизоаффективные психозы (в качестве средства профилактики). Диабетическая невропатия с болевым синдромом. Несахарный диабет центрального генеза, полиурия и полидипсия нейрогормональной природы.

Dosierungsschema

Stellen Sie individuell. При приеме внутрь для взрослых и подростков 15 лет и старше начальная доза составляет 100-400 mg. При необходимости и с учетом клинического эффекта дозу увеличивают не более чем на 200 мг/сут с интервалом 1 Sonne. Empfangsfrequenz – 1-4 Zeiten / Tag. Die Erhaltungsdosis ist in der Regel 600-1200 mg / Tag in geteilten Dosen. Длительность лечения зависит от показаний, эффективности лечения, реакции пациента на терапию.

Kinder im Alter von 6 лет применяют 10-20 mg / kg / Tag 2-3 geteilten Dosen; при необходимости и с учетом переносимости дозу увеличивают не более чем на 100 мг/сут с интервалом 1 Sun.; поддерживающая доза обычно составляет 250-350 мг/сут и не превышает 400 mg / Tag. Für Kinder 6-12 Jahre – auf 100 mg 2 раза/сут в первый день, далее дозу увеличивают на 100 мг/сут с интервалом 1 Sonne. до получения оптимального эффекта; поддерживающая доза обычно составляет 400-800 mg / Tag.

Die Höchstdosis: при приеме внутрь взрослым и подросткам 15 und älter – 1.2 g / Tag, Kinder – 1 g / Tag.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: häufig – Schwindel, Ataxia, Schläfrigkeit; möglich Kopfschmerzen, Doppeltsehen, Unterkunft Störungen; selten – unwillkürliche Bewegungen, nistagmo; in manchen Fällen – окуломоторные нарушения, Dysarthrie, periphere Neuritis, Parästhesien, Muskelschwäche, симптомы парезов, Halluzinationen, Depression, sich müde fühlen, gewalttätiges Verhalten, ažitaciâ, Bewußtseinsstörungen, активизация психозов, Dysgeusie, Bindehautentzündung, Rauschen in den Ohren, Hyperakusis.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, повышение ГГТ, eine erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, Erbrechen, trockener Mund; selten – Anstieg der Transaminasen, Gelbsucht, cholestatische Hepatitis, Durchfall oder Verstopfung; in manchen Fällen – verminderter Appetit, Bauchschmerzen, Glossitis, Stomatitis.

Herz-Kreislauf-System: selten – Leitungsstörungen Infarkt; in manchen Fällen – Ätiologie, Arrhythmie, AV-блокада с синкопе, Zusammenbruch, Herzfehler, проявления коронарной недостаточности, Thrombophlebitis, Thromboembolien.

Von hämatopoetischen Systems: Leukopenie, eozinofilija, Thrombozytopenie; selten – Leukozytose; in manchen Fällen – Agranulozytose, aplasticheskaya Anämie, эритроцитарная аплазия, megaloblastnaya Anämie, Retikulozytose, gemoliticheskaya Anämie, Granulomatöse hepatitis.

Stoffwechsel: giponatriemiya, Flüssigkeitsretention, Schwellung, Gewichtszunahme, уменьшение осмоляльности плазмы; in manchen Fällen – острая перемежающаяся порфирия, Folsäuremangel; нарушения обмена кальция, hohen Cholesterin und Triglyceride.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: гинекомастия или галакторея; selten – Funktionsstörungen der Schilddrüse.

Von der Harnwege: selten – Nierenfunktionsstörungen, интерстициальный нефрит и почечная недостаточность.

Das Atmungssystem: in manchen Fällen – Dyspnoe, пневмониты или пневмонии.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag, Juckreiz; selten – Lymphadenopathie, Fieber, Hepatosplenomegalie, artralgii.

Gegenanzeigen

AV блокада, предшествующая миелодепрессия, перемежающаяся порфирия в анамнезе, одновременный прием ингибиторов МАО и препаратов лития, повышенная чувствительность к карбамазепину.

Schwangerschaft und Stillzeit

В случае необходимости применения при беременности (insbesondere in der I Trimester) и в период лактации следует тщательно взвесить ожидаемую пользу лечения для матери и риск для плода или ребенка. При этом карбамазепин рекомендуется применять только в виде монотерапии в минимальных эффективных дозах.

Женщинам детородного возраста в период лечения карбамазепином рекомендуется использовать негормональные средства контрацепции.

Vorsichts

Карбамазепин не применяют при атипичных или генерализованных малых эпилептических припадках, миоклонических или атонических эпилептических припадках. Не следует применять для снятия обычных болей; в качестве профилактического средства во время продолжительных периодов ремиссии невралгии тройничного нерва.

С осторожностью применяют при сопутствующих заболеваниях сердечно-сосудистой системы, выраженных нарушениях функции печени и/или почек, für Patienten mit Diabetes, erhöhter Augeninnendruck, при указаниях в анамнезе на гематологические реакции на применение других препаратов, giponatriemii, задержке мочи, повышенной чувствительности к трициклическим антидепрессантам, при указаниях в анамнезе на прерывание курса лечения карбамазепином, а также детям и пациентам пожилого возраста.

Лечение следует проводить под контролем врача. При длительном лечении необходимо контролировать картину крови, der Funktionszustand der Leber und der Nieren, концентрации электролитов в плазме крови, Verhalten Augenuntersuchung. Рекомендуется периодическое определение уровня карбамазепина в плазме крови для контроля эффективности и безопасности лечения.

Nicht weniger als 2 недели до начала терапии карбамазепином необходимо прекратить лечение ингибиторами МАО.

Während der Behandlung vermeiden Sie Alkohol.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Behandlung von Tätigkeiten potenziell gefährliche Tätigkeiten zu unterlassen sollten, Aufmerksamkeit erfordern, psychomotorische Geschwindigkeit Reaktionen.

Drug Interactions

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP3A4 возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP3A4 системы возможно ускорение метаболизма карбамазепина, снижение его концентрации в плазме крови, уменьшение терапевтического эффекта.

При одновременном применении карбамазепин стимулирует метаболизм антикоагулянтов, Folsäure.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно уменьшение концентрации карбамазепина и значительное уменьшение концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови. При этом повышается концентрация метаболита карбамазепина – карбамазепин-эпоксида (вероятно вследствие ингибирования его превращения в карбамазепин-10,11-транс-диол), который также обладает противосудорожной активностью, поэтому эффекты данного взаимодействия могут нивелироваться, но чаще возникают побочные реакции – verschwommene Sicht, Schwindel, Erbrechen, Schwäche, nistagmo. При одновременном применении вальпроевой кислоты и карбамазепина возможно развитие гепатотоксического эффекта (offenbar, вследствие образования второстепенного метаболита вальпроевой кислоты, который обладает гепатотоксическим действием).

При одновременном применении вальпромид уменьшает метаболизм в печени карбамазепина и его метаболита карбамазепина-эпоксида вследствие ингибирования фермента эпоксид гидролазы. Указанный метаболит обладает противосудорожной активностью, но при значительном повышении концентрации в плазме крови может оказывать токсическое действие.

При одновременном применении с верапамилом, diltiazemom, izoniazidom, декстропропоксифеном, вилоксазином, Fluoxetin, fluvoksaminom; возможно – с циметидином, ацетазоламидом, danazolom, Desipramin, никотинамидом (Erwachsene, nur bei hohen Dosen); Erythromycin, тролеандомицином, dzhozamicinom, Clarithromycin; с азолами (incl. с итраконазолом, Ketoconazol, Fluconazol), Terfenadin, лоратадином возможно повышение концентрации карбамазепина в плазме крови с риском развития побочных эффектов (Schwindel, Schläfrigkeit, Ataxia, Doppeltsehen).

При одновременном применении с гексамидином ослабляется противосудорожное действие карбамазепина; Hydrochlorothiazid, furosemidom – возможно уменьшение содержания натрия в крови; с гормональными контрацептивами – возможно ослабление действия контрацептивов и развитие ациклических кровотечений.

При одновременном применении с гормонами щитовидной железы возможно повышение элиминации гормонов щитовидной железы; с клоназепамом – возможно повышение клиренса клоназепама и уменьшение клиренса карбамазепина; mit Lithium – возможно взаимное усиление нейротоксического действия.

При одновременном применении с примидоном возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови. Es gibt Berichte,, что примидон может повышать концентрацию в плазме фармакологически активного метаболита – Carbamazepin-10,11-Epoxid.

При одновременном применении с ритонавиром возможно усиление побочного действия карбамазепина; с сертралином – возможно уменьшение концентрации сертралина; Theophyllin, Rifampicin, Cisplatin, Doxorubicin – возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови; с тетрациклином – возможно ослабление эффектов карбамазепина.

При одновременном применении с фелбаматом возможно уменьшение концентрации карбамазепина в плазме крови, но повышение концентрации активного метаболита карбамазепина-эпоксида, при этом возможно снижение концентрации в плазме фелбамата.

In einer Anwendung mit Phenytoin, фенобарбиталом уменьшается концентрация карбамазепина в плазме крови. Возможно взаимное ослабление противосудорожного действия, und in seltenen Fällen – его усиление.