Captopril

Aktivmaterial: Captopril
Wenn ATH: C09AA01
CCF: ACE-Hemmer
Wenn CSF: 01.04.01.01
Hersteller: M.J. BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indien)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Hilfsstoffe: Maisstärke, Laktose, Magnesiumstearat, Talk.

10 PC. – Packungen Valium planimetrische (2) – packt Pappe.

Hilfsstoffe: Maisstärke, Laktose, Magnesiumstearat, Talk.

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BESCHREIBUNG DER WIRKSTOFFE

Pharmakologische Wirkung

Antihypertonika, ACE-Hemmer. Der Mechanismus der antihypertensiven Wirkung im Zusammenhang mit kompetitiver Hemmung der ACE-Aktivität, Das führt zu einer Verringerung der Geschwindigkeit machen Angiotenzina ich Angiotenzin II (Wer hat zum Ausdruck gebracht Sossoudossouerveshchee Wirkung und stimuliert die Sekretion von Aldosteron in der Nebennierenrinde). Außerdem, Captopril, offenbar, Es wirkt sich auf die Kinin-Kallikrein-Systems, verhindert den Abbau von Bradykinin. Hypotonischen Effekt ist unabhängig von der Plasma-Renin-Aktivität, Blutdrucksenkung festgestellt, in normalen oder sogar Hormonkonzentrationen reduziert, daß durch Belichtung mit dem Gewebe-Renin-Angiotensin-System hervorgerufen. Erhöht Herz- und Nierendurchblutung.

Dank der gefäßerweiternde Wirkung, reduziert Runde (Nachlast), Druck Verklemmen in den Kapillaren der Lunge (Vorspannung) und Widerstand in der Lungengefäße; steigert das Herzzeitvolumen und Toleranz zu laden. Bei längerer Anwendung reduziert die Schwere der linksventrikulären Hypertrophie, Es verhindert das Fortschreiten der Herzinsuffizienz und verlangsamt Entwicklung Dilatation des linken Ventrikels. Wodurch der Natriumgehalt bei Patienten mit chronischer Herzinsuffizienz-Patienten. Es erweitert die Arterie in einem größeren Ausmaß, als Venen. Es verbessert die Durchblutung ischämischer Myokard. Es verringert die Thrombozytenaggregation.

Vermindert Ton ableitenden Nieren Arteriolen der Glomeruli, intraglomerulären Verbesserung der Hämodynamik, verhindert die Entwicklung der diabetischen Nephropathie.

Pharmakokinetik

Nach Verschlucken mindestens 75% schnell aus dem Verdauungstrakt resorbiert. Gleichzeitige Essen reduziert die Absorption auf 30-40%. C_max Plasmaspiegel erreicht nach 30-90 m. Die Proteinbindung, meist an Albumin, ist 25-30%. Mit der Muttermilch zur Verfügung gestellt. Es wird in der Leber mit der Bildung eines Disulfid-Dimer und Captopril Captopril-Cystein-Disulfid metabolisiert. Pharmakologisch inaktive Metaboliten.

T_1/2 ist weniger als 3 h und bei Niereninsuffizienz erhöht (3.5-32 Nein). Mehr 95% durch die Nieren ausgeschieden, 40-50% unverändert, der Rest der – als Metaboliten.

Bei der chronischen Niereninsuffizienz koumouliruet.

Zeugnis

Arterielle Hypertonie (incl. renovaskulären), kongestiver Herzinsuffizienz (in einer Kombinationstherapie), linksventrikulärer Dysfunktion nach Myokardinfarkt bei Patienten, sind klinisch stabil. Diabetische Nephropathie bei Diabetes mellitus Typ 1 (Bei Proteinurie mehr 30 mg / Tag).

Dosierungsschema

Wenn eine anfängliche Dosis des verabreichten – auf 6.25-12.5 mg 2-3 Zeiten / Tag. schrittweise Erhöhung der Dosis mit wenig Wirkung 25-50 mg 3 Zeiten / Tag. Wann sollte Niereninsuffizienz tägliche Dosis reduziert werden.

Die maximale Tagesdosis: 150 mg.

Nebeneffekt

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, sich müde fühlen, Asthenie, Parästhesien.

Herz-Kreislauf-System: orthostatische Hypotonie; selten – Tachykardie.

Aus dem Verdauungssystem: Übelkeit, verminderter Appetit, Dysgeusie; selten – Bauchschmerzen, Durchfall oder Verstopfung, Erhöhung der Lebertransaminasen, giperʙiliruʙinemija; Anzeichen von Leberschäden (Hepatitis); in manchen Fällen – Cholestase; in einigen Fällen – Pankreatitis.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Neutropenie, Anämie, Thrombozytopenie; sehr selten bei Patienten mit Autoimmunerkrankungen – Agranulozytose.

Stoffwechsel: Hyperkaliämie, Übersäuerung.

Von der Harnwege: Proteinurie, Beeinträchtigung der Nierenfunktion (Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut).

Das Atmungssystem: trockener Husten.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten – Angioödem, Bronchospasmus, Serumkrankheit, Lymphadenopathie; in manchen Fällen – Auftreten von Anti-Atom-Antikörper im Blut.

Gegenanzeigen

Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis 18 Jahre, Überempfindlichkeit gegen Captopril und anderen ACE-Hemmer.

Schwangerschaft und Stillzeit

Es versteht sich,, dass die Verwendung von Captopril im II und III Trimenon der Schwangerschaft können Entwicklungsstörungen und Tod des ungeborenen Kindes verursachen. Wenn etablierte Schwangerschaft Captopril sollte mit sofortiger Wirkung aufgehoben.

Captopril ist in der Muttermilch ausgeschieden. Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit die Frage der Beendigung des Stillens entscheiden.

Vorsichts

C Vorsicht sollte verwendet werden, wenn eine Historie von Angioödem während der Therapie mit ACE-Hemmern Spezifizierungs, hereditäre oder idiopathische Angioödeme, wenn Aortenstenose, Cerebra- und Herz-Kreislauf-Krankheiten (incl. wenn zerebrovaskuläre Insuffizienz, CHD, Koronarinsuffizienz), schwere Autoimmunerkrankungen des Bindegewebes (incl. SLE, Sklerodermie), die Unterdrückung des Knochenmarks hematopoiesis, für Patienten mit Diabetes, Hyperkaliämie, bilateraler Nierenarterienstenose, Stenose der Arterie einer Einzelniere, Zustand nach Nierentransplantation, Nieren- und / oder Leberversagen, eine Diät mit Einschränkung des Natriums, Staaten, begleitet von einer Abnahme der bcc (incl. Durchfall, rvote), bei älteren Patienten.

Bei Patienten mit Captopril chronischer Herzinsuffizienz unter strengen ärztlicher Aufsicht verwendet.

Arising Hypotension während Operationen bei Patienten, die Captopril erhielten beseitigen Nachfüllen Fluidvolumen.

Es soll die gleichzeitige Verwendung von Kalium vermeiden Diuretika und Drogen zu schonen, vor allem bei Patienten mit Niereninsuffizienz und Diabetes mellitus.

Wenn Captopril kann für Aceton eine falsche positive Reaktion bei der Analyse von Urin werden.

Die Verwendung von Captopril bei Kindern ist nur möglich, im Fall des Scheiterns von anderen Drogen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es sollte darauf geachtet werden, beim Fahren oder beim Ausführen anderer Arbeiten, größere Aufmerksamkeit erfordern, tk. Schwindel, insbesondere nach der Anfangsdosis von Captopril.

Drug Interactions

Während die Verwendung von Immunsuppressiva, Zytostatika erhöht das Risiko von Leukopenie.

Während die Verwendung von kaliumsparenden Diuretika (incl. Spironolacton, Triamteren, amiloridom), Kaliumpräparate, Salzersatzstoffe und Nahrungsergänzungsmittel, die Kalium, kann eine Hyperkaliämie entwickeln (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion), tk. ACE-Inhibitoren reduzieren den Inhalt von Aldosteron, in Kalium-Retention was den Körper unter Einschränkungen Kaliumausscheidung oder seine zusätzlichen Einnahme von.

Bei gleichzeitiger Verwendung von ACE-Hemmern und NSAID erhöht das Risiko einer Nierenfunktionsstörung; seltene Hyperkaliämie.

Zusammen mit der Anmeldung “Schleife” Diuretika oder Thiazid-Diuretika kann Hypotension gekennzeichnet werden, vor allem nach der Einnahme der ersten Dosis von Diuretikum effektiv geliefert, offenbar, durch Hypovolämie, was zu einer vorübergehenden Verstärkung der antihypertensiven Wirkung von Captopril. Es besteht die Gefahr von Hypokaliämie. erhöhtes Risiko für eine Nierenfunktionsstörung.

Wenn gleichzeitig mit den Mitteln für die Anästhesie möglich schwere arterielle Hypotonie angewandt.

Während die Verwendung von Azathioprin entwickeln können Anämie, aufgrund von Erythropoietin von ACE-Hemmern und Azathioprin beeinflußt die Hemmung der Aktivität von. Es gibt Fälle von Leukopenie, das kann zu einem additiven Hemmung der Knochenmarkfunktion fällig.

In einer Anwendung mit Allopurinol erhöht das Risiko für hämatologische Störungen; beschriebene Fälle von schweren Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom.

Mit der gleichzeitigen Verwendung von Aluminiumhydroxid, Magnesiumhydroxid, Magnesiumcarbonat Bioverfügbarkeit abnimmt Captopril.

Acetylsalicylsäure in hohen Dosen kann die antihypertensive Wirkung von Captopril reduzieren. Schließlich fand, ob Acetylsalicylsäure vermindert die therapeutische Wirksamkeit von ACE-Hemmern bei Patienten mit koronarer Herzkrankheit und Herzinsuffizienz. Die Natur dieser Wechselwirkung hängt von der Krankheit. Acetylsalicylsäure, COX die Synthese von Prostaglandinen hemmen und, kann Vasokonstriktion, was zu einer Abnahme der Herzleistung und eine Verschlechterung des Zustands von Patienten mit Herzinsuffizienz, ACE-Hemmern.

Es gibt Berichte über die Konzentration von Digoxin im Blutplasma zu erhöhen, während der Verwendung von Captopril mit Digoxin. Das Risiko von Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion erhöht.

Während die Verwendung von Indometacin, Ibuprofen reduziert antihypertensive Wirkung von Captopril, offenbar, durch Hemmung der Prostaglandin-Synthese NSAR beeinflusst (dass, angenommen, Spielen Sie eine Rolle bei der Entwicklung der Gipotenzivnogo Wirkung von ACE-Hemmern).

Wenn gleichzeitig mit Insulin angewendet, Gipoglikemicakimi Mittel der Derivate Sulfonylureas kann Hypoglykämie entwickeln, durch die Verbesserung der Glukosetoleranz.

Bei gleichzeitiger Verwendung von ACE-Inhibitoren der Interleukin-3 besteht ein Risiko für eine arterielle Hypotension.

Während die Verwendung von Interferon-alfa-2a, Interferon beta Fällen von schwerer Granulozytopenie beschrieben.

Wenn an der Rezeption Captopril Clonidin antihypertensive Wirkung ändert entwickelt sich allmählich letzten. Im Fall einer plötzlichen Absetzen von Clonidin bei Patienten, Empfangen von Captopril, möglicher starker Anstieg des Blutdruckes.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Lithiumcarbonat erhöht die Konzentration von Lithium in Blutserum, von Vergiftungssymptome begleitet.

Während die Verwendung von Minoxidil, Natriumnitroprussid antihypertensive Aktivität erhöhte.

Während die Verwendung von Orlistat kann die Wirksamkeit von Captopril verringern, welche können zu erhöhtem Blutdruck führen, hypertensiven Krise, einen Fall von Blutungen im Gehirn beschrieben.

Bei gleichzeitiger Verwendung von ACE-Inhibitoren mit Pergolid kann die antihypertensive Wirkung verbessern.

Während die Verwendung von Probenecid verringert renale Clearance Captopril.

Während die Verwendung von Procainamid kann das Risiko einer Leukopenie erhöhen.

Während die Verwendung von Trimethoprim ist ein Risiko für eine Hyperkaliämie, insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion.

In einer Anwendung mit Chlorpromazin besteht das Risiko von orthostatische Hypotonie.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Ciclosporin hat sich auf die Entwicklung von akutem Nierenversagen berichtet, oligurii.

Man glaubt, dass die Wirksamkeit von Antihypertensiva verringern, während mit Erythropoietin Anwendung.