Isoptin SR 240: Anweisungen zur Anwendung des Arzneimittels, Struktur, Gegenanzeigen

Aktivmaterial: Verapamil
Wenn ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh Kanalblocker
ICD-10-Codes (Zeugnis): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Wenn CSF: 01.03.01
Hersteller: ABBOTT GmbH & Co. KG (Deutschland)

Isoptin SR 240: DARREICHUNGSFORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Retard-Tabletten, beschichteten hellgrün, kapsulovidnoy Form, mit Querrisiken auf beiden Seiten, zwei Markierungen auf einer Seite “D”.

Hilfsstoffe: mikrokristalline Cellulose, Natriumalginat, Povidon, Magnesiumstearat, Gereinigtes Wasser, gipromelloza, Macrogol 400, Macrogol 6000, Talk, Titanium Dioxid, Chinolingelb, Indigotin, Glykol-Bergwachs.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.
15 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
15 PC. – Blasen (3) – packt Pappe.
15 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
15 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Isoptin SR 240: pharmakologische Wirkung

Kalьcievыh Kanalblocker. Hemmt den Transmembranstrom von Calciumionen in glatten Muskelzellen des Myokards und der Blutgefäße. Bietet Antianginal, antiarrhythmische und blutdrucksenkende Wirkung.

Die antianginöse Wirkung ist mit einer direkten Wirkung auf das Myokard und einer Wirkung auf die periphere Hämodynamik verbunden. (senkt den peripheren Arterien Ton, PR). Die Blockade des Eintritts von Calciumionen in die Zelle führt zu einer Verringerung der Umwandlung der in den makroergen Bindungen von ATP enthaltenen Energie in mechanische Arbeit und zu einer Verringerung der Kontraktilität des Myokards..

Die blutdrucksenkende Wirkung des Arzneimittels beruht auf einer Verringerung des peripheren Gefäßwiderstands ohne einen Anstieg der Herzfrequenz als Reflexreaktion.. Der Blutdruck beginnt bereits am ersten Behandlungstag zu sinken und dieser Effekt hält auch bei längerer Therapie an..

Das Medikament hat eine gefäßerweiternde Wirkung, negativ ino- und Hronotroponoe-Aktion.

Das Medikament hat eine ausgeprägte antiarrhythmische Wirkung, Besonders wirksam bei supraventrikulären Arrhythmien. Verzögert die Impulsleitung im AV-Knoten, Dies führt zur Wiederherstellung des Sinusrhythmus und/oder zur Normalisierung der Herzfrequenz, abhängig von der Art der Arrhythmie. Die normale Herzfrequenz ändert sich nicht oder nimmt leicht ab.

Isoptin SR 240: Pharmakokinetik

Absorption

Bei oraler Einnahme wird es schnell und nahezu vollständig aus dem Dünndarm resorbiert.. Der Absorptionsgrad beträgt 90-92%. Die Bioverfügbarkeit bei gesunden Probanden nach einer Einzeldosis des Arzneimittels beträgt 22%. Studien an Patienten mit Vorhofflimmern oder Angina pectoris haben gezeigt, dass die durchschnittliche Bioverfügbarkeit beträgt 35% und 24% nach einer Einzeldosis des Arzneimittels im Inneren bzw. bei der Einführung der Dosis. Bei wiederholter Gabe des Arzneimittels erhöht sich die Bioverfügbarkeit um fast ein Vielfaches 2 Mal im Vergleich zu einer Einzeldosis. (dieser Effekt, wahrscheinlich, aufgrund einer teilweisen Sättigung der Leberenzymsysteme oder einer vorübergehenden Erhöhung der Blutzirkulation in der Leber nach einer Einzeldosis Verapamil).

Distribution

Bei koronarer Herzkrankheit und arterieller Hypertonie wurde kein Zusammenhang zwischen der therapeutischen Wirkung und der Konzentration des Arzneimittels im Blutplasma gefunden.; Es besteht nur ein gewisser Zusammenhang zwischen der Konzentration des Arzneimittels im Blut und der Wirkung auf das PR-Intervall.

Nach Einnahme der Retard-Darreichungsform wird die Plasmakonzentrationskurve von Verapamil gestreckt und sanfter., als bei der Einführung von Darreichungsformen mit normaler Freisetzung.

Die Plasmaproteinbindung ist 90%.

Es durchdringt die Plazentaschranke; Konzentration, im Blutplasma der Nabelvene gefunden, wurden 20-92% mütterliche Plasmakonzentrationen.

Wird mit der Muttermilch ausgeschieden, aber bei therapeutischen Dosen sind seine Konzentrationen so niedrig, dass die klinische Wirkung bei Neugeborenen unwahrscheinlich ist.

Stoffwechsel

Verapamil entfaltet seine Wirkung “first pass” durch die Leber. Fast vollständig verstoffwechselt. Der Hauptmetabolit ist Norverapamil., pharmakologisch aktiv; andere Metaboliten, in erster Linie, inaktiv.

Abzug

T_1/2 Es ist zwischen 3 bis 7 h nach einer Einzeldosis des Medikaments im Inneren. Bei wiederholter Aufnahme T_1/2 Verapamil verdoppelt sich im Vergleich zu einer Einzeldosis fast.

Verapamil und seine Metaboliten werden hauptsächlich über den Urin ausgeschieden. (3-4% unverändert). Während 24 h Ausgang 50% der verabreichten Dosis, während 48 Nein – 55-60%, während 5 Tage – 70%. Bis 16% in den Fäkalien ausgeschieden.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Die Bioverfügbarkeit von Verapamil war bei Patienten mit Leberinsuffizienz viel höher als bei Patienten mit normaler Leberfunktion., und eine Dehnung T_1/2.

Aktuelle Ergebnisse deuten darauf hin, dass es keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Verapamil bei Personen mit normaler Nierenfunktion und bei Patienten mit Nierenerkrankung im Endstadium gibt.

Isoptin SR 240: Zeugnis

• arterielle Hypertonie: leichter oder mäßiger Grad – Monotherapie, schwer – in einer Kombinationstherapie;
• stabiler Angina pectoris (Angina);
• angiospastische Angina pectoris (Prinzmetal-Angina);
• paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie;
• fibrilloflutter, begleitet von Tachyarrhythmie (ohne WPW-Syndrom).

Isoptin SR 240: das Dosierungsregime

Die durchschnittliche Tagesdosis des Arzneimittels beträgt 240-360 mg. Bei einer Langzeitbehandlung sollte die Tagesdosis nicht überschritten werden. 480 mg; eine vorübergehende Erhöhung der Dosis über diesen Wert hinaus ist möglich.

Beim CHD (stabiler Angina pectoris, Prinzmetal-Angina) Isoptin SR 240 in einer Tagesdosis von 240-480 mg (auf 1/2-1 Tab. 2 mal / Tag in Intervallen 12 Nein).

Beim Bluthochdruck (leicht oder mäßig) Isoptin SR 240 bestellen 240 mg (1 Tab.) 1 Zeit / Tag morgens. Wenn eine langsame Senkung des Blutdrucks bevorzugt wird, dann sollte die Behandlung mit einer Dosis begonnen werden 120 mg (1/2 Tab. Izoptina SR 240). Wenn Sie mehr bestellen möchten, 1/2-1 Tab. abends mit einem Abstand zwischen den Dosen von ca 12 Nein. Die Dosis sollte jedes Mal erhöht werden 2 Woche der Behandlung.

Beim paroxysmale supraventrikuläre Tachykardie, tachyarrhythmische Form von Vorhofflimmern und -flattern Isoptin SR 240 bestellen 120-240 mg (1/2-1 Tab.) 2 mal / Tag in Intervallen 12 Nein.

Beim Leberfunktionsstörungen Durch den langsamen Metabolismus von Verapamil wird die Wirkung des Arzneimittels verstärkt und verlängert, Dies hängt vom Schweregrad der Leberfunktionsstörung ab. In solchen Fällen sollte die Dosis mit äußerster Vorsicht eingestellt werden.; Die Behandlung sollte mit niedrigeren Dosen des Arzneimittels begonnen werden (t. es ist. Patienten mit Leberzirrhose wird das Medikament Isoptin verschrieben 40 mg 2-3 Zeiten / Tag).

Die Tabletten sollten zu den Mahlzeiten oder unmittelbar nach den Mahlzeiten eingenommen werden., im Ganzen geschluckt und mit Wasser abgespült.

Isoptin SR 240: Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: manchmal (bei Einnahme hoher Dosen oder bei Vorliegen von Herz-Kreislauf-Erkrankungen) – Arrhythmie vor dem Hintergrund einer Bradykardie (sinusovaya Bradykardie, sinoatrialynaya Blockade, AV-Block 2. oder 3. Grades oder Bradyarrhythmie mit Vorhofflimmern), Unterdruck, Herzflattern, Tachykardie, Entwicklung oder Verschlechterung der Symptome einer Herzinsuffizienz.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: selten – Kopfschmerzen, Schwindel, Schläfrigkeit, Müdigkeit, erhöhte Nervosität, Tremor, Parästhesien.

Aus dem Verdauungssystem: häufig – Verstopfung; selten – Übelkeit, Erbrechen, Darmverschluss, Schmerzen und Beschwerden im Bauch; Es wurde ein reversibler Anstieg der Lebertransaminasen und/oder der alkalischen Phosphatase beschrieben; in manchen Fällen – giperplaziya rechts, nach Absetzen des Arzneimittels vollständig reversibel.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: in manchen Fällen – Muskelschmerzen und Gelenkschmerzen.

Allergische Reaktionen: selten – Ausschlag, Nesselsucht, Angioödem, Stevens-Johnson-Syndrom.

Auf dem Teil des endokrinen Systems: erhöhte Prolaktin-Spiegel; selten (bei älteren Patienten mit Langzeittherapie) – Gynäkomastie, nach Absetzen des Arzneimittels vollständig reversibel; in manchen Fällen – Galaktorrhoe, Impotenz.

Andere: selten – Schwellungen der Unterschenkel, Erythromelalgie, Gezeiten.

Isoptin SR 240: Gegenanzeigen

Absolute Kontraindikationen

• kardiogenen Schock;
• komplizierter akuter Myokardinfarkt (Ätiologie, schwerer Hypotonie, linksventrikuläres Versagen);
• AV-Blockade II. oder III. Grades;
• SSS (Bradykardie-Tachykardie-Syndrom);
• sinoatrialynaya Blockade.

Relative Kontraindikationen

• AV-Block I Grad;
• Ätiologie (Weniger 50 u. / min);
• Unterdruck (systolischer Blutdruck von weniger als 90 mmHg.);
• Vorhofflimmern/-flattern mit WPW-Syndrom (Risiko einer ventrikulären Tachykardie);
• Herzfehler (ggf. vor Beginn der Behandlung mit Isoptin SR 240 verschriebene Herzglykoside).

Isoptin SR 240: Schwangerschaft und Stillzeit

Ernennung des Medikaments Isoptin SR 240 Schwangerschaft (insbesondere in der I Trimester) und während der Stillzeit ist nur möglich, wenn, der erwartete Nutzen für die Mutter überwiegt das potenzielle Risiko für den Fötus.

Falls erforderlich, sollte die Bestellung während der Stillzeit Stillen abgebrochen werden.

Isoptin SR 240: Besondere Hinweise

Bei schwerer arterieller Hypertonie wird das Medikament Isoptin SR eingesetzt 240 sollte in Kombination mit anderen blutdrucksenkenden Arzneimitteln angewendet werden (Diuretika, ACE-Hemmer).

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Abhängig von der individuellen Reaktion auf die Einnahme des Arzneimittels kann die Fähigkeit des Patienten, während der Einnahmezeit ein Auto zu führen oder mit Mechanismen zu arbeiten, eingeschränkt sein.. Dies ist besonders in der Anfangsphase der Therapie zu berücksichtigen., beim Umstieg auf Isoptin SR 240 nach Einnahme eines anderen Arzneimittels, sowie während der Einnahme von Alkohol.

Isoptin SR 240: Überdosis

Vergiftungserscheinungen infolge einer Überdosierung von Isoptin SR 240 hängt von der Menge des eingenommenen Arzneimittels ab, der Zeitpunkt der Entgiftungsaktivitäten und die Kontraktilität des Herzmuskels, altersabhängig. Es wurden Fälle mit tödlichem Ausgang als Folge einer Überdosierung gemeldet.

Symptome: Blutdruckabfall (in einigen Fällen bis zu Ebenen, das kann man nicht messen), Schock, Bewusstlosigkeit, AV-Block I oder II Grad, oft in Form von Wenckebach-Perioden mit oder ohne Ersatzrhythmus, Kompletter AV-Block mit vollständiger AV-Dissoziation, Slip-Rhythmus, Herzstillstand; sinusovaya Bradykardie, Stop Sinus.

Im Falle einer Überdosierung von Isoptin SR 240 Sie im Auge zu behalten, dass der Wirkstoff dabei aus dem Darm freigesetzt und resorbiert wird 48 Stunden nach oraler Verabreichung. Je nach Einnahmezeitpunkt bilden sich einzelne Konglomerate aus Resten gequollener Tabletten, als aktive Depots fungieren, wird im gesamten Magen-Darm-Trakt lokalisiert sein.

Behandlung: Ereignisse werden angezeigt, zielte darauf ab, das Medikament zu entfernen (zB, , Erbrechen auslösen, Magen- und Dünndarmspülung in Kombination mit endoskopischer Untersuchung, Abführmittel verschreiben, Brechmittel). Wenn die Beweglichkeit von Magen und Darm fehlt (Anzeichen einer Peristaltik bei der Auskultation), auch danach empfiehlt es sich, eine Magenspülung durchzuführen 12 Stunden nach oraler Verabreichung. Zu den üblichen Notfall-Wiederbelebungsmaßnahmen gehören Herzdruckmassagen, künstliche Beatmung und elektrische Stimulation des Herzens.

Calcium ist ein spezifisches Gegenmittel: eingeführt 10-30 ml 10% Calciumgluconatlösung in Form einer intravenösen Infusion (2.25-4.5 mmol), bei Bedarf wiederholt oder als langsame Tropfinfusion verabreicht (5 mmol / h).

Bei AV-Block II. oder III. Grades, Sinus-Bradykardie, Herzstillstand deutete auf die Einführung von Atropin hin, Isoprenalin, Orciprenalin, Herzstimulation durchführen. Bei arterieller Hypotonie wird Dopamin verabreicht, doʙutamin, Noradrenalin (Noradrenalin).

Bei anhaltenden Anzeichen einer Herzmuskelschwäche wird Dopamin verabreicht, doʙutamin, ggf. zusätzliche Gabe von Calcium.

Isoptin SR 240: Wechselwirkung

In-vitro-Studien deuten darauf hin, dass, dass Verapamilhydrochlorid unter Beteiligung von CYP3A4-Isoenzymen metabolisiert wird, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 und CYP2C18. Bei gleichzeitiger Anwendung von CYP3A4-Inhibitoren wurde eine klinisch signifikante Wechselwirkung beobachtet., was zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Verapamil führte, während Induktoren von CYP3A4 seine Plasmakonzentration reduzierten. Beziehungsweise, Bei gleichzeitiger Anwendung solcher Mittel sollte die Möglichkeit einer Wechselwirkung berücksichtigt werden.

Die Tabelle enthält eine Liste möglicher Arzneimittelwechselwirkungen bei der Einnahme von Isoptin SR 240.

* Bei Patienten mit fortschreitenden Neoplasien hat Verapamil keinen Einfluss auf den Spiegel oder die Clearance von Doxorubicin. Bei Patienten mit kleinzelligem Lungenkrebs reduzierte Verapamil T_1/2 und C_max Doxorubicin.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Isoptin SR 240 mit Antiarrhythmika, Betablocker können die Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System gegenseitig verstärken (Auftreten einer AV-Blockade, Abnahme der Herzfrequenz, erhöhte arterielle Hypotonie, Entwicklung einer Herzinsuffizienz).

Isoptin SR 240 kann die Wirkung anderer blutdrucksenkender Arzneimittel verstärken (incl. Diuretika, Vasodilatatoren).

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Isoptin SR 240 mit Prazosin, Terazosin hat eine additive blutdrucksenkende Wirkung.

Ritonavir und Virostatika können den Metabolismus von Verapamil hemmen, was zu einem Anstieg seiner Plasmakonzentration führt. In diesem Zusammenhang sind die Dosen von Isoptin SR 240 sollte abgesenkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Isoptin SR 240 Bei Patienten mit hypertropher obstruktiver Kardiomyopathie wurde unter Chinidin in einigen Fällen die Entwicklung eines Lungenödems beobachtet.

Bei gleichzeitiger Anwendung des Arzneimittels Isoptin SR 240 Bei Carbamazepin kommt es zu einem Anstieg der Plasmaspiegel von Carbamazepin und einer Zunahme seiner Neurotoxizität. Es können für Carbamazepin typische Nebenwirkungen beobachtet werden., wie Diplopie, Kopfschmerzen, Ataxie oder Schwindel.

Isoptin SR 240 Bei gleichzeitiger Anwendung erhöht es die Neurotoxizität von Lithium.

Hypotensive Wirkung von Isoptin SR 240 kann bei gleichzeitiger Anwendung mit Rifampicin und Sulfinpyrazon abnehmen.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Isoptin SR 240 die Wirkung von Muskelrelaxantien kann verstärkt werden.

Bei gleichzeitiger Anwendung mit Acetylsalicylsäure kann eine Zunahme der Blutung beobachtet werden..

Bei gleichzeitiger Anwendung mit dem Medikament Isoptin SR 240 erhöhte Plasma-Ethanolspiegel.

Gleichzeitige Anwendung mit Isoptin SR 240 kann zu erhöhten Serumspiegeln von Simvastatin oder Lovastatin führen.

Patienten, Verapamil erhalten, Behandlung mit HMG-CoA-Reduktase-Inhibitoren (Simvastatin, Lovastatin) sollte mit der niedrigstmöglichen Dosis beginnen, die weiter zunehmen. Wenn es notwendig ist, Patienten Verapamil zu verschreiben, bereits HMG-CoA-Reduktasehemmer erhalten, sollten überprüft und die Dosierung reduziert werden., entsprechend der Cholesterinkonzentration im Blutserum. Ähnliche Taktiken sollten bei der Verschreibung von Verapamil zusammen mit Atorvastatin befolgt werden. (obwohl keine klinischen Daten vorliegen, Bestätigung der Wechselwirkung von Verapamil und Atorvastatin), da die Daten pharmakokinetischer Studien genau bekannt sind, bestätigend, dass Verapamil einen ähnlichen Effekt auf den Atorvastatinspiegel hatte.

Fluvastatin, Pravastatin und Rosuvastatin werden nicht durch CYP3A4-Isoenzyme metabolisiert, Daher ist ihre Wechselwirkung mit Verapamil am unwahrscheinlichsten.

Isoptin SR 240: Abgabebedingungen aus Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Isoptin SR 240: Bedingungen der Lagerung

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 3 Jahr.