INVEGA

Aktivmaterial: Paliperidon
Wenn ATH: N05AX13
CCF: Antipsychotikum (anxiolytische)
ICD-10-Codes (Zeugnis): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Wenn CSF: 02.01.02.03
Hersteller: JOHNSON & JOHNSON LTD {Russland}

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Retard-Tabletten, beschichteten Weiß, kapsulovidnoy Form, mit einer Inschrift “PAL-3”; Steckdosen können sichtbar oder unsichtbar durch eine Sichtprüfung sein..

Hilfsstoffe: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, Kochsalz, Povidon (K29-32), gietilloza, Stearinsäure, butylhydroksytoluol, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Macrogol 3350, Celluloseacetat (398-10), Farbstoff-weiß (gipromelloza, Titanium Dioxid, Lactose-Monohydrat, Triacetin), Carnaubawachs.

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, beschichteten hellorange (erlaubt eine schwache bräunliche Tönung), kapsulovidnoy Form, mit einer Inschrift “PAL-6”; Steckdosen können sichtbar oder unsichtbar durch eine Sichtprüfung sein..

Hilfsstoffe: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, Kochsalz, Povidon (K29-32), gietilloza, Stearinsäure, butylhydroksytoluol, Eisenoxidrot, Macrogol 3350, Celluloseacetat (398-10), Farbstoff-beige (gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot), Carnaubawachs.

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, beschichteten Rosa Farbe (grauliche erlaubt), kapsulovidnoy Form, mit einer Inschrift “PAL-9”; Steckdosen können sichtbar oder unsichtbar durch eine Sichtprüfung sein..

Hilfsstoffe: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, Kochsalz, Povidon (K29-32), gietilloza, Stearinsäure, butylhydroksytoluol, Eisenoxidschwarz, Eisenoxidrot, Macrogol 3350, Celluloseacetat (398-10), Rosa färben (gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400, Eisenoxidrot), Carnaubawachs.

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Retard-Tabletten, beschichteten dunkel-gelbe Farbe (grauliche erlaubt), kapsulovidnoy Form, mit einer Inschrift “12 PAL”; Steckdosen können sichtbar oder unsichtbar durch eine Sichtprüfung sein..

Hilfsstoffe: MACROGOL 200 k, MACROGOL 7000K, Kochsalz, Povidon (K29-32), gietilloza, Stearinsäure, butylhydroksytoluol, Eisenoxidrot, Eisenoxidgelb, Macrogol 3350, Celluloseacetat (398-10), Farbstoff-dunkelgelb (gipromelloza, Titanium Dioxid, Polyethylenglycol 400, Eisenoxidgelb), Carnaubawachs.

7 PC. – Blasen (4) – packt Pappe.
7 PC. – Blasen (8) – packt Pappe.
30 PC. – Plastikflaschen (1) – packt Pappe.

Inschrift auf Tabletten alle Dosierungen produzierte wasserlösliche Tinte Schwarz (gipromelloza, Eisenoxidschwarz, Gereinigtes Wasser, Isopropanol, Propylenglykol).

Pharmakologische Wirkung

Antipsychotika (anxiolytische). Paliperidon-Antagonist Dopaminovykh (D)₂-die zentrale Rezeptor-Aktionen, hat auch hohe Antagonismus gegen Serotonin 5-HT₂-Rezeptoren. Außerdem, Paliperidon ist der Antagonist-α₁– и a₂-â-Adrenozeptor und Histamin h₁-Rezeptoren. Paliperidon keine Affinität für holinoretseptorami, Muscarin, Neben β₁– и b₂-Adrenozeptor. Pharmakologische Aktivität (+)- und (-)-Enantiomere von Paliperidon ist die gleiche qualitative und quantitative.

Antipsychotische Wirkung durch Blockade von Dopamin-D₂-Rezeptoren und die mesolimbischen System mesocorticalen. Es verursacht minimalen Unterdrückung der motorischen Aktivität und in einem geringeren Ausmaß induziert Katalepsie, als klassische Antipsychotika (Neuroleptika).

Balanced zentrale Serotonin-Antagonismus und Dopamin kann die Anfälligkeit für extrapyramidalen Nebenwirkungen verringern und die therapeutische Wirkung des Arzneimittels, einschließlich der negativen und positiven Symptome der Schizophrenie.

Paliperidon hat eine Wirkung auf die Schlafstruktur: reduziert die Reaktionszeit zu schlafen, reduziert die Häufigkeit des Erwachens nach dem Schlaf, erhöht die Gesamtschlafzeit, Es erhöht im Schlaf und verbessert die Schlafqualität Index. Es hat antiemetische Wirkung, Es kann eine Erhöhung der Konzentration von Prolaktin im Plasma verursachen.

Pharmakokinetik

Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Paliperidon nach der Einnahme proportional zur Dosis in der empfohlenen therapeutischen Bereich (3-12 mg 1 Zeit / Tag).

Absorption

Nach einer Einzeldosis des Arzneimittels im Plasma Paliperidon Konzentration stetig zugenommen, und C_max erreicht, nachdem er 24 Nein. Merkmale der Freisetzung von Arzneisubstanz aus Medikament Invega^® Bereitstellen von kleineren Schwankungen der maximalen und minimalen Konzentrationen paliperidona, als, mit konventionellen Darreichungsformen beobachtete.

Nach Erhalt Paliperidon eine gegenseitige Umwandlung (+)- und (-)-Enantiomere, und das Verhältnis AUC(+)/AUC(-) im Steady State ca. 1.6. Die absolute Bioverfügbarkeit von Paliperidon nach oraler Verabreichung 28%.

Nach einer Einzeldosis 15 mg Paliperidona als erweiterte Version Tabletten zusammen mit fettigen Junk-Food (C)_max und erhöhte AUC, Durchschnitt, auf 42-60% und 46-54% jeweils bezogen auf die gleichen Parameter, wenn die Einnahme auf nüchternen Magen. So, das Vorhandensein oder Fehlen von Nahrung im Magen während des Empfangs kann die Konzentration von Paliperidon im Plasma Paliperidon variieren.

Distribution

Die meisten Patienten (C)_ss Paliperidona erreicht, nachdem er 4-5 Tag Dosierung 1 Zeit / Tag.

Paliperidon wird rasch in Geweben und Körperflüssigkeiten verteilt. In Кажущийся_D – 487 l.

Die Plasmaproteinbindung ist 74%. Paliperidon bindet bevorzugt an α₁-saure Glikoproteinom und albumin.

Metabolismus und Ausscheidung

Es gibt vier Möglichkeiten in vivo Metabolisierung von Paliperidon, keine davon umfasst mehr als 6.5% dosieren: Dealkylierung, Hydroxylierung, Dehydrierung und Benzisoxazol Aufspaltung. Studien in vitro haben gezeigt,, dass CYP2D6 und CYP3A4 Isoenzyme kann eine Rolle bei der Metabolisierung von Paliperidon spielen, Aber Beweise, sie spielen eine wichtige Rolle im Stoffwechsel von Paliperidon in vivo, versäumt, zu erhalten. Trotz, dass in der allgemeinen Bevölkerung, die Rate des Stoffwechsels von CYP2D6-Substraten variiert beträchtlich, pharmakokinetischen Studien nicht nach der Verabreichung zwischen schnellen und langsamen Metabolisierern CYP2D6-Substraten zeigen signifikante Unterschiede scheinbare Clearance von Paliperidon. Studien in vitro unter Verwendung von Mikrosomen von heterologen Systemen nachgewiesen, dass CYP1A2-Isoenzyme, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 und CYP3A5 sind nicht in der Metabolisierung von Paliperidon beteiligt.

Durch 1 eine Woche nach Erhalt der Standard Tabletten, enthalten 1 mg Paliperidon, 59% die Dosis wird im Urin als unverändert ausgeschieden; zeigt dies an,, dass Paliperidon ist nicht auf intensive Stoffwechsel in der Leber unterzogen. Über 80% die aktive Substanz in Urin und über gefundene 11% – Calais. Die endgültige T_1/2 Paliperidona ist über die 23 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Bei Patienten mit eingeschränkter Leberfunktion ist es nicht notwendig, die Dosis von Paliperidon reduzieren, da letztere nicht zu intensiven Metabolismus in der Leber unterzogen,. Forschung, die Patienten mit mäßigen Leberfunktionsstörungen beteiligt (Klasse B für Child-Pugh), gefunden, dass diese Patienten die Konzentration der freien Plasma Paliperidon waren ähnlich wie bei gesunden Personen.

Anwendung von Invega^® bei Patienten mit schweren Verletzungen der Leber wurde nicht untersucht..

Bei Patienten mit mäßiger und schwerer Nierenfunktionsstörung sollte die Dosis reduziert werden Paliperidon. Die Ausscheidung von Paliperidon war bei Patienten mit unterschiedlich schweren Nierenfunktionsstörungen nicht untersucht. Es wurde gefunden, daß die Beseitigung von Paliperidon nahm mit abnehm QC. Die Gesamt-Clearance von Paliperidon war verringert 32% bei Patienten mit leichter Nierenfunktionsstörung (KK aus 50 bis <80 ml / min), auf 64% bei Patienten mit mäßig eingeschränkter Nierenfunktion (KK aus 30 bis <50 ml / min) und 71% Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion (KK aus 10 bis <30 ml / min). Durchschnittliche Ende T_1/2 Paliperidona belief sich auf 24, 40 und 51 Stunden bei Patienten mit leichter, mittelschweren und schweren Nierenfunktionsstörungen bzw.; bei Menschen mit normaler Nierenfunktion (QC ≥80 ml / min) waren es 23 Nein.

Es wird nicht empfohlen, um die Dosis von Paliperidon zu ändern, je nach dem Alter des Patienten,. Die Ergebnisse der pharmakokinetischen Studien, die älteren Patienten enthalten (Alter 65 und älter, n = 26) gezeigt, Diese scheinbaren Abstand Paliperidona im Steady-State nach Einnahme des Medikamentes Invega^® in dieser Gruppe war die 20% unten, als bei Erwachsenen (18-45 Jahre, n = 28). Gleichzeitig, bereinigt um altersbedingte Abnahme QC, Populationsanalyse keinen Einfluss des Alters auf die Pharmakokinetik von Paliperidon Schizophrenie.

Es besteht keine Notwendigkeit, die Dosis von Paliperidon ändern, je nach Rasse des Patienten. Populationsanalyse keinen Einfluss der ethnischen Zugehörigkeit auf die Pharmakokinetik von Paliperidon nach Anwendung.

Die empfohlene Dosierung von Paliperidon sind für Männer und Frauen. Die scheinbare Clearance von Paliperidon nach Verabreichung bei Frauen zu 19% unten, als Männer. Dieser Unterschied ist vor allem auf Unterschiede in der fettfreien Körpermasse und CK zwischen Männern und Frauen, wie Bevölkerungsstudien, bereinigt um fettfreien Körpermasse und QC, zeigte keine klinisch relevanten Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon bei Männern und Frauen, Einnahme des Medikaments.

Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Paliperidon bei Rauchern ändern. In vitro-Studien mit Enzymen der menschlichen Leber zeigten, dass Paliperidon kein Substrat von CYP1A2, und deshalb das Rauchen sollte keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik von Paliperidon. In Übereinstimmung mit den Ergebnissen der in-vitro-Studien, Bevölkerungsstudien haben keine Unterschiede in der Pharmakokinetik von Paliperidon zwischen Rauchern und Nichtrauchern.

Zeugnis

- Schizophrenia (incl. Exazerbation);

-Verhinderung von Exazerbationen der Schizophrenie.

Dosierungsschema

Das Medikament dient zur oralen Verabreichung. Die empfohlene Dosis beträgt 6 mg 1 Zeiten / Tag am Morgen, unabhängig von der Mahlzeit. Die schrittweise Erhöhung der Anfangsdosis erforderlich. Einige Patienten therapeutische Wirkung verursachen geringere oder höhere Dosen innerhalb des empfohlenen Bereichs 3-12 mg 1 Zeit / Tag. Im Bedarfsfall zu erhöhen wird die Dosis empfohlen, die Dosis zu steigern 3 mg/Tag mit Intervallen von mehr 5 d. Die Tabletten sollten ganz geschluckt werden, mit etwas Flüssigkeit, sie nicht kauen kann, in Stücke geteilt oder schleifen.

Bis Patienten mit leichten Beeinträchtigung der Nierenfunktion (CC ≥ 50 ml / min, aber <80 ml / min) Die empfohlene Anfangsdosis ist 3 mg 1 Zeit / Tag. Diese Dosis kann erhöht werden 6 mg 1 Mal / Tag nach Beurteilung den Zustand des Patienten und unter Berücksichtigung die Akzeptanz der Droge Konto. Bis Patienten mit mittlerer oder schwerer Nierenfunktionsstörung (CC ≥ 10 ml / min, aber < 50 ml / min) Die empfohlene Dosis beträgt 3 mg 1 Zeit / Tag. Anwendung von Invega^® in Patienten mit KK < 10 ml / min Es wurde nicht untersucht, Daher ist das Medikament nicht empfohlen, diese Kategorie der Patienten zu ernennen.

Patienten mit menschlichen Leber leichten oder mittelschweren keine Dosisreduktion erforderlich. Anwendung von Invega^® in Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung Es wurde nicht untersucht.

Bis älteren Patienten mit normaler Nierenfunktion (QC ≥80 ml / min) die gleichen Empfohlene Dosierung, wie für Erwachsene mit normaler Nierenfunktion. Gleichzeitig, älteren Patienten die Nierenfunktion verringert werden, in diesem Fall sollte die Dosis je nach der Funktion der Nieren bei einem individuellen Patienten gewählt werden.

Es wird nicht empfohlen, die Dosis von Paliperidon nach Geschlecht ändern, Alter und Rauchgewohnheiten.

Nebeneffekt

Die häufigsten Nebenwirkungen: Kopfschmerzen, Tachykardie, Akathisie, Sinustachykardie, extrapyramidale Symptome, Schläfrigkeit, Schwindel, Beruhigung, Tremor, arterielle Hypertonie, Dystonie, orthostatische Hypotonie, trockener Mund.

Dosisabhängige Nebenwirkungen: Gewichtszunahme, Kopfschmerzen, hyperptyalism, Erbrechen, Dyskinesie, Akathisie, Dystonie, extrapyramidale Symptome, arterielle Hypertonie, parkinsonizm.

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen unten aufgeführt: Häufig (≥ 10 %), häufig (≥1 % und < 10 %), manchmal (≥0,1 % und <1 %), selten (≥ 0.01 % und < 0.1 %) und sehr selten (< 0.01 %).

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: sehr oft-Kopfschmerz; häufig – Akathisie, Schwindel, Dystonie, extrapyramidale Symptome, parkinsonizm, Beruhigung, Schläfrigkeit, Tremor; manchmal posturale Schwindel, Dyskinesie, generalisierter Epilepsie, Ohnmachtsanfälle, Alpträume.

Auf dem Teil des Sehorgans: manchmal unfreiwillige Augapfel Drehung.

Herz-Kreislauf-System: oft-arterielle Hypertonie, Sinustachykardie, Tachykardie, AV-Block I Grad, Schenkelblock, orthostatische Hypotonie; manchmal Bradykardie, Herzschlag, Sinusarrhythmie, gipotenziya, išemiâ, EKG-Veränderungen.

Aus dem Verdauungssystem: oft die Schmerzen in der oberen Abteilung des Magens, trockener Mund, hyperptyalism, Erbrechen.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: manchmal Muskel Steifigkeit.

Fortpflanzungsapparat: Manchmal, Amenorrhoe, Galaktorrhoe, Ausfluss aus der Brustwarze, Erektionsstörungen, Gynäkomastie, Veränderungen im Menstruationszyklus.

Laborbefunde: erhöhte Serum-Prolaktin.

Allergische Reaktionen: Manchmal eine anaphylaktische Reaktion.

Andere: oft asthenic Störung; manchmal gesteigerter Appetit, periphere Ödeme, Gewichtszunahme.

Gegenanzeigen

-Überempfindlichkeit gegen Paliperidonu, risperidonu, sowie einer zusätzlichen Zutaten Zubereitung.

Schwangerschaft und Stillzeit

Zur Zeit sind keine Daten über die Sicherheit von Paliperidona in der Schwangerschaft bei Frauen und ihren Einfluss auf die intrauterine fetale Entwicklung. Das Medikament sollte nicht während der Schwangerschaft aus klinischer Sicht verabreicht werden, außer in Fällen äußerster Notwendigkeit,. Einfluss der Paliperidona auf die generischen Aktivitäten für Frauen ist unbekannt.

Die Verwendung von antipsychotischen Arzneimitteln in der III Trimenon der Schwangerschaft ist mit reversible extrapyramidale Symptome bei Neugeborenen assoziiert.

Paliperidon wird in die Muttermilch ausgeschieden wird, so sollte das Arzneimittel während der Stillzeit verschrieben werden.

Vorsichts

NMS

Bekannt, Antipsychotika, einschließlich als Paliperidon, kann dazu führen, dass die CSN, die durch Hyperthermie gekennzeichnet, Muskelsteifheit, Instabilität des autonomen Funktion des Nervensystems, Depression des Bewusstseins, sowie die Erhöhung der Konzentration von Serum CPK. Patienten mit NMS kann auch Myoglobinurie auftreten (raʙdomioliz) und akutem Nierenversagen. Wenn der Patient Ziel ist oder subjektive Symptome der CSN sofort sollte brechen Sie alle Neuroleptika ab, einschließlich als Paliperidon.

Pozdnyaya Dyskinesie

Vorbereitungen, besitzen die Eigenschaften des Dopaminovykh-Rezeptoren-Antagonisten, kann dazu führen, dass späte Hypertonie-diskineziu, Was ist gekennzeichnet durch unwillkürliche rhythmische Bewegungen, vor allem Sprache bzw. Mimik-Muskeln. Wann ist der Patient, Objektive oder subjektive Symptome, auf späten Hypertonie Diskineziu zeigen, zur Aufhebung aller Antipsychotika sollte erwogen werden, einschließlich als Paliperidon.

QT-Verlängerung

Wie andere antipsychotischen Mittel, Vorsicht beim verschreiben des Medikaments Invega^® Patienten mit Herzrhythmusstörungen in der Geschichte, Angeborene Verlängerung QT-Intervall und gepaart mit dem Konsum von Drogen, Verlängerung des QT-Intervalls.

Giperglikemiâ

In klinischen Studien beobachtet Paliperidona gelegentlich unerwünschte Effekte, Bezug auf den Austausch von Glukose. Es wird empfohlen, dass Sie implementieren geeignete Überwachung bei Patienten mit Diabetes mellitus, und bei Patienten,, mit Risikofaktoren für Diabetes mellitus.

Orthostatische Hypotonie

Paliperidon ist Aktivität-alpha-Blocker, und daher kann dazu führen, dass einige Patienten Ortostatičeskuû Hypotonie. Paliperidon sollten vorsichtig bei Patienten mit kardiovaskulären Erkrankungen (zB, Herzfehler, Myokardinfarkt oder Ischämie, Leitungsstörung des Herzmuskels), zerebrovaskuläre Erkrankungen, sowie mit Staaten, Beitrag zur Entwicklung einer arteriellen Hypotonie (zB, Entwässerung, Gipovolemia und Antigipertenzivei Drogen-Therapie).

Krämpfe

Wie andere Antipsychotika, Paliperidon sollten Patienten vorsichtig sein., eine Geschichte der Anfälle oder andere Krankheiten, Senkung der Krampfschwelle.

Die Möglichkeit einer Obstruktion des Verdauungstraktes

Invega Tabletten^® verformen Sie nicht und fast nicht verändern Sie ihre Form im Magen-Darm-Trakt, Daher sollten sie nicht auf Patienten mit einer starken Kontraktion das Lumen des Magen-Darm-KANALS verordnet werden (pathologische oder iatrogene Faktoren), und Patienten, Wer leiden Dysphagie oder die Tabletten schlucken schwer. Es gibt seltene Berichte über Symptome der Gastro-INTESTINALE Pseudoobstruktion, Zusammenhang mit der Einnahme der Arzneimittel Formen mit Nedeformiruemyh kontrollierte Freigabe des Wirkstoffs. Paliperidon bezieht sich auch auf jene Darreichungsformen, und so ist es nur Patienten zuweisen können, die ganze Tabletten schlucken können.

Älteren Patienten mit Demenz

Paliperidon Studie nicht bei älteren Patienten mit Demenz. Jedoch eine Placebo-kontrollierte Studie, unter Einbeziehung von älteren Patienten mit Demenz, haben eine erhöhte Häufigkeit von zerebrovaskuläre Nebenwirkungen gezeigt (Schlaganfall und transiente ischämische Attacke), incl. Tödlich, Patienten, erhalten einige atypische Neuroleptika, enthalten Risperidon, Aripiprazol und Olanzapin, im Vergleich zu Patienten, die Placebo erhielten.

Parkinson und Demenz mit Lewy-Körpern

Sie müssen die potenziellen Risiken und potenziellen Vorteile sorgfältig abwägen, wenn Verschreibung von Antipsychotika, einschließlich als Paliperidon, Patienten, Morbus Parkinson oder Demenz mit Lewy-Körpern leiden, Da solche Patienten erhöhtes Risiko von CSN oder erhöhte Empfindlichkeit gegenüber Antipsihotičeskim Drogen sein können, die enthalten, Neben extrapyramidale Symptome, Verwirrung, Prituplennost′ Reaktionen und posturale Hypotonie mit häufigem fällt.

Priapismus

Vorbereitungen, Alpha-adrenerge Effekte zu blockieren, kann dazu führen, dass Priapismus. In klinischen Studien mit Paliperidona Fällen Priapizma nicht eingehalten worden, Paliperidon ist jedoch die angegebene pharmakologische Aktivität, Daher, wenn Behandlung nicht vollständig beseitigt das Risiko von Priapizma.

Regulierung der Körpertemperatur

Antipsihotičeskim Drogen wird solche unerwünschten Wirkungen zugeschrieben, als Verstoß gegen die körpereigene Fähigkeit zur Regulierung von Temperatur. Vorsicht beim Patienten mit Paliperidona Staaten Verschreibung, Das würde die Innentemperatur des Körpers erhöhen., die intensiven körperlichen Aktivität enthalten, Exposition gegenüber hohen Außentemperaturen, gleichzeitige Verwendung von Drogen mit Antiholinergičeskoj Aktivität oder Dehydratation.

Anti-Brechmittel Effekt

In präklinische Studien identifiziert Protivorvotny Wirkung paliperidona. Dieser Effekt, im Falle ihres Eintretens beim Menschen, können die Objektive und subjektive Symptome einer Überdosierung einige Arzneimittel maskieren, auch solche Krankheiten, als ein Darmverschluss, Reye-Syndrom und Gehirn tumor.

Transfer von Patienten auf die Behandlung von anderen Neuroleptika

Derzeit gibt es keine systematisch erhobenen Daten über die Verlegung des Patienten von Behandlung zu Behandlung Paliperidonom anderen antipsychotischen Medikamente. Pharmakodynamik und Pharmakokinetik von verschiedenen Neuroleptika ist nicht das gleiche, also sollten Ärzte Patienten überwachen wenn sie von einer Droge des Antipsihoticski übertragen von.

Invega Tabletten^® hergestellt unter Verwendung der Technologie des osmotischen Freigabe Arzneistoffe, bei welchen osmotischen Druck bietet Version Paliperidona mit kontrollierter Geschwindigkeit. System, Äußerlich ähnelt einer Kapsulovidnuû-Pille, osmotisch besteht aktiv, aus drei Schichten-Kern, umgeben von semipermeable Membran und zwischen-. Drei Ebenen Kern besteht aus zwei Schichten, medizinische, enthaltende Medikament Wirk- und Hilfsstoffe, sowie Bestrafung Schicht, mit osmotisch aktiven Bauelementen. Die Kuppel besteht aus zwei Lagen von Arzneimitteln Auspuff Löcher, mit einem Laser gemacht. Farbige Schale Blut löst sich schnell, Membran, die mit Wasser getränkt. Absorbieren Sie mit dem Eindringen von Wasser in das Tablet Kern hydrophile Polymere Wasser-Pillen-Kernel und Schwellen, Drehen in einem gel, enthaltenden Paliperidon, die dann durch die Löcher in der Tablette gedrückt ist. Schale-Pille, sowie die unlöslichen Bestandteile Kern Tabletten, im Stuhl ausgeschieden. Patienten müssen sich nicht sorgen machen, Wenn Sie in ihrem Stuhl etwas ähnlich wie die Pille beachten,.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Paliperidon kann mit der Fähigkeit der Aktivitäten stören, schnelle mentale Reaktion erfordern, und visuelle Effekte verursachen, Daher sollen Patienten von Fahren und Bedienen von Maschinen, bis zu unterlassen, bis ihre individuelle Empfindlichkeit gegenüber dem Medikament festgestellt haben,.

Überdosis

Symptome verbesserte pharmakologische Wirkungen des Medikaments darstellen: Schläfrigkeit, Beruhigung, Tachykardie, Unterdruck, Dehnung QT-Intervall und extrapyramidale Symptome. In akuten Überdosierung müssen Sie die Möglichkeit der toxischen Wirkungen von mehrere Medikamente berücksichtigen.

Behandlung: Beim Auswerten der notwendigen Therapie und Wirksamkeit der schröpfen Überdosis getragen werden sollten, die Invega^® ist ein Medikament mit verlängerte Freigabe des Wirkstoffs. Paliperidona spezifisches Antidot existiert nicht. Sie müssen allgemein anerkannten Fördermaßnahmen implementieren.. Sollte sicherstellen und pflegen gute airway, sowie ausreichende Sauerstoffversorgung und Lüftung. Es ist notwendig, sofort Herz-Kreislauf-Aktivität überwachen (EKG-Überwachung mögliche Arrhythmien zu erkennen). Arterielle Hypotonie und Kollaptoidnye Zustand abgeschnitten in/mit der Einführung von Flüssigkeiten und/oder simpatomimetikov. In bestimmten Situationen gezeigt Magen Bronchoalveoläre lavage (nach Intubation, Wenn der Patient bewusstlos ist), Verabreichung von Aktivkohle und Abführmittel. Wenn schwere extrapyramidale Symptome auftreten, müssen Anticholinergika eingegeben werden. Patientenüberwachung und Überwachung der wichtigsten physiologischen Funktionen müssen bis die Auswirkungen der Überdosierung weiter..

Drug Interactions

Sie sollten vorsichtig sein beim Ernennung Invega^® mit Drogen, Verlängerung des QT-Intervalls.

Einfluss von Paliperidona auf andere Drogen

Paliperidon, wahrscheinlich, nicht in eine klinisch relevante pharmakokinetische Wechselwirkung mit Medikamenten geben, werden durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert. In vitro-Studien mit menschlichen Lebermikrosomen ergab,, dass Paliperidon nicht wesentlich Unterdrückung Biotransformation von Medikamenten, unter Beteiligung von Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert, einschließlich CYP1A4, CYP2-6, CYP2С8 / 10.09, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 und CYP3A5. Daher gibt es keinen Grund, anzunehmen,, Paliperidon, die klinisch signifikanten Ausmaß Clearance von Arzneimitteln hemmen, werden durch diese Enzyme metabolisiert. Außerdem, Paliperidon, wahrscheinlich, Dabei spielt es keine Enzyme induzieren.

In hohen Konzentrationen ist Paliperidon ein schwacher Inhibitor der p-Glykoprotein. In-vivo-Daten fehlen, klinische Bedeutung ist unbekannt.

Angesichts der Tatsache, dass Paliperidon ist hauptsächlich auf das ZNS, Es muss mit Vorsicht in Kombination mit anderen zentral wirksamen Arzneimitteln und Ethanol verwendet werden,.

Paliperidon kann die Wirkung von Levodopa und anderen Dopamin-Agonisten zu neutralisieren.

Aufgrund der Fähigkeit von Paliperidon um orthostatische Hypotonie kann einen additiven Effekt auftreten, wenn Sie das Medikament in Verbindung mit anderen Drogen führen, dazu führen, orthostatische Hypotonie.

Die Fähigkeit anderer Medikamente beeinflussen Paliperidon

Paliperidon kein Substrat von CYP1A2-Isoenzyme, CYP2-6, CYP2С9, CYP2C19 und CYP3A5. Dies deutet auf eine geringe Wahrscheinlichkeit für ihr Zusammenwirken mit Inhibitoren oder Induktoren dieser Enzyme. In In-vitro-Studien zeigten minimale Beteiligung der Isoenzyme CYP2D6 und CYP3A4 an der Metabolisierung von Paliperidon, gleichzeitig, es gibt keine Beweise, Diese Isoenzyme spielen eine wichtige Rolle im Stoffwechsel von Paliperidon in vitro oder in vivo.

Studien in vitro haben gezeigt,, Diese Paliperidon ist das Substrat P-Glykoprotein.

Paliperidon teilweise durch die Izofermentom CYP2D6 metabolisiert. Interagieren Sie in einer Studie bei erwachsenen Probanden Paliperidona mit Paroxetin, potenzielle Inhibitor von CYP2D6, Es gab keine klinisch signifikanten Änderungen in der Pharmakokinetik von paliperidona.

Wenn Paliperidona mit Carbamazepin (200 mg 2 Zeiten / Tag) verminderte C_max und AUC ca. Paliperidona 37%. Dieser Rückgang wurde durch die Erhöhung der Bodenfreiheit auf Paliperidona verursacht. 35% durch die Induktion von Carbamazepin renalen P-Glykoprotein. Ein leichter Rückgang der Zahl der Droge, Èkskretiruemogo unverändert, schlägt, Wenn die gemeinsame Anwendung von Carbamazepin hat nur geringe Auswirkungen auf die CYP-vermittelten Metabolismus oder Bioverfügbarkeit von Paliperidona. Wenn Verschreibung von Carbamazepin-Dosis muss möglicherweise erhöhte paliperidona. Und umgekehrt, Wenn Sie abbrechen kann die Carbamazepin Dosis Reduktion Paliperidona verlangen..

Paliperidon, kationisch sind bei physiologischen pH-, ausgeschieden weitgehend unverändert über die Nieren; mit etwa der Hälfte der Ausscheidung entfielen etwa die Hälfte des Filters und - der Anteil der aktiven Sekretion. Die Verwendung von Paliperidon gleichzeitig mit Trimethoprim, was, Wie es bekannt ist, Die inhibitorische Aktivität renale Kationen-Transportmitteln, Es hatte keine Wirkung auf die Pharmakokinetik von Paliperidon.

Die gleichzeitige Verwendung von Paliperidona und Risperidon war nicht Gegenstand der wissenschaftlichen Forschung. Paliperidon ist ein aktiver Metabolit von Risperidon, und daher ist die gleichzeitige Verwendung von Paliperidon und Risperidon kann die Konzentration von Paliperidon im Plasma erhöhen.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte bei einer Temperatur von 15 ° bis 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.