GADOVIST

Aktivmaterial: Gadobutrol
Wenn ATH: V08CA09
CCF: Kontrast Diagnostikums für die Magnetresonanztomographie
ICD-10-Codes (Zeugnis): Z03
Wenn CSF: 30.01.02
Hersteller: Bayer Schering PHARMA AG (Deutschland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Die Lösung für die auf / in der 1 mg / ml klar, ohne Fremdeinschlüsse.

Hilfsstoffe: Natrium kalkobutrol, Trometamol, 0,1 M Chlorwasserstoffsäure, Wasser d / und.

15 ml – Flaschen (1) – packt Pappe.
7.5 ml – Glasspritzen (1) – Behälter (1) – packt Pappe.
7.5 ml – Glasspritzen (1) – Behälter (5) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Die paramagnetischen Kontrastmittel für die Magnetresonanztomographie (LRA).

Aufgrund der Wirkstoff Gadobutrol-Enhancement, was eine Neutral Gadoliniumkomplex (III) mit makrocyclischen Liganden - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной Säure (butrolom).

Bei Verwendung von T2 * -gewichteten Sequenzen die Induktion der lokalen Impuls Inhomogenität des magnetischen Feldes unter dem Einfluß von starken magnetischen Moments von Gadolinium in hohen Konzentrationen (Bolus) Sie führt zu einer Änderung eines Signals von Gewebe (Kontrastwirkung).

Gadobutrol selbst in geringen Konzentrationen eine signifikante Verkürzung der Relaxationszeit. Die Fähigkeit, die Relaxationszeit T1 und T2 zu modifizieren, durch den Einfluß auf die Spin-Gitter und Spin-Spin-Relaxationszeit der Protonen im Plasma bestimmt bei pH 7 und 40 ° C, Es ist quantitativ zu 5.6 l / mmol × s und 6.5 l / mmol, jeweils ×. Fähigkeit, die Relaxationszeit nur in geringem Maße abhängig von der Stärke des Magnetfeldes zu beeinflussen.

Einführung Gadovist^® Es wird eine genauere Diagnose-Informationen verglichen mit den Daten,, in herkömmlichen MRI erhalten, in Bereichen mit hoher Permeabilität der BBB, oder ihr Fehlen, führen zu der Verletzung der Perfusion oder eine Erhöhung der extrazellulären Raum, in solchen Fällen ist die Primärtumor, entzündliche und demyelinisierenden Erkrankungen.

Gadovist^® das Komplementsystem nicht aktivieren, und so die Wahrscheinlichkeit, dass anaphylaktische Reaktionen ist sehr gering.

Nicht erkannt verbindlich gadobutrola keine Proteine ​​oder hemmen die Enzymaktivität.

Klinische Studien zeigen keine nachteilige Wirkung Gadovist^® auf der das allgemeine Wohlbefinden, und Leberfunktions, Nieren-und Herz-Kreislauf-System.

Pharmakokinetik

Die Pharmakokinetik von Gadobutrol ähnelt die Pharmakokinetik von anderen biologisch inerten Stoffen vysokogidrofilnyh, durch die Nieren ausgeschieden (zB, mannitola oder Inulin).

Indikatoren proportionale Pharmakokinetik beim Menschen verabreichten Dosis gadobutrola.

Distribution

In / Gadobutrol eingeführt wird rasch in den extrazellulären Raum und in unveränderter Form über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden werden verteilt.

Er bindet an Plasmaproteine.

Abzug

Extrarenale Ausscheidung des Wirkstoffs ist so klein,, die nicht ignoriert werden können.

Wenn die Dosis nicht gadobutrola nicht überschreiten 0.4 mmol / kg Körpergewicht, Nach einer ersten Phase eines Phasenverteilung und Eliminierung des Plasmaspiegels mit T abnimmt_1/2 1.81 Nein (1.33-2.13 Nein), dies entspricht der Geschwindigkeit der Ausscheidung durch die Nieren. In einer Dosis von Gadobutrol 0.1 mmol / kg Körpergewicht per 2 min nach der Injektion Spiegel im Plasma war 0.59 mmol / l, und durch 60 Minuten nach der Injektion - 0.3 mmol / l. Während 2 h Urin mehr 50% der verabreichten Dosis, und für 12 h - mehr 90%. Wenn die verabreichte Dosis gadobutrola 0.1 mmol / kg Körpergewicht, die 100,3 ± 2,6% der Dosis aus dem Körper ausgeschieden 72 Nein. Die renale Clearance von Gadobutrol bei gesunden Personen zwischen 1.1 bis 1.7 ml / min × kg; so, es ist vergleichbar mit Inulin-Clearance ist, was auf die Vorzugszucht gadobutrola durch glomeruläre Filtration. Weniger 0.1% verabreichten Substanz in den Fäkalien ausgeschieden.

Metaboliten im Plasma und Urin wurde nicht erkannt.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

T_1/2 gadobutrola bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion proportional zu dem Grad der Reduktion der glomerulären Filtrations. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung Gadobutrol im Urin innerhalb von vollständig ausgeschieden 72 Nein. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion 80% von der verabreichten Dosis werden über den Urin ausgeschieden wird innerhalb 120 Nein.

Zeugnis

- Kontrastverstärkung bei der MRT des Kopfes und der Wirbelsäule (kranialьnoй und spinalьnoй LRA);

- Kontrastverstärkung bei der MRT des ganzen Körpers, incl. Leber und Nieren;

- Erhöhung Kontrast in Magnetresonanz-Angiographie.

Für Rücken MRI

- Differentialdiagnose zwischen inner- und extramedulläre Tumoren;

- Identifizierung der Grenzen von soliden Tumoren in den Wirbelkanal und die Prävalenz von Marktumor festzustellen,.

Gadovist^® Es hat besondere Vorteile in Gegenwart der Indikationen für den Einsatz von Kontrastmitteln in hohen Dosen, zB, in den Fällen,, wenn der Identifizierung oder Ausschluss weiterer Läsionen können die Behandlung oder medizinischen Taktik beeinflussen, sowie die Detektion von kleinen Läsionen und zur Darstellung von Läsionen, kontrastiruemyh schwierig durch herkömmliche Mittel.

Gadovist^® Auch für die Perfusion Studien gezeigt (bei der Diagnose eines Schlaganfalls, Anerkennung für zerebrale Ischämie und Auswertung von Tumorblutversorgung).

Dosierungsschema

Die gewünschte Dosis wird in / Bolus. MRI mit hohem Kontrast kann sofort gestartet werden (kurz nach der Injektion in Abhängigkeit von der angelegten Impulsfolge und Studiendesign). Optimale Trübung wird im allgemeinen für etwa beobachtet 15 Minuten nach der Verabreichung von Gadovist^® (Diese Zeit hängt von den Eigenschaften und der Art der Gewebeschaden). Typischerweise besteht hohem Kontrast bis 45 Minuten nach der Verabreichung von Gadovist^®. Während der MRT mit den allgemeinen Sicherheitsregeln einhalten sollten.

Verwendung aller MRI-Kontrastmittel können Nebenwirkungen beobachtet werden, Übelkeit und Erbrechen. Deshalb, um die Gefahr von Erbrechen und mögliche Aspiration minimieren, der Patient sollte den Verzehr von zu unterlassen 2 h vor dem Test.

Die auf / in einem Patienten ein Kontrastmittel (möglicherweise) Es muss in der Rückenlage sein. Nach der Einführung des Gadovist^® der Patient muss unter ärztlicher Aufsicht für mindestens bleiben 30 m, da, nach der Erfahrung der Verwendung von Kontrastmitteln, Die meisten in diesem Zeitraum beobachteten Nebenwirkungen.

Für Studien mit hohem Kontrast am besten geeignete Scan T1-gewichteten Impulsfolge. Für Perfusionsstudien von Gehirn empfehlen, mit T2 * -gewichteten Impulsfolgen.

Stringing Gadovist^® eine herkömmliche Spritze erst unmittelbar vor Beginn der Studie. In einer Studie des Medikaments nicht verwenden müssen vernichtet werden.

Bei der Auswahl des Dosierungsschema für Erwachsene sollten die folgenden Regeln geführt werden.

Die Dosis hängt von der Indikation. Eine einzige in / Einführung Gadovist^® 1 mmol / ml-Dosis 0.1 ml / kg Körpergewicht üblicherweise ausreichend. Die maximale Dosis von Gadovist^® ist 0.3 ml / kg Körpergewicht.

MRT des Kopfes und der Wirbelsäule (kranialen und spinalen Tomographie)

Gewöhnlich, in / Einführung Gadovist ausreicht^® dosieren 0.1 ml / kg Körpergewicht (Äquivalent 0.1 mmol / kg Körpergewicht). Wenn der Verdacht bleiben, über das Vorhandensein von Läsionen, oder wenn Sie eine genauere Information über die Anzahl der, Größe und Umfang der Läsionen Taktik und medizinische Behandlung zu entwickeln, diagnostische Effizienz Studien können durch die Einführung zusätzlicher Lösung Gadovist erhöht werden^® dosieren 0.1-0.2 ml / kg Körpergewicht 30 Minuten nach der letzten Injektion.

Um Metastasen oder Rezidiven auszuschließen, auferlegte Lösung Gadovist^® dosieren 0.3 ml / kg Körpergewicht, die oft trägt zu den Diagnose-Wirksamkeitsstudien. Dies gilt für die Läsionen mit einer schwachen Blutgefässen, Niedrigen extrazellulären Raum oder einer Kombination dieser Faktoren, und die Verwendung des Abtastens relativ weniger intensiv T1-gewichteten Pulssequenzen.

Bis Hirndurchblutung Studien empfehlenswert T2 * -gewichteten Pulssequenzen in Kombination mit MRI Hirn- und Rückenmarksläsionen, um Masse oder eine lokale Ischämie in Abwesenheit von Annahmen über die Schütt Läsionen zu identifizieren.

Zur Durchführung dieser Studie, ist es empfehlenswert, um den Injektor zu verwenden; Lösung Gadovist^® bei einer Dosis von 0.3 ml 1 kg Körpergewicht mit einer Geschwindigkeit 3-5 ml / s.

MRI des ganzen Körpers

Gewöhnlich, in / Einführung Gadovist ausreicht^® (1 mg / ml) dosieren 0.1 ml / kg Körpergewicht (Äquivalent 0.1 mmol / kg Körpergewicht).

Magnetresonanzangiographie

Ein einzelnes Sichtfeld: Dosis Gadovista^® ist 0.1-0.15 mmol / kg Körpergewicht. Patienten mit einem Gewicht von weniger als 75 kg Herstellung in einem Volumen verabreicht 7.5 ml, Patienten mit einem Körpergewicht 75 kg oder mehr – 10 ml.

Zwei oder mehr Sehfeld: Dosis Gadovista^® ist 0.2-0.3 mmol / kg Körpergewicht. Patienten mit einem Gewicht von weniger als 75 kg Herstellung in einem Volumen verabreicht 15 ml, Patienten mit einem Körpergewicht 75 kg oder mehr – 20 ml.

Nebeneffekt

In klinischen Studien Die folgenden Nebenwirkungen beobachtet, mit der Verwendung des Medikaments Gadovist zugehörigen^® (n = 2900). In den meisten Fällen sind Nebenwirkungen von schwacher oder mäßiger Intensität gekennzeichnet.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: manchmal (≥1 / 1000, <1/100) – Kopfschmerzen, Schwindel, disgevziya, Parästhesien; selten (<1/1000) – parosmija.

Aus dem Verdauungssystem: manchmal (≥1 / 1000, <1/100) – Übelkeit; selten (<1/1000) – Erbrechen.

Herz-Kreislauf-System: manchmal (≥1 / 1000, <1/100) – Vasorelaxation; selten (<1/1000) – Unterdruck.

Das Atmungssystem: selten (<1/1000) – Atemlosigkeit.

Allergische Reaktionen: selten (<1/1000) – Nesselsucht, Ausschlag, anaphylaktische Reaktionen. Vielleicht ist die Entwicklung der verzögerten allergischen Reaktionen (nach ein paar Stunden oder Tage).

Lokale Reaktionen: manchmal (≥1 / 1000, <1/100) – Schmerzen an der Injektionsstelle, Reaktion an der Injektionsstelle. Wegen der Venenpunktion und Verwaltung von Kontrastmitteln an der Injektionsstelle können leichte oder mäßige Gefühl von Kälte transienten, Hitze oder Schmerz. Unbeabsichtigter Einführung von Gadovist^® im perivaskulären Gewebe kann Schmerzen verursachen Dauer von bis zu mehreren Minuten,.

Nebeneffekte, in Post-Marketing-Studien beobachtet

CNS: selten (<1/1000) – Bewusstlosigkeit, Krämpfe.

Herz-Kreislauf-System: selten (<1/1000) – Herzstillstand, Tachykardie, Zusammenbruch, Gezeiten.

Das Atmungssystem: selten (<1/1000) – Atemstillstand, Bronchospasmus, Zyanose, oropharyngeale Ödeme, Husten, verstopfte Nase.

Auf dem Teil des Sehorgans: selten (<1/1000) – Bindehautentzündung, Schwellung der Augenlider.

Allergische Reaktionen: selten (<1/1000) – Larynxödem, anaphylaktischer Schock.

Hautreaktionen: selten (<1/1000) – Hyperhidrose, Juckreiz, эritema.

Andere: das Gefühl der Wärme, allgemeines Unwohlsein.

Gegenanzeigen

Bei der Anwendung des Zeugnisses in der empfohlenen Dosis absolute Kontraindikationen für den Einsatz von Gadovist^® nicht verfügbar.

FROM Vorsicht die Anwendung bei Patienten mit Überempfindlichkeit gegen einen der Bestandteile des Arzneimittels, mit schwerer Niereninsuffizienz, schweren kardiovaskulären Erkrankungen, unter vermindertem Krampfschwelle.

Ausreichende klinische Erfahrung mit Gadovist^® bei Patienten, die jünger als 18 Jahren Abwesenheit.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten über die Nutzung von Gadobutrol Schwangerschafts. Gadovist^® für den Einsatz während der Schwangerschaft nicht empfohlen, außer in Notfällen.

IN experimentelle Studien bei Tieren zeigten keine teratogene oder embryotoxische Effekte von Gadovist^® in diagnostischen Dosen. In der Studie von wiederholten Dosen in gadobutrola, Erst die Einführung von trächtigen Tieren zu toxischen Dosen (mehr als diagnostische Dosis 8-17 Zeit) verursacht eine Verzögerung Embryoentwicklung und Letalität, aber es hat nicht zu Teratogenität führen.

Bisher nicht die Möglichkeit des Eindringens gadobutrola in die Muttermilch beim Menschen zu untersuchen. IN experimentelle Studien Satz, dass Gadobutrol in geringen Mengen (Weniger 0.01% der verabreichten Dosis) in Muttermilch ausgeschieden. Deshalb wird nach der Einführung Gadovist^® Stillen durch mindestens unterbrochen 24 Nein.

Vorsichts

Bei Patienten mit bekannter Überempfindlichkeit gegen Gadobutrol oder andere Komponenten des Medikaments erforderlich ist besonders sorgfältige Beurteilung der Risiken und Nutzen der Anwendung Gadovist^®.

Anwendung Gadovist^® (wie auch andere Kontrastmittel / in der) Es kann durch Symptome einer Überempfindlichkeit begleitet sein – anaphylaktische Reaktionen oder andere Erscheinungsformen der Idiosynkrasie, der Antwort auf den Teil des kardiovaskulären, Atem- oder Hautreaktionen, Drehen in schweren Bedingungen, einschließlich Schock. Die meisten dieser Reaktionen treten innerhalb 0.5-1 Stunden nach der Injektion.

Das Risiko einer Überempfindlichkeitsreaktionen ist im Falle der vorherigen Reaktion auf Kontrastmittel höher, Bronchialasthma und allergischen Erkrankungen.

Nach der Diagnoseverfahren mit Gadovist^® (als auch nach der Anwendung anderer Kontrastmittel), empfohlene Überwachung des Patienten.

In der Studie mit Gadovist^® (wie auch andere Kontrastmittel / in der) Sie müssen Medikamente und Geräte zur Wiederbelebung haben.

Patienten, Empfangen von Beta-Blocker, kann resistent gegen Drogen, mit der Wirkung von Beta-adrenostimuliruyuschee, für die Behandlung von Überempfindlichkeitsreaktionen verwendet.

Vor der Ernennung von Gadovist^® alle Patienten muss die Nierenfunktion.

Sollte sorgfältig prüfen, das Risiko / Nutzen-Verhältnis des Medikaments bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion, da in diesen Fällen die Eliminierung des Kontrastmittels verzögert. In schweren Fällen sollte Gadobutrol aus dem Körper durch Hämodialyse entfernt werden. Für Patienten, zu der Zeit der Einführung von Gadovist^® bereits unter Hämodialyse, sollte die sofortige Einleitung einer Hämodialyse nach der Verabreichung von Gadovist betrachten^® um die Eliminierung des Kontrastmittels zu beschleunigen. Nach drei Kurse der Dialyse aus dem Körper befindet sich etwa ableiten 98% gadobutrola.

Es gemeldeten Fälle von nephrogener systemischer Fibrose im Zusammenhang mit der Einführung von Gadolinium-Kontrastmitteln bei Patienten mit akuter oder chronischer schwerer Niereninsuffizienz (glomerulären Filtrationsrate < 30 ml / min /1.73 m²); Patienten mit akutem Nierenversagen jeglichen Schweregrades, bedingtem Leber renalem Syndrom, oder vor und nach einer Lebertransplantation. Trotz, dass dank der makrocyclische Struktur Gadobutrol hat eine sehr hohe Stabilität des Komplexes, Es besteht die Möglichkeit der Entwicklung von nephrogener systemischer Fibrose bei der Verwendung von Gadovist^®. Daher ist in solchen Patienten Gadovist verwenden^® Es sollte nur nach einer strengen Bewertung des Nutzen / Risiko-Verhältnis zu sein.

Bei Patienten mit schweren kardiovaskulären Erkrankungen Gadovist^® Es sollte nur nach sorgfältiger Beurteilung der Risiko / Nutzen-Verhältnis verwendet werden, tk. Informationen, die zu dieser Kategorie von Patienten, begrenzte.

Präklinische Studien (Studium der systemische Toxizität, Genotoxizität und das Potential des Kontaktempfindlichkeit) gezeigt, dass Gadobutrol keine Gefahr für den Menschen darstellen.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gab keine Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, Fahrzeuge und andere Aktivitäten zu fahren, erfordern hohe Konzentration und Geschwindigkeit der psychomotorischen Reaktionen.

Überdosis

Bisher gab es keine Fälle von Trunkenheit, verwandte Dosierung Gadovist^® während seiner klinischen Anwendung. Auf Basis der Ergebnisse des akuten Toxizitätsstudien das Risiko einer akuten Vergiftung durch die Verwendung von Gadovist^® höchst unwahrscheinlich,.

Behandlung: Versehentlichen Überdosierung Gadovist^® Es kann aus dem Körper über die extrakorporale Dialyse entfernt werden. Im Falle einer Überdosierung, als Vorsichtsmaßnahme, empfehlen wir die Überwachung der Herz-Kreislauf-System (einschließlich eines Elektrokardiogramms) und Überwachung der Nierenfunktion.

In klinischen Studien getestet, die maximale Dosis Lösung Gadovist^® (1.0 mg / ml), Komponente 1.5 ml / kg Körpergewicht, gut verträglich.

Drug Interactions

Arzneimittel-Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten identifiziert worden,.

Nicht zu verwechseln Gadovist werden^® mit anderen Medikamenten, da es keine Kompatibilitätsdaten.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 30 ° C gelagert werden. Haltbarkeit - 3 Jahr.

Nach dem Öffnen der Flasche unter aseptischen Bedingungen Gadovist^® Es bleibt für eine stabile 8 Stunden bei Raumtemperatur.