Gadobutrol

Wenn ATH:
V08CA09

Pharmakologische Wirkung.

Die paramagnetischen Kontrastmittel für die Magnetresonanztomographie (MRT). Aufgrund der Wirkstoff Gadobutrol-Enhancement, Das ist ein neutraler Komplex para Gadoliniumion (III) ein makrozyklischen Liganden - дигидрокси-гидроксиметилпропилтетраазациклододекан-триуксусной Säure (butrolom). Induktion von lokalen Schwankungen des Magnetfeldes unter dem Einfluss von starken magnetischen Moments gidoliniya bei T2-gewichtete Pulssequenz führt zu einer Änderung in dem Signal von dem Gewebe (Kontrastwirkung).Gadobutrol selbst in geringen Konzentrationen eine signifikante Verkürzung der Relaxationszeit. Die Fähigkeit, die Relaxationszeiten T1 und T2 zu modifizieren, von der Wirkung auf die Spin-Gitter und Spin-Spin-Relaxationszeit der Protonen im Plasma bei pH bestimmt 7 und 40 ° C, Es ist quantitativ zu 5,6 l / mmol s, und • 6,5 l / mmol, jeweils •. Fähigkeit, die Relaxationszeiten nur in geringem Maße abhängig von der Stärke des Magnetfeldes zu beeinflussen. Einführung gadobutrola eine genauere Diagnose-Informationen verglichen mit den Daten,, in herkömmlichen MRI erhalten, in Bereichen mit hoher Permeabilität der BBB, oder ihr Fehlen, führen zu der Verletzung der Perfusion oder eine Erhöhung der extrazellulären Raum, in solchen Fällen ist die Primärtumor, inflammatorische demyelinisierende und zabolevaniy.Gadobutrol nicht das Komplementsystem aktivieren, und so die Wahrscheinlichkeit, dass anaphylaktische Reaktionen ist sehr gering. Keine inhibitorische Aktivität fermenty.Rezultaty klinischen Studien zeigten keinen negativen Einfluss auf die allgemeine Gesundheit gadobutrola, und Leberfunktions, Nieren-und Herz-Kreislauf-System.

Pharmakokinetik

Ähnlich wie die Pharmakokinetik anderer biologisch inerte Stoffe vysokogidrofilnyh, durch die Nieren ausgeschieden (Mannitol oder Inulin z.B.). In / Gadobutrol eingeführt wird rasch in den extrazellulären Raum und in unveränderter Form über die Nieren durch glomeruläre Filtration ausgeschieden werden verteilt. Es bindet an Plasmaproteine ​​krovi.Ekstrarenalnoe Ausscheidung des Arzneimittels so gering ist, die nicht ignoriert werden können. Indikatoren proportionale Pharmakokinetik beim Menschen verabreichten Dosis gadobutrola. Wenn die Dosis nicht gadobutrola nicht überschreiten 0,4 mmol / kg Körpergewicht, nach der anfänglichen Verteilungsphase und eine Phase der Beseitigung der sein Niveau im Blutplasma mit einer Halbwertszeit sinkt 1,81 Nein (1,33-2,13), dies entspricht der Geschwindigkeit der Ausscheidung durch die Nieren. In einer Dosis von Gadobutrol 0,1 mmol / kg Körpergewicht per 2 min nach der Injektion Niveau im Blutplasma war 0,59 mmol / l, und durch 60 Minuten nach der Injektion - 0,3 mmol / l. Während 2 h Urin mehr 50% der verabreichten Dosis, und für 12 h - mehr 90%. Wenn die verabreichte Dosis gadobutrola 0,1 mmol / kg Körpergewicht, ist 100 ± 2,6% der Dosis wird aus dem Körper ausgeschieden 72 Nein. Die renale Clearance von Gadobutrol bei gesunden Personen zwischen 1,1 bis 1,7 mL / min • kg; so, es ist vergleichbar mit Inulin-Clearance ist, was auf die Vorzugszucht gadobutrola durch glomeruläre Filtration. Weniger 0,1% verabreichten Substanz in den Fäkalien ausgeschieden. Metaboliten im Plasma und Urin kann nicht erkannt werden. Halbwertszeit von Gadobutrol bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion proportional zu dem Grad der Reduktion der glomerulären Filtrations. Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Nierenfunktionsstörung Gadobutrol im Urin innerhalb von vollständig ausgeschieden 72 Nein. Bei Patienten mit stark eingeschränkter Nierenfunktion 80% von der verabreichten Dosis werden über den Urin ausgeschieden wird innerhalb 120 Nein.

Zeugnis

Kontrasterhöhung in der MRT des Kopfes und der Wirbelsäule (kranialen und spinalen Tomographie).Einführung gadobutrola erhöht die Möglichkeit der Erlangung von Diagnoseinformationen in den Bereichen, wo die BBB durchlässig ist oder nicht,, mit veränderten Perfusion oder erhöht die Größe des extrazellulären Raumes, zB, im Falle von primären oder sekundären Tumoren, entzündliche und demyelinisierenden Erkrankungen. Für Rücken MRI:- Differentialdiagnose zwischen inner- und extramedulläre Tumoren; - Identifizierung der Grenzen von soliden Tumoren in den Wirbelkanal und die Prävalenz von Marktumor festzustellen,. Gadobutrol hat besondere Vorteile in Gegenwart der Indikationen für den Einsatz von Kontrastmitteln in hohen Dosen, in solchen Fällen,, wenn der Identifizierung oder Ausschluss weiterer Läsionen können die Behandlung oder medizinischen Taktik beeinflussen, sowie die Detektion von kleinen Läsionen und zur Darstellung von Läsionen, kontrastiruemyh schwierig durch herkömmliche Mittel. Gadobutrol zur Perfusion Studien gezeigt (bei der Diagnose eines Schlaganfalls, Anerkennung für zerebrale Ischämie und Auswertung von Tumorblutversorgung).

Dosierungsschema

Die gewünschte Dosis wird in / Bolus. MRI mit hohem Kontrast kann nach der Injektion in Kürze gestartet werden (in Abhängigkeit von der angelegten Impulsfolge und Studiendesign). Optimale Trübung wird im allgemeinen für etwa beobachtet 15 Minuten nach der Verabreichung von Gadobutrol (Diese Zeit hängt von den Eigenschaften und der Art der Gewebeschaden). Typischerweise besteht hohem Kontrast bis 45 Minuten nach der Verabreichung von Gadobutrol.

Verwendung aller MRI-Kontrastmittel können Nebenwirkungen beobachtet werden, Übelkeit und Erbrechen. Deshalb, um die Gefahr von Erbrechen und mögliche Aspiration minimieren, der Patient sollte den Verzehr von zu unterlassen 2 h issledovaniya.Pri / in einen Patienten ein Kontrastmittel (möglicherweise) Es muss in der Rückenlage sein. Nach der Einführung des gadobutrola Patient sollte unter ärztlicher Aufsicht für mindestens bleiben 30 m, da, nach der Erfahrung der Verwendung von Kontrastmitteln, Die meisten in diesem Zeitraum beobachteten Nebenwirkungen. Für Studien mit hohem Kontrast am besten geeignete Scan T1-gewichteten Impulsfolge. Für Perfusionsstudien von Gehirn empfehlen die Verwendung von T2-gewichteten Impulsfolgen. Recruit Gadobutrol in herkömmlichen Spritze sollten nur unmittelbar vor dem Studium. Unbenutzt in einer Studie des Medikaments muss zerstört werden. Bei der Auswahl der Dosierung für Erwachsene sollte in den folgenden Normen geführt werden,. MRT des Kopfes und der Wirbelsäule (kranialen und spinalen Tomographie) meistens, es genügt, in / in einem gadobutrola (1,0 mg / ml) dosieren 0,1 ml / kg Körpergewicht (Äquivalent 0,1 mmol / kg Körpergewicht).

Wenn trotz der normalen MRI mit hohem Kontrast, bleiben misstrauisch gegenüber einer Krankheit, oder wenn Sie genauere Informationen über die Anzahl der, Größe und Umfang der Läsionen Taktik und medizinische Behandlung zu entwickeln, diagnostische Effizienz Studien verbessert werden, Geben Sie zusätzliche rr gadobutrola (1,0 mg / ml) in einer Dosis von 0,1-0,2 ml 1 kg Körpergewicht für 30 Minuten nach der vorherigen inektsii.Chtoby ausschließen Metastasen oder Rezidiven, eingeführt pp gadobutrola eine Dosis 0,3 ml 1 kg Körpergewicht, die oft trägt zu den Diagnose-Wirksamkeitsstudien. Dies gilt für die Läsionen mit einer schwachen Blutgefässen, Niedrigen extrazellulären Raum oder einer Kombination dieser Faktoren, und die Verwendung des Abtastens relativ weniger intensiv T1-gewichteten Pulssequenzen. Für Perfusionsstudien des Gehirns wird empfohlen T2- gewichtete Pulssequenz in Kombination mit MRI des Gehirns und Rückenmarksverletzungen, um Masse oder lokale Ischämie in Abwesenheit von Annahmen über die Schütt Läsionen zu identifizieren.

Zur Durchführung dieser Studie, ist es empfehlenswert, um den Injektor zu verwenden; p-p hadobutrola (1,0 mg / ml) bei einer Dosis von 0,3 ml 1 kg Körpergewicht mit einer Geschwindigkeit von 3-5 ml / sec.

Falls erforderlich, kann die Dosis erhöht werden, 0,5 ml / kg Körpergewicht.

Bei Niereninsuffizienz sollte die Dosis von r-ra gadobutrola nicht höher sein 0,1 ml / kg Körpergewicht. Die klinische Erfahrung mit Gadobutrol bei Patienten unter 18 Jahren Abwesenheit.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit gegen Gadobutrol.

Nebeneffekt.

Aus dem Körper als Ganzes: Bolus während oder unmittelbar nach einem vorübergehenden Gefühl können ungewöhnliche Geschmack oder Geruch auftreten; manchmal - Übelkeit und Erbrechen; Fälle von Vasodilatation und Hypotonie. Es wurde auch berichtet Fälle von vorübergehenden Kopfschmerzen und Schwindel. Es gibt Berichte von Anfällen, Schüttelfrost und Ohnmacht nach der Einführung dieser Medikamente, aber ein kausaler Zusammenhang mit ihrer Einführung bis zum Beweis. Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktion auf die Verabreichung von Gadobutrol eher bei Patienten entwickeln, Allergien neigende. In seltenen Fällen können anaphylaktoide Reaktionen, die durch Störungen der Atmung und anderen Symptomen begleitet, ein Grad der anaphylaktischen Schock. Manchmal, nach der Einführung des gadobutrola beobachtet Hautreaktionen (Ausschlag, Nesselsucht). Lokale Reaktionen: an der Injektionsstelle durch Venenpunktion oder Injektion von Kontrastmittel können leichte oder mäßige Kältegefühl transienten, Hitze oder Schmerz. Andere: versehentlichen Einführung von Gadobutrol im perivaskulären Gewebe Schmerzen Dauer von bis zu mehreren Minuten verursachen. Andere Gewebereaktionen wurden beobachtet. Anwendung gadobutrola in einigen Fällen dazu führen kann verzögert (nach ein paar Stunden oder Tage) Reaktion.

Vorsichts

Seien Sie vorsichtig ernennen Gadobutrol bei Patienten mit schweren Nierenfunktionsstörungen, da in dieser Situation Eliminierung des Kontrastmittels verlangsamt. In schweren Fällen sollte Gadobutrol aus dem Körper durch Hämodialyse entfernt werden. Nach 3 Gänge Dialyse aus dem Körper annähernd abgeleiteten 98% Kontrastmittel. Bisher Nierenfunktionsstörungen bei Verabreichung Medikament beobachtet wurden. Seien Sie vorsichtig ernennen Gadobutrol bei Patienten mit schwerer Herzkreislauferkrankungen, Obwohl die relevanten Informationen ist noch begrenzt. Bei der Verwendung von Gadolinium Magnetresonanz-Kontrastmittel berichtet Vorkommen in einigen Fällen anaphylaktische Reaktionen. Solche Reaktionen können auch bei der Verwendung gadobutrola entwickeln. Die Entscheidung, gadobutrola bei Patienten mit einer Prädisposition für Allergie verwenden sollten sorgfältig abgewogen werden, Es ist notwendig zu berücksichtigen, das Risiko-Nutzen-Verhältnis zu nehmen. Die Studie muss die Werkzeuge und Medikamente zur Reanimation haben. Gadobutrol, wie andere Magnetresonanz-Kontrastmittel, enthält Gadoliniumchelat, Es erfordert besondere Vorsichtsmaßnahmen bei der Zuordnung von Patienten mit einer niedrigen Schwelle für Krampfanfälle. Ausgesprochen Erregungszustand, Angst und Schmerz kann das Risiko von Nebenwirkungen erhöhen oder zu verschlimmern Nebenwirkungen, Durch die Einführung eines Kontrastmittels.

Gadobutrol nicht für die Anwendung während der Schwangerschaft empfohlen, außer in Notfällen, da die Daten über ihre Anwendung in diesem Zeitraum keine (Experimentelle Studien haben keine Embryotoxizität oder teratogene Wirkung des Medikaments gezeigt). In experimentellen Studien gefunden, dass Gadobutrol in geringen Mengen (Weniger 0,01% der verabreichten Dosis) Es geht in die Muttermilch. Deshalb wird nach Verabreichung gadobutrola Stillen durch mindestens unterbrochenes 24 Nein.

Drug Interactions

Die Daten werden nicht zur Verfügung gestellt.

Pezedozirovka

Bisher nicht markiert. Das Risiko einer akuten Toxizität aufgrund der Verwendung von Gadobutrol maloveroyaten.V Falle einer versehentlichen Überdosierung Gadobutrol können aus dem Körper durch extrakorporale Dialyse entfernt werden.