GABAGAMMA

Aktivmaterial: Gabapentin
Wenn ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Wenn CSF: 02.05.10
Hersteller: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Capsules Hartgelatine, №3, Weiß; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, №1, gelbe Farbe; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, Nr. 0, Orange; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanoxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Габапентин по строению сходен с нейротрансмиттером гамма-аминобутировой кислотой (GABA), однако его механизм действия отличается от других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами (Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA). Не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA.

Предварительные исследования показали, что габапентин связывается с α₂-δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и снижает поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами действия габапентина при нейропатической боли являются уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA_EIN, GABA_IN, бензодиазепиновые, глутаматные и глициновые NMDA-рецепторы.

В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 mmol, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe C_max габапентина в плазме достигается через 2-3 Nein. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе. Also, при увеличении дозы она снижается. Essen, incl. с большим содержанием жиров, не оказывает влияния на фармакокинетику.

Verteilung und Metabolismus

Фармакокинетика не меняется при повторном применении; равновесные концентрации в плазме можно предсказать на основании результатов однократного приема препарата.

Габапентин практически не связывается с белками плазмы (<3%). v_D составляет 57.7л.

Nicht metabolizmu. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, in den Metabolismus von Arzneistoffen beteiligten.

Abzug

Выведение габапентина из плазмы лучше всего описывается с помощью линейной модели. T_1/2 из плазмы не зависит от дозы и составляет 5-7 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде.

Клиренс габапентина из плазмы снижается у пожилых людей и у пациентов с нарушением функции почек. Константа скорости выведения, клиренс из плазмы и почечный клиренс прямо пропорционально КК. Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе. У пациентов с нарушением функции почек и пациентов, Hämodialyse, рекомендуется коррекция дозы.

Zeugnis

— взрослые: болевой синдром при диабетической невропатии, postgerpeticheskaya Neuralgie;

— взрослые и дети в возрасте 12 und älter: в составе комплексной терапии парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее.

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral mit oder ohne Nahrung eingenommen. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

In geschwächten Patienten, а также пациентов в тяжелом общем состоянии, с низкой массой тела и после трансплантации органов, повышение дозы следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

При болевом синдроме при диабетической невропатии, постгерпетической невралгии Erwachsene in einer anfänglichen Dosis von 900 mg / Tag 3 приема равными дозами. При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 mg / Tag. Лечение также можно начинать, постепенно увеличивая дозу в течение первых трех дней по следующей схеме: 1-Tag – 300 mg 1 Zeit / Tag; 2-Tag – auf 300 mg 2 Zeiten / Tag; 3-Tag – auf 300 mg 3 Zeiten / Tag.

В составе комплексной терапии парциальных судорог bis Erwachsene und Kinder 12 und älter эффективная доза препарата составляет от 900 mg / Tag bis 3600 mg / Tag. Терапию можно начать с дозы по 300 mg 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, oben beschriebenen. В последующем доза может быть увеличена до 3600 мг/сут с разделением на 3 приема в равных дозах. Во избежание возобновления судорог максимальный интервал между приемами при назначении препарата 3 Zeiten / Tag nicht überschreiten sollte 12 Nein .

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Габагамма^® можно применять в комбинации с другими противосудорожными средствами без учета изменения его концентрации или концентрации других противоэпилептических препаратов в плазме.

Patienten mit Niereninsuffizienz рекомендуется коррекция дозы габапентина в соответствии с таблицей.

Zuweisen 300 mg pro Tag.

Patienten, Hämodialyse, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 mg, und dann – auf 200-300 mg alle 4 h Hämodialyse. In geschwächten Patienten, а также при тяжелом общем состоянии, у пациентов с низкой массой тела и после трансплантации органов повышение дозы препарата Габагамма^® следует проводить постепенно с использованием дозировки 100 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Die Symptome einer Vasodilatation, erhöhter Blutdruck, Herzschlag.

Aus dem Verdauungssystem: Flatulenz, Anorexie, Zahnfleischentzündung, Bauchschmerzen, Verstopfung, Zahnerkrankungen, Durchfall, Dyspepsie, увеличение аппетита, trockener Mund oder Hals, Übelkeit, Erbrechen, Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis.

Von hämatopoetischen Systems: Purpura (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), Leukopenie, Thrombozytopenie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Rückenschmerzen, erhöhten Brüchigkeit der Knochen, Muskelschmerzen.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperkinese, мышечная дискинезия и дистония, Choreoathetose, усиление, Schwächung oder das Fehlen von Reflexen, Dysarthrie, Ataxia, nistagmo, Parästhesien, Krämpfe, Verwirrung, Müdigkeit, Asthenie, Amnesie, Depression, aphronia, Feindseligkeit, emotionale Labilität, Schlaflosigkeit, Alarm, Schläfrigkeit, Halluzinationen.

Das Atmungssystem: Lungenentzündung, Bronchitis, Atemlosigkeit, Infektionen der Atemwege, Husten, Pharyngitis, Rhinitis.

Von der Harnwege: Harnwegsinfektion, Harninkontinenz, akutes Nierenversagen.

Von den Sinnen: verschwommene Sicht, Amblyopie, Doppeltsehen, Rauschen in den Ohren, Mittelohrentzündung.

Hautreaktionen: Akne, Jucken, Hautausschlag, Erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: Fieber, Virusinfektion, Gewichtszunahme, periphere Ödeme, лабильность уровня глюкозы в плазме крови у больных сахарным диабетом, der Schmerz der verschiedenen Lokalisierungs, Impotenz.

Gegenanzeigen

- Akute Pankreatitis;

— наследственная недостаточность галактозы, Laktase-Mangel, Glukose-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht следует применять у пациентов с почечной недостаточностью, при психотических заболеваниях.

Schwangerschaft und Stillzeit

Данные о применении препарата Габагамма^® während der Schwangerschaft abwesend, поэтому габапентин следует назначать беременным только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода и новорожденного (пороки развития, замедление умственного и физического развития).

Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Vorsichts

Хотя синдром отмены с развитием судорог при лечении габапентином не отмечен, Dennoch, резкое прекращение терапии противоэпилептическими средствами у пациентов с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Габапентин не считается эффективным средством для лечения абсансов.

Patienten, которым необходима совместная терапия морфином, может потребоваться увеличение дозы габапентина. При этом следует обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза препарата Габагамма^® или доза морфина должны быть адекватно снижены.

При добавлении препарата Габагамма^® к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG^®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

В период лечения пациентам следует избегать управления автомобилем, а также выполнения работ, Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Doppeltsehen, Sprachstörung, Schläfrigkeit, Lethargie, диарея и усиление выраженности других побочных эффектов.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Drug Interactions

При приеме морфина за 2 ч до приема габапентина наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение данного эффекта не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, Phenytoin, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida.

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, wahrscheinlich, keine klinische Bedeutung.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.