GABAGAMMA

Aktivmaterial: Gabapentin
Wenn ATH: N03AX12
CCF: Antikonvulsiva
ICD-10-Codes (Zeugnis): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Wenn CSF: 02.05.10
Hersteller: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KG (Deutschland)

PHARMACEUTICAL FORM, AUFBAU UND VERPACKUNG

Capsules Hartgelatine, №3, Weiß; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, №1, gelbe Farbe; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanium Dioxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Capsules Hartgelatine, Nr. 0, Orange; Inhalt der Kapseln – weißes Pulver.

Hilfsstoffe: Laktose, Maisstärke, Talk, Gelatine, Titanoxid, Eisenoxidgelb, Eisenoxidrot.

10 PC. – Blasen (2) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (5) – packt Pappe.
10 PC. – Blasen (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Das Antiepileptikum. Gabapentin ähnelt strukturell dem Neurotransmitter Gamma-Aminobuttersäure (GABA), Der Wirkmechanismus unterscheidet sich jedoch von dem anderer Arzneimittel, Interaktion mit GABA-Rezeptoren (Valproat, Barbiturate, Benzodiazepine, GABA-Transaminasehemmer, GABA-Aufnahmehemmer, GABA-Agonisten und GABA-Prodrugs). Hat keine GABAergen Eigenschaften und beeinflusst die Aufnahme und den Metabolismus von GABA nicht.

Vorläufige Studien haben gezeigt, dass Gabapentin an α bindet₂-δ-Untereinheit spannungsabhängiger Calciumkanäle und reduziert den Fluss von Calciumionen, spielt eine wichtige Rolle bei der Entstehung neuropathischer Schmerzen. Zu den weiteren Wirkmechanismen von Gabapentin bei neuropathischen Schmerzen gehört die Verringerung des Glutamat-abhängigen neuronalen Todes, erhöhte GABA-Synthese, Unterdrückung der Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern. Gabapentin bindet in klinisch relevanten Konzentrationen nicht an Rezeptoren für andere gängige Medikamente oder Neurotransmitter, einschließlich GABA-Rezeptoren_EIN, GABA_IN, Benzodiazepine, Glutamat- und Glycin-NMDA-Rezeptoren.

Im Gegensatz zu Phenytoin und Carbamazepin interagiert Gabapentin in vitro nicht mit Natriumkanälen. Gabapentin schwächte die Wirkung des NMDA-Rezeptor-Glutamatagonisten in einigen In-vitro-Tests teilweise ab, aber nur in der Konzentration mehr 100 mmol, was in vivo nicht erreicht wird. Gabapentin reduziert in vitro leicht die Freisetzung von Monoamin-Neurotransmittern.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe C_max Gabapentin im Plasma wird durch erreicht 2-3 Nein. Die absolute Bioverfügbarkeit von Gabapentin-Kapseln beträgt ca 60%. Die Bioverfügbarkeit von Gabapentin ist nicht proportional zur Dosis. Also, mit zunehmender Dosis nimmt sie ab. Essen, incl. reich an Fett, hat keinen Einfluss auf die Pharmakokinetik.

Verteilung und Metabolismus

Die Pharmakokinetik verändert sich bei wiederholter Anwendung nicht; Steady-State-Plasmakonzentrationen können anhand der Ergebnisse einer Einzeldosis vorhergesagt werden.

Gabapentin bindet praktisch nicht an Plasmaproteine (<3%). v_D ist 57,7l.

Nicht metabolizmu. Das Medikament induziert keine oxidativen Leberenzyme mit gemischter Funktion, in den Metabolismus von Arzneistoffen beteiligten.

Abzug

Die Gabapentin-Clearance aus dem Plasma lässt sich am besten durch ein lineares Modell beschreiben. T_1/2 aus Plasma hängt nicht von der Dosis ab und ist 5-7 Nein.

Pharmakokinetik in speziellen klinischen Situationen

Gabapentin wird unverändert ausschließlich über die Nieren ausgeschieden..

Die Plasma-Clearance von Gabapentin ist bei älteren Menschen und bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion verringert.. Eliminationsratenkonstante, Plasma-Clearance und renale Clearance sind direkt proportional zur Kreatinin-Clearance. Gabapentin wird während der Hämodialyse aus dem Plasma entfernt. Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und Patienten, Hämodialyse, Dosisanpassung empfohlen.

Zeugnis

– Erwachsene: Schmerzsyndrom bei diabetischer Neuropathie, postgerpeticheskaya Neuralgie;

- Erwachsene und ältere Kinder 12 und älter: im Rahmen einer komplexen Therapie partieller Anfälle mit oder ohne sekundäre Generalisierung.

Dosierungsschema

Das Medikament wird oral mit oder ohne Nahrung eingenommen. Reduzieren Sie ggf. die Dosis, Setzen Sie das Medikament ab oder ersetzen Sie es durch ein alternatives Mittel, Dies sollte schrittweise über einen Zeitraum von mindestens einer Woche erfolgen.

In geschwächten Patienten, sowie Patienten in schwerem Allgemeinzustand, bei geringem Körpergewicht und nach Organtransplantation, Dosiserhöhungen sollten schrittweise anhand der Dosierung erfolgen 100 mg.

Bei Schmerzen im Zusammenhang mit diabetischer Neuropathie, postzosterische Neuralgie Erwachsene in einer anfänglichen Dosis von 900 mg / Tag 3 gleiche Dosen einnehmen. Bei Bedarf wird die Dosis schrittweise bis zum Maximum gesteigert – 3600 mg / Tag. Die Behandlung kann ebenfalls beginnen, Erhöhen Sie die Dosis während der ersten drei Tage schrittweise gemäß dem folgenden Schema: 1-Tag – 300 mg 1 Zeit / Tag; 2-Tag – auf 300 mg 2 Zeiten / Tag; 3-Tag – auf 300 mg 3 Zeiten / Tag.

Im Rahmen einer komplexen Therapie partieller Anfälle bis Erwachsene und Kinder 12 und älter Die wirksame Dosis des Arzneimittels liegt bei 900 mg / Tag bis 3600 mg / Tag. Die Therapie kann mit einer Dosis begonnen werden 300 mg 3 Zeiten/Tag am 1. Tag oder schrittweise steigern 900 mg nach dem Schema, oben beschriebenen. Anschließend kann die Dosis erhöht werden 3600 mg/Tag aufgeteilt in 3 in gleichen Dosen eingenommen. Um ein Wiederauftreten von Anfällen zu vermeiden, sollte bei der Verschreibung des Arzneimittels der maximale Abstand zwischen den Dosen eingehalten werden 3 Zeiten / Tag nicht überschreiten sollte 12 Nein .

Es besteht keine Notwendigkeit, die Gabapentin-Plasmakonzentrationen zu überwachen. Die Droge Gabagamma^® kann in Kombination mit anderen Antikonvulsiva verwendet werden, ohne dass Änderungen seiner Konzentration oder der Konzentration anderer Antiepileptika im Plasma berücksichtigt werden.

Patienten mit Niereninsuffizienz Es wird empfohlen, die Gabapentin-Dosis gemäß der Tabelle anzupassen.

Zuweisen 300 mg pro Tag.

Patienten, Hämodialyse, die zuvor kein Gabapentin eingenommen haben, Es wird empfohlen, das Medikament in einer sättigenden Dosis zu verschreiben 300-400 mg, und dann – auf 200-300 mg alle 4 h Hämodialyse. In geschwächten Patienten, sowie bei schwerem Allgemeinzustand, bei Patienten mit geringem Körpergewicht und nach Organtransplantationen Erhöhung der Gabagamma-Dosis^® sollte schrittweise dosiert erfolgen 100 mg.

Nebeneffekt

Herz-Kreislauf-System: Die Symptome einer Vasodilatation, erhöhter Blutdruck, Herzschlag.

Aus dem Verdauungssystem: Flatulenz, Anorexie, Zahnfleischentzündung, Bauchschmerzen, Verstopfung, Zahnerkrankungen, Durchfall, Dyspepsie, gesteigerter Appetit, trockener Mund oder Hals, Übelkeit, Erbrechen, Erhöhung der Lebertransaminasen, Hepatitis, Gelbsucht, Pankreatitis.

Von hämatopoetischen Systems: Purpura (Am häufigsten wird es als Bluterguss beschrieben, verursacht durch ein körperliches Trauma), Leukopenie, Thrombozytopenie.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Arthralgie, Rückenschmerzen, erhöhten Brüchigkeit der Knochen, Muskelschmerzen.

Von der zentralen und peripheren Nervensystems: Schwindel, Kopfschmerzen, Hyperkinese, Muskeldyskinesie und Dystonie, Choreoathetose, gewinnen, Schwächung oder das Fehlen von Reflexen, Dysarthrie, Ataxia, nistagmo, Parästhesien, Krämpfe, Verwirrung, Müdigkeit, Asthenie, Amnesie, Depression, aphronia, Feindseligkeit, emotionale Labilität, Schlaflosigkeit, Alarm, Schläfrigkeit, Halluzinationen.

Das Atmungssystem: Lungenentzündung, Bronchitis, Atemlosigkeit, Infektionen der Atemwege, Husten, Pharyngitis, Rhinitis.

Von der Harnwege: Harnwegsinfektion, Harninkontinenz, akutes Nierenversagen.

Von den Sinnen: verschwommene Sicht, Amblyopie, Doppeltsehen, Rauschen in den Ohren, Mittelohrentzündung.

Hautreaktionen: Akne, Jucken, Hautausschlag, Erythema multiforme exudative (incl. Stevens-Johnson-Syndrom).

Andere: Fieber, Virusinfektion, Gewichtszunahme, periphere Ödeme, Labilität des Plasmaglukosespiegels bei Patienten mit Diabetes mellitus, der Schmerz der verschiedenen Lokalisierungs, Impotenz.

Gegenanzeigen

- Akute Pankreatitis;

- erblicher Galaktosemangel, Laktase-Mangel, Glukose-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff.

FROM Vorsicht sollte bei Patienten mit Nierenversagen angewendet werden, bei psychotischen Erkrankungen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Daten zum Konsum des Medikaments Gabagamma^® während der Schwangerschaft abwesend, Daher sollte Gabapentin schwangeren Frauen nur verschrieben werden, wenn, wenn der erwartete Nutzen für die Mutter das mögliche Risiko für den Fötus und das Neugeborene überwiegt (Entwicklungsstörungen, Verlangsamung der geistigen und körperlichen Entwicklung).

Gabapentin geht in die Muttermilch über, Daher sollte das Stillen während der Behandlung unterbrochen werden.

Vorsichts

Während der Behandlung mit Gabapentin wurde jedoch kein Entzugssyndrom mit der Entwicklung von Anfällen beobachtet, Dennoch, Ein abruptes Absetzen der antiepileptischen Arzneimitteltherapie bei Patienten mit partiellen Anfällen kann die Entwicklung von Anfällen hervorrufen.

Gabapentin gilt nicht als wirksame Behandlung von Absence-Anfällen..

Patienten, die eine begleitende Morphintherapie benötigen, Möglicherweise muss die Gabapentin-Dosis erhöht werden. In diesem Fall sollten die Patienten sorgfältig auf die Entwicklung eines solchen Anzeichens einer ZNS-Depression überwacht werden., wie Schläfrigkeit. In diesem Fall ist die Dosis des Medikaments Gabagamma^® oder die Morphindosis sollte ausreichend reduziert werden.

Bei Zugabe des Arzneimittels Gabagamma^® Für andere Antikonvulsiva wurden falsch positive Ergebnisse berichtet, wenn Urinprotein mit Ames N-Multistix SG-Teststreifen getestet wurde^®. Zur Proteinbestimmung im Urin empfiehlt sich die Verwendung einer spezifischeren Fällungsmethode mit Sulfosalicylsäure..

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Während der Behandlung sollten Patienten das Autofahren meiden., sowie die Ausführung von Arbeiten, Schnelligkeit der psychomotorischen Reaktionen erfordern.

Überdosis

Symptome: Schwindel, Doppeltsehen, Sprachstörung, Schläfrigkeit, Lethargie, Durchfall und erhöhte Schwere anderer Nebenwirkungen.

Behandlung: Magenspülung, Gabe von Aktivkohle, simptomaticheskaya Therapie. Bei Patienten mit schwerer Nierenfunktionsstörung kann eine Hämodialyse angezeigt sein.

Drug Interactions

Bei der Einnahme von Morphium 2 h vor der Einnahme von Gabapentin kam es zu einem Anstieg der mittleren AUC von Gabapentin um 44% im Vergleich zur Gabapentin-Monotherapie, was mit einer Erhöhung der Schmerzschwelle einherging (Kaltpressortest). Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist nicht erwiesen, Die pharmakokinetischen Eigenschaften von Morphin veränderten sich nicht. Die Nebenwirkungen von Morphin bei gleichzeitiger Einnahme mit Gabapentin unterschieden sich nicht von denen bei Einnahme von Morphin zusammen mit Placebo.

Wechselwirkungen zwischen Gabapentin und Phenobarbital, Phenytoin, Valproinsäure und Carbamazepin wurden nicht festgestellt. Die Pharmakokinetik von Gabapentin im Steady State ist bei gesunden Menschen und Patienten gleich., andere Antikonvulsiva erhalten.

Gleichzeitige Anwendung von Gabapentin mit oralen Kontrazeptiva, enthält Norethindron und/oder Ethinylestradiol, ging nicht mit Veränderungen in der Pharmakokinetik beider Komponenten einher.

Gleichzeitige Anwendung von Gabapentin mit Antazida, enthält Aluminium und Magnesium, geht mit einer Abnahme der Bioverfügbarkeit von Gabapentin um etwa einher 20%. Es wird empfohlen, Gabapentin ungefähr einzunehmen 2 Stunden nach der Einnahme von Antazida.

Probenecid hat keinen Einfluss auf die renale Ausscheidung von Gabapentin.

Leichte Verringerung der renalen Ausscheidung von Gabapentin während der Einnahme von Cimetidin, wahrscheinlich, keine klinische Bedeutung.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei oder über 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.