FOSAVANS

Aktivmaterial: Alendronate, Kolekaltsiferol
Wenn ATH: M05BB03
CCF: Einem Inhibitor der Knochenresorption bei der Osteoporose
ICD-10-Codes (Zeugnis): M81.0, M81.1
Wenn CSF: 16.04.04.01
Hersteller: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Niederlande)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Tabletten von weiß bis fast weiß, kapsulovidnoy Form, mit Aufdruck “710” auf einer Seite und einem Muster der Knochen – andere.

Hilfsstoffe: Laktose bezvodnaya, mikrokristalline Cellulose, kolloidales Siliciumdioxid, Natriumcroscarmellose, Magnesiumstearat.

* in Form von Granulat, ebenfalls enthaltend: trigliceridy, Gelatine, Saccharose, modifizierte Lebensmittelstärke, butylhydroksytoluol, Natriumaluminiumsilikat.

2 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (1) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (2) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (3) – packt Pappe.
2 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (10) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (1) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (2) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (3) – packt Pappe.
4 PC. – Blasen (1) – Abdeckung Pappe (10) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Einem Inhibitor der Knochenresorption bei der Osteoporose. Er bezieht sich auf Natrium Bisphosphonat Alendronat – Anschlüsse, dass, in den Bereichen der aktiven Knochenresorption lokalisiert, durch Osteoklasten, hemmen den Prozess der Knochenresorption, durch Osteoklasten, ohne direkten Einfluss auf die Bildung von neuem Knochen. Knochenresorption und Knochenbildung miteinander verknüpft sind, Knochenbildung ist ebenfalls reduziert, aber weniger, Cem Resorption, was zu einer progressiven Zunahme der Knochenmasse. Während der Behandlung mit Alendronat-Natrium durch normalen Knochen gebildet wird,, die in der Matrix eingebettet ist Alendronat, pharmakologisch inaktiven Rest. In therapeutischen Dosen verursacht Alendronat Osteomalazie.

Kolekaltsiferol wird in der Haut durch die Umwandlung von 7-degidrokolekaltsiferola Vitamin D hergestellt₃ wenn sie ultravioletter. In der Abwesenheit von Sonnenlicht, Vitamin-D₃ Es ist ein unverzichtbarer Bestandteil der Nahrung. Vitamin-D₃ Es wird zu 25-Hydroxyvitamin D in der Leber metabolisiert, an denen die Ansammlung auftritt. Drehen nach aktiven Calcium dem Hormon 1,25-D digidrovitamin (Calcitriol), Es tritt in der Niere und sorgfältig reguliert. Der Hauptwirkmechanismus von 1,25-digidrovitamina D ist die intestinale Resorption von Calcium und Phosphate erhöhen, sowie die Regulierung des Plasmacalciumspiegel, Ausscheidung von Calcium und Phosphat, das durch die Nieren, Knochenbildung und seine Resorption.

Vitamin-D₃ wird für die normale Knochenbildung benötigt. Vitamin D-Mangel entwickelt sich mit unzureichender Sonneneinstrahlung und / oder Fehler in der Ernährung. Vitamin D-Mangel ist mit negativen Kalziumbilanz zugeordnet, Knochenschwund, ein erhöhtes Risiko von Knochenbrüchen. In schweren Fällen, Vitamin-A-Mangel ist mit Sekundär Hypoparathyreoidismus zugeordnet, Hypophosphatämie, Myasthenia, Osteomalazie, weiter erhöht das Risiko von Stürzen und Frakturen bei Patienten mit Osteoporose.

Pharmakokinetik

Absorption

Natriumalendronat

Die Bioverfügbarkeit von Alendronat-Natrium in einer Dosis von 5 – 70 mg Einnahme Fasten innerhalb, als 2 Stunden vor einem standardisierten Frühstück, ist 0.64% Frauen und 0.6% Männchen.

Wenn auf nüchternen Magen Alendronat-Natrium 1-1.5 Stunden vor einem standardisierten Frühstück reduziert die Bioverfügbarkeit um etwa 40%.

Patienten mit Osteoporose, Alendronat-Natrium wirksam, wenn sie angewendet Fasten, nicht später, als 30 Minuten vor der ersten Einnahme von Nahrungsmitteln oder Getränken.

Die Bioverfügbarkeit von Alendronat-Natrium ist unerheblich, wenn sie gleichzeitig mit dem Essen oder innerhalb verabreicht 2 h postprandial.

Gleichzeitigen Empfang mit Kaffee oder Orangensaft reduzierte die Bioverfügbarkeit um etwa 60%.

Beim Empfang von Prednison-Dosis 20 mg 3 mal / Tag 5 Tage gibt es keine klinisch signifikante Veränderung in der Bioverfügbarkeit von Alendronat-Natrium.

Kolekaltsiferol

Bei der Anwendung Fosavansa^® nach einem Morgen des Schlafes auf nüchternen Magen 2 Stunden vor einem standardisierten Frühstück, der Mittelwert der AUC_{0-120 Nein} Vitamin D₃ ist 296.4 ng xh / ml.

C_max Vitamin-D-_{3 in} Plasma costavlyaet 5.9 ng / ml. Die durchschnittliche Zeit bis C erreichen_max Vitamin-D-₃ im Plasma 12 Nein.

Bioverfügbarkeit 2800 ME von Vitamin D₃ Tablet Fosavans^®ist ähnlich wie die Bioverfügbarkeit 2800 ME von Vitamin D₃ in isolierten Empfangs.

Distribution

Natriumalendronat

Durchschnittliche V_D im Gleichgewicht (außer Knochen) mindestens 28 l. Wenn die therapeutische Dosen der Wirkstoffkonzentration im Plasma ist vernachlässigbar (Weniger 5 ng / ml). Bindung von Alendronat-Natrium an Plasmaproteine ​​beträgt ca. 78%.

Kolekaltsiferol

Nach der Absorption im Darm Vitamin D₃ Es tritt in den Blut als Teil eines Chylomikronen und wird schnell verteilt, in erster Linie, Leber. Kleinere Mengen an Vitamin D₃ Fett und Muskelgewebe verteilten, die in der nativen Form für eine weitere allmähliche Freisetzung in die Blutbahn kumuliert. Vitamin-D₃ im Blutkreislauf, mit Vitamin-D-bindendes Protein assoziiert.

Stoffwechsel

Natriumalendronat

Es gibt keine Beweise dafür, dass, daß Natriumalendronat in Mensch oder Tier verstoffwechselt.

Kolekaltsiferol

Vitamin-D₃ schnell durch Hydroxylierung in der Leber zu 25-Hydroxyvitamin D metabolisiert₃ (die wichtigste Form der Vitamin-Anreicherung) und nach und nach in der Niere zu 1,25-Dihydroxyvitamin D metabolisiert₃, das ist die aktive Form von Vitamin. Vor der Zucht Vitamin ist seine weitere Hydroxylierung. Eine kleine Menge an Vitamin D₃ vor Zucht glukuronidiert.

Abzug

Natriumalendronat

Nach einer einzigen auf / in der Alendronat-Natrium, etikettiert ¹⁴FROM, über 50% der Wirkstoff im Urin ausgeschieden wird innerhalb 72 Nein. Absetzen des Arzneimittels mit dem Kot markiert war niedrig ist oder nicht. Nach einer einzigen auf / in der Dosis von Alendronat-Natrium 10 mg die renale Clearance 71 ml / min. Durch 6 h nach I / leitenden Plasmakonzentration abnimmt, als 95%. Die endgültige T_1/2 mehr als 10 Jahre, Es ist was die Wirkstofffreisetzung aus den Knochen.

Kolekaltsiferol

Beim Empfang des radioaktiv markiertem Vitamin D₃ bei gesunden Personen die mittlere Ausscheidung der radioaktiven Substanz im Urin nach 48 h war 2.4%, mit Fäkalien - 4.9% nach 4 d. In beiden Fällen wird das Arzneimittel in erster Linie in Form ihrer Metaboliten ausgeschieden. T_1/2 Vitamin-D-₃ nach oraler Verabreichung Fosavansa^® ca. 24 Nein.

Zeugnis

- Die Behandlung der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen zur Entwicklung von Frakturen zu verhindern, incl. Hüftfrakturen und Kompressionsfrakturen der Wirbelsäule, und eine ausreichende Versorgung mit Vitamin D, um sicherzustellen,;

- Behandlung von Osteoporose bei Männern, um Frakturen zu verhindern, und eine ausreichende Versorgung mit Vitamin D, um sicherzustellen,.

Dosierungsschema

Das Medikament wird verschrieben 1 Tab., mindestens, für 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit, Flüssigkeiten oder Medikamenten (einschließlich antacidy, Kalzium und Vitamine), mit einem vollen Glas Leitungswasser (kein Mineralwasser). Andere Getränke (inklusive Mineralwasser), Essen und einige Arzneimittel können die Resorption von Fosavansa reduzieren^®.

Die empfohlene Dosis beträgt 1 Tab. (70 mg / 70 mg) 1 einmal die Woche.

Die Patienten sollten zusätzliche Calcium und / oder Vitamin D nehmen, wenn die Lieferung dieser Substanzen ist nicht genug zu essen. Fosavans^® Er bietet wöchentliche Bedarf an Vitamin D, bezogen auf eine Tagesdosis von 400 MICH.

Bis Ältere Patienten und Patienten mit Niereninsuffizienz bei leichten bis mittelschweren (KK aus 35 bis 60 ml / min) Korrekturdosis nicht erforderlich ist.

Wenn Sie versehentlich verpasst Dosen, entnommen werden 1 Tablette morgens am nächsten Tag. Sie sollten nicht 2 Dosen an einem Tag, aber in der Zukunft ist es notwendig, zurück zu der Anwendung des Arzneimittels gehen 1 einmal pro Woche auf dem Wochentag, die zu Beginn der Behandlung, ausgewählt wurde.

Um das Risiko von Speiseröhrenreizung Fosavans reduzieren^® sollte darauf geachtet werden, nach diesen Regeln:

1. Das Medikament sollte am Morgen sofort nach dem Aufstehen aus dem Bett genommen werden, mindestens, für 30 Minuten vor der ersten Mahlzeit, Flüssigkeiten oder Medikamenten, mit einem vollen Glas Wasser (keine Mineral) um den Empfang von Tabletten im Magen zu erleichtern.

2. Die Tabletten sollten nicht zerkaut oder lösen sich im Mund wegen der möglichen Bildung von Geschwüren im Mund und Rachen. Die Patienten sollten eine horizontale Position vor der ersten Mahlzeit nicht zu nehmen, was getan werden sollte, mindestens jeden 30 Minuten nach der Einnahme Fosavansa^®.

3. Fosavans^® sollte nicht vor dem Schlafengehen oder vor dem Aufstehen aus dem Bett genommen werden.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Bauchschmerzen, Dyspepsie, Ösophagusulzera, Schluckbeschwerden, Flatulenz, Verstopfung, Durchfall, dreist, Übelkeit, Verfälschung des Geschmacks, Gastritis; selten (1/10 000, <1/1000) – Ösophagitis, Erosion der Speiseröhre, Magengeschwür, incl. Magengeschwür, durch Blutungen kompliziert (Boden), Lokale Osteonekrose des Kiefers, vor allem mit der vorherigen Zahnextraktionen und / oder lokalen Infektionen aufgrund von verzögerten Behandlung verbunden.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Muskelschmerzen, ostealgias, Gelenke; selten (1/10 000, <1/1000) – Muskelkrämpfe.

Aus dem Nervensystem: Kopfschmerzen, Schwindel.

Auf dem Teil des Sehorgans: selten (1/10 000, <1/1000) – Uveitis, Skleritis, Episkleritis.

Hautreaktionen: selten (1/10 000, <1/1000) – Hautausschlag, эritema, Lichtempfindlichkeit, Juckreiz, schwere Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Allergische Reaktionen: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Urtikaria; selten (1/10 000, <1/1000) – Angioödem, vorübergehende Symptome, ähnlich einer Akutphase-Reaktion (Muskelschmerzen, Unwohlsein, selten – Fieber).

Stoffwechsel: Hypokalzämie; zeigten auch eine Abnahme von Calcium und Phosphat im Serum (in der Regel leicht, asymptomatisch und vorübergehend) auf 18% und 10% beziehungsweise.

Gegenanzeigen

- Erkrankungen des Ösophagus, Verzögerung der Entleerung (zB, strikturы oder Achalasie);

- Die Unfähigkeit des Patienten in einer aufrechten Position verbleiben 30 m;

- Hypokalzämie;

- Schwere Niereninsuffizienz (CC < 35 ml / min);

- Schwer Hypoparathyreoidismus;

- Schwere Vitamin D-Mangel;

- Calcium-Malabsorption;

- Schwangerschaft;

- Stillzeit (Stillen);

- Kindheit und Jugend bis 18 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen einen Bestandteil des Medikaments.

FROM Vorsicht sollte zu einer Verschlimmerung von Erkrankungen des oberen Magen-Darm-Trakt vorgeschrieben (Schluckbeschwerden, Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis oder Ulkus / incl. Angaben zur Anamnese zu Magengeschwüren, aktive gastrointestinale Blutungen, Operation an den oberen Teilen des Verdauungstrakts ein Jahr vor dem Empfang Fosavansa^®/), für Krankheiten, mit der Überproduktion von Calcitriol in Verbindung stehen (Leukämie, Lymphom, sarkoidoz) und verwandte Hyperkalzämie und / oder Hypercalciurie.

Schwangerschaft und Stillzeit

Fosavans^® sollte nicht während der Schwangerschaft und Stillzeit wegen des Mangels an Erfahrung mit dieser Kategorie von Patienten verabreicht werden.

Vorsichts

Fosavans^®, sowie andere Bisphosphonate, können lokale Reizung des oberen Magen-Darm-Trakt führen.

Patienten, behandelt Fosavansom^®, können solche Nebenwirkungen auftreten, wie Ösophagitis, Geschwür und Erosion der Speiseröhre, gelegentlich zum Auftreten von Ösophagus-Stenose oder Perforation führen. In einigen Fällen können diese Nebenwirkungen stark sein und benötigen einen Krankenhausaufenthalt. Über, Ärzte sollten besonders aufmerksam auf alle Anzeichen oder Symptome sein, weist auf die Möglichkeit von Verletzungen der Speiseröhre, und die Patienten sollten gewarnt unter Fosavansa zu stoppen^® und Arzt konsultieren bei ihrer Dysphagie, Schmerzen in hlotanyy oder durch hrudynoy, neue oder sich verschlechternde Sodbrennen.

Das Risiko von schweren Nebenwirkungen von der Speiseröhre höher bei Patienten,, wobei die Richtlinien für die das Arzneimittel zu verletzen und / oder es weiterhin beim Einsetzen der Symptome von Irritationen der Speiseröhre zu nehmen. Besonders wichtig, der Patient hatte, Empfehlungen zu dem Medikament erhalten, Ich verstand sie und wurde darüber informiert,, dass das Risiko der Entwicklung von Speiseröhren steigt im Falle eines Ausfalls dieser Empfehlungen.

Gibt es seltene Fälle des Auftretens von Magengeschwüren und Zwölffingerdarmgeschwüren, manchmal schweren und komplizierten. Aber, in solchen Fällen die ursächlicher Zusammenhang mit der Einnahme von Arzneimitteln ist nicht installiert.

Fosavans^® sollte mit Vorsicht bei Patienten mit akuten oberen gastrointestinalen Krankheiten verwendet werden, solche, wie Dysphagie, Erkrankungen der Speiseröhre, Gastritis, Duodenitis und Geschwüren aufgrund möglicher Reizwirkung des Wirkstoffs auf der Schleimhaut des oberen Magen-Darm-Trakt und Verschlechterung der zugrunde liegenden Erkrankung.

Es gibt Fälle von Osteonekrose des Kiefers des lokalen Auftritt, hauptsächlich mit der vorherigen Extraktion des Zahnes und / oder lokalen Infektionen assoziiert, wegen der verzögerten Behandlung, wenn verabreichte Bisphosphonate. Die meisten dieser Fälle wurden bei Patienten berichtet,, Krebspatienten, Die Behandlung, die intravenöse Bisphosphonate durchgeführt wurde. Die bekannten Risikofaktoren für die Entwicklung der Nekrose des Kiefers sind Krebsfrüherkennung, geeignete Behandlung (Chemotherapie, Strahlentherapie, Kortikosteroide), schlechte Mundhygiene und Komorbiditäten (Zahnerkrankungen, Anämie, Gerinnungsstörung, Infektion). Patienten, , die eine lokale Osteonekrose des Kiefers gefunden, Sie sollten auf die Mund- und Kieferheil beziehen.

Fosavans^® nicht für Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz empfohlen (CC<35 ml / min) aufgrund fehlender Erfahrung mit dieser Gruppe von Patienten.

Es sollte berücksichtigt werden, andere Ursachen der Osteoporose nehmen, neben Estrogenmangels, Alter und Gebrauch von GCS.

In Gegenwart von Hypokalzämie, ist die Calciumspiegel im Blut erforderlich sind, um vor der Behandlung Fosavansom normalisieren^®. Sonstige Störungen des Mineralstoffwechsels (zB, Vitamin D-Mangel) Sie müssen auch entfernt werden,. Solche Patienten ist notwendig, die Menge an Calcium in dem Blut und Symptome von Hypokalzämie überwachen.

Weil Alendronat-Natrium erhöht Mineralgehalt in den Knochen, Es kann eine leichte Verringerung der asymptomatischen Kalzium und Phosphor im Serum sein.

Die Ergänzung mit Vitamin D kann einzeln betrachtet werden.

Vitamin-D₃ Es kann den Schweregrad der Hypercalcämie und / oder Hypercalciurie verstärken, wenn bei Patienten mit Krankheiten zu verbessern, mit der Überproduktion von Calcitriol in Verbindung stehen (Leukämie, Lymphom, sarkoidoz). Diese Patienten sollten Calcium im Plasma und Urin überwacht werden.

Patienten mit einer Malabsorption kann Malabsorption von Vitamin D zu erleben.

Auswirkungen auf die Verkehrs Fahrzeuge und Management-Mechanismen fahren

Es gibt keine Beweise dafür, dass, dass Fosavans^® Es wirkt sich auf die Fahrtüchtigkeit oder andere Mechanismen,.

Überdosis

Symptome: Hypokalzämie, gipofosfatemiя, negativen Auswirkungen aus der oberen GI- (Herz brennt, Ösophagitis, Gastritis, Geschwüren des Magens und der Speiseröhre).

Behandlung: Es gibt keine spezifischen Informationen. Der Patient sollte Milch zu sich nehmen oder Antazida zu Alendronat-Natrium binden. Um Irritationen der Speiseröhre zu vermeiden, nicht zum Erbrechen bringen. Die Patienten müssen aufrecht bleiben.

Drug Interactions

Die Absorption des Arzneimittels während der Einnahme mit Calcium gebrochen, Antazida und andere Medikamente zur oralen Anwendung. In dieser Hinsicht ist das Intervall zwischen den Dosen Fosavansa^® und anderen Drogen, Ist das Innere, darf nicht weniger als 30 m.

Bei der Freigabe von Fosavansa^® mit einer Hormonersatztherapie (Östrogen + Gestagen) Sicherheit und Verträglichkeit der Kombinationstherapie entsprechen denen bei der Anwendung von jedem dieser Medikamente allein.

Olestra, Mineralöl, Orlistat, und Gallensäuremaskierungs (Cholestyramin, Colestipol) kann die Absorption von Vitamin D zu behindern.

Antikonvulsiva, Cimetidin, Thiazid-Diuretika kann den Abbau von Vitamin-D-Beschleunigung.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte trocken gelagert werden, lichtgeschützt, Reichweite von Kindern, bei einer Temperatur nicht höher als 25 ° C. Haltbarkeit – 18 Monate.