Alendronate

Wenn ATH:
M05BA04

Eigenschaft.

Aminoʙifosfonat, synthetisches Analogon Pyrophosphat, an Hydroxyapatit gebunden, in den Knochen entfernt. Alendronat-Natrium - einen weißen kristallinen nicht-hygroskopischen Pulver, wasserlöslich, leicht löslich in Alkohol und in Chloroform praktisch unlöslich; Molekulargewicht 325,12.

Pharmakologische Wirkung.
Hemmung der Knochenresorption.

Anwendung.

Morbus Paget (Verformen ostoz), Osteoporose bei postmenopausalen Frauen (Prävention von Knochenbrüchen, incl. Hüfte und Wirbelsäule), Osteoporose bei Männern, Hyperkalzämie bösartigen Tumoren.

Gegenanzeigen.

Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Kindheit (Sicherheit und Wirksamkeit sind nicht bestimmt worden).

Einschränkungen.

Erkrankungen des Verdauungstraktes in der akuten Phase (Schluckbeschwerden, Ösophagitis, Gastritis, Duodenitis, Magengeschwür und Zwölffingerdarmgeschwür), Strikturen oder Achalasie der Speiseröhre, chronischer Niereninsuffizienz (wenn Cl Kreatinin <35 ml / min erhöht die Gefahr der Kumulierung), Hypokalzämie, Vitamin D-Mangel.

Schwangerschaft und Stillzeit.

Kategorie Aktionen resultieren in FDA - C. (Das Studium der Wiedergabe der Versuchstiere hat schädliche Wirkungen auf den Fötus ergab, und adäquaten und gut kontrollierten Studien bei schwangeren Frauen nicht gehalten, Jedoch sind die möglichen Vorteile, mit Drogen in Schwangerschaft assoziiert, kann seine Verwendung zu rechtfertigen, trotz des möglichen Risikos.)

Nebeneffekte.

Die Behandlung der Osteoporose bei postmenopausalen Frauen

Nach zwei dreijährige placebokontrollierte, doppelblinde baugleichen multizentrischen Studien bei der Behandlung von Osteoporose bei postmenopausalen Frauen brachen die Therapie aufgrund der Entwicklung von Nebenwirkungen bei Patienten,, Alendronat-Dosis 10 mg / Tag 4,1% (n = 196) Fällen und 6,0% (n = 397) Fälle von Patienten, Placebo (die Zahl der Patienten in der Studie – 994); gemäß einer weiteren Studie (n = 6459) Therapie wurde durch die Entwicklung von klinisch signifikanten Nebenwirkungen abgebrochen 9,1% Fälle von Patienten, Alendronat-Dosis 5 mg / Tag für 2 Jahre 10 mg / Tag für ein anderes 1 Jahr oder 2 Jahre und 10% Patienten in der Placebogruppe.

Nebeneffekte, dass diese Studien wurden von den Forschern als wahrscheinlich oder definitiv zu Alendronat Zusammenhang betrachtet, und traf sich mit einer Frequenz ≥1% (Weiter, um die Häufigkeit des Auftretens dieser Nebenwirkung anzug, ähnliche Daten in Klammern in der Placebo-Gruppe): Bauchschmerzen 6,6% (4,8%), Dyspepsie 3,6% (3,5%), Verstopfung oder Durchfall 3,1% (1,8%), Abdomen 1,0% (0,8%), Flatulenz 2,6% (0,5%), Schluckbeschwerden 1,0% (0,0%), Ösophagitis, Geschwür oder Erosion der Speiseröhre 1,5% (0,0%); Knochenschmerzen, Muskel, Gelenke 4,1% (2,5%), Kopfschmerzen 2,6% (1,5%), selten - Hautausschlag, эritema.

Weitere Forschungs. Kombinierte Anwendung von Alendronat mit Östrogen / Hormonersatztherapie

In zwei Studien (Dauer 1 und 2 Jahr) bei Frauen mit postmenopausaler Osteoporose (die Gesamtzahl der Themen, n = 853), Übernehmen 10 mg Alendronat 1 einmal täglich in Kombination mit Östrogen ± Progestin (n = 354) Sicherheit und Verträglichkeit von Alendronat nicht von den entsprechenden Zahlen in der separaten Halten der ersten und zweiten Arten der Behandlung unterscheiden.

Behandlung von Osteoporose bei Männern

In zwei Placebo-kontrollierten, doppelblinden, multizentrischen Studien bei Männern (Jahres-Studie in einer Dosis von Alendronat 10 mg / Tag und eine Jahresstudie bei einer Dosis von Alendronat 70 mg 1 einmal die Woche) Therapie wurde durch die Entwicklung von klinisch signifikanten Nebenwirkungen abgebrochen 2,7% Fälle (n = 146) und in 10,5% (n = 95) Placebo und 6,4% Fälle von Patienten, Alendronat-Dosis 70 mg 1 einmal pro Woche, und 8,6% Placebo-Patienten.

Nebeneffekte, die so häufig gesehen wurden, wahrscheinlich oder definitiv zu Alendronat bezogen, und traf sich mit einer Frequenz ≥2% (Weiter, um die Häufigkeit des Auftretens dieser Nebenwirkung anzug, ähnliche Daten in Klammern in der Placebo-Gruppe): Aufstoßen 4,1% (3,2%), Flatulenz 4,1% (1,1%), hatroэzofahealnыy Reflux 4,1%(3,2%), Dyspepsie 3,4% (0,0%), Durchfall 1,4% (1,1%), Bauchschmerzen 2,1% (1,1%), Übelkeit 2,1% (0,0%).

Post-Marketing-Studien

Körper als Ganzes: Überempfindlichkeitsreaktionen, einschließlich Urtikaria und seltene Fälle von Angioödem; Vorübergehende Symptome von Muskelschmerzen, Unwohlsein, Asthenie und, selten, bei Fieber, Regel zu Beginn der Behandlung; selten, peripheren Ödemen.

Aus dem Verdauungstrakt: Ösophagitis, Erosion und Geschwüre der Speiseröhre; selten, spinale Stenose oder Perforation der Speiseröhre, Geschwürbildung des Oropharynx, ein Magengeschwür oder Zwölffingerdarmgeschwür; selten Fälle von lokalisierten Osteonekrose des Kiefers, typischerweise mit einer Zahnextraktion und / oder einer lokalen Infektion assoziiert, oft mit einer verzögerten Heilung.

Auf dem Teil des Bewegungsapparates: Knochenschmerzen, die Gelenke und / oder Muskeln, manchmal schweren und, selten, was zu einer Behinderung.

Aus dem Nervensystem und Sinnesorgane: Schwindel, Schwindel; selten ist uveitis, Skleritis oder Episkleritis.

Für die Haut: Ausschlag (gelegentlich mit Lichtempfindlichkeit), Juckreiz; selten ausgedrückt Hautreaktionen, einschließlich Stevens-Johnson-Syndrom und toxische epidermale Nekrolyse.

Zusammenarbeit.

Vorbereitungen, enthaltend Calcium, incl. Antazida, die Absorption zu reduzieren. Das Intervall zwischen Alendronat und anderen Drogen sollte mindestens 1 Nein. Ranitidin erhöht die Bioverfügbarkeit 2 mal (Die klinische Relevanz ist nicht definiert). NSAIDs Anstieg Gastrotoxizität Alendronat.

Überdosis.

Symptome: Hypokalzämie, gipofosfatemiя, Durchfall, Herz brennt, Ösophagitis, Gastritis, erosive und ulzerative Läsionen des Gastrointestinaltraktes.

Behandlung: Termin in Milch oder kalziumhaltigen Antazida, um Alendronat zu binden (wegen der Gefahr von Irritationen der Speiseröhre sollte kein Erbrechen herbeiführen), simptomaticheskaya Therapie.

Dosierung und Verabreichung.

Innerhalb, ohne zu kauen, für 2 Nein (nicht weniger 30 m) vor der ersten Mahlzeit, nur Trinkwasser. Empfohlene Dosierung für Osteoporose bei Frauen – 10 mg / Tag, um zu verhindern- 5 mg / Tag. Beim Morbus Paget - 40 mg / Tag für 6 Monate.

Vorsichtsmaßnahmen.

Die Tabletten sollten mit klarem Wasser nur getroffen werden,, tk. andere Getränke (incl. Mineralwasser, Kaffee, Tee, Orangensaft) die Absorption zu reduzieren. Um Reizungen der oberen Magen-Darm-Tablette reduzieren sollte unmittelbar nach dem Aufstehen eingenommen werden, mit einem vollen Glas Wasser. Die Tabletten vor dem Schlafengehen nehmen Sie nicht. Während 30 Minuten nach der Verabreichung wird nicht empfohlen, um eine horizontale Position einnehmen (Empfang vor dem Schlafengehen oder in der horizontalen Position erhöht das Risiko von Ösophagitis).

In Gegenwart von Hypokalzämie sollte vor seiner Behandlung korrigiert werden. Pflicht Ernährung, Kalzium angereichert.

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