Fljukostat (Herstellung einer Infusionslösung)

Aktivmaterial: Fluconazol
Wenn ATH: J02AC01
CCF: Antipilzmittel
ICD-10-Codes (Zeugnis): B20, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B45, H19.2, Z29.8
Wenn CSF: 08.01.01
Hersteller: Dalkhimpharm von (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

Herstellung einer Infusionslösung klar, farblos.

Hilfsstoffe: Kochsalz, Wasser d / und.

50 ml – farblose Glasfläschchen (1) und Halter – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antipilzmittel. Fluconazol - stellvertretend für die Klasse von Triazol-Antimykotika, Es ist ein potenter selektiver Inhibitor der Sterol-Synthese in den Pilzzellen.

Es ist gegen aktive Krankheitserreger Pilzinfektionen, verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., Blastomyces dermatitidis, Gnadenlose Kokzidien, Histoplasma capsulatum.

Pharmakokinetik

Distribution

Nachdem die auf / in der Fluconazol dringt gut in Geweben und Körperflüssigkeiten. Fluconazol Plasmakonzentration ist direkt proportional zur Dosis verabreichten Arzneimittel; die Konzentration in Speichel und Sputum entspricht Plasmakonzentration. Patienten mit Pilzmeningitis Ätiologie Fluconazol Gehalt im Liquor Lauf 80% Konzentration im Blutplasma.

90% C_ss Es wird dadurch erreicht, 4-5 Tag nach mehrfachen Injektionen mit der gleichen Dosis pro Tag. Anwendung von dem ersten Tag der Dosierung, in 2 fache der üblichen täglichen, Es erlaubt, solche Konzentrationen des Arzneimittels im Plasma zu erreichen, dieser Ansatz 90% der Wert von C_ss, zweiter Tag.

In Кажущийся_D Ansätze zur Gesamtkörperflüssigkeit.

Die Plasmaproteinbindung ist 11-12%.

Metabolismus und Ausscheidung

Fluconazol Metaboliten im peripheren Blut erfaßt wurde. Fluconazol wird hauptsächlich Nieren abgeleitet; mit ca. 80% – unverändert. Die Clearance von Fluconazol bestimmt Kreatinin-Clearance.

T_1/2 – 30 Nein.

Zeugnis

- Kryptokokkoz: Kryptokokkenmeningitis, Cryptococcus-Infektion der Lunge und Haut; Rezidivprophylaxe der Kryptokokkose bei AIDS-Patienten, bei der Organtransplantation oder in anderen Fällen immunodeficiency;

- Generali Candidiasis: kandidemija, disseminierte Candidiasis und andere Formen der invasive Candida-Infektionen (Infektionen der Bauchhöhle, endokarda, Auge, Atemwegs- und Harnwegsinfektionen);

- Mucosal Candidiasis: oral, Kehle, Ösophagus und nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen; kandidurija;

- Vaginal Candidiasis: akute oder chronische rezidivierende;

- Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren, für solche Infektionen infolge von Chemotherapie Zytostatika oder Strahlentherapie prädisponiert.

Dosierungsschema

Erwachsene beim Cryptococcus Infektionen die durchschnittliche Dosis fljukostat^® ist 400 mg 1 Zeit / Tag am ersten Tag der Behandlung, dann - auf 200-400 mg 1 Zeit / Tag. Die Dauer der Behandlung für Infektionen kriptokokovyh klinische Wirksamkeit bestimmt, durch mykologische Untersuchung bestätigt, und Durchschnittswerte 6-8 Wochen.

Bis Rezidivprophylaxe von Kryptokokkenmeningitis AIDS-Patienten nach Beendigung einer vollständige Grundtherapie, das Arzneimittel an den Patienten in einer Dosis von vorgeschriebenen mindestens 200 mg / Tag für einen langen Zeitraum.

Beim kandidemii, disseminierte Candidiasis und andere invasive Candida-Infektionen das Medikament in einer Dosierung verordnet 400 mg am ersten Tag und 200 mg an den folgenden Tagen. Falls erforderlich, kann die Dosis zu erhöhen fljukostat^® bis 400 mg / Tag. Die Dauer der Behandlung wird von der klinischen Wirksamkeit bestimmt.

Beim orofaringealьnom kandidoze (incl. Bei Patienten mit eingeschränkter Immunität) die durchschnittliche Dosis 50-100 mg 1 mal / Tag 7-14 Tage. Falls erforderlich, (besonders bei Patienten mit schwerer Beeinträchtigung der Immunität) Therapie kann fortgesetzt werden.

Beim andere Candida-Infektionen (wenn Ösophagitis, Nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, kandidurii, Candidose der Haut und Schleimhäute) Die durchschnittliche tägliche Dosis beträgt 50-100 mg 14-30 Tage.

Bis Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren Dosis 50 mg 1 Zeiten / Tag bis, während der Patient sich auf dem erhöhten Risiko tragen zytostatische oder Strahlentherapie.

Babies sollte das Medikament nicht in einer täglichen Dosis verabreicht werden, grßer als die von Erwachsenen. Das Medikament wird verwendet, 1 Zeit / Tag. Wie bei Erwachsenen, Die Dauer der Behandlung wird von der klinischen und Laboreffizienz bestimmt.

Beim Schleimhaut-Candidiasis Die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg / Tag. Die 1-Tages auf konstante Gleichgewichtskonzentration erreichen kann, zu der Ladedosis zugewiesen werden 6 mg / kg.

Beim generali Candidiasis und Cryptococcus-Infektion Die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung,.

Bis Verhinderung von Pilzinfektionen in Kinder mit eingeschränkter Immunität das Medikament für die vorgeschriebene 3-12 mg / kg / Tag ( abhängig von der Schwere und der Dauer der Neutropenie durch Erhaltung induziert).

In Neugeborenes Entfernen fljukostat^® zamedleno, Daher wird in der ersten 2 Lebenswochen wird das Arzneimittel in der gleichen Dosis verordnet, und dass ältere Kinder, aber die Intervalle 72 Nein. Für Kinder 3 und 4 Wochen Arzneimittel in der gleichen Dosis verabreicht Intervallen 48 Nein.

Ältere Patienten mit normaler Nierenfunktion wird der Wirkstoff in hohen Dosen verschrieben. Beim eingeschränkter Nierenfunktion (CC<50 ml / min) Dosierung sollte so eingestellt werden.

In Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion eine einzige Anwendung des Arzneimittels Dosisanpassung erforderlich ist.

In Patienten (einschließlich der Kinder) mit eingeschränkter Nierenfunktion ggf. wiederverwendbar erste Medikament in einer Dosis von Schock verabreicht (50-400 mg). Anschließend wird die Dosis auf den Index QC eingestellt.

Beim Übersetzen von / in der Einleitung des Medikaments in der Mund und umgekehrt ist nicht notwendig, um die tägliche Dosis zu ändern.

Nutzungs Zubereitung und Verabreichung von Infusionslösung

Das Medikament wird in die / in der Tropf mit einer Rate von nicht mehr als eingeführten 20 mg (10 ml) min.

Flucostat^® für / in der Einleitung wird mit den folgenden Lösungen kompatibel: 20% Glucose, Glöckner, Hartmann-Lösung, Kaliumchloridlösung in Glucose, 4.2% Natriumbicarbonatlösung, aminofuzin, isotonische Kochsalzlösung.

Infusionen fljukostat^® Es kann unter Verwendung herkömmlicher Kits für die Transfusion durchgeführt werden.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Geschmacksveränderung, Übelkeit, Flatulenz, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; selten – Leberfunktionsstörungen (Gelbsucht, Hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, erhöhte ALT, IS, Alkalische Phosphatase), incl. fatal.

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel; selten – Krämpfe.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Leukopenie, Thrombozytopenie, Neutropenie, Agranulozytose.

Herz-Kreislauf-System: Verlängerung des QT-Intervalls, Flimmern, Kammerflattern.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten - exsudative Erythema multiforme (T. C in Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktische Reaktionen (incl. Angioödem, Anschwellen des Gesichts, Nesselsucht, Jucken).

Stoffwechsel: selten – Hypercholesterinämie, hypertriglyceridemia, kaliopenia.

Andere: selten – Nierenfunktionsstörungen, Alopezie.

Gegenanzeigen

- Die gleichzeitige Anwendung von Terfenadin, Astemizol, Cisaprid oder;

- Stillzeit (Stillen);

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen ähnlichen Aufbau Azolverbindungen.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Leberinsuffizienz, mit dem Auftreten von Hautausschlag Während der Behandlung mit Fluconazol bei Patienten mit oberflächlichen Pilzinfektion und invasiven / systemischen Pilzinfektionen, wenn proaritmogennoe Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (Herzfehler, Verstöße gegen die Elektrolitnogo Gleichgewicht, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, arhythmogenic), Schwangerschaft.

Schwangerschaft und Stillzeit

Verwendung des Arzneimittels während der Schwangerschaft ist kontraindiziert, außer schweren generalisierten und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen.

Falls erforderlich, sollte die Anwendung während der Stillzeit Stillen aufhören.

Vorsichts

Bei der Anwendung des Arzneimittels in seltenen Fällen hepatotoxische Effekte bemerkt es (incl. fatal), vor allem bei Patienten mit schweren Grunderkrankungen.

Bei Patienten, die das Medikament sollten Laborparameter der Leberfunktion überwacht werden. Bei Anzeichen von Leberfunktionsstörungen, die mit der Einnahme fljukostat zuordenbaren^®, das Medikament abgesetzt werden.

Wenn Sie einen Ausschlag bei Patienten mit reduzierten Immunität sollten sorgfältig überwacht werden, das Fortschreiten von Hautreaktionen sollte Fluconazol abgesetzt werden (das Risiko der Entwicklung von Stevens-Johnson-Syndrom und Lyell-Syndrom).

Es muss während der Anwendung von Fluconazol mit Cisaprid genommen werden, astemizolom, rifaʙutinom, Tacrolimus oder anderen Drogen, durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert.

Überdosis

Symptome: Halluzinationen, paranoidalynoe Verhalten.

Behandlung: symptomatische Therapie. Fluconazol wird im Urin ausgeschieden, forcierte Diurese erhöht dessen Ausscheidung. Hämodialyse für 3 h sinkt die Plasmakonzentration von ca. Fluconazol 50%.

Drug Interactions

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit indirekten Antikoagulantien kann die Prothrombinzeit zu erhöhen (Diese Zahl sollte sorgfältig überwacht werden).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol erhöht T_1/2 orale blutzuckersenkende Medikamente – Sulfonylharnstoffe. Deshalb mit einer gemeinsamen Berufung von Fluconazol und oralen Antidiabetika sollte die Möglichkeit einer Hypoglykämie betrachten.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann eine höhere Konzentration von Phenytoin zu einer klinisch signifikanten Ausmaß verursachen, was eine Verringerung der Dosis erfordert.

Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol und Rifampicin verringert die C_max und Verkürzung von T_1/2 flukonazola. Daher wird in Patienten, die gleichzeitig Rifampicin, Dosis von Fluconazol wird empfohlen, zu erhöhen.

Die kombinierte Verwendung von Fluconazol und Rifabutin durch erhöhte Serumspiegel der letzten begleitet. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin beschriebenen Fälle von Uveitis.

Während die Verwendung von Fluconazol kann die Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma erhöhen (erfordert Überwachung).

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit Astemizol und Terfenadin kann schwere entwickeln, lebensbedrohliche Herzrhythmusstörungen. So Kombination kontraindiziert.

In Kombination Fluconazol und Cisaprid beschriebenen Fälle von Nebenwirkungen aus dem Herzen, einschließlich Anfälle von ventrikuläre Tachykardie. Die kombinierte Anwendung ist kontraindiziert.

In einer gemeinsamen Anwendung von Fluconazol mit Zidovudin kann die Konzentration des letzteren im Blutplasma erhöhen (In solchen Fällen ist die Überwachung des Patienten für die Früherkennung von Nebenwirkungen von Zidovudin).

Fluconazol zu einer reduzierten Clearance von Theophyllin Medium aus dem Plasma, Folglich, Es erhöht das Risiko einer toxischen Wirkung, und eine Überdosierung von Theophyllin.

Pharmazeutische Zusammenspiel

Erscheinungsformen der pharmazeutischen Inkompatibilität wird nicht beschrieben. Das Mischen der Lösung fljukostat^® mit Lösungen von anderen Drogen, außer zur Herstellung von Infusionslösung verwendet, nicht empfehlenswert.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird unter dem Rezept freigegeben.

Bedingungen und Konditionen

Liste B. Das Medikament sollte im Dunkeln gelagert werden, weg von Kindern bei einer Temperatur von 5 ° bis 30 ° C. Haltbarkeit – 3 Jahr.