Fljukostat (Capsules)

Aktivmaterial: Fluconazol
Wenn ATH: J02AC01
CCF: Antipilzmittel
ICD-10-Codes (Zeugnis): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B38, B39, B41, B42, B45, H19.2, Z29.8
Wenn CSF: 08.01.01
Hersteller: OAO Pharmstandard-Leksredstva (Russland)

Pharmazeutische form, Zusammensetzung und Verpackung

◊ Capsules undurchsichtig, rosa / rosa-braun, №2; Inhalt der Kapseln – Pulver weiß oder fast weiß.

Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Maisstärke, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat, Laktose.

Bestandteile der Kapselhülle: Gelatine, Eisenoxid-Rot-Farbstoff (E172), metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titanium Dioxid (E171), Essigsäure.

7 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

◊ Capsules undurchsichtig, Weiß, Nr. 0; Inhalt der Kapseln – Pulver weiß oder fast weiß.

Hilfsstoffe: kolloidales Siliciumdioxid (aэrosyl), Maisstärke, Magnesiumstearat, Natriumlaurylsulfat, Laktose.

Bestandteile der Kapselhülle: Gelatine, metilparagidroksiʙenzoat, propilparagidroksibenzoat, Titanium Dioxid (E171), Essigsäure.

1 PC. – Packungen Valium planimetrische (1) – packt Pappe.

Pharmakologische Wirkung

Antipilzmittel. Fluconazol - stellvertretend für die Klasse von Triazol-Antimykotika, Es ist ein potenter selektiver Inhibitor der Sterol-Synthese in den Pilzzellen.

Es ist gegen aktive Agenten der opportunistische Pilzinfektionen, incl. verursacht durch Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp. Fluconazol wird auch in Modellen von endemischen Mykosen angezeigt Aktivität, einschließlich Infektionen, von Blastomyces dermatitidis verursacht, Coccidioides immitis und Histoplasma capsulatum.

Pharmakokinetik

Absorption

Nach oraler Gabe von Fluconazol wird gut resorbiert. Bioverfügbarkeit 90%. C_max Fluconazol im Plasma nach Verabreichung einer Dosis fasten 150 mg 90% der Gehalt im Plasma bei / in einer Dosis von 2.5-3.5 mg / l.

T_max erreicht durch 0.5-1.5 h nach Verabreichung. Gleichzeitige Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Absorption bei Verabreichung.

Plasma-Konzentration ist proportional zu der Dosis.

Distribution

90% C_ss Es wird dadurch erreicht, 4-5 Tag medikamentöse Behandlung (beim Empfang 1 Zeit / Tag).

Bolus (1 Tag), in 2 mal die durchschnittliche Tagesdosis, Erzielt 90% Level C_ss für die 2. Tag. In Кажущийся_D Es wird die Gesamtwassergehalt im Körper nähern. Die Proteinbindung – 11-12%.

Fluconazol dringt gut in allen Körperflüssigkeiten. Fluconazol-Konzentration im Speichel und Sputum sind ähnliche Plasmakonzentrationen. Patienten mit Pilzmeningitis Fluconazol-Konzentrationen im Liquor sind etwa 80% die Spiegel im Plasma.

Im Stratum corneum, Epidermis, derma und Schweiß Flüssigkeit erreicht hohe Konzentrationen, das überschreiten Serum.

Abzug

T_1/2 handelt von 30 Nein.

Fluconazol wird hauptsächlich Nieren abgeleitet; über 80% der verabreichten Dosis im Urin in unveränderter Form gefunden. Die Clearance von Fluconazol ist proportional QC. Fluconazol Metaboliten im Blut festgestellt worden ist.

Zeugnis

- Kryptokokkoz, einschließlich Kryptokokkenmeningitis und andere Lokalisierungen dieser Infektion (incl. Lunge, Haut), sowohl bei Patienten mit einer normalen Immunantwort, und bei Patienten mit verschiedenen Formen der Immunsuppression (incl. AIDS-Patienten, Organtransplantation); Medikament kann verwendet werden, um cryptococcal Infektion bei AIDS-Patienten zu verhindern;

- Generali Candidiasis, einschließlich Candidämie, disseminierte Candidiasis und andere Formen der invasive Candida-Infektionen (incl. Infektion des Peritoneums, endokarda, Auge, Atemwege und der Harnwege). Die Behandlung kann bei Patienten mit malignen Tumoren durchgeführt werden, Patienten in Intensivstationen, Patienten, Empfangen zytotoxischen oder Immunsuppressiva, und die Anwesenheit von anderen Faktoren, Neigung zur Candidiasis;

- Mucosal Candidiasis, incl. Mund- und Rachenhöhle (einschließlich atrophische orale Candidiasis, mit Prothesenträger zugeordnet), Speiseröhre, Nicht-invasive bronchopulmonale Infektionen, kandidurija; Rezidivprophylaxe von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS;

- Genital Candidiasis: vaginalynogo Behandlung von Candidiasis (akute und chronische rezidivierende), prophylaktische Behandlung, um die Frequenz von Rückfällen zu reduzieren vaginalen Candidiasis (3 oder mehr Episoden pro Jahr); kandidoznыj ʙalanit;

- Prävention von Pilzinfektionen bei Patienten mit malignen Tumoren, die für solche Infektionen als Folge zytotoxischer Chemotherapie oder Strahlentherapie prädisponiert;

- Pilzinfektionen der Haut, einschließlich Tinea pedis, Körper, Leiste, chromophytosis, Onychomykose und Hautinfektionen;

- Deep endemischen Mykosen, einschließlich Kokzidioidomykose, Parakokzidioidomykose, Sporotrichose und Histoplasmose bei Patienten mit normaler Immunität.

Dosierungsschema

Das Arzneimittel wird oral eingenommen.

Erwachsene beim Kryptokokkenmeningitis und Cryptococcus-Infektionen an anderen Standorten am ersten Tag verabreicht 400 mg, und dann weiter mit einer Initialdosis 200-400 mg 1 Zeit / Tag. Die Behandlungsdauer für Kryptokokkeninfektionen hängt von der klinischen Effektivität, durch mykologische Untersuchung bestätigt; Kryptokokkenmeningitis Behandlung wird im Allgemeinen fortgesetzt,, mindestens, 6-8 Wochen.

Bis Rezidivprophylaxe Kryptokokkenmeningitis bei Patienten mit AIDS, nach Abschluss einer vollen Kurs der Primärbehandlung, Fluconazol-Therapie 200 mg / Tag kann für eine lange Zeit fortgesetzt werden,.

Beim kandidemii, disseminierte Candidiasis und andere invasive Candida-Infektionen Dosis Schnittswerte 400 mg am ersten Tag, und dann 200 mg / Tag. Wenn nicht genügend klinische Wirksamkeit Dosis kann erhöht werden 400 mg / Tag. Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Effektivität.

Beim orofaringealьnom kandidoze das Medikament durchschnittlich vorgeschrieben 50-100 mg 1 Zeit / Tag; Therapiedauer – 7-14 Tage. Wenn bei Patienten mit schwerer Depression der Immunität erforderlich, kann die Behandlung länger sein.

Beim atrophische orale Candidiasis, mit Prothesenträger zugeordnet, der Wirkstoff in hohen Dosen verschrieben 50 mg 1 mal / Tag 14 Tage in Kombination mit lokalen Antiseptika zur Behandlung der Prothese.

Beim Andere lokalizatsiyah Candidiasis (für isklyucheniem genitalynogo Candidiasis), zB, эzofagite, Nicht-invasive bronchopulmonale Läsionen, kandidurii, Candidose der Haut und Schleimhäute, effektive Dosis Schnittswerte 50-100 mg / Tag, wenn die Dauer der Behandlung 14-30 Tage.

Bis Rezidivprophylaxe von oropharyngealen Candidiasis bei Patienten mit AIDS nach Abschluss einer vollen Kurs der Primärtherapie, kann Fluconazol durch ernannt 150 mg 1 mal / Woche.

Beim vaginale Candidiasis Fluconazol einen oralen Einzeldosis 150 mg. Um die Frequenz der wiederkehrenden vaginalen Candidiasis Herstellung verringern kann in einer Dosierung angewendet werden, 150 mg 1 mal / Monat. Die Dauer der Therapie wird individuell bestimmt; sie reicht von 4 bis 12 Monate. Bei einigen Patienten kann eine häufigere Anwendung der erfordern.

Beim ʙalanite, вызванном Candida spp., Fluconazol eine Einzeldosis 150 mg oral.

Bis Verhinderungen Candidiasis Die empfohlene Dosis von Fluconazol 50-400 mg 1 mal / Tag, je nach dem Grad der Pilzinfektionsrisiko. Wenn Sie ein hohes Risiko einer generalisierten Infektion haben, zB, bei Patienten mit schwerer oder lang erwartete andauernder Neutropenie, Die empfohlene Dosis beträgt 400 mg 1 Zeit / Tag. Fluconazol verabreicht einige Tage vor dem erwarteten Auftreten von Neutropenie; nach der Erhöhung der Anzahl von Neutrophilen mehr als 1000 / ml Behandlung wurde fortgesetzt 7 d.

Beim Mykosen der Haut, einschließlich Tinea pedis, glatte Haut, Leistengegend und die Haut Candidose Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg 1 mal / Woche. oder 50 mg 1 Zeit / Tag. Dauer der Therapie in herkömmlichen Fällen ist 2-4 Sun., jedoch Fußpilz kann länger Therapie erfordern (bis 6 Sun.).

Beim Pityriasis versicolor Die empfohlene Dosis beträgt 300 mg 1 mal / Woche. während 2 Wochen; einige Patienten benötigten eine dritte Dosis 300 mg / Sun., während in einigen Fällen ist es ausreichend, eine einzelne Dosis des Medikaments in 300-400 mg. Alternative Behandlung ist die Verwendung des Arzneimittels 50 mg 1 mal / Tag 2-4 Sonne.

Beim onixomikoze Die empfohlene Dosis beträgt 150 mg 1 mal / Woche. Die Behandlung sollte bis infizierten Nagel Ersatz fortgesetzt werden (sprießen nicht infiziert Nagel). Für das erneute Wachstum der Fingernägel und Füße in der Regel erforderlich 3-6 Monate und 6-12 Monate, jeweils.

Beim Tief endemischen Mykosen erforderlich sein Medikamentendosis 200-400 mg / Tag für bis zu 2 Jahre. Die Dauer der Therapie wird individuell festgelegt und in Kokzidioidomykose 11-24 Monate, wenn Parakokzidioidomykose – 2-17 Monate, wenn Sporotrichose – 1-16 Monate, wenn Histoplasmose – 3-17 Monate.

In Kinder, wie in den ähnlichen Infektionen bei Erwachsenen, Die Dauer der Behandlung hängt von der klinischen Wirkung und mykologische. Bei Kindern sollte der Wirkstoff nicht in einer täglichen Dosis verabreicht werden,, grßer als die von Erwachsenen. Flucostat täglich verwendet 1 Zeit / Tag.

Beim Schleimhaut-Candidiasis Die empfohlene Dosis von Fluconazol 3 mg / kg / Tag. Der erste Tag können zur Ladungsdosis zugewiesen werden 6 mg / kg, um schneller zu erreichen permanente Gleichgewichtskonzentrationen.

Zur Behandlung von generalizovannogo Candidiasis Infektionen und kriptokokkovoy Die empfohlene Dosis beträgt 6-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere der Erkrankung,.

Bis Verhinderung von Pilzinfektionen bei immungeschwächten Kindern, bei dem die Gefahr der Infektion mit Neutropenie, Entwicklung als Folge zytotoxischer Chemotherapie oder Strahlentherapie, das Medikament für die vorgeschriebene 3-12 mg / kg / Tag, abhängig von der Schwere und der Dauer der Neutropenie nach Erhaltung induzierte.

In Kinder mit eingeschränkter Nierenfunktion die tägliche Dosis sollte reduziert werden, (im gleichen Verhältnis, bei Erwachsenen) in Übereinstimmung mit dem Schweregrad der Niereninsuffizienz.

In älteren Patienten in der Abwesenheit von Nierenfunktionsstörungen Medikament wird in Übereinstimmung mit der üblichen Dosierung verwendet.

In Patienten eingeschränkter Nierenfunktion in Einzeldosis Änderung der Dosis ist nicht erforderlich. Die wiederholte Verwendung der Droge mit CC mehr 50 ml / min der Wirkstoff in hohen Dosen verschrieben. In der Ortschaft 11 bis 50 ml / min müssen Sie zunächst eine Initialdosis von zuweisen 50 mg 400 mg, dann – dosieren, Komponente 50% Empfohlen von. Patienten, die regelmäßig Dialyse, verabreichten Dosis des Arzneimittels nach jedem Hämodialyse.

Nebeneffekt

Aus dem Verdauungssystem: Geschmacksveränderung, Übelkeit, Flatulenz, Erbrechen, Bauchschmerzen, Durchfall; selten – Leberfunktionsstörungen (Gelbsucht, Hepatitis, gepatonekroz, giperʙiliruʙinemija, erhöhte ALT, IS, Alkalische Phosphatase).

CNS: Kopfschmerzen, Schwindel; selten – Krämpfe.

Von hämatopoetischen Systems: selten – Leukopenie, Thrombozytopenie, Agranulozytose.

Herz-Kreislauf-System: Verlängerung des QT-Intervalls, Flimmern, Kammerflattern.

Allergische Reaktionen: Hautausschlag; selten - malignen exsudativen Erythem (Stevens-Johnson-Syndrom), toxische epidermale Nekrolyse (Lyell-Syndrom), anaphylaktische Reaktionen.

Stoffwechsel: selten – Hypercholesterinämie, hypertriglyceridemia, kaliopenia.

Andere: selten – Nierenfunktionsstörungen, Alopezie.

Gegenanzeigen

- Die gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, Verlängerung des QT-Intervalls (incl. Terfenadin oder Astemizol);

- Kinder bis 3 Jahre;

- Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen ähnlichen Aufbau Azolverbindungen.

FROM Vorsicht Anwendung bei Patienten mit Leber- und / oder Niereninsuffizienz, gleichzeitig mit dem Empfang von potenziell hepatotoxischen Arzneimitteln, Alkoholismus, wenn proaritmogennoe Zustände bei Patienten mit mehreren Risikofaktoren (Herzfehler, Verstöße gegen die Elektrolitnogo Gleichgewicht, gleichzeitige Anwendung von Arzneimitteln, arhythmogenic).

Schwangerschaft und Stillzeit

Anwendung fljukostat^® während der Schwangerschaft ist nur im Falle einer schweren und potenziell lebensbedrohlichen Pilzinfektionen möglich, wenn der erwartete Nutzen der Behandlung potenzielle Risiko für den Fötus übertrifft.

Wie Fluconazol in der Muttermilch in Konzentrationen ausgeschieden, nahe der Konzentration im Plasma, während der Stillzeit wird nicht für das Medikament empfohlen.

Vorsichts

In seltenen Fällen wurde Fluconazol durch toxische Veränderungen in der Leber begleitet, incl. fatal, vor allem bei Patienten mit schweren Begleiterkrankungen. Es gab keine explizite Abhängigkeit von der Frequenz der hepatotoxischen Wirkung von Fluconazol der Gesamttagesdosis, Therapiedauer, Geschlecht und Alter des Patienten,. Fluconazol Hepatotoxizität ist in der Regel reversibel; ihre Zeichen verschwanden nach Beendigung der Therapie. Wenn klinische Symptome einer Leberschädigung, das kann mit Fluconazol in Verbindung gebracht werden, das Medikament abgesetzt werden.

AIDS-Patienten sind anfälliger für die Entwicklung einer schweren Hautreaktionen bei der Anwendung vieler Arzneimittel. Wenn der Patient, Behandlung für oberflächliche Pilzinfektionen, Ausschlag, die mit der Verabreichung von Fluconazol zuordenbaren, das Medikament abgesetzt werden. Wenn ein Hautausschlag in Patienten mit invasiven / systemischen Pilzinfektionen sollten sorgfältig überwacht und Fluconazol stornieren, wenn ein bullösen Läsionen oder Erythema multiforme werden.

Es muss während der Anwendung von Fluconazol mit Cisaprid genommen werden, astemizolom, rifaʙutinom, Tacrolimus oder anderen Drogen, durch Cytochrom-P450-Isoenzyme metabolisiert.

Überdosis

Symptome: Halluzinationen, paranoidalynoe Verhalten.

Behandlung: empfohlene Magenspülung und eine symptomatische Therapie. Fluconazol wird im Urin ausgeschieden, forcierte Diurese erhöht dessen Ausscheidung. Hämodialyse für 3 h sinkt die Plasmakonzentration von ca. Fluconazol 50%.

Drug Interactions

Bei der Verwendung von Fluconazol und Warfarin gab es einen Anstieg der Prothrombinzeit 12%. In diesem Zusammenhang empfiehlt es sich, die Prothrombinzeit bei Patienten überwachen, Empfangen Flucostat^® in Kombination mit dem anti kumarinovyh.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol erhöht T_1/2 orale blutzuckersenkende Medikamente – Sulfonylharnstoffe (hlorpropamyda, Glibenclamid, Tolbutamid und Glipizid). Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol und oralen Antidiabetika kann, aber sollte die Möglichkeit in Betracht zu nehmen von Hypoglykämie.

Die gleichzeitige Anwendung von Fluconazol und Phenytoin kann eine höhere Konzentration von Phenytoin zu einer klinisch signifikanten Ausmaß verursachen. Daher, wenn nötig, eine gleichzeitige Verwendung dieser Medikamente sollten Überwachung der Konzentration von Phenytoin mit der Dosis eingestellt werden, um sicherzustellen, dass die therapeutische Plasmakonzentration.

Die gleichzeitige Gabe von Fluconazol und Rifampicin verringert die AUC von 25% und Verkürzung von T_1/2 Fluconazol aus dem Plasma auf 20%. Daher Patienten, Empfangen sowohl Rifampicin, Dosis von Fluconazol wird empfohlen, zu erhöhen.

Es wird empfohlen, die Konzentration von Cyclosporin im Blut des Patienten zu steuern, Fluconazol erhalten, tk. bei der Verwendung von Fluconazol und Cyclosporin bei Patienten mit Nierentransplantat Akzeptanz Fluconazol 200 mg / Tag führt zu einer langsamen Erhöhung der Konzentration von Cyclosporin im Blutplasma.

Patienten, die hohe Dosen von Theophyllin, oder die eine Chance für die Entwicklung Theophyllin Rausch haben, müssen für die Früherkennung der Symptome einer Überdosierung von Theophyllin beaufsichtigt werden, tk. gleichzeitige Verabreichung von Fluconazol reduziert die durchschnittliche Rate der Clearance aus dem Plasma Theophyllin.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Terfenadin, Cisaprid oder beschriebenen Fälle von Nebenwirkungen aus dem Herzen, einschließlich Anfälle von ventrikuläre Tachykardie (die Art der Herzrhythmusstörungen “Pirouette”).

Es gibt Berichte über das Zusammenspiel von Fluconazol und Rifabutin, begleitet von einer Erhöhung der Serumspiegel der letzten. Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol und Rifabutin beschriebenen Fälle von Uveitis. Es ist notwendig, sorgfältig Patienten überwachen, während der Behandlung mit Rifabutin und Fluconazol.

Bei gleichzeitiger Verwendung von Fluconazol und Zidovudin gibt es einen Anstieg der Plasmakonzentration von Zidovudin, die durch eine Abnahme in der Umwandlung des letzteren in seinem Metaboliten verursacht wird.

Bei gleichzeitiger Anwendung von Fluconazol mit Midazolam erhöhten Risiko für psychomotorische Effekte, mit Tacrolimus – erhöhtes Risiko für Nephrotoxizität.

AGB Lieferung von Apotheken

Das Medikament wird zur Anwendung als Mittel Valium Ferien behoben.

Bedingungen und Konditionen

Das Medikament sollte nicht in die Hände von Kindern bei einer Temperatur von 15 ° bis 25 ° C gelagert werden. Haltbarkeit – 2 Jahr.